Лоперамид что это такое


Лоперамид

1 капсула или таблетка включает 2 мг лоперамида гидрохлорида – активный ингредиент.

В зависимости от производителя, состав указанных в аннотации к лекарству дополнительных ингредиентов может отличаться, но чаще всего в их качестве выступают: аэросил, лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и тальк.

Форма выпуска

Формами выпуска препарата являются таблетки Лоперамид или капсулы с различным количеством штук в упаковке (как правило, по 10-20 единиц).

Фармакологическое действие

Антидиарейное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антидиарейная эффективность лекарственного средства Лоперамид проявляется благодаря способности его активного ингредиента связываться с опиоидными (опиатными) рецепторными комплексами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего под воздействием гуанин-нуклеотидов происходит стимулирование адренергических и холинергических нейронов. Результатом подавления высвобождения простагландинов и ацетилхолина является понижение моторики и тонуса гладкой кишечной мускулатуры. Капсулы или таблетки от диареи угнетают перистальтику кишечника и увеличивают временной период, за который его содержимое полностью проходит сквозь него. Также препарат усиливает тонус сфинктера ануса, снижает количество позывов к опорожнению кишечника (дефекации) и содействует сдерживанию в нем каловых масс. Капсулы и таблетки от поноса начинают действовать достаточно быстро и сохраняют эффективность на протяжении 4-6 часов.

Абсорбция препарата при его пероральном приеме находится на уровне 40%. Плазменная Cmax обнаруживается примерно через 150 минут. Связывание с плазменными белками (большей частью с альбуминами) происходит на 97%. Основная часть активного ингредиента лекарства поддается метаболическим преобразованиям в печени путем конъюгации, не проходит сквозь ГЭБ. T1/2, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, колеблется в пределах 9-14 часов. Первостепенный путь выведения – с желчью, второстепенный (в небольшом количестве в форме конъюгированных метаболитов) – с мочой.

Показания к применению Лоперамида

Показаниями к применению Лоперамид-Штада и Лоперамид-Акри, как впрочем, и всех прочих ЛС с аналогичным активным ингредиентом, являются:

  • состояния хронической и острой диареи, развившейся по различным причинам, включая ее аллергическое, лекарственное, эмоциональное и лучевое происхождение (для симптоматической терапии);
  • ситуации развития диареи вследствие резкого изменения состава пищи и режима питания при нарушении всасывания и метаболизма (диарея путешественника);
  • инфекционные диареи (в качестве вспомогательного лечебного средства);
  • необходимость в регулировании консистенции стула у больных с илеостомой.

Противопоказания

В клинической практике применения препарата были выявлены болезненные и прочие состояния человеческого организма, на которые весомо отрицательно влияют капсулы и таблетки Лоперамид, от чего они запрещены к применению при их выявлении. Перед тем, как принимать лекарственные средства, включающие данный активный ингредиент, следует убедиться в отсутствии нижеприведенных состояний, для чего показано проведение соответствующих анализов и/или тестов.

Противопоказания к применению препарата включают в себя:

Побочные действия

Инструкция по применению Лоперамида (Способ и дозировка)

Таблетки Лоперамид, инструкция по применению

Препарат в таблетках, например Веро-Лоперамид, назначают взрослым пациентам в случае диареи острого характера в первоначальной дозе, равняющейся 4 мг. В последующем, после каждой жидкой дефекации, по 2 мг, вплоть до восстановления нормальной консистенции стула.

В случае диареи хронического характера изначально назначают 2 мг препарата, с дальнейшим индивидуальным подбором дозировок, приводящих к частоте актов твердой дефекации дважды в сутки. Диапазон доз в этом случае может варьироваться в пределах 2-12 мг.

За 24 часа максимально можно принять до 16 мг ЛС.

Капсулы Лоперамид, инструкция по применению

Инструкция по применению Лоперамида-Акри, Штада, Гриндекс и прочих компаний, производящих препарат в капсулах, рекомендует взрослым при диарее острого характера первоначальный прием 4 мг и последующий 2 мг (после каждого акта жидкой дефекации).

При диарее хронического течения показан прием Лоперамида в суточной дозировке 4 мг.

В обоих случаях максимально допустимо применение 16 мг лекарственного средства за 24 часа.

Инструкция по применению для детей

Препарат в таблетках показан детям 4-8-ми лет в суточной дозировке 3-4 мг, разбитой на 3-4 приема (по 1 мг за один раз), на протяжении 3-х суток; детям 9-12 лет — в дозе 2 мг четырежды в 24 часа, на протяжении 5-ти дней.

Учитывая противопоказания для приема капсул, их начинают назначать детям с 6-ти лет. При диарее острого характера показан прием 2 мг ЛС после каждой жидкой дефекации, с максимальной суточной дозой 8 мг.

При диарее хронического течения, как правило, назначают по 2мг в 24 часа, с максимальной суточной дозой 6 мг на 20 килограмм веса.

Передозировка

В случае передозировки любой из форм ЛС были отмечены такие признаки подавления ЦНС: нарушение координации, ступор, сонливость, угнетение дыхания, миоз, увеличение тонуса мышц скелета, а также кишечная непроходимость.

Антидотом ЛС является Налоксон. Так как время действия антидота меньше чем у Лоперамида, может потребоваться его неоднократное введение. Совместно с применением Налоксона следует проводить мероприятия, направленные на понижение или купирование симптоматики передозировки, включая очистку ЖКТ, прием энтеросорбентов, а при необходимости – вентиляцию легких.

Взаимодействие

Предполагается, что параллельный прием Колестирамина с Лоперамидом может понижать противодиарейную эффективность последнего.

Сочетаемое назначение с Ритонавиром или с Ко-тримоксазолом приводит к повышению биодоступности Лоперамида, которое является следствием угнетения его метаболических преобразований при «первом прохождении» сквозь печень.

Теоретически возможно взаимодействие препарата с сильнодействующими лекарственными средствами (снотворные, психотропные, наркотики и пр.).

Условия продажи

Все производители препарата позиционируют его как безрецептурное ЛС, в связи с чем при его покупке рецепт на латинском языке не требуется.

Условия хранения

Капсулы и таблетки должны храниться с температурным ограничением, составляющим 25 °C.

Срок годности

У большинства производителей – 4 года (у некоторых – 3 года).

Особые указания

В случае отсутствия эффективности проводимого лечения на протяжении 48 часов, нужно отменить терапию и исключить или подтвердить происхождение диареи по причине воздействия различных инфекций.

Терапию отменяют также при формировании признаков вздутия живота или запоров.

В осторожности применения и в постоянном контроле возможного токсического поражения ЦНС нуждаются пациенты с нарушениями печеночной функции.

На протяжении лечения диареи часто наблюдается снижение объемов электролитов и жидкости, требующие постоянного восполнения.

Из-за потенциальной возможности подавления препаратом функции ЦНС следует с осторожностью отнестись к выполнению опасных работ, а также к вождению транспорта.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Лоперамида ГидрохлоридИмодиум ПлюсИмодиумЛопедиум

Аналоги препарата представлены комбинированными лекарственными средствами Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил и Диаремикс.

Синонимы

Синонимами ЛС являются Лоперамид-Акри, Диара, Лоперамид-Штада, Лопедиум, Веро-Лоперамид, Имодиум, Лоперамид-Лекхим, Суперилоп и т.д.

Лоперамид или Имодиум — что лучше?

Дать однозначный ответ, какой из этих двух препаратов эффективнее и безопаснее в симптоматическом лечении диареи, очень сложно, и все потому, что оба этих средства включают один и тот же активный ингредиент с идентичным массовым содержанием. Возможно, что Имодиум, произведенный в Бельгии, обладает более качественной очисткой своего активного ингредиента по сравнению отечественными аналогами, в связи с чем его действие будет более продуктивным и менее токсичным.

Лоперамид детям

Однозначного врачебного мнения, можно ли давать детям препараты с данным активным ингредиентом, например Лоперамид-Штада, от чего помогает это лекарственное средство и к каким рискам для организма ребенка может привести, до сих пор не существует. Разные компании-производители указывают различные возрастные ограничения к приему Лоперамида, которые колеблются в диапазоне 2-12 лет.

Следуя рекомендациям отечественных производителей (описанных выше), назначение любой из лекарственных форм Лоперамида для детей до 4-х лет запрещено. Также противопоказано применение препарата в форме капсул для лечения детей до 6-ти лет, от чего Лоперамид-Акри, Штада, Гриндекс и некоторых других производителей, как правило, выпускающих препарат в капсулах, не назначают до достижения этого возраста.

С алкоголем

Хотя в официальной инструкции и отсутствуют указания совместного приема Лоперамида и алкоголя, данная комбинация определенно негативно скажется на печени и ЦНС, вследствие дополняющего друг друга подавляющего воздействия на их функцию. В связи с этим во время проведения противодиарейной терапии принимать алкоголь не рекомендуют.

Лоперамид при беременности и лактации

Абсолютно запрещено применение Лоперамида при беременности (в первом триместре) и кормлении грудью. Относительным противопоказанием, с учетом всех возможных рисков для плода по сравнению с положительным влиянием на организм будущей матери, является весь последующий период беременности.

Отзывы о Лоперамиде

В случае применения препарата по показаниям отзывы о Лоперамиде в 95% случаев положительные и говорят о довольно быстром и эффективном действии ЛС. Лишь некоторые пациенты, относящиеся к остальным 5%, испытывают серьезные негативные последствия терапии, связанные с персональной гиперчувствительностью или побочные эффекты среднетяжелого характера. Естественно, что проводимое лечение может быть успешным только в случае использования препарата по его прямому назначению и будет не эффективным, а иногда и опасным, при диарее бактериальной, секреторной, вирусной и прочей этиологии. В связи с этим, до начала антидиарейной терапии лучше всего с точностью определить причину патологического процесса, и уже опираясь на эти данные, назначить соответствующее лечение.

Цена Лоперамида, где купить

Цена Лоперамида в аптеках России доступна любой категории пациентов и в зависимости от производителя лекарственного средства и количества таблеток варьируется в пределах 15-60 рублей. Например, цена Лоперамида-Акри №20 в среднем составляет 50 рублей, купить 20 капсул препарата, производимого ОАО Нижфарм (Лоперамид-Штада), можно за 35 рублей, а стоимость 20-ти таблеток от поноса компании Верофарм (Веро-Лоперамид) колеблется в районе 15-20 рублей.

medside.ru

Лоперамид (Loperamide)

ЛоперамидLoperamidum (род. Loperamidi)

4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

C29h43ClN2O2
  • Противодиарейные средства
  • A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • K52.2 Аллергический и алиментарный гастроэнтерит и колит
  • K59.1 Функциональная диарея
  • Z93.2 Наличие илеостомы
  • 53179-11-6

    Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

    Фармакологическое действие - антидиарейное.

    Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

    При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

    Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч).  Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

    Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

    Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

    Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

    Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

    Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

    Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

    Прочие: задержка мочи (редко).

    Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

    Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

    Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за  больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

    Внутрь.

    Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

    При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

    Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

    С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

    У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

    У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Лоперамид таблетки: инструкция по применению

    Лоперамид назначают внутрь.

    При острой диарее для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 - 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 ч.

    У детей от 9 до 12 лет не более 2 мг 4 раза в день, на протяжении 5 дней.

    При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 - 2 раза в сутки (2 - 12 мг в сутки), но не превышая максимальной суточной дозы - 16 мг.

    Использование в пожилом возрасте Необходимости в коррекции дозы в пожилом возрасте нет

    Использование у пациентов с нарушением функции почек и печени. Необходимости в коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью нет. У пациентов с нарушением функции печени, несмотря на отсутствие данных фармакокинетических исследований, необходимо использовать с осторожностью, в связи с возможным снижением метаболизма первого прохождения через печень.

    apteka.103.by

    Лоперамид: инструкция по применению

    Препарат Лоперамид представляет собой лекарственное средство, которое назначают пациентам для быстрого устранения расстройства кишечника, в частности диареи.

    Форма выпуска и состав препарата

    Лоперамид выпускается в форме таблеток для приема внутрь белого цвета в блистерах по 10 штук в картонной коробке. В коробку вложена подробная инструкция с описанием.

    В составе каждой таблетки содержится 2 мг активного действующего компонента – Лоперамида гидрохлорид, а также ряд вспомогательных химических веществ.

    Фармакологические свойства препарата

    Лоперамид – противодиарейное средство. При приеме таблетки внутрь активное действующее вещество действует непосредственно в стенках кишечника, снижая его моторику и провоцируя выделение простагландинов – веществ, расслабляющих гладкую мускулатуру. Под воздействием препарата увеличивается интервал времени продвижения содержимого кишечника в прямую кишку, устраняется метеоризм, вздутие и спастические боли.

    Помимо своего основного терапевтического эффекта препарат повышает тонус анального сфинктера. Продолжительность действия препарата сохраняется до 6 часов.

    Показания к использованию

    Лоперамид таблетки назначают пациентам для симптоматического лечения поносов различного происхождения – эмоционального, медикаментозного, возникающего на фоне лучевой терапии или употребления в пищу большого количества продуктов со слабительным эффектом (абрикос, слив, свеклы).

    Кроме этого Лоперамид эффективен в качестве регулирующего работу кишечника средства у пациентов с илеостомой.

    Противопоказания

    Перед применением таблеток внутрь рекомендуется внимательно изучить прилагающуюся инструкцию, так как Лоперамид имеет некоторые противопоказания к использованию:

    • Непроходимость кишечника или подозрение на нее;
    • Кишечные кровотечения невыясненной этиологии;
    • Острая дизентерия (в качестве средства для монотерапии);
    • Индивидуальная непереносимость препарата;
    • Острый язвенный колит;
    • Запор;
    • Возраст у детей до 4 лет;
    • 1 триместр беременности.

    С осторожностью препарат может применяться у женщин во 2 и 3 триместрах беременности и кормящих матерей.

    Способ применения и дозирование препарата

    Таблетки Лоперамид принимают внутрь независимо от приема пищи. Согласно инструкции, пациентам старше 14 лет начальная доза препарата при острой диареи составляет 2 таблетки, далее при необходимости принимают по 1 таблетке после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток.

    Детям от 4 лет для лечения поноса назначают по ½ таблетке препарата не более 4 раз в сутки после каждого жидкого опорожнения.

    Длительность лечения препаратом зависит от состояния пациента и продолжительности диареи, но в целом этот период не должен превышать 5 суток. При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта пациенту рекомендуется обратиться к гастроэнтерологу для выяснения причины диареи и коррекции лечения.

    Использование во время беременности и грудного вскармливания

    Таблетки Лоперамид противопоказаны к применению женщинам в 1 триместре беременности из-за недоказанной безопасности и отсутствия клинических испытаний относительно влияния препарата на внутриутробное развитие плода.

    Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям при значительном превышении ожидаемой пользы для будущей мамы, в сравнении с возможными отрицательными последствиями для плода.

    При необходимости использования препарата в период кормления ребенка грудью пациентке рекомендуется консультация специалиста. Так как данные относительно возможности Лоперамида гидрохлорид выделяться с грудным молом отсутствуют, кормящей матери при лечении препаратом лучше на время перевести ребенка на искусственное питание молочной смесью.

    Побочные явления

    В редких случаях на фоне использования препарата Лоперамид у пациентов с повышенной чувствительностью к Лоперамиду гидрохлорид развивались следующие побочные эффекты:

    • Со стороны органов пищеварительного тракта – абдоминальные боли, повышенное газообразование, тошнота, запор, сухость во рту, иногда возможна рвота;
    • Со стороны нервной системы – вялость, быстрая утомляемость, сонливость, головокружение;
    • Аллергические реакции – крапивница, высыпания на коже, в очень редких случаях развитие ангионевротического отека при индивидуальной непереносимости.

    Передозировка

    При приеме внутрь больших доз Лоперамида у пациента развивается передозировка, которая проявляется следующими клиническими симптомами:

    • Вздутие живота, тошнота, сильные боли в кишечнике, ощущение тяжести в желудке;
    • Запор;
    • Вялость, сонливость, апатия, головокружение.

    Специфическим антидотом препарата Лоперамид является Налоксон. При развитии передозировки пациенту рекомендуется промыть желудок и дать антидот.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При одновременном использовании препарата с Колестирамином эффективность Лоперамида может снижаться.

    Одновременное использование антацидных препаратов и активированного угля может приводить к менее продолжительному и выраженному эффекту таблеток Лоперамида.

    Особые указания

    Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью лечение препаратом Лоперамид следует проводить только под контролем врача.

    Пациентам младше 4 лет таблетки данного препарата не назначают из-за отсутствия клинического опыта использования в младшем дошкольном возрасте.

    Аналоги таблеток от поноса Лоперамид

    Похожие по своему терапевтическому действию с таблетками Лоперамид являются следующие средства:

    • Имодиум капсулы;
    • Лопедиум;
    • Диара;
    • Веро-Лоперамид;
    • Суперилоп.

    Перед применением одного из перечисленных препаратов для лечения диареи следует проконсультироваться с врачом, так как все они имеют ряд определенных ограничений, противопоказаний и различную дозировку.

    Условия хранения и отпуска

    Препарат можно свободно купить в аптеке без рецепта. Таблетки следует держать подальше от детей в темном, сухом, прохладном месте. Срок годности препарата обозначен на упаковке, по его окончанию лекарство нельзя принимать внутрь.

    Лоперамид цена

    Примерная стоимость препарата Лоперамид в форме таблеток в аптеках Москвы составляет 12 рублей за упаковку.

    bezboleznej.ru

    Лоперамид: инструкция по применению детям и взрослым

    Наверняка, найдется не так уж много препаратов, с которыми сталкивался бы каждый человек хотя бы раз в жизни. И к этой категории можно отнести Лоперамид. Даже если вы не знаете, что это за препарат, и от чего он лечит, то вы вполне могли пользоваться им под другим названием. Правда, он принимается в таких ситуациях и при таких проблемах, о которых далеко не все любят охотно распространяться.

    Описание

    Вещество под названием Loperamide было синтезировано в 1960-х гг. специалистами бельгийской фармацевтической компании Janssen. Его стали продавать под торговой маркой «Имодиум», начиная с 1973 г. Препарат относится к производным опиатов. Основная область применения Лоперамида – лечение диареи (поноса). Препарат продается в российских аптеках без рецепта.

    Фото: Zerbor/Shutterstock.com

    Состав и лекарственные формы

    Лоперамид поставляется в двух лекарственных формах – в капсулах и таблетках, где он представлен в виде гидрохлорида. Масса активного вещества составляет 2 мг. В состав препарата также входят крахмал, лактоза, аэросил, стеарат магния, двуокись кремния.

    Принцип действия

    В отличие от других опиатов, лоперамид не обладает обезболивающим действием, а лишь оказывает влияние на нервные окончания, расположенные в кишечнике, и блокирует синтез простагландинов. Это приводит к снижению перистальтики кишечника и замедление продвижения каловых масс. Также препарат увеличивает тонус сфинктера, уменьшая количество позывов к испражнению. Препарат дает быстрый эффект, который длится 4-6 часов.

    Следует хорошо осознавать, для чего требуется прием препарата. Лоперамид не оказывает влияние на причину возникновения диареи – бактерии, вирусы или токсины. Он лишь снимает симптомы кишечных заболеваний, нормализуя стул. При терапии желудочно-кишечных инфекций Лоперамид может использоваться лишь как вспомогательное средство, в связке с антибактериальными препаратами и сорбентами.

    Показания к применению Лоперамида

    Согласно данным РЛС, препарат назначается при диареях различного генеза:

    • Хроническая или острая инфекционная диарея
    • Диарея путешественников
    • Диарея при синдроме раздраженного кишечника
    • Лекарственная диарея
    • Аллергическая диарея

    Также средство используется для регулирования стула при илеостоме.

    Противопоказания

    Фото: Antonio Guillem / Shutterstock.com

    Препарат не испытан на беременных женщинах, поэтому не рекомендуется принимать его при беременности. На первом триместре прием строго запрещен, а на втором и третьем триместрах возможен, но предварительно следует проконсультироваться с врачом. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому его прием при лактации противопоказан.

    Можно ли принимать Лоперамид детям? Лоперамид назначается детям от 3 лет и взрослым. Не следует давать лекарство детям до 3 лет, поскольку оно способно вызвать у них тяжелое осложнение – паралич кишечных мышц. Детям в 4 года и старше, вплоть до 12 лет, препарат назначается врачом и может приниматься лишь под его наблюдением. Следует учесть, что в некоторых странах препарат полностью запрещен для детей младше 12 лет. Капсулы не рекомендуется давать детям до 6 лет.

    Также препарат нельзя принимать при тяжелых дисфункциях печени, поскольку метаболизация активного вещества происходит именно в этом органе. Не следует принимать препарат при таких симптомах, как вздутие живота или непроходимость кишечника, при язвенном колите, дивертикулезе.

    Инструкция по применению Лоперамида

    Как принимать Лоперамид? Точную методику приема лучше уточнить у врача. Тем не менее, общие правила приема следующие.

    При острой диарее у взрослых (старше 12 лет) начальная дозировка составляет две таблетки или капсулы (4 мг). После каждого жидкого стула следует принимать еще по таблетке Лоперамида. Терапия продолжается до восстановления нормального стула или до отсутствия стула в течение 12 ч. При отсутствии эффективности в течение 48 часов терапию рекомендуется прекратить. При хронической диарее назначают по 4 мг в день. Максимальная дозировка за сутки – 16 мг (8 таблеток Лоперамида).

    Детям до 8 лет при острой диарее следует принимать не более 4 мг лоперамида в день, по 1 мг за один прием. Курс приема не должен превышать 3 суток. Дети 9-12 лет принимают не более 2 мг четыре раза в день в течение 5 суток. При хронической диарее доза препарата у детей составляет 2 мг в сутки.

    Таблетку или капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой.

    Побочные эффекты и особые указания

    Лоперамид имеет побочные действия, но при соблюдении дозировки они редки. Однако поскольку препарат относится к группе опиатов, то его трудно отнести к абсолютно безопасным средствам. Могут наблюдаться головокружение, появление крапивницы и сыпи, других аллергических реакций. При регулярном употреблении не по показаниям возможно возникновение проблем с сердечной деятельностью, в частности, желудочковой аритмии.

    При управлении транспортными средствами и сложными механизмами и одновременной терапии препаратом следует соблюдать повышенную осторожность, поскольку лекарство может влиять на скорость реакции.

    При диарее путешественников препарат может вызывать повышение температуры, вызванное замедлением вывода инфекции из кишечника.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Лоперамид не стоит принимать вместе с опиоидными анальгетиками. Практически все опиоиды воздействуют на перистальтику кишечника, и при совместном употреблении их с Лоперамидом может возникнуть кумулятивный эффект, выражающийся в тяжелом запоре. Запрещен прием препарата вместе с ингибиторами гистаминовых рецепторов, некоторыми антибиотиками – кларитромицином, эритромицином.

    Аналоги Лоперамида

    Структурным аналогом Лоперамида является Имодиум. Это оригинальный препарат, производимый компанией Janssen. В отличие от Лоперамида, он выпускается в специальных таблетках, которые надо рассасывать под языком. Также препарат выпускается под торговыми марками Диарол, Энтеробене, Суперилоп, Ларемид.

    med.vesti.ru

    Лоперамид: инструкция по применению

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид  быстро всасывается. В желудочно - кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 - 3 часа и составляет 1-3 мг/мл.  В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 - 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

    В системной циркуляции  определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном  печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

    Фармакодинамика

    Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется  перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

    Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема.  Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

    Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

    tab.103.kz


    Смотрите также

    Календарь

    ПНВТСРЧТПТСБВС
         12
    3456789
    10111213141516
    17181920212223
    24252627282930
    31      

    Мы в Соцсетях

     

    vklog square facebook 512 twitter icon Livejournal icon
    square linkedin 512 20150213095025Одноклассники Blogger.svg rfgoogle