Лекарственная форма что это такое

Лекарственные формы

Для получения необходимого лечебного эффекта большое значение имеет форма, в которой применяется препарат.

Лекарственные формы – это формы, придаваемые лекарственным препаратом для удобства их применения. Лекарственные формы изготовляют в аптеках или на фармацевтических предприятиях. Различают жидкие, мягкие и твердые лекарственные формы, а также лекарственные формы для инъекций.

Жидкие лекарственные формы – растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, микстуры, слизи, эмульсии и суспензии.

Растворыполучают путем растворения твердых или жидких лекарственных веществ в растворителе. В качестве растворителя чаще всего используют дистиллированную воду, в некоторых случаях – этиловый спирт, глицерин, жидкие масла (вазелиновое, оливковое, персиковое, подсолнечное). Растворы должны быть прозрачными, не содержать взвешенных частиц или осадка. Их принимают внутрь или наружно (примочки, полоскания, обтирания, капли в нос, глаза и уши, клизмы, компрессы, спринцевания). Растворы, предназначенные для внутреннего применения, дозируют столовыми (15 мл), десертными (10 мл), чайными (5 мл) ложками, а также градуированными стаканчиками (мензурками).

Настои и отвары‑ это лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, главным образом трав, листьев, корней, коры и цветков. Помимо действующих начал в настоях и отварах содержатся безвредные, но не имеющие лечебного значения примеси, или балластные вещества (сахара, танин, пигменты и прочее). Настои и отвары имеют ограниченный срок годности. Поэтому их готовят в аптеках непосредственно перед выдачей больному и выписывают в количестве, рассчитанном на прием в течение 3-4 дней. В домашних условиях настои и отвары следует хранить в прохладном месте. Они предназначены для внутреннего и реже для наружного применения, например, для полосканий. Настои и отвары для приема внутрь взрослым дозируют столовыми ложками или градуированными стаканчиками, а детям – десертными или чайными ложками.

Настойки– это прозрачные жидкие спиртовые, спиртоводные или спиртоэфирные вытяжки из растительного лекарственного сырья, которые изготовляют без термической обработки на фармацевтических предприятиях. Они предназначены главным образом для приема внутрь, дозируют их каплями, которые перед приемом можно развести в небольшом количестве воды.

Экстракты,подобно настойкам, также являются вытяжками из растительного сырья, только более концентрированными. В зависимости от консистенции различают жидкие, густые и сухие экстракты. Применяют экстракты главным образом внутрь. Жидкие экстракты дозируют каплями. Густые и сухие экстракты входят, как правило, в состав различных твердых лекарственных форм (таблетки, свечи). Настойки и экстракты называют галеновыми препаратами в честь древнеримского врача Клавдия Галена, который впервые начал применять вытяжки из лекарственных растений.

Суспензии (взвеси)- это жидкие лекарственные формы, в которых мелко раздробленные лекарственные вещества (в виде твердых частиц) находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (вода, растительное масла, глицерин). Суспензии готовят в тех случаях, когда лекарственное вещество нерастворимо в жидкости. Перед употреблением суспензии необходимо тщательно взбалтывать.

Мягкие лекарственные формы – мази, линименты, пасты, суппозитории и пластыри.

Мазипредставляют собой однородные, без крупинок, мягкие на ощупь массы. Мази состоят из лекарственных веществ и мазевых основ. В качестве мазевых основ используют жиры растительного и животного происхождения, жироподобные вещества, продукты переработки нефти, синтетические вещества. Мази назначают чаще наружно в целях воздействия на кожу и слизистые оболочки. Иногда в виде мазей назначают лекарственные вещества, легко всасывающиеся в кровь через кожу и слизистые оболочки. В таких случаях мази используют для воздействия на патологические процессы, протекающие во внутренних органах, например, нитромазь для профилактики приступов стенокардии. Хранят мази в хорошо закупоренных банках или тубах в прохладном месте.

Линименты(жидкие мази) отличаются от мазей по консистенции и представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы. Они предназначены только для наружного применения.

Пастаминазываются мази, содержащие не менее 25% порошкообразных веществ, что обусловливает их более плотную (теплообразную) консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на коже. В связи с этим пасты назначают наружно при заболеваниях кожи или для ее защиты от повреждения химическими веществами, ультрафиолетом и другими вредными факторами.

Суппозитории(свечи) представляют собой лекарственную форму, имеющую твердую консистенцию при комнатной температуре и расплывающуюся при температуре тела. Состоят суппозитории из лекарственных средств и основы. Различают ректальные суппозитории (свечи), которые предназначены для введения в прямую кишку, и вагинальные суппозитории. Первые имеют обычную форму конуса или цилиндра с заостренным концом. В виде ректальных суппозиториев лекарственные средства могут назначаться не только для местного воздействия (при заболеваниях прямой кишки), но и в целях лечения заболеваний других внутренних органов, так как всасываемость лекарственных средств через слизистую оболочку прямой кишки достаточно высока (свечи «Цефекон»).

Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими, яйцевидными или в виде плоского тела с закругленным концом. Их назначают главным образом для лечения заболеваний женских половых органов и в качестве противозачаточных средств.

Твердые лекарственные формы – порошки, гранулы, таблетки, драже, пилюли.

Порошки– это твердая лекарственная форма, обладающая свойством сыпучести. Порошки предназначены для наружного и внутреннего применения. Порошки для наружного применения выписываются обычно не разделенными на дозы. Их используют главным образом для нанесения на раневые поверхности и слизистые оболочки, в том числе и в виде присыпок. Порошки, предназначенные для внутреннего применения, принимают, запивая достаточным количеством воды, молока или минеральной воды. Порошки для внутреннего применения могут быть разделенными и не разделенными на дозы. В виде неразделенных порошков выпускаются малотоксичные лекарственные средства. Больные дозируют такие порошки по указанию врача, чаще всего столовыми или чайными ложками и т.п. Разделенные порошки отпускаются из аптек в пакетах из обычной, пергаментной или вощаной бумаги. В некоторых случаях порошки отпускаются также в капсулах.

Капсулыпредставляют собой оболочки для дозированных порошкообразных, пастообразных или жидких лекарственных средств, применяемых внутрь. В капсулах выписывают лекарственные средства, обладающие неприятным вкусом, запахом или раздражающим действием на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Различают желатиновые и крахмальные капсулы. В некоторых случаях, когда лекарственное вещество может разрушаться в кислой среде желудка, используют специальные капсулы, растворяющиеся только в кишечнике под влиянием его щелочного содержимого. Капсулы следует проглатывать не разжевывая. Не рекомендуется вскрывать капсулы и принимать их содержимое отдельно.

Гранулы –это твердая лекарственная форма в виде крупинок (зернышек) круглой, цилиндрической или неправильной формы. Гранулы назначают для приема внутрь. Принимают гранулы так же, как и порошки. В некоторых случаях перед употреблением гранулы растворяют в воде. При этом следует руководствоваться указаниями врача или инструкцией, прилагаемой к препарату.

Таблетки – это твердая лекарственная форма, получаемая путем прессования лекарственных веществ на специальных автоматах. Таблетки имеют вид круглых, овальных или иной формы пластинок с плоской или двояковыпуклой поверхностью. Они удобны для применения, портативны и сохраняются в течение длительного времени. В них менее заметен неприятный вкус лекарственных веществ. Кроме того, путем создания многослойных таблеток можно обеспечить определенную последовательность всасывания в желудочно-кишечном тракте входящих в состав ингредиентов.

В связи с этим многие таблетки разжевывать категорически запрещается. Поэтому количество лекарственных средств, выпускаемых фармацевтической промышленностью в таблетках, с каждым годом увеличивается.

Драже– твердая лекарственная форма, получаемая послойным наращиванием (дражированием) лекарственных средств и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Драже имеют правильную шарообразную форму, ровную и гладкую поверхность. Принимают драже внутрь, не разжевывая и не измельчая.

Особой разновидностью твердых лекарственных форм являются лекарственные сборы, которые представляют собой смеси нарезанного или крупно измельченного, реже – цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и эфирных масел. Сборы используют для наружного и внутреннего применения. В качестве припарок сборы перед употреблением заливают горячей водой, заворачивают в холст и прикладывают к коже. Сборы для сухих припарок прикладывают к больному месту в полотняном мешочке, умеренно подогретыми. Сборы предназначены для употребления в виде настоев, заливают кипятком и настаивают. Отпускают сборы в бумажных пакетиках, коробках или склянках. Хранят сборы в упакованном виде в сухом месте.

К лекарственным формам для инъекций относят водные и масляные растворы, суспензии, эмульсии, а также стерильные порошки и таблетки, которые растворяют в стерильном растворителе непосредственно перед введением. Основное требование, предъявляемое к этим лекарственным формам, ‑ стерильность, так как они служат главным образом для инъекций, то есть подкожного, внутримышечного, внутривенного и внутриартериального введения, а также для введения в полости тела. При этих способах введения достигается высокая точность дозировки; лечебный эффект обычно проявляется значительно быстрее, чем при введении веществ через желудочно-кишечный тракт. Применение лекарств путем инъекций требует соответствующих знаний и навыка. Поэтому введение лекарственных форм для инъекций при оказании помощи даже в домашних условиях осуществляется медперсоналом (медсестрами, фельдшерами).

studfiles.net

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ИХ КЛАССИФИКАЦИЯ И ХАРАКТЕРИСТИКА

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Раствор (Solutio) – жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ (твердых, жидких или газообразных, низкомолекулярных или высокомолекулярных) в соответствующем растворителе (Aqua purificato, spiritus aethylicus и др.). Процесс получения растворов ускоряют, применяя предварительное измельчение лекарственных веществ или путем перемешивания или нагревания. В аптеках часто используют для приготовления тех или иных растворов стандартные концентраты (специально изготовленный концентрированный раствор, помещенный в бюреточную систему). Растворы предназначены: для внутреннего, парентерального или наружного применения. В зависимости от характера дисперсионной среды они могут изготавливаться на очищенной воде, органическом растворителе (этанол, глицерин, масло) или на вязких дисперсионных средах (например, полиорганосилоксановые жидкости). Дозируются растворы по массе, объему или в массообъемной концентрации.

Капли (Guttae) – жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями. Используют водные, масляные, спиртовые растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ. Они могут быть для энтерального (внутреннего) и парентерального применения (капли глазные, в нос, в ухо). Выписываются капли в малых объемах от 3 мл до 30–50 мл.

Микстура (Mixtura, от лат. mixtus – смешанный) – это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, дозируемая столовой, десертной или чайной ложками. Микстуры – сложные по составу жидкости для внутреннего употребления, в которых дисперсионной средой является вода очищенная. Это комбинированные дисперсионные системы, выписываются в развернутом виде, т.е. в рецепте перечисляют все входящие в микстуру ингредиенты и их количества. Слово «микстура» в рецепте не указывается. Особенностью микстур для внутреннего употребления является указание доз лекарственных веществ на один прием и количество приемов.

Лекарственные формы для инъекций изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью в виде ампул и флаконов. Они характеризуются стерильностью, апирогенностью (не вызывают повышения температуры тела больного); стабильностью, отсутствием механических примесей и, в ряде случаев, изотоничностью (определенной осмолярностью). Растворы, отпускаемые инъекционным способом, вводят с помощью шприца и в зависимости от места введения различают: подкожные, спинномозговые, внутрибрюшинные, внутримышечные, внутривенные и др. инъекции. Внутривенные инъекционные вливания применяются с 1690 г. Первый шприц современной конструкции с тонкой иглой для прокалывания кожи независимо создали шотландец Александр Вуд и француз из Лиона Шарль Габриэль Праваз. Патент за шприц одноразового использования получил Артур Смит в 1850 г. В 1851 г. русский врач Владикавказского военного госпиталя Лазарев впервые применил подкожное вспрыскивание с помощью серебряного наконечника, вытянутого в иглу. В настоящее время применяют шприц-ампулу, пенфилл, подкожный инжектор и др. устройства.

Настои (Infusa) – водные извлечения из частей растений: листьев, цветов и травы.

Отвары (Decocta) – водные извлечения из коры, корневищ, корней; из кожистых листьев (например, из толокнянки).

Настои и отвары содержат, кроме биологически активных веществ, примеси, или так называемые балластные вещества: сахара, слизи, горечи, танин, пигменты и т.п. Настои и отвары готовят в аптеках ex temporae, т.к. они быстро разлагаются и теряют свою специфическую активность. Хранят в прохладном месте не более 4 суток!

Слизи – лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.

Суспензии (взвеси) – системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкой среде, размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Существуют суспензии: внутрь, для местного применения, наружного применения, ингаляционная, инъекционная, в/кожная.

Эмульсии – лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями. Эмульсии бывают: для наружного, инъекционного, интравагинального, назального применения, для в/м введения, внутрь, для ингаляций и инфузий.

Этанольные растворы изготавливаются в объемных или массо-объемных концентрациях, где растворителем служит spiritus aethylicus различной концентрации.

Настойки – Tinctura, спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов, это стойкая лекарственная форма. Все настойки официнальны, т.е. концентрация каждой настойки определена Государственной Фармакопеей и готовится в заводских условиях.

Экстракты (Extracta) – концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др. виды. Все экстракты официнальны и изготовляются заводским путем. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты приготавливают в порошках, таблетках и др. лекарственных формах. Экстракты для приема внутрь бывают жидкие, масляные для наружного (местного) применения. Экстракт сухой, как правило, дозируется в таблетках.

Бальзамы (Balsam) бывают нескольких видов: для приема внутрь, для наружного применения, наружный, для суставов, для тела, стоп, губ, а также бальзам-кондиционер.

Эликсир – для наружного и для приема внутрь, оральный, зубной, для детей. В виде эликсира выпускают Грудной эликсир, Фитоиммунал, Клиофит, Бронхикум и др.

Сироп лекарственный – раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара. Сиропы бывают детские и гомеопатические. Многие детские лекарства готовят в виде сиропа, т.к. его легко дозировать, он прекрасно маскирует неприятный вкус, например, 2,4%-ный сироп для детей парацетамола во флаконах по 50 и 100 мл или 0,8% сироп бутамирата во флаконах по 200 мл.

Мягкие лекарственные формы

Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, чаще для наружного применения, к ним относятся: мази, гели, кремы, пасты, линименты, суппозитории и др.

Мази (Unguenta) – лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения. При содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют Пастами. Мази являются недозированными лекарственными формами, в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь в исключительных случаях при назначении в мазях веществ, обладающих выраженным резорбтивным действием, мази выписываются разделенными на дозы. Различают простые и сложные мази, состоящие из одного или нескольких действующих веществ, соответственно. В настоящее время большинство мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовом виде, они готовятся по официнальным прописям, без указания состава и концентрации лекарственных веществ.

Жидкая мазь для втираний из мыльного и нашатырного спирта с камфорой называется Оподельдоком, выпускают оподельдоки – оральные, гомеопатические, наружные. Жидкие оподельдоки являются разновидностью линиментов.

Линименты – густые жидкости или студнеобразные массы. Выпускается линимент бальзамический по А.В. Вишневскому для лечения ожогов, ран, язв или линимент для смягчения кожных покровов.

Суппозитории (Suppositoria) – дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные). Суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д. Различают ректальные (свечи) – suppositoriа rectalia, вагинальные – suppositoriа vaginalia, уретральные и палочки – bacilli. Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики – globuli), яйцевидными (ovula), уретральные – в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии – pessaria) или в виде конуса вагинального, ректального. В суппозиториях лекарственные вещества используются как для местного, так и для резорбтивного действия, а дозируются как для взрослых, так и для детей. В ректальных суппозиториях, содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, соблюдаются те же правила о высших дозах, как и для лекарственных форм, применяемых внутрь. Суппозитории готовятся на разных основах – масло какао, полиэтиленгликоль, гомеопатические. Большинство используемых суппозиториев заводского производства.

Пилюли – дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. В настоящее время их практически не готовят и не применяют. Пилюля весом более 0,5 г называется Болюсом. В настоящее время выпускается единственный препарат китайского производства «Болюсы Хуато», который используется внутрь для коррекции мозгового кровообращения возрастного и сосудистого генеза, лечения и реабилитации после инсульта.

Разные лекарственные формы

Аэрозоли (Aerosola) – лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе. Высокая биологическая доступность и терапевтическая эффективность лекарственных веществ достигается при их распылении в виде высокодисперсных систем. Аэрозольная упаковка предполагает помещение лекарства в специальный баллон, снабженный распылительной головкой и клапанным устройством. Внутрь аэрозольного баллона добавляется выталкивающий газ – пропеллент. Кроме этого существуют специальные ингаляторы для распыления высокодисперсных порошкообразных лекарственных препаратов. К аэрозольным препаратам относятся: «Эфатин», «Камфомен», «Бекломет», «Тровентол», «Ингалипт», «Левовинизоль», «Пропосол» и др.

Аэрозоль для ингаляций дозированный, для местного и наружного применения, назальный, подъязычный дозированный. Спрей для местного и наружного применения, дозируемый, назальный, для детей, подъязычный, сублингвальный.

Пластыри – лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри выпускаются в виде трансдермальных терапевтических систем (ТТС), например, препараты «Дюрогезик», «Нитроперкутан ТТС», «Нитродерм ТТС 5», «Нитродерм ТТС 10», «Экстрадерм ТТС 25 (50 и100)», «Никотинелл ТТС10 (20 и 30)».

Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) сочетает в себе преимущества двух самых надежных методов контрацепции – гормонального и внутриматочного и в то же время исключает их недостатки. Этот уникальный метод длительной контрацепции создал финский ученый Тапани Луккайнен в 1970 г. ВМС выпускается в стерильной упаковке под торговым названием «Мирена», которую вскрывают только непосредственно перед ее установкой. ВМС представляет собой Т-образную форму, в вертикальной ее части находится миниатюрная капсулка цилиндрической формы, в ней находится синтетический аналог женского полового гормона прогестерона (левоноргестрел), отвечающий за менструацию и беременность. После введения в полость матки левоноргестрел микропорциями выделятся через особую мембрану в течение 5 лет, скорость высвобождения первоначально составляет 20 мкг/сут., а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут. Это надежный и безопасный метод, предохраняющий женщину от нежелательной беременности.

Саше (от лат. saccus – мешок, пакетик; фр. sachet – мешок, сумка) – это упаковка, представляющая собой плоский четырехшовный пакетик или мешочек. В виде саше выпускается препарат «Маалокс» 15 мл, 8 и 55% гель «Фосфолюгель» по 16 г для приема внутрь.

Пленки лекарственные – лекарственная форма в виде полимерной пленки. Выпускаются глазные пленки, используемые в офтальмологической практике, а также пленки на десну и пленки стоматологические.

Глазные пленки (Membranulae ophthalmicae) по сравнению с глазными каплями, дают возможность более точно дозировать и длительно поддерживают терапевтическую концентрацию веществ (24 ч.), сохраняя стерильность и стабильность, не вызывая при этом раздражения конъюнктивы. В настоящее время в медицинской практике используют глазные пленки, содержащие пилокарпина гидрохлорид (Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido), атропина сульфат (cum Atropini sulfate), флореналь (cum Florenalo), сульфапиридазин-натрий (cum Sulfapyridazino-natrio), неомицина сульфат (cum Neomycini sulfate), дикаин (cum Dicaino) и др. вещества.

Карандаши лекарственные медицинские (Lapis) – цилиндрические палочки толщиной 4–8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом. Выпускается «Карандаш медицинский» для прижигания и карандаш для ингаляций.

На фармрынке встречаются такие современные лекарственные формы, как Резинка жевательная MeryK фруктовая или мятная, Конфеты сосательные, Пластина диагностическая и для наружного применения (липкая), Клей медицинский для наружного применения; Примочки; Припарки; Промывания, Чаи и др.

Один и тот же лекарственный препарат производится в разных лекарственных формах и используется при тех или иных показаниях к применению. Задача врача, больного и провизора выбрать правильную лекарственную форму, обеспечивающую терапевтическую концентрацию в крови или больном органе, быстрый максимальный фармакологический эффект и добиться желаемого результата.

Преферанская Н.Г.

01.09.2012

mosapteki.ru

Лекарственная форма - это... Что такое Лекарственная форма?

лекарственная форма — Придаваемое лекарственному средству, или лекарственному растительному сырью, удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект. [МУ 64 01 001 2002] Тематики производство лекарственных средств Обобщающие термины … Справочник технического переводчика
Лекарственная форма — 5) лекарственная форма состояние лекарственного препарата, соответствующее способам его введения и применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта;... Источник: Федеральный закон от 12.04.2010 N 61 ФЗ (ред. от 25.06.2012) Об … Официальная терминология
лекарственная форма — Термин лекарственная форма Термин на английском [nano ] pharmaceutical formulation Синонимы pharmaceutical form, drug formulation Аббревиатуры Связанные термины липосома, нанокапсулирование, нанолекарство, наносомы, нанофармакология, доставка… … Энциклопедический словарь нанотехнологий
Лекарственная форма — форма, придаваемая лекарственному средству и определяющая его вид, состояние, дозировку, упаковку и способ применения ( Положение о порядке обращения на территории Республики Беларусь лекарственных средств, изделий медицинского назначения и… … Право Белоруссии: Понятия, термины, определения
лекарственная форма — (forma medicamentorum) придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект; в зависимости от консистенции различают мягкие (напр., мази,… … Большой медицинский словарь
Лекарственная форма лекарственного средства для животных — Лекарственная форма лекарственного средства для животных: готовое к использованию лекарственное средство для животных в удобном для применения состоянии, при котором достигается необходимый эффект... Источник: СРЕДСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ДЛЯ ЖИВОТНЫХ … Официальная терминология
лекарственная форма лекарственного средства для животных — Готовое к использованию лекарственное средство для животных в удобном для применения состоянии, при котором достигается необходимый эффект. [ГОСТ Р 52682 2006] Тематики лекарственные средства для животных … Справочник технического переводчика
лекарственная форма ингаляционная — (f. m, pro inhalationibus) Л. ф. для введения лекарственного средства в организм через дыхательные пути посредством ингаляции в виде пара, газа или аэрозоля … Большой медицинский словарь
лекарственная форма парентеральная — (f. т. parenteralis) Л. ф. для введения лекарственного средства в организм минуя пищеварительный тракт (внутривенно, подкожно и внутримышечно, а также на кожу, слизистые оболочки и т. д.) … Большой медицинский словарь
лекарственная форма энтеральная — (f. m. enteralis) Л. ф. для введения лекарственных средств в организм через пищеварительный тракт … Большой медицинский словарь

dic.academic.ru

Лекарственные формы.

Лекарственные препараты применяются в различных лекарственных формах.

Лекарственные формы могут быть твердыми, жидкими, мягкими.

1. Твердые лекарственные формывключают в себя порошки, присыпки, таблетки, пилюли, драже, капсулы, гранулы и сборы.

Порошками называются сыпучие твердые лекарственные формы для внутреннего и наружного применения. Порошки бывают простыми (состоящими из одного вещества) и сложными (состоящими из нескольких ингредиентов), разделенными на отдельные дозы и неразделенными. По качеству измельчения порошки дифференцируются на крупные (нуждающиеся в растворении), мелкие (применяются внутрь) и мельчайшие (для присыпок). Неразделенные порошки пригодны для наружного применения (присыпки) и выписываются в количестве от 5 до 100 г.

Капсулами называют специальные оболочки дозированных порошкообразных, гранулированных, пастообразных или жидких лекарственных веществ, предназначенных для внутреннего применения. К капсулам прибегают в случае, если лекарственные препараты обладают неприятным вкусом (левомицетин и др.), раздражающим слизистые оболочки пищевода действием (эуфиллин и др.) или неприятным запахом. Капсулы могут быть желатиновые и крахмальные.

Таблетки — твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием определенных медикаментов. Достоинствами таблеток являются удобство приема, точность дозировки, сравнительно большой срок хранения и дешевизна. Для маскировки вкуса таблеток и предохранения их содержимого от различных внешних воздействий таблетки покрывают оболочками.

Драже — это твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая в результате множественных наслаиваний лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы.

Сборами лекарственнымипринято называть смеси нескольких видов измельченного или цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и других дополнений. Лекарственные сборы выпускаются в пакетиках, коробках, склянках по 50—200 г. Из лекарственных сборов готовят полоскания и примочки путем заваривания кипятком и настаивания, настои для внутреннего употребления (желчегонный чай); делают ингаляции, сжигая лекарственные сборы и вдыхая дым во время приступа астмы (сбор противоастматический), и т.д.

2. Жидкие лекарственные формывключают в себя растворы, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты, слизи, эмульсии и микстуры.

Раствором называют прозрачную лекарственную форму, состоящую из лекарственных веществ, полностью растворенных в растворителе. В качестве растворителя используются дистиллированная вода, спирт, масло, изотонический раствор натрия хлорида, глицерин и другие жидкости. Различают растворы для внутреннего и наружного употребления. Растворы, предназначенные для внутреннего применения, дозируются столовыми, десертными, чайными ложками и каплями. Основными формами отпуска растворов для инъекций являются ампула и флакон.

Настой — это вытяжка из растений. Готовятся настои из высушенных, чаще всего рыхлых, частей растений (листьев, цветов, трав). Для приготовления настоя части растений необходимо измельчить, залить водой и нагреть на водяной бане в течение 15 мин, охладить 45 мин и профильтровать.

Отваром называют водное извлечение из плотных частей растений (коры, корней, корневищ и др.). Отвар для приготовления нагревают в течение 30 мин, затем 10 мин охлаждают и фильтруют в горячем виде. Выписывают настои и отвары не более чем на три дня.

Настойками называют спиртово-водные или спиртово-эфирные извлечения из растений.

Жидкие экстракты — концентрированные вытяжки из растительного сырья. Настойки и экстракты дозируются каплями. Экстракты могут быть жидкими, твердыми и густыми, поэтому при их выписывании обязательно указывают консистенцию. Данные лекарственные формы могут храниться годами.

Микстурами называют жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного применения, которые являются смесью определенных лекарственных веществ, растворенных в воде или находящихся в ней во взвешенном состоянии. Микстура дозируется ложками.

3. Мягкие лекарственные формы- мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.

Мазью называется лекарственная форма, применяемая наружно. Мазевой основой являются животные жиры, гидрогенизированные жиры, вазелин, ланолин, воск желтый, воск белый и др.

Линиментом (жидкой мазью) называется лекарственная форма для наружного применения, которая имеет консистенцию густой жидкости или студнеобразной массы, плавящаяся при температуре тела. Данная лекарственная форма применяется для растирания или втирания в кожу. Основой для линимента являются растительные (подсолнечное, оливковое, персиковое, льняное и др.) масла, тресковый жир, глицерин и др.

Пасты — это мази, в состав которых входят порошкообразные вещества (около 25%), которые изготавливаются смешиванием порошкообразных ингредиентов с расплавленной основой. Если порошкообразного лекарственного вещества мало, то для создания густой консистенции в пасту добавляют индифферентные порошки: крахмал, тальк и др. Пасты имеют густую консистенцию, дольше удерживаются на пораженной поверхности, обладают адсорбирующими и подсушивающими свойствами, чем выгодно отличаются от мазей.

Пластыри приклеиваются к коже при температуре тела. Это свойство пластырей используется для закрепления повязок, сближения краев ран и предотвращения внешнего воздействия на пораженные и незащищенные участки кожи.

Жидкими пластырями (кожными клеями) называются жидкости, которые оставляют пленку после того, как растворитель испаряется. Этот вид пластырей включает в себя лекарственное вещество и основу (соли жирных кислот, жиры, воск, парафин, смолы и др.).

Суппозитории представляют собой твердые при нормальных условиях и плавящиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяются для введения в полости (прямую кишку, влагалище, мочеиспускательный канал, свищевые ходы и т.д.) для местного воздействия на слизистую оболочку. Выпускают суппозитории в различных формах: ректальных, вагинальных и палочек.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 2

Лекарственные вещества можно разделить на две группы по пути их попадания в организм человека:

• энтеральные, вводимые через желудочно-кишечный тракт (рот, прямая кишка);

• парентеральные, попадающие в организм в обход желудочно-кишечного тракта, т.е. через слизистые и серозные оболочки, кожу, легкие и др.

Наиболее простым и удобным для больного способом применения лекарства является энтеральный. Больной может применять его без помощи врача или других медицинских работников. Однако данный путь редко используется при неотложной терапии: принятое внутрь лекарство действует не сразу, а через 15—40 мин, так как всасывание в кишечнике происходит постепенно. В просвете кишечника на лекарство воздействуют пищеварительные соки, которые в определенной мере инактивируют его. Всосавшиеся в желудочно-кишечном тракте лекарственные вещества подвергаются некоторому обезвреживанию в печени и только после этого поступают в общий кровоток.

Если введение лекарственных препаратов через рот невозможно из-за бессознательного состояния больного, нарушения акта глотания, рвоты и т.д., можно использовать ректальный (через прямую кишку) путь их введения в клизмах и свечах. Из прямой кишки лекарства всасываются быстрее (за 7—10 мин), не подвергаются действию пищеварительных ферментов и поступают в общий кровоток, большей частью минуя печень, поэтому сила их действия несколько выше, чем при приеме через рот.

Некоторые лекарственные препараты при применении кладут под язык или за щеку, хорошее кровоснабжение слизистой оболочки рта обеспечивает довольно быстрое и полное их всасывание. К таким препаратам относят нитроглицерин, половые гормоны и другие средства, плохо всасывающиеся или деактивирующиеся в желудочно-кишечном тракте.

Среди парентеральныхпутей введения лекарств можно выделить следующие:

• накожный, которым обычно применяют лекарственные вещества для получения местного, рефлекторного или резорбтивного действия (мази, пасты, линименты и т.д.);

• внутрикожный — способ, которым пользуются при постановке диагностических реакций;

• подкожный, при котором всасывание лекарственных веществ из подкожной клетчатки происходит быстро и через несколько минут наступает действие;

• внутримышечный путь введения, который обеспечивает точность дозировки и быстроту поступления лекарственных веществ в кровь, что важно при оказании неотложной помощи. Для инъекций используются только стерильные растворы;

• внутривенный, при котором лекарственные вещества поступают непосредственно в ток крови и действие их проявляется почти мгновенно. Лекарственные вещества в вену следует вводить медленно, наблюдая все время за состоянием больного, так как при данном способе введения одномоментно создается высокая концентрация препарата в крови, что может привести к чрезмерно сильному эффекту;

• внутриартериальный;

• внутрисердечный;

• субарахноидальный (через паутинные оболочки головного и спинного мозга);

• введение лекарств через серозные и слизистые оболочки (в полости брюшины, плевры, мочевого пузыря);

ингаляции, при которых лекарственные вещества применяются в виде паров или газов, попадающих в организм путем вдыхания. При таком способе лекарственные вещества очень быстро поступают в кровь в малоизмененном виде и быстро выделяются из организма. (см. Л. 16)

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 3

Разработка новых препаратов включает в себя ряд последовательных этапов.

Первый этап направлен на поиск перспективных соединений, возможно, обладающих лечебным действием. Основные пути изложены выше.

Второй этап — это доклиническое изучение биологической активности обозначенных к дальнейшему исследованию веществ. Доклиническое изучение вещества разделяется на: фармакологическое и токсикологическое.

Цель фармакологических исследований — определение не только терапевтической эффективности препарата и его влияния на системы организма, но и возможных побочных реакций, связанных с фармакологической активностью.

При токсикологических исследованиях устанавливают характер и возможные повреждающие воздействия на организм экспериментальных животных. Выделяют три этапа токсикологических исследований: 1) изучение токсичности препарата при однократном введении; 2) определение хронической токсичности вещества при повторном введении на протяжении 1 года и больше; 3) установление специфического влияния соединения (онкогенность, мутагенность, воздействие на плод и др.).

Третий этап - клинические испытания нового лекарственного вещества. Проводится оценка терапевтической или профилактической эффективности, переносимости, установление доз и схем применения препарата, а также сравнительных характеристик с другими лекарственными средствами. В процессе клинических испытаний выделяют четыре фазы.

В фазе I устанавливают переносимость и терапевтическое действие исследуемого препарата на ограниченном числе больных (5—10 чел.), а также и на здоровых добровольцах.

В фазу II клинические испытания проводят как на группе больных (100—200 чел.), так и на контрольной группе. Для получения достоверных данных применяют «двойной слепой» метод, когда ни больной, ни врач, а только руководитель испытания знает, какой используется препарат. Эффективность и переносимость нового фармакологического препарата сравнивают с таковыми плацебо или препаратом аналогичного действия.

Целью фазы III испытаний является получение дополнительной информации об исследуемом фармакологическом средстве. При этом исследования ведутся на сотнях или даже на тысячах больных как в стационарных, так и в амбулаторных условиях. После всесторонних клинических испытаний Фармакологическим комитетом дается рекомендация к практическому применению.

Фаза IV исследований изучает действие лекарственного средства на практике в разнообразных ситуациях, при этом особое внимание обращается на сбор и анализ данных о побочном действии исследуемых лекарственных препаратов.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 4

Разработка новых препаратов включает в себя ряд последовательных этапов.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 5

Помимо полезного терапевтического действия, многие лекарственные препараты могут вызывать нежелательные реакции, в некоторых случаях приводящие к тяжелым осложнениям и даже летальному исходу.

Побочные реакции и осложнения возможны при приеме любых лекарственных препаратов.

Современная медицина достигла больших успехов в профилактике и лечении различных заболеваний во многом благодаря наличию высокоэффективных лекарственных препаратов. Однако за последние полвека число осложнений от лекарств резко возросло. Частота их при амбулаторном лечении достигает 10—20%, а 0,5—5% больных нуждаются в лечении.

Причинами этого является не всегда обоснованное быстрое внедрение лекарств в медицинскую практику, широкое использование политерапии (полипрагмазия), т.е. одновременного назначения большого количества лекарств, и, наконец, самолечение.

Различают следующие виды побочных эффектов и осложнений фармакотерапии:

1) побочные эффекты, связанные с фармакологической активностью лекарственных препаратов;

2) токсические осложнения, не зависимо от дозы;

3) вторичные эффекты, связанные с нарушением иммунобиологических свойств организма (снижение иммунитета, дисбактериоз, кандидомикоз и др.);

4) аллергические реакции;

5) синдром отмены, возникающий при прекращении приема лекарственного препарата.

Побочное действие лекарств, связанное с их фармакологической активностью, может проявляться как при передозировке лекарств, так и при их использовании в терапевтических дозах.

Передозировка лекарств бывает абсолютной (принята слишком большая доза) и относительной (доза терапевтическая, а концентрация в крови и в клетках слишком велика, в связи с особенностями фармакокинетики препарата у данного больного). При передозировке наблюдается значительное усиление основных и токсических эффектов лекарств. Например, при передозировке сосудорасширяющих средств возникает коллапс, возбуждающих - судороги, снотворных - наркоз и т.д.

Осложнения, при использовании лекарства в обычных терапевтических дозах, не связанные с передозировкой, возникают не у всех пациентов и, как правило, при длительном применении. Например, трициклические антидепрессанты (амитриптиллин и др.) помимо основного действия на ЦНС вызывают сухость во рту, запор, расстройства аккомодации и др.

Токсические осложнения, не зависимо от дозы, в ряде случаев для некоторых лекарств вообще невозможно избежать. Например, цитостатики не только подавляют рост опухолевых клеток, но и угнетают костный мозг и повреждают все быстро делящиеся клетки.

Нарушение иммунобиологических свойств организма возможно при применении высокоактивных антибиотиков и других противомикробных средств, вызывающих изменение нормальной бактериальной микрофлоры (суперинфекция, дисбактериоз, кандидомикоз).

Побочное действие лекарственных средств зависит от характера основного заболевания. Системная красная волчанка чаще сопровождается стероидной артериальной гипертонией.

Аллергические реакции являются наиболее часто встречающимся осложнением лекарственной терапии. Аллергические реакции обусловлены взаимодействием антигена с антителом и не связаны с дозой лекарственных средств. Различают два типа иммунопатологических реакций, которые могут быть обусловлены лекарственными средствами: 1) реакция немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, сыпь, отек Квинке, сывороточная болезнь, анафилактоидная реакция, некротические очаговые поражения в органах); 2) реакция замедленного типа (артрит, гломерулонефрит, гепатит, миокардит, васкулит, лимфаденопатия). Такие осложнения могут вызывать антибиотики, сульфаниламиды, ненаркотические анальгетики, витаминны, аминазин, местные анестетики, сульфаниламидные, противоэпилептические средства, препараты йода, ртути, мышьяка и т.д.

Для профилактики аллергических осложнений необходимо тщательно собирать анамнез. При наличии в анамнезе предрасположенности к аллергическим заболеваниям не следует назначать препараты продленного действия. Тщательный сбор семейного анамнеза поможет выявить наличие у пациента идиосинкразии - первичной непереносимости препаратов, передающейся по наследству. Идиосинкразия встречается на препараты йода, хинин, сульфаниламидные и т.д.

Синдром отмены лекарственной терапии проявляется резким обострением основного заболевания. Так, прекращение приема клофелина при гипертонической болезни может спровоцировать возникновение гипертонического криза с соответствующей симптоматикой.

Побочное действие может быть первичным, т.е. связанным с прямым воздействием на определенные органы и ткани, или вторичным (косвенным), не обусловленным прямым воздействием препарата на данные органы и ткани. Например, ненаркотические анальгетики оказывают прямое раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и вызывают тошноту, рвоту, образование эрозий на слизистой оболочке желудка. Поэтому применять их следует после еды. Это первичное побочное действие ненаркотических анальгетиков. Оказывая влияние на ферменты почек, эти препараты задерживают натрий и воду в организме. Появление отеков - это вторичное или косвенное действие ненаркотических анальгетиков.

Побочное действие лекарств может проявляться общими нарушениями функций нервной системы, желудочно-кишечного тракта, печени, почек, сердечно-сосудистой системы, органов кроветворения и т.д. Некоторые группы лекарственных препаратов дают более специфические осложнения.

Поражение сердечно-сосудистой системы связано с прямым воздействием лекарственных средств на мышцу сердца, вызывая при этом нарушение ритма и проводимости, снижение или повышение АД, нарушение сократимости миокарда. Реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам могут быть причиной развития аллергического миокардита.

Возможны нарушения со стороны нервной системы (депрессия, судороги, экстрапирамидные нарушения, снижение слуха и зрения, полиневропатия и др.). Высокочувствительны к химическим веществам нервные клетки, поэтому препараты, проникающие через гематоэнцефалический барьер, могут нарушать работоспособность, вызывать головную боль, головокружение, заторможенность и т.д. Так, при длительном применении нейролептиков развивается паркинсонизм, транквилизаторов - нарушение походки (атаксия) и депрессия, возбуждающих - бессонница и т.д. Воздействие лекарственных препаратов иногда приводит к дистрофическим изменениям и даже к гибели нервного волокна и клетки. Так, антибиотики группы аминогликозидов (стрептомицин, гентамицин, неомицин и др.) могут вызывать поражение слухового нерва и вестибулярного аппарата, производные 8-оксихинолина (энтеросептол, мексаформ и др.) - неврит зрительного нерва и т.д. Некоторые лекарственные препараты влияют и на орган зрения, вызывая поражение зрительного нерва, катаракту, повышение внутриглазного давления, ретинопатию и конъюнктивит.

Печень является барьером между сосудами кишечника и общей системой кровообращения. При энтеральном введении (особенно) и при любом другом именно здесь накапливаются и подвергаются биотрансформации большинство лекарственных веществ. При этом может пострадать печень, особенно если в гепатоцитах препарат концентрируется и удерживается длительное время - основа для проявления гепатотоксичности. Токсическое действие на печень оказывают цитостатики, некоторые антибиотики, ряд противовоспалительных и обезболивающих средств, вызывая жировую дистрофию, холестаз, некроз гепатоцитов. Некоторые препараты способны вызвать развитие активного гепатита (метилдопа, сульфаниламиды, противотуберкулезные средства, парацетамол). Высокой гепатотоксичностью обладают спирт этиловый, галогенсодержащие препараты (фторотан, аминазин, хлоралгидрат и др.), препараты мышьяка, ртути, некоторые антибиотики (тетрациклин, стрептомицин) и другие. Печень, богатая гликогеном и витаминами, более устойчива к действию химических агентов.

Почки, как орган выведения, концентрируют лекарства - базис для проявления нефротоксичности. Поражение почечной ткани возможно при лечении сульфаниламидами, антибиотиками (стрептомицин, гентамицин, цефалоспорины, рифампицин), нестероидными противовоспалительными средствами (бруфен, бутадион), тиазидными диуретиками и др. Нефротический синдром возникает при лечении Д-пеницилламином, препаратами золота и лития, толбутамидом и др. Нефротоксическое действие оказывают антибиотики группы аминогликозидов (стрептомицин, гентамицин, неомицин), бутадион, сульфаниламидные препараты, сосудосуживающие средства и т.д. В настоящее время считают, что значительная часть нефрологических расстройств связана с возникновением аллергического процесса. К образованию конкрементов в мочевыводящих путях при длительном применении способны препараты кальция, сульфаниламиды и др.

Большинство лекарственных препаратов, применяемых внутрь, оказывают влияние на слизистую оболочку полости рта и желудочно-кишечного тракта. Так, метотрексат приводит к серьезным повреждениям слизистой оболочки тонкого кишечника. Многие противовоспалительные средства способны вызывать гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудка, кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, обострение панкреатита. Все это основа для ульцерогенного эффекта (образование изъязвлений на слизистых оболочках). Ульцерогенностью обладают глюкокортикоиды, ненаркотические анальгетики, резерпин, тетрациклин, кофеин и др.

Многие лекарственные средства вызывают изменение со стороны крови. Одним из наиболее опасных осложнений лекарственной терапии является угнетение кроветворения - гематотоксическое действие. Так, при использовании противоэпилептических препаратов может наблюдаться анемия; левомицетина, бутадиона, амидопирина, сульфаниламидных препаратов и других - лейкопения вплоть до агранулоцитоза, что нередко проявляется прежде всего язвенно-некротическими поражениями слизистой оболочки полости рта. Агранулоцитоз чаще развивается при назначении нестероидных противовоспалительных средств (амидопирин, индометацин, бутадион), а также при лечении каптоприлом, левомицетином, цепорином, фуросемидом и др. Гемолитическая анемия встречается при использовании пенициллина, цефалоспоринов, инсулина, хлорпропамида и других препаратов. Апластическая анемия вызывается бутадиеном и другими нестероидными противоспалительными средствами, а также цитостатиками, тяжелыми металлами, пероральными сахароснижающими препаратами (хлорпропамид, толбутамид) и др. Тромбоцитопения встречается при терапии цитостатиками, рядом антибиотиков, противовоспалительными препаратами. Тромбоз сосудов развивается вследствие приема противозачаточных средств, содержащих эстрогены и гестогены.

С большой осторожностью следует проводить фармакотерапию беременным женщинам, поскольку многие лекарственные препараты легко проникают через плацентарный барьер (порозность которого особенно велика в первые 8 недель беременности) и оказывают токсическое действие на плод. Тератогенным эффектом (терас, тератос - греч., уродство), то есть вызывающим аномалии развития, могут обладать препараты, влияющие на белковый синтез, на обмен нейромедиаторов, свертывание крови и т.д. Тератогенное действие обнаружено у глюкокортикоидов, салицилатов, тетрациклинов, синтетических антидиабетических препаратов, противосудорожных средств. В настоящее время все лекарственные препараты до внедрения в клиническую практику обязательно проверяют на тератогенноедействие.

Большое внимание уделяется изучению канцерогенногодействия лекарств. Этой активностью обладают производные бензола, фенола, дегтярные мази, прижигающие средства. Способствовать росту и метастазированию опухолей могут половые гормоны и другие стимуляторы белкового синтеза.

С появлением химиотерапевтических средств выявилась еще одна группа осложнений, связанных с противомикробной активностью препаратов. Использование антибиотиков (пенициллина, левомицетина) может вызвать гибель и распад большого количества возбудителей заболевания и поступление в кровь эндотоксина. Это приводит к возникновению реакции обострения или бактериолиза. Все симптомы заболевания резко обостряются, что требует применения антитоксической терапии, противогистаминных препаратов и глюкокортикоидов.

Антибактериальные препараты широкого спектра действия, особенно антибиотики, подавляя чувствительную к ним микрофлору, способствуют размножению резистентных микроорганизмов, возникает дисбактериоз и суперинфекция. Наиболее часто начинает размножаться гриб Candida. Кандидоз, как правило, поражает слизистую оболочку полости рта. Для профилактики этого осложнения антибиотики широкого спектра действия сочетают с противогрибковыми средствами (нистатин, леворин, декамин).

Применение химиотерапевтических препаратов изменяет привычные формы заболевания, подавляет иммунологическую реактивность организма, изменяет антигенные свойства микроорганизма, уменьшает количество антигена, возникают стертые формы инфекционных заболеваний, не оставляющих пожизненного иммунитета.

Проблема лекарственной зависимости или наркомании. Её породило широкое применение психотропных препаратов. Лекарственная зависимость развивается к наркотическим анальгетикам, кокаину, снотворным, спирту этиловому, транквилизаторам, некоторым возбуждающим средствам, препаратам растительного происхождения - гашиш, марихуана, опий и т.д.

Явления кумуляции, привыкания и пристрастия клекарственным препаратам. С применением медицинских препаратов могут быть связаны различные явления. Так, при повторном или длительном применении препарата возникает явление кумуляции, т.е. усиления его действия. Кумуляция может быть результатом накопления вещества (материальная, химическая кумуляция) или накопления нарушений функций (физиологическая, функциональная кумуляция).

При длительном и частом приеме лекарственного препарата может наступить привыкание — уменьшение ответной реакции организма на повторное применение лекарства в тех же дозах. Привыкание проявляется в том, что требуемый лечебный эффект не достигается при введении той же дозы препарата, в этом случае следует увеличить дозу препарата или заменить его другим препаратом аналогичного действия.

С применением лекарств, действующих на центральную нервную систему (психотропных средств), связано явление пристрастия, представляющего собой лекарственную зависимость от определенного препарата, вызванную его систематическим применением. Пристрастие сопровождается стремлением при повторном приеме увеличить дозу лекарства. Это связано с тем, что при введении таких лекарств может возникать состояние эйфории, характеризующееся уменьшением неприятных ощущений и ведущее к временному улучшению настроения. Пристрастие к подобным веществам иначе называют наркоманией.

Наркоманию могут вызвать снотворные, наркотические, возбуждающие и болеутоляющие средства. Соответственно, по названию лекарства, к которому появилось пристрастие, наркомании именуются алкоголизмом, эфироманией, морфинизмом, кокаинизмом и т.д. Наркоманы — это тяжелобольные люди, которым необходимо квалифицированное лечение у врача-специалиста.

Комбинирование лекарственных препаратов (совместное назначение) может привести к взаимному усилению эффекта (синергизму) либо взаимному ослаблению его (антагонизму). В случаях отравления лекарственными препаратами необходимо пользоваться принципами антагонизма.

Различают несколько видов антагонизма:

• физико-химический, основанный на впитывании ядов на поверхности адсорбирующего вещества (например, применение активированного угля при отравлениях);

• химический, берущий в основу взаимодействие веществ, введенных в организм, в результате чего препараты утрачивают свое действие (например, нейтрализация кислот щелочами);

• физиологический, основанный на введении лекарств, оказывающих на данный орган или ткани противоположное

действие (например, введение возбуждающих средств при отравлении угнетающими).

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 6

В зависимости от особенностей воздействия на патологический процесс выделяют следующие виды фармакотерапии.

Этиотропная терапия направлена на устранение причины (этиологию) заболевания или снижение действия причинного фактора болезни, например применение противомикробных препаратов при инфекционных заболеваниях или антидотов (противоядий) при отравлении токсическими веществами. Этот вид терапии наиболее эффективен.

Патогенетическая терапия — действие лекарств, направленных на устранение или подавление механизмов развития болезни. К лекарственным средствам патогенетического вида действия относится большинство фармакотерапевтических средств. Например, применение гипотензивных, антиаритмических, противовоспалительных, психотропных и других средств.

Симптоматическая терапия направлена на устранение или уменьшение отдельных симптомов заболевания, устранение или ограничение отдельных проявлений болезни. Использование препаратов, не влияющих на причину или механизм развития болезни. Лекарственные препараты, устраняющие отдельные проявления болезни, называются симптоматическими средствами. Их лечебное действие основано лишь на ослаблении какого-нибудь симптома болезни. Например, использование обезболивающих препаратов при головной боли, употребление слабительных при запорах или вяжущих средств при поносах, ацетилсалициловой кислоты при простудных заболеваниях.

Заместительная терапия применяется при недостаточности в организме больного биологически активных веществ (гормонов, ферментов, витаминов и др.), введение которых, не устраняя причины заболевания, обеспечивают нормальную жизнь человеку в течение многих лет (сахарный диабет I типа, гипотиреоз, анемии, связанные с дефицитом железа, недостатком витамина В,2 и фолиевой кислоты, хроническая надпочечниковая недостаточность и др.).

Профилактическая терапия проводится для предупреждения заболеваний. В группу профилактических средств входят некоторые противовирусные, дезинфицирующие препараты, вакцины, сыворотки и др.

В настоящее время в связи с практическими потребностями жизни формируется новое направление — фармаковалеология (валеология— наука о здоровье), призванная укреплять здоровье людей с помощью лекарственных средств адаптогенного и антиоксидантного действия.

Стратегия фармакотерапии сводится к устранению или снижению действия причин, вызывающих заболевания, устранению или угнетению механизмов развития болезни, с одной стороны, а также стимулированию естественных защитных механизмов компенсации и выздоровления — с другой. Наиболее быстрое и полное выздоровление достигается при одновременном применении лекарственных препаратов, подавляющих причину болезни и механизмы ее развития (патогенез), и средств, усиливающих защитные механизмы организма, поэтому врач иногда вполне оправданно стремится к одновременному назначению нескольких лекарственных средств (полипрагмазия).

Эффективность фармакотерапии повышается тогда, когда она проводится в комплексе с определенным режимом покоя или активности, соответствующей диетой, подходящими физиотерапевтическими процедурами. Она может быть дополнением к хирургическим методам лечения.

В проведении рациональной индивидуальной фармакотерапии, основанной на знании фармакокинетики, метаболизма лекарственных средств, фармакогенетики и фармакодинамики, существенную помощь врачу оказывает провизор – врач-фармацевт.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 7

1. Наркотические средства.Это препараты, которые при введении в организм вызывают состояние наркоза. Наркозом называют временный функциональный паралич центральной нервной системы, при котором утрачиваются все виды чувствительности и изменяется рефлекторная деятельность, отсутствует сознание и наблюдается расслабление скелетной мускулатуры (И.П. Павлов). Наркоз бывает общим и местным.

По способу введения в организм наркотические средства можно разделить на ингаляционные (вводимые через дыхательные пути) и неингаляционные (вводимые внутривенно или ректально).

В организме человека эти лекарственные препараты в первую очередь поражают синапсы центральной нервной системы (места связи между нейронами).

К наиболее широко применяемым наркотическим средствам относятся барбитураты, кетамин, фентанил, миорелаксин и др. В хирургии также применяются аминазин и этаперазин.

Аминазин используют для лечения шока и предупреждения послеоперационных осложнений. Он обладает противорвотным действием, немного снижает температуру тела. В результате использования аминазина в инъекциях вероятно появление ортостатического коллапса (падение артериального давления при переходе в вертикальное положение), поэтому после инъекции аминазина нельзя оставлять больного без наблюдения врача.

Этаперазин — белый гигроскопичный порошок. Меньше, чем аминазин, провоцирует действие снотворных, наркотических и других веществ, угнетающих центральную нервную систему. Обладает большим противорвотным эффектом. Этаперазин применяют при неукротимой рвоте и икоте. Он входит в индивидуальную аптечку АИ-2 (см. 4.14).

2. Транквилизаторы.Транквилизаторами называют вещества, которые избирательно подавляют чувство тревоги, страха, беспокойства, психического напряжения, возбуждения, не нарушая высшей нервной деятельности, работоспособности и остроты реакции на внешние раздражители.

К наиболее широко применяемым транквилизаторам относят хлордиазепоксид и диазепам. Данные препараты уменьшают возбудимость подкорковых образований мозга, ответственных за реализацию эмоций, и тормозят взаимодействие между подкорковыми структурами и корой мозга; усиливают действие снотворных, анальгетиков и местных анестетиков; оказывают тормозящее действие на спинно-мозговые рефлексы и вызывают расслабление скелетной мускулатуры. Их применяют при неврозах, возбуждении, раздражительности, бессоннице, страхе в ожидании операции или каких-либо болезненных манипуляций, в послеоперационном периоде. К хлордиазепоксиду нередко возникает пристрастие.

3. Наркотические анальгетики.Это лекарственные вещества, обладающие способностью подавлять чувство боли, влияя на центральную нервную систему. Данные лекарственные препараты иначе называют наркотиками, они могут вызывать наркоманию (пристрастие). В отличие от средств, применяемых для наркоза, эти препараты при введении в терапевтических дозах угнетают не все элементы центральной нервной системы, а избирательно действуют на некоторые из них, например болевой, дыхательный и кашлевой центры, и не вызывают состояние наркоза.

Алкалоидами называют органические азотсодержащие вещества щелочной реакции, добываемые из растений. Большинство из них являются сильными ядами и в малых дозах обладают выраженным действием на организм. Действие алкалоидов избирательно: морфин воздействует на болевой центр; папаверин — на гладкую мускулатуру; кокаин (местно) — на чувствительные нервные окончания и т.д. Алкалоиды плохо растворяются в воде, для улучшения растворимости их переводят в соли.

Опием называют высохший на воздухе млечный сок различных форм снотворного мака. Он состоит из порядка 25 алкалоидов, относящихся к двум химическим группам: производным фенантрена и производным изохинолина. Производные фенантрена угнетают центральную нервную систему (болевой, дыхательный и кашлевой центры) и повышают тонус гладкой мускулатуры. Производные изохинолина расслабляют гладкую мускулатуру, обладают спазмолитическим действием, мало влияя при этом на центральную нервную систему. Главным алкалоидом опия является морфин.

Омнопон — коричневато-желтый порошок, растворимый в воде; состоит из смеси всех алкалоидов опия в виде растворимых солей. В омнопоне содержится около 50% морфина. Омнопон обладает болеутоляющим и спазматическим действием, так как содержит папаверин. Употребляется при сильных болях и коликах кишечника, желчного пузыря, которые связаны со спазмами гладкой мускулатуры.

Максимальная разовая доза омнопона — 0,03 г, суточная — 0,1 г.

Морфин хлористо-водородный — белый кристаллический порошок, обладающий горьким вкусом. При применении в малых дозах избирательно подавляет болевую чувствительность, не выключая сознания и не изменяя других видов чувствительности. При увеличении дозы угнетает продолговатый мозг и в последнюю очередь спинной мозг.

Морфин применяется для предупреждения и борьбы с шоком при травмах; как противоболевое средство при инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, в послеоперационном периоде и т.д.

При введении морфина имеет место угнетение дыхания, так как препарат уменьшает возбудимость дыхательного центра. Поэтому применение морфина сочетают с искусственной вентиляцией легких.

Морфин повышает тонус многих гладкомышечных органов (бронхов, сфинктеров желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей). Используя морфин для снятия болей спастического характера, его обязательно комбинируют со спазмолитическими средствами (атропин и др.). Морфин угнетает кашлевой центр (противокашлевое действие), на сердечно-сосудистую систему существенного влияния не оказывает. Возбуждая центр глазодвигательного нерва, морфин суживает зрачок. На рвотный центр морфин чаще действует угнетающе, но у 20—40% людей вызывает тошноту и у 10—15% — рвоту, возбуждая центр рвоты.

Максимальная разовая доза морфина — 0,02 г, суточная — 0,05 г.

При разовом употреблении 60 мг морфина возникает острое отравление организма, его симптомами являются резкое ослабление дыхания, потеря сознания, понижение кровяного давления и температуры тела. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Поскольку сердечная деятельность продолжается некоторое время после остановки дыхания, при отравлении морфином применяется длительное искусственное дыхание, что приводит к успеху даже при очень тяжелом состоянии.

При отравлении морфином применяют вещества, возбуждающие дыхательный центр (цититон, лобелии, атропин), а также налорфин — антагонист морфина. При лечении данного вида отравления проводят промывание желудка 0,02%-ным раствором перманганата калия, освобождают кишечник. Одновременно опорожняют мочевой пузырь с помощью катетера, так как морфин вызывает спазм мочеточников, и согревают больного.

Применение морфина вызывает у больного состояние эйфории, которое может быть причиной развития лекарственной зависимости, пристрастия к морфину — морфинизма. Эта форма наркомании может привести к полной деградации личности (отсутствие воли, угнетение психики, снижение интеллекта, понятия о долге и морали).

Промедол — синтетический препарат, заменяющий морфин; белый порошок горького вкуса. В отличие от морфина промедол расслабляет гладкую мускулатуру, слабее действует на дыхательный центр, менее токсичен, реже вызывает пристрастие. В качестве болеутоляющего средства промедол входит в состав АИ-2. Применяют промедол при болях травматических и послеоперационных, холецистите, инфаркте миокарда, почечной колике и др.

Кодеин — белый порошок горького вкуса, мало растворим в воде. По фармакодинамике близок к морфину, но его действие более избирательно направлено на кашлевой центр; болеутоляющее действие в 7—8 раз слабее, чем у морфина, поэтому он в основном применяется при кашле. В отличие от морфина кодеин слабее угнетает дыхание и тормозит деятельность кишечника. При длительном употреблении кодеина возникает побочное явление — запор.

Этилморфина гидрохлорид — синтетический препарат, по свойствам близкий к кодеину; белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Выпускают в порошках и таблетках, назначают внутрь при кашле. Раствор (1—2%) и мази этилморфина используются в глазной практике при воспалении роговицы и радужной оболочки, так как они улучшают кровоток и движение лимфы, что способствует рассасыванию воспалительных инфильтратов.

4. Ненаркотические анальгетики.Это синтетические лекарственные вещества, обладающие болеутоляющим, противовоспалительным, жаропонижающим и противоревматическим действием. Их можно разделить на группы:

• производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат и др.);

• производные пиразолона (анальгин, амидопирин, бутадионидр.);

• производные анилина (фенацетин и др.).

В отличие от наркотических анальгетиков они обладают менее выраженным болеутоляющим действием, малоэффективны при травматических болях и болях в грудной и брюшной полостях, не вызывают эйфории и пристрастия. Ненаркотические анальгетики в основном применяются при болях невралгического характера — мышечной, суставной, зубной, головной и др.

Болеутоляющее действие ненаркотических анальгетиков обусловлено их противовоспалительным эффектом (уменьшение отека, прекращение раздражения болевых рецепторов) и угнетением центров боли. Жаропонижающее действие этих препаратов, связанное с влиянием на центры терморегуляции, выражено только при возбуждении этих центров, т.е. у лихорадящих больных.

Противовоспалительным и противоревматическим действием обладают производные салициловой кислоты и пиразолона. Данный эффект зависит от стимуляции функционального состояния системы «гипофиз — кора надпочечников», а пиразолоны тормозят активность гиалуронидазы — фермента, который повышает проницаемость сосудистой стенки и играет важную роль в развитии воспаления.

Амидопирин (пирамидон) — белый порошок слабогорького вкуса. Применяется как болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное средство, при головной боли (мигрени), невралгии седалищного нерва, тройничного нерва, зубной и других видах боли, при остром суставном ревматизме.

Анальгин — белый порошок, растворимый в воде. По фармакодинамике близок к амидопирину, но действует быстрее, так как хорошо растворяется. Применяется при болях (невралгических, мышечных), а также при лихорадочных состояниях и ревматизме внутрь, внутривенно или внутримышечно.

Бутадион — белый кристаллический порошок горького вкуса, почти не растворимый в воде. Используют как болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное средство. Бутадион является одним из наиболее эффективных препаратов для лечения ревматоидных и других артритов. Принимают во время или после еды.

Фенацетин — белый, плохо растворимый порошок. Назначают как жаропонижающее и болеутоляющее средство.

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) — белые игольчатые кристаллы слабокислого вкуса. Применяется при мышечных, невралгических, суставных болях, для снижения температуры при лихорадочных состояниях и при ревматизме.

Натрия салицилат — белый кристаллический порошок сладковато-соленого вкуса, хорошо растворимый в воде. Назначают в качестве противоревматического, противовоспалительного, жаропонижающего и болеутоляющего средства.

При лечении производными пиразолона, особенно бутадионом, могут возникнуть побочные эффекты, проявляемые в угнетении кроветворения (лейкопении — снижении количества лейкоцитов; анемии — снижении количества эритроцитов в крови); диспепсические явления (тошнота, рвота).

При применении производных салициловой кислоты могут развиться тошнота, рвота, обострение язвенной болезни (вплоть до желудочных кровотечений и даже прободения язвы) в результате раздражающего действия препарата на слизистую оболочку желудка. С целью профилактики диспепсических расстройств эти препараты следует принимать после еды и запивать молоком.

5. Вещества, возбуждающие центральную нервную систему.Эти лекарственные средства действуют избирательно на определенные отделы центральной нервной системы. По направленности действия их разделяют на следующие группы.

I. Психостимулирующие вещества — оказывают преимущественное влияние на высшие отделы головного мозга (кофеин). При увеличении дозы они стимулируют деятельность продолговатого мозга, где находятся жизненно важные центры (дыхательный и сосудодвигательный), а в токсических дозах возбуждают спинной мозг, вызывая судороги.

II.Аналептики (оживляющие) вещества — оказывают преимущественное действие на центры продолговатого мозга (коразол, кордиамин, камфара, бемегрид, цититон, лобелии, углекислота). Аналептики возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры, вызывая активацию дыхания, повышение артериального давления, улучшение работы сердца; в более высоких дозах — возбуждение моторных зон коры головного мозга, что ведет к развитию судорог.

III. Вещества, действующие на спинной мозг (стрихнин). При увеличении дозы они оказывают стимулирующее влияние на продолговатый мозг и некоторые отделы коры головного мозга; в токсических дозах вызывают судороги.

Кофеин — алкалоид, который содержится в зернах кофе, какао, орехах колы, листьях чая. Кофеин усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, сердечную деятельность, повышает обмен веществ в организме; при повышении дозы и парентеральном введении возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Кофеин двояко действует на сосуды: возбуждая сосудодвигательный центр, он суживает сосуды (центральное прессорное действие), в то время как прямое действие кофеина на гладкую мускулатуру сосудов приводит к их расширению (периферическое, миотропное действие). Расширяются сосуды поперечно-полосатой мускулатуры и сердца, суживаются сосуды брюшной полости. Преобладает центральное сосудосуживающее действие препарата. Побочным действием кофеина является усиление диуреза.

Кофеин применяется в качестве психостимулятора для активации умственной и физической работоспособности и уменьшения сонливости, как возбуждающий агент при отравлениях наркотическими и снотворными средствами, при ослаблении дыхания, нарушении функции сердечно-сосудистой системы и др.

Стрихнин — алкалоид из семян чилибухи. Используется в виде азотно-кислой соли. Стрихнин оказывает стимулирующее влияние на некоторые отделы коры головного мозга, обостряя зрение, слух, вкус, тактильное чувство. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, влияя на продолговатый мозг. Улучшает работу сердечной мышцы, повышает обмен веществ. Применяется как тонизирующее средство при быстрой утомляемости, общем понижении обмена веществ, снижении артериального давления, ослаблении сердечной деятельности, парезах (неполных параличах мышц), атонии (снижении тонуса) желудка и др.

Камфара — полусинтетический препарат, получаемый при переработке пихтового масла. При подкожном введении камфары происходит возбуждение нервной системы, которое начинается с центров продолговатого мозга, в результате чего учащается дыхание и повышается артериальное давление. Камфара усиливает работу сердца. При местном применении оказывает раздражающее и отчасти антисептическое действие. В мазях, масляных и спиртовых растворах камфару используют в виде втираний как отвлекающее средство при воспалительных заболеваниях мышц и внутренних органов для усиления кровообращения. Для инъекций применяют раствор кристаллической камфары в персиковом масле.

Камфара применяется при острой и хронической сердечной слабости, коллапсе, тяжелых инфекционных заболеваниях и др. При введении масляных растворов под кожу следует остерегаться попадания их в просвет сосудов, так как это ведет к возникновению масляной эмболии.

Коразол — белый порошок, хорошо растворимый в воде; всасывается быстрее, чем камфара, и обладает большим эффектом. Коразол возбуждает в основном центры продолговатого мозга — дыхательный и сосудодвигательный. Назначают коразол при угнетении сердечно-сосудистой системы и дыхания, остром отравлении наркотическими и снотворными средствами (оказывает пробуждающее действие). Назначают внутрь в порошках и таблетках, а также подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Кордиамин — бесцветная жидкость своеобразного запаха, горького вкуса, хорошо смешивается с водой. Возбуждающе действует на центральную нервную систему (особенно дыхательный и сосудодвигательный центры), оказывает пробуждающее действие при отравлении наркотическими и снотворными средствами.

Кордиамин применяют при острых и хронических расстройствах кровообращения, угнетении дыхания, отравлении наркотическими и снотворными средствами. Назначают внутрь и в виде инъекций под кожу, внутримышечно и внутривенно.

Бемегрид — белый, плохо растворимый в воде порошок. По фармакодинамике похож на коразол; является антагонистом снотворных средств (барбитуратов, ноксирона и др.), оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и эффективен при угнетении дыхания и кровообращения. Назначается в случаях отравлений снотворными группы барбитуратов (фенобарбитал, этаминал и др.), непробуждения при наркозе (эфирном, фторотановом).

Лобелии — алкалоид из растения лобелия. Препарат стимулирует дыхание. Назначают в случае рефлекторной остановки дыхания или резкого ослабления дыхательной деятельности (рефлекторная остановка дыхания в первой фазе наркоза и др.). Основная используемая форма — солянокислый раствор лобелина. Выпускается в виде порошка.

Цититон — бесцветная прозрачная жидкость, 0,15%-ный раствор алкалоида цитизина из растений ракитника и термопсиса. По фармакодинамике похож на лобелии. Применяется при остановке дыхания, при асфиксии новорожденных. В отличие от лобелина суживает сосуды и может применяться при коллаптоидных состояниях. Выпускается в ампулах по 1 мл для инъекций под кожу и в вену.

Карбоген — вещество, представляющее собой смесь углекислоты (5—7%) и кислорода (95—93%). Применяют путем ингаляции при отравлениях, асфиксии новорожденных, утопленников и др., так как углекислота является специфическим возбудителем дыхательного центра.

При передозировке средств, возбуждающих центральную нервную систему, возникают побочные действия — судороги, для снятия которых применяют средства, угнетающие центральную нервную систему: наркотические и снотворные (эфир, барбитураты и др.).

6. Местно-анестезирующие вещества.Местно-анестезирующими называются вещества, которые выборочно блокируют передачу импульсов в чувствительных окончаниях и проводниках, понижая болевую чувствительность в месте их введения. Местная потеря чувствительности (анестезия) может быть достигнута путем охлаждения, сдавления нервов, ишемией тканей, а также специальными химическими веществами — местными анестетиками.

Выделяют несколько видов анестезии в зависимости от способов и целей применения:

• терминальная (поверхностная) анестезия — способ обезболивания, при котором раствор или мазь, содержащие анестетик, наносятся на поверхность ткани;

• проводниковая (регионарная) анестезия — раствор анестетика вводится в нерв или окружающие его ткани;

• инфильтрационная анестезия — ткани послойно пропитываются раствором местного анестетика;

• спинно-мозговая анестезия — анестетик вводится в спинно-мозговой канал;

• внутрикостная анестезия — раствор анестетика вводится в губчатое вещество кости.

Рассмотрим некоторые лекарственные препараты, применяемые для анестезии.

Новокаин — синтетический препарат в форме бесцветного порошка, растворимого в воде. Применяется для анестезии в хирургической практике: в 0,25—0,5%-ном растворе до 500 мл для инфильтрационной анестезии, в 1—2%-ном — для проводниковой анестезии, в 2—5%-ном по 2—3 мл — для спинно-мозговой анестезии. Для терминальной анестезии не пригоден, так как плохо проникает через неповрежденные слизистые оболочки.

Новокаин действует кратковременно. Для уменьшения всасывания к его растворам добавляют по 1 капле 0,1%-ного раствора адреналина гидрохлорида на 1 мл раствора новокаина. Новокаин используют для растворения некоторых лекарств, применяемых в форме инъекции.

У некоторых людей может быть повышенная чувствительность к новокаину (идиосинкразия), поэтому применять его надо с осторожностью. При передозировке новокаина, как и других местных анестетиков, наблюдаются явления возбуждения центральной нервной системы, переходящие в паралич.

Кокаин — алкалоид, получаемый из листьев южноамериканского кустарника коки, а также синтетическим путем. Применяют в виде хлористо-водородной соли кокаина. Выпускается в форме бесцветных кристаллов горького вкуса.

Растворы кокаина используют только местно для поверхностной анестезии роговицы глаза, слизистой оболочки рта, гортани, мочевых путей и др.

После всасывания кокаин оказывает выраженное влияние на центральную нервную систему: может вызвать эйфорию, галлюцинации, в результате чего может развиться пристрастие к препарату — кокаинизм.

Дикаин — белый порошок, синтетический заменитель кокаина. Дикаин превосходит кокаин по активности и токсичности. Применяется для поверхностной анестезии роговицы глаза, слизистой оболочки полости рта, дыхательных путей и др.

Совкаин — белый порошок. Один из самых сильных местных анестетиков. Имеет большую продолжительность действия, медленно выводится из организма. Используется для спинно-мозговой анестезии: вводят в спинно-мозговой канал 0,8—0,9 мл 0,5—1%-ного раствора.

Хлорэтил — препарат, применяемый для кратковременного поверхностного обезболивания; бесцветная, прозрачная легколетучая жидкость, обладающая своеобразным запахом. Температура кипения хлорэтила — 12—13°С, поэтому при попадании на кожу он быстро испаряется, вызывая сильное охлаждение и понижение чувствительности, что используется при кратковременных операциях (вскрытие абсцесса, панариция и др.). Очень сильное охлаждение может вызвать повреждение тканей.

При вдыхании хлорэтил оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, являясь сильным наркотическим средством с кратковременным действием. Хлорэтил токсичен, поэтому его используют только для кратковременного наркоза.

7. Вяжущие средства. Это лекарственные средства, создающие защитную пленку на поверхности слизистых оболочек. Вяжущее действие оказывают вещества, содержащиеся в некоторых растениях (дуб, шалфей, зверобой и др.), и соли тяжелых металлов (алюминия, свинца, серебра и др.). Они свертывают (коагулируют) белки на поверхности слизистой оболочки, образуя эластичную стягивающуюся пленку, при этом сосуды суживаются и явления воспаления уменьшаются.

Танин — дубильная кислота; желтый порошок со слабым запахом и вяжущим вкусом. Применяют в качестве вяжущего, уплотняющего и противовоспалительного средства. Назначают водные и глицериновые растворы танина.

Для полосканий и промываний используют 1— 2%-ный раствор танина, для смазываний при ожогах, трещинах, пролежнях — 5%-ный раствор, для клизм при воспалениях кишечника — 0,5%-ный раствор. Крепкие растворы танина (5—10%) дают прижигающий эффект, вызывая необратимую коагуляцию белка. При этом образуется альбуминатная пленка, под которой происходит заживление пораженной поверхности в асептических условиях.

Танин в 0,5%-ном растворе применяется также для промывания желудка при отравлениях алкалоидами, солями тяжелых металлов, так как он переводит эти вещества в нерастворимые соединения (выпадение в осадок).

8. Адсорбенты.В качестве адсорбентов применяют мельчайшие порошки, обладающие большой поглощающей поверхностью: активированный уголь, белую глину, окись магния, тальк и др. Благодаря способности поглощать жидкости и газы адсорбенты используют как дезинтоксицирующие вещества при отравлениях. Многие из них применяют для подсушивания в виде присыпок на кожу и слизистые оболочки (белая глина, тальк).

Активированный уголь — черный мельчайший порошок без запаха и вкуса, не растворимый в воде. Обладает большой поверхностью, способной адсорбировать яды, газы, алкалоиды, соли тяжелых металлов и другие вещества. Применяют внутрь по 20—30 г в виде взвеси в воде при различных отравлениях, в том числе пищевых. Эту же взвесь используют и для промывания желудка при интоксикациях. Таблетки из активированного угля по 0,25 и 0,5 г назначают внутрь при метеоризме (скоплении газов в кишечнике) и диспепсии (нарушении пищеварения).

Глина белая — белый не растворимый в воде порошок. Обладает обволакивающим и адсорбирующим действием. Применяют наружно (в присыпках, мазях и др.) при кожных заболеваниях и внутрь (20—30 г) при желудочно-кишечных заболеваниях и отравлениях.

Тальк — белый порошок, почти не растворимый в воде. Применяют для присыпок при кожных заболеваниях.

9. Рвотные средства.Эти средства способствуют извержению содержимого желудка наружу. При применении их в меньших дозах наблюдается отхаркивающий эффект. В качестве рвотного средства наиболее часто используют апоморфин.

Апоморфин хлористо-водородный — синтетический препарат, выпускаемый в форме порошка желто-серого цвета, зеленеющего на воздухе. Растворы его также зеленеют на воздухе, теряя при этом активность, в связи с этим их готовят по мере надобности. Апоморфин избирательно возбуждает рвотный центр. Применяется путем подкожного введения как рвотное средство при отравлениях, алкогольном опьянении и др.

10. Отхаркивающие средства.Это средства, способствующие разжижению и удалению секрета из дыхательных путей. К ним относятся термопсис, нашатырно-анисовые капли, натрия гидрокарбонат.

Термопсиса трава — препарат отхаркивающего действия, в больших дозах — рвотное. Применяют как отхаркивающее средство в виде настоев и порошка в дозе 0,01—0,05 г.

Нашатырно-анисовые капли — прозрачная бесцветная жидкость с сильным анисовым и аммиачным запахом. Применяются в качестве отхаркивающего средства по 10—15 капель на прием в микстуре.

Натрия гидрокарбонат (сода двууглекислая) — белый кристаллический порошок солено-щелочного вкуса; растворяется в воде с образованием щелочных растворов. Назначают внутрь при повышенной кислотности желудочного сока и в качестве отхаркивающего средства, так как способствует разжижению мокроты. Выпускается в порошке и таблетках по 0,3 и 0,5 г.

11. Слабительные средства.Слабительными называются средства, которые при поступлении в кишечник усиливают его моторику (перистальтику) и ускоряют дефекацию. Они

бывают минерального (соли) и растительного (ревень, касторовое масло) происхождения. При отравлениях обычно используют солевые слабительные — магния сульфат и натрия сульфат. Они не всасываются, задерживают поглощение ядов и способствуют выведению их из организма.

Магния сульфат — прозрачные кристаллы горько-соленого вкуса. Применяются внутрь по 15—30 г. Это количество препарата предварительно растворяют в половине стакана теплой воды и запивают стаканом воды.

Соли медленно всасываются в кишечнике, и там создается высокое осмотическое давление. Это обусловливает задержку воды в кишечнике и разжижение его содержимого. Раствор соли, раздражая слизистую оболочку кишечника, усиливает его перистальтику, что облегчает дефекацию, т.е. имеет место слабительный эффект.

12. Раздражающие средства.Раздражающими называются средства, способные возбуждать чувствительные нервные окончания, что сопровождается рядом местных и рефлекторных эффектов (улучшение кровообращения, трофики тканей, изменение дыхания и т.д.)- Наиболее широко применяется нашатырный спирт.

Раствор аммиака (нашатырный спирт) — прозрачная бесцветная жидкость с острым характерным запахом. Оказывает антимикробное и очищающее действие на кожу. При вдыхании малых концентраций нашатырного спирта происходят раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей и рефлекторное возбуждение дыхательного центра.

Раствор аммиака используют для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния, поднося небольшой кусок ваты, смоченной нашатырным спиртом, к носу. Большие концентрации аммиака могут вызвать остановку дыхания и замедление пульса.

13. Вещества, действующие в области окончаний центробежных нервов.Эти вещества влияют на передачу нервных импульсов в области синапсов (контактов) между нейронами или между нервными окончаниями и клетками исполнительных органов.

I. Холиноблокаторы блокируют окончания парасимпатических нервов, в связи с чем относительно повышается тонус симпатического отдела нервной системы. Одним из представителей этой группы веществ является атропин.

Атропин — алкалоид, содержащийся в некоторых растениях: красавке, белене, дурмане. В медицине используют сульфат атропина — белый порошок. Для инъекций под кожу сульфат атропина выпускается в ампулах (по 1 мл 0,1%-ного раствора).

Атропин расслабляет гладкую мускулатуру (спазмолитическое действие), снижает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных и потовых желез, возбуждает сердечную деятельность, расширяет зрачки, повышает внутриглазное давление, стимулирует дыхательный центр. Применяется при спастических болях в области желудка, кишечника, желчного пузыря, при язвенной болезни желудка, спазме бронхов (бронхиальная астма), рвоте. Перед наркозом можно использовать атропин для уменьшения секреции, профилактики рефлекторной остановки сердца и для возбуждения дыхательного центра. В глазной практике атропин применяют наружно (1%-ный раствор) для расслабления гладких мышц при воспалительных процессах в радужке, роговице и для расширения зрачка с целью исследования глазного дна.

Атропин является антидотом при отравлении фосфорорганическими веществами. Токсические дозы атропина вызывают острое отравление, сопровождающееся сильным двигательным возбуждением, бредом, галлюцинациями, сухостью кожи и слизистых оболочек, гипертермией, расширением зрачков, сердцебиением и учащением дыхания. Для борьбы с отравлением атропином дают активированный уголь, танин, делают промывание желудка, капельно вводят в вену прозерин. Для устранения возбуждения применяют барбитураты и аминазин.

II. Адреномиметики — вещества, возбуждающие окончания симпатических нервов, по принципу действия напоминают адреналин.

Адреналин — лекарственный препарат, получаемый из надпочечников крупного рогатого скота или синтетическим путем. В медицинской практике используется адреналина гидрохлорид и адреналина гидротартрат.

Адреналин возбуждает окончания симпатических нервов, поэтому влияет на разные органы и системы. В медицинской практике используются его сосудосуживающее действие и свойство расслаблять бронхиальную мускулатуру. Адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений: при остановке сердца его вводят в полость левого желудочка в сочетании с массажем сердца. Однако в связи с повышением артериального давления адреналин рефлекторно может оказывать на сердце тормозящее влияние.

Адреналин повышает содержание сахара в крови и может использоваться при гипогликемической коме. Применяют его при коллапсе для повышения артериального давления, бронхиальной астме, сывороточной болезни, а также в смеси с местно-анестезирующими средствами для продления их действия. Смоченные адреналином тампоны используют местно при капиллярных кровотечениях. Длительность действия адреналина невелика, так как в организме он быстро разлагается.

Норадреналина гидротартрат — белый порошок без запаха. Обладает более сильным, чем адреналин, сосудосуживающим действием, слабее влияет на сердце и мускулатуру бронхов. Применяется для повышения артериального давления при резком его снижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений и др.

Эфедрин — алкалоид, содержащийся в некоторых растениях. В медицинской практике применяется эфедрина гидрохлорид — белый порошок горького вкуса, растворимый в воде.

По фармакодинамике эфедрин близок к адреналину: он уступает адреналину по силе, но превосходит его по длительности действия. Эфедрин стоек и эффективен при приеме внутрь. Он оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему, повышает возбудимость дыхательного центра.

Применяют эфедрин как сосудосуживающее средство для повышения кровяного давления при шоке, коллапсе, как вещество, расслабляющее гладкую мускулатуру бронхов при бронхиальной астме. Местно эфедрин используется для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения их отечности, например при насморке.

14. Противогистаминные средства.Противогистаминными называют средства, являющиеся антагонистами гистамина, используемые при патологических состояниях в результате увеличения количества гистамина в организме. Они блокируют рецепторы, с которыми взаимодействует гистамин. Гистамин — это биологически активное вещество, имеющее большое значение в развитии аллергических реакций. Освобождение гистамина из связного состояния происходит при травмах, применении некоторых лекарственных препаратов, действии лучевой энергии и др. При этом наблюдаются расширение мелких сосудов (артериол, капилляров), повышение их проницаемости, снижение артериального давления, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, желудка, матки, кишечника и повышение секреции пищеварительных желез. Антигистаминные препараты снимают или ослабляют действие гистамина.

Среди антигистаминных препаратов наиболее широко применяются димедрол и супрастин. Они обладают успокаивающим действием на центральную нервную систему. Их используют для лечения различных аллергических реакций, наиболее грозным проявлением которых служит анафилактический шок, а также как противорвотное — для предупреждения морской и воздушной болезни.

Димедрол выпускается в порошке, таблетках по 0,005; 0,01; 0,02; 0,03 и 0,05 г и в ампулах по 1 мл 1%-ного раствора для внутримышечного введения; супрастин — в таблетках по 0,025 г и ампулах по 1 мл 2%-ного раствора.

15. Сердечные гликозиды.Это органические вещества растительного происхождения, которые избирательно действуют на сердечную мышцу, усиливая ее сокращения. В токсических дозах сердечные гликозиды повышают возбудимость узлов сердца и могут вызвать аритмию и остановку сердца.

Сердечные гликозиды нормализуют сердечную деятельность и кровообращение при венозном застое, обусловленном недостаточностью деятельности сердца. При этом, улучшая работу сердца и кровообращение, они способствуют устранению отеков.

Применяются сердечные гликозиды при острой и хронической сердечной недостаточности. Под влиянием этих препаратов сердце начинает производить большую работу при относительно меньшем потреблении кислорода. Они отличаются от других лекарственных веществ, стимулирующих работу сердца, тем, что значительно повышают потребление кислорода мышцей сердца и расход энергетических ресурсов. Применяют сердечные гликозиды длительно.

Наперстянка — растение, богатое гликозидами. Препараты наперстянки действуют не сразу, но отличаются наибольшей стойкостью в организме по сравнению с другими сердечными гликозидами. Выводятся медленно, дают кумуляцию, поэтому сразу после отмены наперстянки нельзя вводить адонизид, строфантин, коргликон и конваллятоксин.

Применяют водный настой из листьев наперстянки (0,5 г на 180 мл воды), порошок из листьев наперстянки или таблетки, содержащие 0,05 г порошка из листьев наперстянки.

Адонизид — неогаленовый препарат из горицвета весеннего. Гликозиды горицвета менее активны, чем гликозиды наперстянки, действуют быстрее и менее продолжительно.

Препараты горицвета применяются при недостаточности сердечной деятельности, кровообращения и вегетативно-сосудистых неврозах.

Строфантин — сердечный гликозид, выделенный из семян тропического растения, называемого строфантом. В медицинской практике используется раствор строфантина. Его вводят в вену очень медленно в растворе глюкозы. Выпускается в ампулах по 1 мл 0,05%-ного раствора.

Конваллятоксин — гликозид, получаемый из ландыша. По действию близок к строфантину. Применяют внутривенно в 10—20 мл 20%-ного раствора глюкозы.

Коргликон — препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша. По характеру действия близок к строфантину, но оказывает более продолжительный эффект. Вводят внутривенно в 20 мл 20%-ного раствора глюкозы.

В строфанте и ландыше содержатся малостойкие гликозиды, поэтому они действуют непродолжительно, при введении внутрь относительно малоэффективны. При внутривенных инъекциях дают быстрый и сильный эффект. Применяются для экстренной помощи при хронической декомпенсации сердца и острой сердечной слабости.

Токсическое действие гликозидов выражается в появлении тошноты, рвоты, резкой брадикардии, экстрасистолии, сердечных блокад. Для компенсации таких симптомов следует применять калия хлорид, атропин, унитиол.

16. Сосудорасширяющие средства. Это вещества, способные понижать тонус гладкой мускулатуры сосудов Их можно разделить на две группы.

I. Сосудорасширяющие средства, которые расширяют сосуды в отдельных областях, не изменяя существенно артериального давления (амилнитрит, нитроглицерин). Эти вещества используются для снятия спазмов коронарных сосудов сердца (стенокардии) и периферических сосудов. Они способны расслаблять гладкие мышцы мельчайших кровеносных сосудов, особенно сосудов сердца и мозга.

Амилнитрит — прозрачная, желтоватая, летучая жидкость. Выпускается в ампулах по 0,5 мл. Вдыхание паров амилнитрита вызывает быстрое и кратковременное действие, что дает возможность применять его для снятия приступа стенокардии. Амилнитрит способствует образованию в крови метгемоглобина, что используется для лечения отравлений синильной кислотой и ее солями.

Нитроглицерин — маслообразная жидкость. Нитроглицерин принимают в капсулах под язык. Он легко всасывается, его действие наступает через 2—3 мин и длится около 30—40 мин. Нитроглицерин расширяет коронарные сосуды, снимая при этом боли в сердце. При употреблении нитроглицерина возможны побочные явления: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Для снятия приступов стенокардии используется также валидол.

П. Сосудорасширяющие средства, вызывающие распространенное расширение сосудов и снижение артериального давления. Такие вещества называют гипотензивными.

Эуфиллин — белый кристаллический порошок. Оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее, мочегонное действие. Применяется при гипертонической болезни, инсультах, стенокардии, бронхиальной астме.

Папаверин — алкалоид, содержащийся в опии. В медицине применяют хлористо-водородную соль — белый горький порошок. Папаверин назначается как спазмолитическое средство, расслабляющее гладкие мышцы сосудов или бронхов и органов брюшной полости. Для снятия гипертонических кризов вводят инъекционно.

Дибазол — синтетический препарат, выпускаемый в виде желтого порошка горького вкуса; плохо растворяется в воде. Как сосудорасширяющее и антиспастическое средство дибазол в дозах по 0,05 г используют так же, как папаверин. В меньших дозах его применяют для устранения параличей, парезов и др.

Магния сульфат при внутримышечном и внутривенном введении оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему вплоть до наркоза. При приеме внутрь плохо всасывается и оказывает слабительное действие. Обладает желчегонным действием. Выделяется почками; в процессе выделения повышает диурез. Применяется в инъекциях при гипертонических кризах, отеке мозга, судорогах; внутрь — как слабительное и желчегонное.

17. Маточные средства.Это лекарственные вещества, вызывающие преимущественно усиление и учащение ритмических сокращений матки (питуитрин) или повышение ее тонуса (препараты спорыньи). Данные средства можно использовать для остановки маточных кровотечений и ускорения родоразрешения.

Питуитрин (экстракт задней доли гипофиза) — гормональный препарат, получаемый из гипофиза крупного рогатого скота. Представляет собой прозрачную бесцветную жидкость. Применяется при маточных кровотечениях и для ускорения родоразрешения. Выпускается в ампулах по 1 мл, в котором содержится 5 единиц действия.

Спорынья (маточные рожки) — покоящаяся стадия гриба, паразитирующего на злаках. Содержит некоторые алкалоиды, которые входят в состав препарата эрготал. Применяется при маточных кровотечениях (после родов, во время климакса и т.д.), так как вызывает сильное и длительное сокращение мышц и механическое сдавливание сосудов. При передозировке препаратов спорыньи возникают психоз, нарушение чувствительности, возбуждение, судороги. Смерть наступает от паралича дыхания или сердца.

18. Вещества, влияющие на процесс свертывания крови.Это лекарственные препараты, изменяющие интенсивность свертывания крови. Среди них выделяют антикоагулянты (замедляющие процесс свертывания крови) и коагулянты (ускоряющие его).

I. Антикоагулянты (гепарин, гирудин, натрия цитрат и др.) используются для профилактики и лечения тромбозов и эмболии, для консервирования крови и др. При их передозировке возможны кровотечения.

Гепарин — антикоагулянт прямого действия, оказывающий влияние непосредственно на факторы свертывания крови (угнетает активность тромбопластина, тромбина и др.). Применяется внутривенно при тромбозах, тромбоэмболиях крупных сосудов, в остром периоде инфаркта миокарда.

Гепарин оказывает влияние на все фазы свертывания крови. Эффект от применения препарата наступает очень быстро, однако длится недолго. Инъекции производят каждые 4—6 ч или вводят капельно в 5%-ном растворе глюкозы.

Гирудин — препарат, выделяемый слюнными железами медицинских пиявок. Выделение препарата трудно и дорого, поэтому используют пиявки, которые назначаются на кожу в области поверхностного тромбофлебита, а при гипертонических кризах с сильными головными болями — в области шеи.

Натрия цитрат — препарат, связывающий присутствующие в крови ионы кальция, необходимые для коагуляции крови. Широко используется в качестве стабилизатора при консервировании донорской крови.

II. Коагулянты (соли кальция, викасол и др.) используются при острых и хронических кровотечениях.

Соли кальция — обязательный физиологический компонент процесса свертывания крови, который также уплотняет стенку капилляров, понижая ее проницаемость. Применяют при различных видах кровотечений (легочных, желудочных, носовых, маточных и др.), а также как десенсибилизирующие (при аллергических реакциях, лучевой болезни) и противовоспалительные вещества.

Кальция хлорид — гигроскопичный порошок, назначаемый только в растворах. Обладает сильным раздражающим действием на ткани. При попадании хлорида кальция под кожу может возникнуть некроз подкожной клетчатки, поэтому его вводят внутривенно (5—10 мл 10%-ного раствора). Вводить следует медленно, так как быстрое повышение содержания ионов кальция в крови может вызвать нарушение ритма и проводимости сердца. При приеме хлорида кальция внутрь (столевыми ложками в виде 10%-ного раствора) рекомендуется запивать его молоком, чтобы уменьшить раздражающее действие препарата на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Кальция глюконат — препарат, менее раздражающий ткани. Его можно вводить внутрь, внутривенно, внутримышечно. Перед инъекциями ампулу с раствором кальция глюконата подогревают до температуры тела.

Витамин К — жирорастворимый витамин, необходимый для синтеза протромбина в печени. Широко используют водорастворимый препарат витамина К — викасол. Свертываемость крови после приема препарата повышается через 12—18 ч, так как это время требуется для образования протромбина в печени. Применяется для профилактики кровотечений перед операциями или перед родами.

19. Средства, влияющие на тканевый обмен.Для нормального течения жизненных процессов необходимо сохранение постоянства химического состава и физико-химических свойств внутренней среды организма. К средствам, влияющим на тканевый обмен, относятся вещества, входящие в нормальный состав внутренней среды организма (глюкоза, натрия хлорид, витамины, гормоны, микроэлементы, ферменты и др.).

Глюкоза — виноградный сахар. Она хорошо усваивается всеми клетками, является основным источником энергии для мозга, сердца, печени, скелетной мускулатуры. Способствует обезвреживанию токсинов печени (детоксицирующее действие), улучшает функцию сердечно-сосудистой системы.

Изотонический (5%) раствор глюкозы используют для парентерального питания и как основу для кровезаменяющих жидкостей. Глюкозу широко применяют при болезнях сердечно-сосудистой системы, печени, инфекциях, отравлениях, шоке и др. Гипертонические (10, 20 и 40%) растворы глюкозы вводят капельно (внутривенно) при кровотечениях, остром отеке легких и мозга, отравлении радиоактивными веществами и др.

Натрий — внеклеточный катион. Концентрация натрия хлорида в крови поддерживается на постоянном уровне, что обеспечивает постоянство осмотического давления крови.

Натрия хлорид широко используется для возмещения потерь солей натрия организмом (понос, рвота, кровопотеря, ожоги, интенсивное потение). Для этой цели используют изотонический (0,9%) раствор натрия хлорида, называемый физиологическим, который по осмотическому давлению соответствует условиям, имеющимся в биологических жидкостях. Вводят его внутривенно, подкожно и в форме капельной клизмы. Изотонический раствор применяют как основу для кровезаменителей, растворитель для многих инъекционных растворов (антибиотики, новокаин и т.д.).

Гипертонические (10—20%) растворы натрия хлорида вводят внутривенно при легочных, желудочных и кишечных кровотечениях. Ими смачивают повязки при лечении гнойных ран, так как гипертонические растворы действуют антисептически и способствуют отделению гноя из раны, очищая ее Применяют натрия хлорид для полосканий (1 —2%-ный раствор) как противовоспалительное средство при заболеваниях верхних дыхательных путей.

20. Витамины.Это органические соединения, содержащиеся в пище и необходимые для нормального обмена веществ, жизнедеятельности, роста и развития организма. Поступая в организм с пищей, они участвуют в образовании многочисленных ферментных систем. Недостаток их в организме (гиповитаминоз) приводит к нарушению нормального течения биохимических процессов в тканях. Еще более множественные и тяжелые расстройства возникают при отсутствии витаминов в организме, т.е. при авитаминозе.

Авитаминозы и гиповитаминозы могут быть вызваны повышенными потребностями в них в результате ряда причин, таких как беременность, лактация, тяжелая физическая работа, инфекционные заболевания, отравления. Кроме того, авитаминозы могут являться следствием нарушения всасывания витаминов (заболевания желудочно-кишечного тракта и печени), а также применения некоторых лекарственных препаратов (антибиотиков, сульфаниламидов), которые угнетают микрофлору кишечника, участвующую в синтезе витаминов (комплекса В и витамина К).

Витамины разделяют на группы по их физико-химическим свойствам.

I. Водорастворимые: витамин В, (тиамин), витамин В2 (рибофлавин), витамин РР (никотиновая кислота), витамин В6 (пиридоксин), фолиевая кислота, витамин В12 (цианокобаламин), витамин С (аскорбиновая кислота).

II. Жирорастворимые: витамин А (ретинол), витамин D (эргокальциферол), витамин Е (токоферолы), витамин К (филлохиноны) и др.

Многие витамины участвуют в процессах расщепления пищевых веществ и освобождения заключенной в них энергии (витамины В1,В2, PP, С и др.). Они также имеют большое значение для синтеза аминокислот и нуклеиновых кислот (витамины В6, В12), жирных кислот (пантотеновая кислота), нуклеиновых и пиримидиновых оснований (фолиевая кислота), образования многих важных соединений; ацетилхолина (витамин D), гормонов коры надпочечников (витамин С) и др.

Витамины необходимы для нормального развития костной ткани (витамин D), эпителиальной ткани (витамин А), эмбриона (витамин Е).

Назначают витаминные препараты для профилактики и лечения гипо- и авитаминозов, при патологических состояниях, симптомы которых внешне сходны с симптомами гиповитаминозов: при заболеваниях нервной системы — витамины В2, В6, В12, РР; при заболеваниях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью,— витамины С и Р; при нарушении эпителизации кожных покровов — витамин А; при нарушении срастания костных переломов — витамин D. Витамины С и РР оказывают положительное влияние на обезвреживающую функцию печени и используются при отравлениях.

При длительном применении больших доз витаминов, особенно жирорастворимых, могут возникнуть явления передозировки — гипервитаминоз.

21. Противомикробные вещества.Противомикробными называются вещества, применяемые для борьбы с возбудителями заболеваний человека. Эти препараты разделяют на три группы.

I. Дезинфицирующие вещества — вещества, уничтожающие микробов во внешней среде. При использовании в достаточных концентрациях они вызывают изменения в протоплазме микробной клетки и убивают ее. Эти вещества, обладающие мощной противомикробной активностью, лишены выраженной избирательности действия и способны повреждать ткани человеческого организма. Их используют для обеззараживания предметов, помещений, выделений и одежды больных или здоровых людей, которые могут быть источником заражения.

П. Антисептические вещества — используются для воздействия на возбудителей заболеваний на поверхности тела человека (кожа, слизистые оболочки, раны). Обладая сильным противомикробным действием, они не должны повреждать и раздражать ткани, а также всасываться в значительных количествах в кровь.

III. Химиотерапевтические средства — это средства, являющиеся этиотропными при лечении инфекционных и паразитарных заболеваний (подавляют жизнедеятельность возбудителей заболеваний в организме человека). Эти вещества не являются общеклеточными ядами; они действуют избирательно на определенные виды микробов или простейших. Химиотерапевтические средства оказывают бактериостатический эффект, т.е., нарушая нормальное течение биохимических процессов, вызывают задержку роста и развития возбудителей инфекционных заболеваний. Они не нарушают основных функций человеческого организма. Применяются Химиотерапевтические средства для лечения опухолей, они действуют избирательно на определенные виды клеток.

Деление противомикробных средств на антисептики и дезинфицирующие средства условно. Многие антисептики в более высоких концентрациях можно использовать для дезинфекции. Антисептические и дезинфицирующие средства весьма разнообразны по своей природе, имеют большие различия в действии, а следовательно, и в использовании в медицинской практике. Действие большинства из них ослабляется в присутствии белков (гной, разрушенные ткани и т.д.).

Хлоротдающие соединения отщепляют атом активного хлора и атомарный кислород, которые денатурируют белки протоплазмы микробов. Их противомикробная активность сильнее выражена в кислой среде. В сухом виде они неэффективны. Эти вещества являются окислителями, они обладают также дезодорирующим действием и могут применяться для дезип-ритажа, так как, взаимодействуя с ипритом, лишают его токсических свойств.

Хлорная известь — белый порошок с запахом хлора. Представляет собой смесь гипохлорита кальция, обеспечивающего противомикробное действие препарата, с окисью кальция и хлоридом кальция. Гипохлориты быстро отщепляют хлор и оказывают раздражающее действие на ткани.

Хлорную известь используют для дезинфекции туалетов, выгребных ям и др. Она непригодна для дезинфекции окрашенных вещей и одежды (обесцвечивает их) и металлических предметов (вызывает коррозию металлов).

Хлорамин Б — белый порошок с характерным запахом. Отщепление хлора происходит медленно. Хлорамин Б оказывает длительное противомикробное действие, не вызывает заметного раздражения тканей. Применяют для лечения инфицированных ран (1,5—2%-ный раствор), дезинфекции рук, промывания ран, спринцевания (0,25—0,5%-ный раствор), дезинфекции неметаллических инструментов, дезипритажа кожи (2—5%-ный раствор).

Раствор йода спиртовой (йодная настойка) — темно-красная жидкость с характерным запахом. Йод, как и хлор, вызывает денатурацию белков протоплазмы микробов. Применяют йод наружно как антимикробное, противогрибковое и противопаразитарное средство. Кроме того, йодная настойка вызывает местное раздражение с последующим обезболиванием, расширение сосудов и рассасывание воспалительных очагов, т.е. является агентом, используемым для отвлекающей терапии.

Прижигающий эффект препарата обеспечивает кровоостанавливающее действие при капиллярных кровотечениях. Настойкой йода обрабатывают операционное поле, руки хирурга, кожные края ран, больные суставы, а также кожу при заболеваниях, вызванных патогенными грибками.

Диоцид — катионные мыла, являющиеся хорошими моющими и противомикробными средствами. Растворы диоцида применяют для мытья рук хирурга перед операцией, стерилизации хирургического инструментария. Их готовят перед употреблением.

Калия перманганат — темно-фиолетовые кристаллы с металлическим блеском. Образуют растворы от малинового до темно-красного цвета (в зависимости от концентрации); со временем растворы темнеют, но не теряют эффективности. Применяют в 0,01%-ном и 0,1%-ном растворах как дезинфицирующее, противовоспалительное и дезодорирующее средство для промывания ран, полоскания горла, ротовой полости, а также для промывания желудка при отравлениях (сильный окислитель).

В крепких растворах (2—5%) калия перманганат обладает прижигающим действием. Его применяют для смазываний при ожогах, язвах. При этом под образовавшимся струпом происходит заживление пораженной поверхности в асептических условиях. Выпускается в виде кристаллического порошка в банках.

Перекиси водорода раствор — прозрачная бесцветная жидкость. В тканях под влиянием фермента каталазы она быстро разлагается с образованием молекулярного кислорода, который является слабым противомикробным агентом, но, вспениваясь, механически очищает рану от гноя, кровяных сгустков и др. Обладает дезинфицирующим и дезодорирующим действием. При местном применении перекись водорода способствует свертыванию крови. Используется в виде растворов для полосканий рта, горла, а также для обработки ран.

Бриллиантовый зеленый — золотисто-зеленый порошок, труднорастворимый в воде. Обладает высокой противомикробной активностью в отношении золотистого стафилококка, возбудителя дифтерии и некоторых других бактерий. В присутствии органических веществ его противомикробная активность снижается. Используется наружно при гнойных поражениях кожи в виде 0,1—2%-ного спиртового или водного раствора. Выпускается в форме порошка.

Этакридиналактат (риванол) — желтый порошок. Выпускается в таблетках, которые перед употреблением растворяют в стакане воды. Растворы нестойки. В случае перехода желтого цвета раствора в зеленый раствор становится токсичным и его нельзя использовать. Оказывает противомикробное действие при инфекциях, вызванных кокками. Применяют растворы 1 : 1000 и 1 : 2000 для обработки инфицированных ран, язв, полостей, а также в виде примочек при абсцессах и фурункулах и в виде полосканий при воспалении слизистых оболочек рта, десен, глотки.

Этакридина лактат не раздражает тканей, является сравнительно малотоксичным препаратом. В редких случаях его применяют внутрь при заболеваниях кишечника.

Фурацилин — порошок желтого цвета. Фурацилин является антибактериальным веществом, действующим на стафилококки, стрептококки и многие другие бактерии. Выпускается в таблетках по 0,1 г для приема внутрь и 0,02 г для наружного употребления. Применяется наружно в виде водного 0,02%-ного раствора для лечения гнойных ран, пролежней, язв, ожогов, воспалительных заболеваний глаз и др. Иногда фурацилин назначают внутрь при заболеваниях кишечника (дизентерия и др.).

Колларгол (серебро коллоидальное) — зеленовато- или синевато-черные мелкие пластинки с металлическим блеском. С водой дает коллоидные растворы. Содержит 70% серебра. Обладает выраженной противомикробной активностью, вяжущим и противовоспалительным действием. Растворы колларгола применяют для промывания гнойных ран (0,2—1%), при гнойных конъюнктивитах (глазные капли — 2—5%), для спринцеваний и при насморке (1—2%). Выпускается в форме порошка.

Ртути дихлорид (сулема) — белый растворимый порошок. Связывает белки микробной клетки, оказывает бактерицидное действие. Противомикробная активность препарата резко ослабевает в присутствии белков. Сулема сильно раздражает кожу и слизистые оболочки, ее растворы могут всасываться, поэтому ее используют в основном для наружной дезинфекции белья, предметов ухода за больными, обмывания. Таблетки сулемы окрашены 1 %-ным раствором эозина в розовый или красно-розовый цвет.

К антисептическим средствам относится также спирт этиловый.

В группу химиотерапевтических средств входят сульфаниламидные препараты, антибиотики, противомалярийные, противотуберкулезные, противоспирохетозные и другие препараты. Они обладают преимущественно бактериостатическим эффектом.

Для результативной химиотерапии инфекционных болезней необходимо соблюдать некоторые принципы:

• правильно выбирать химиотерапевтическое средство;

• начинать лечение в ранние периоды заболевания;

• назначать достаточно высокие дозы препаратов, чтобы в крови и тканях создавалась бактериостатическая концентрация;

• продолжать их применение некоторое время после устранения клинических симптомов заболевания;

• комбинировать химиотерапевтические средства с раз личными механизмами действия.

А. Сульфаниламидные препараты — синтетические химиотерапевтические средства, производные сульфаниламида, подавляющие рост бактерий и некоторых крупных вирусов. Все сульфаниламиды бактериостатичны. Они препятствуют усвоению бактериями необходимой для развития последних парааминобензойной кислоты, с которой сульфаниламиды сходны по строению.

Сульфаниламиды — белые плохорастворимые в воде порошки. Они хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте и определяются во многих тканях и органах. В организме частично разрушаются и выделяются почками.

Терапевтической дозой для большинства сульфаниламидных препаратов (для взрослых) является 4—6 г; затем больного переводят на поддерживающие дозы — 3—4 г в сутки, так как в этот период сохраняется эффективная концентрация сульфаниламидов в крови. Лечение необходимо начинать как можно раньше и продолжать в течение 2—3 дней после исчезновения симптомов заболевания. Несоблюдение этих правил может вызвать появление хронических заболеваний и возникновение рецидива.

Несмотря на общий принцип действия, отдельные сульфаниламидные препараты имеют определенный профиль терапевтического использования.

Фталазол и сульгин плохо всасываются в кишечнике и используются для лечения кишечных инфекций (дизентерия, энтероколиты).

Стрептоцид, сульфадимезин, норсульфазол хорошо всасываются в кишечнике и обеспечивают в крови и тканях высокие концентрации. Применяются для лечения пневмоний, менингита, сепсиса и др. Сульфадимезин и норсульфазол выпускаются в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г, стрептоцид — по 0,3 и 0,5 г. Стрептоцид можно применять наружно в виде присыпки, а также мази (10%) или линимента (5%) для лечения инфицированных ран, язв, ожогов, трещин.

Сульфацил натрий быстро всасывается в кишечнике и быстро выводится, создавая высокие концентрации в почках и моче. Применяется при лечении инфекции мочевыводящих путей (пиелиты, циститы), а также для лечения глазных инфекций (10%, 20% и 30%-ные растворы и мази). Выпускается в порошке по 0,5 г.

Сулъфапиридазин относится к сульфаниламидам длительного действия. Быстро всасывается в кишечнике и длительно обеспечивает высокую концентрацию в крови, что дает возможность назначать его 1 раз в сутки. Применяется для лечения пневмоний, гнойных инфекций мочеполового тракта, дизентерии.

При длительном применении сульфаниламидов и повышенной чувствительности организма к ним возникают побочные реакции со стороны центральной и периферической нервной системы, почек, печени (гепатиты), крови (анемия и лейкопения) и других органов. Для профилактики закупорки почечных канальцев нужно назначать щелочное питье (минеральные воды).

Б. Антибиотиками называются вещества микробного, животного или растительного происхождения, способные подавлять жизнедеятельность микроорганизмов. Микробные клетки более чувствительны к антибиотикам, чем клетки животных и человека. Относительно малая токсичность антибиотиков позволяет вводить их внутрь и путем инъекций, не опасаясь вызвать отравление. Антибиотики эффективны в отношении большего числа бактерий, чем сульфаниламиды, т.е. имеют более широкий спектр антимикробного действия.

Пенициллины продуцируются различными видами плесневого гриба. Их действие связано с торможением синтеза белка оболочки микробной клетки. Они могут оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие. Эффективны при пневмонии, ангине, раневых инфекциях, сифилисе, сибирской язве, сепсисе, гонорее и др.

Наиболее активным препаратом из группы пенициллинов является бензилпенициллина натриевая или калиевая соль — белый порошок без запаха, горького вкуса. Нестойкий, разрушается под действием света, нагревания, кислот, щелочей и др.

Препарат вводится только инъекционным путем внутримышечно или подкожно. Для поддержания необходимой концентрации натриевую или калиевую соль пенициллина следует вводить через каждые 4 ч.

Бензилпенициллин комбинируют с другими препаратами, действующими длительно, поскольку они медленно всасываются и выводятся из организма. К таким препаратам пролонгированного (длительного) действия относятся раствор пенициллина в новокаине, новокаиновая соль пенициллина, экмоновоциллин и бициллины. К инъекциям этих препаратов прибегают значительно реже, чем к введению калиевой и натриевой солей бензилпенициллина.

Экмоновоциллин — суспензия бензилпенициллина новокаиновой соли в водном растворе экмолина. Оба компонента выпускаются в отдельных флаконах, препарат готовят перед употреблением.

Бициллин-1 (дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина) — препарат длительного действия. Назначается при инфекциях, вызванных высокочувствительными возбудителями, а также при отсутствии возможности регулярного введения препарата. Вводится только внутримышечно.

Бициллин-3 — смесь бициллина-1 с равными частями калиевой или натриевой и новокаиновой солей бензилпенициллина. Действие его проявляется быстрее, чем бициллина-1, и концентрации препарата в крови выше. Бициллин широко применяют для профилактики ревматизма.

Феноксиметилпенициллин — препарат, обладающий высокой кислотоустойчивостью, хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако он создает в крови относительно невысокие концентрации и не может быть рекомендован при тяжелых инфекциях.

Препараты пенициллина могут вызывать побочные явления, чаще всего это аллергичес

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 8

Лекция 16.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ –

ИХ СОЗДАНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Понятие о лекарствах.

Лекарственное вещество — это химическое соединение природного или синтетического происхождения, которое является основным действующим началом, определяющим лекарственные свойства. Входит в состав лекарственного средства.

Лекарственное сырье является источником получения лекарственного вещества. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяйствами. Второй источник лекарственного сырья — органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бактерий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом играет генная инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества. Третий источник — некоторые природные и синтетические производные. После соответствующей обработки лекарственного сырья получают активно действующее лекарственное вещество.

В зависимости от способа обработки лекарственного сырья получают галеновы и новогаленовые препараты.

Галеновы препараты — это препараты сложного химического состава полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат действующие активно соединения в комплексе с балластными веществами. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настойки, экстракты, сиропы и др.

Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены парентеральным путем.

Лекарственное средство (лекарство) - это «любое вещество или продукт, используемый или планируемый к использованию, чтобы модифицировать или исследовать физиологические системы или патологические состояния для блага реципиента» (определение научной группы ВОЗ), может содержать другие вещества, обеспечивающие его стабильную форму. Термины «лекарственное средство» и «лекарство» взаимозаменяемы. Лекарство может иметь однокомпонентный или комплексный состав, обладающий профилактической и лечебной эффективностью. В РФ лекарственными считаются средства, разрешенные к применению Министерством здравоохранения в установленном порядке.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. Это дозированное лекарственное средство в адекватной для индивидуального применения лекарственной форме и оптимальном оформлении с приложением аннотации о его свойствах и использовании.

Лекарственная форма — физическое состояние лекарственного средства, удобное для применения (см. ниже).

На все вышеуказанные положения разрабатываются стандарты, утверждаемые государственными учреждениями (Фармакологический комитет, Фармакопейный комитет).

Все лекарственные средства подразделяются на три группы с учетом возможного их токсического воздействия на организм человека при неправильном применении. Списки этих препаратов представлены в Государственной фармакопее. К списку A (Venena — яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых в связи с высокой токсичностью должны производиться с особой осторожностью. В этот список включены и средства, вызывающие наркоманию. К списку Б(heroica — сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых должны производиться с предосторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении без врачебного контроля. Третья группа— лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.

Рецептом называется письменное указание врача фармацевту об отпуске или о приготовлении лекарственных средств больному с инструкциями к их применению. Рецепт — юридический документ, написать который может только врач. Рецепт— обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Рецепт является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств. Выписывание рецептов и отпуск по ним лекарств осуществляются в соответствии с «Правилами выписывания рецептов», «Правилами хранения учета и отпуска ядовитых и сильнодействующих веществ» и другими официальными документами, которые определяются приказами Министерства здравоохранения РФ. Лекарства, приготовленные в аптеке или на фармацевтических предприятиях по прописи, имеющейся в Фармакопее, называются официнальными, а те, которые готовятся по прописям врача, называются манестральными.

На специальных бланках прописываются средства из списка наркотических веществ (способных вызвать лекарственную зависимость — наркоманию). Наркотические анальгетики, психостимуляторы (амфетамин, дексамфетамин и сходные по действию соединения). Наркотические противокашлевые средства (кодеин, кодеина фосфат, этилморфина гидрохлорид). Снотворные средства (ноксирон, этаминал-натрий и др.) Анорексигенные средства (фепранон, дезопимон и др.) Кокаина гидрохлорид, сомбревин.

Рецепт на наркотическое лекарственное средство должен быть написан рукой врача, подписавшего его, и заверен личной печатью и подписью. Кроме того, рецепт подписывается главным врачом лечебно-профилактического учреждения или его заместителем и заверяется круглой печатью. Такой порядок прописывания рецептов определен для препаратов, обладающих анаболической активностью (анаболические стероиды) и одурманивающим действием — фенобарбитал, циклодол, эфедрина гидрохлорид, клофелин (глазные капли, ампулы).

На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие спирт этиловый, и др.

Без рецепта, в порядке ручной продажи отпускаются лекарства: анальгин с амидопирином по 0,25 (таб.), ависан, декамевит, валидол, препараты валерианы, капли Зеленина, мазь Вишневского, нитроглицерин и др. Запрещается выписывание амбулаторным больным рецепты на эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил и др.

Рецепты, состоящие из одного лекарственного вещества, называются простыми, из двух и более веществ — сложными. В сложных рецептах применяется следующий порядок записи лекарств: 1) основное лекарство; 2) вспомогательные средства (усиливающие или ослабляющие действие основного лекарства), вещества, улучшающие вкус или запах лекарства или уменьшающие его раздражающие свойства (исправляющие); 3) формообразующие вещества (препараты, придающие лекарству определенную консистенцию).

Дозы лекарственных препаратов.Для правильного действия лекарств их необходимо применять в адекватной дозе. Дозой называется количество лекарства, вводимого в организм и оказывающего на него определенное действие. Сила действия препарата определяется дозой и порядком его приема.

Доза — количество лекарственного вещества, вводимого в организм, и выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой. За единицу веса в рецепте принят 1 г — 1,0; за единицу объема — 1 мл. При приеме лекарств важно учесть, что в 1 ст. л. содержится 15 г воды, в 1 ч. л. — 5 г; в 1 г воды — 20 капель; в 1 г спирта — 47—65 капель.

По способу действия доза может быть минимальной, терапевтической, токсической и летальной.

Минимальная действующая (пороговая) доза — это минимально возможное количество лекарства, которое может оказать лечебное действие.

Терапевтическая доза — это количество лекарства, превышающее минимально действующую дозу, дающее оптимальное лечебное действие и не оказывающее негативного воздействия на организм человека. Чаще всего в медицинской практике применяется средняя терапевтическая доза, дающая в большинстве случаев оптимальный лечебный эффект без патологических воздействий.

Токсическая доза — это наименьшее количество лекарственных средств, способное вызвать отравляющее действие на организм. Для ядовитых и сильнодействующих веществ указывают максимальные разовые и суточные дозы для взрослых и детей в соответствии с возрастом больного. В случае передозировки веществ или при замене одного лекарственного препарата другим может наступить отравление.

Минимальной смертельной (летальной) дозой называется количество лекарственного вещества, способное привести к летальному исходу.

По количеству применения в сутки доза может быть разовой (однократной) и суточной.

Различают также:

Фиксированные дозы. Многие препараты оказывают желаемый клинический эффект в дозах ниже токсической (мочегонные, анальгетики, пероральные контрацептивы, противобактериальные средства и др.), и индивидуальная вариабельность не имеет существенного значения.

Варьирующие дозы, трудно корригируемые. Адекватный подбор дозы затруднен, так как конечный терапевтический результат с трудом поддается количественной оценке, например состояние депрессии или тревоги, или эффект развивается медленно, например при тиреотоксикозе или эпилепсии, либо варьирует в зависимости от патологического процесса (при лечении кортикостероидами).

Варьирующие дозы, легко корригируемые. Жизненно важные функции под влиянием лекарственных средств могут существенно и быстро изменяться, например АД и уровень сахара в крови. Коррекцию дозы можно провести довольно точно, так как эффект препарата можно оценить количественно. При заместительной терапии кортикостероидами также подбирают индивидуальные дозы.

Максимальная переносимая доза. Лекарственные средства, не позволяющие получить идеального терапевтического эффекта из-за нежелательных реакций (противораковые, противобактериальные), используют в максимальных переносимых дозах, т. е. их увеличивают до появления побочных реакций, а затем несколько снижают.

Минимальная переносимая доза. Такой принцип дозирования применяется реже, обычно при длительном введении кортикостероидов при воспалительных и иммунологических заболеваниях, например при бронхиальной астме, ревматоидном артрите. Доза, вызывающая симптоматическое улучшение состояния, может быть настолько высокой, что неизбежно появление тяжелых побочных реакций. Больной получает дозу, облегчающую его состояния и безопасную. Это трудная задача.

Начальная доза обеспечивает желаемый эффект и не вызывает токсических реакций Часто одинакова с поддерживающей дозой, обеспечивающей стабильность сохранения терапевтического эффекта.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

studopedia.ru

Лекарственная форма

Лекарственная форма — состояние лекарственного препарата, соответствующее способам его введения и применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта.

Источник: Федеральный закон Российской Федерации от 12 апреля 2010 г. N 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств»

Лекарственная форма — придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект.

Количественная

Различают дозированные и недозированные лекарственные формы:

Дозированные: капсулы, таблетки,свечи
Недозированные: гель, мазь, сироп, экстракт, эликсир, эмульсия, лекарственный карандаш, отвары, микстура
Смешанного типа: пластырь (может быть как дозированной, так и не дозированной лекарственной формой)

Качественная

По агрегатному состоянию

Твердые: таблетки, порошки, капсулы, драже, гранулы, карамель, лекарственный карандаш, глоссеты
Мягкие: мази, кремы, пасты, гели, ТТС, суппозитории
Жидкие: растворы, настойки, суспензии, эмульсии, капли, сиропы, микстуры
Газообразные: аэрозоли

Источник: Википедия

gmpnews.ru

Лекарственные формы

Лекарственные формы — это удобные для применения состояния, придаваемые лекарственным препаратам (агрегатное состояние, геометрическая форма). По консистенции лекарственные формы делят на жидкие, мягкие, твердые и газообразные. К жидким лекарственным формам относят растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, слизи, эмульсии, суспензии, микстуры, сатурации. К мягким — мази, пасты, линименты, суппозитории, пластыри. К твердым — порошки, таблетки, пилюли, драже, сборы. К газообразным — газы, аэрозоли. Растворы (Solutiones) получают путем полного растворения твердого лекарственного вещества или смешения между собой жидких веществ. Растворы не должны содержать взвешенных частиц и осадка. В качестве растворителя наиболее часто используют дистиллированную воду (Aqua destillata), реже — спирт этиловый (Spiritus aethylicus 70%, 90%), масла. Используются растворы для наружного, внутреннего применения и для инъекций. Нередко растворы назначают каплями (глазные капли). Настои (Infusa) и отвары (Decocta) представляют собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья. Они быстро разлагаются и поэтому их готовят непосредственно перед выдачей больному и в небольшом количестве (на 3—4 дня). Настойки (Tincturae) — жидкие, прозрачные, более или менее окрашенные спиртовые, спиртоводные или спиртоэфирные извлечения лекарственных веществ из растительного сырья. Экстракты (Extracta) — концентрированные вытяжки из растительного сырья; по консистенции различают жидкие, густые (воды не более 25%) и сухие (влаги не более 5%). Для экстрагирования применяют воду, спирт, реже эфир и другие растворители.

Слизи (Mucilagines) — дисперсные системы, в которых мельчайшие частицы взвешены в жидкости; обладают способностью покрывать тонким слоем ткани и таким образом предохраняют их от воздействия различных раздражителей. Слизи часто используют вместе с раздражающими лекарственными веществами.

Микстуры (Mixturae) — получаются при смешивании в воде, спирте и других растворителях нескольких лекарственных веществ. Они могут быть прозрачными, мутными и даже с осадком, перед употреблением их следует взбалтывать. Сатурации (Saturationes) — насыщенные газом жидкости. К лекарственным формам для инъекций относятся стерильные растворы, эмульсии, суспензии, а также порошки и таблетки, которые растворяют перед введением.

Мази (Unguenta) — лекарственные формы, имеющие мягкую консистенцию, предназначенные для наружного применения. Мази получают путем смешения различных лекарственных средств (basis) с формообразующими веществами (constituens), называемыми мазевыми основами. В качестве мазевых основ используют продукты переработки нефти (вазелин, парафин и др.), животные жиры и растительные масла.

Пасты (Pastae) — разновидность мазей с содержанием порошкообразных веществ не менее 25% (близкая по консистенции к тесту), благодаря чему они обладают хорошими адсорбирующими и подсушивающими свойствами.

Линименты, или жидкие мази (Linimenta),— однородные смеси в виде густых жидкостей или студнеобразных масс, плавящиеся при температуре тела. В качестве основ линиментов пспользуют растительные масла и животные жиры.

Суппозитории (Suppositoria) — это дозированная мягкая лекарственная форма. При комнатной температуре они имеют твердую консистенцию, при температуре тела расплавляются. Различают суппозитории ректальные (свечи), вагинальные и палочки. Наиболее подходящей основой для суппозиториев является масло какао.

Порошки (Pulveres) — твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, обладающая свойством сыпучести. Порошки различают: 1) простые — состоящие из одного вещества; 2) сложные — состоящие из нескольких лекарственных средств; 3) разделенные на отдельные дозы и 4) неразделенные.

Капсулы медицинские (Capsulae medicinales) — это оболочки для порошкообразных или жидких лекарств, применяемых внутрь. Они бывают крахмальные (облатки), желатиновые и глютоидные.

Таблетки (Tabulettae) — это твердая удобная лекарственная форма, получаемая заводским путем. Они сохраняются длительное время, маскируют неприятный вкус многих лекарственных веществ. Таблетки могут быть покрыты оболочками (Tabulettae obductae) из пшеничной муки, крахмала, сахара и др.

Пилюли (Pilulae) — твердая лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков, приготовленных из однородной пластичной массы и лекарственного вещества.

Драже (Dragee) — твердая лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков, получаемая наращиванием лекарственных веществ на сахарные гранулы.

Сборы лекарственные (Species), или чаи сложные,— смеси высушенных крупно измельченных частей растительного лекарственного сырья, иногда с примесью других веществ (солей, эфирных масел). Применяют их наружно (припарки) и внутрь (настои, отвары).

Лекарственные формы — удобные для приема и применения состояния, придаваемые лекарственным препаратам (геометрическая форма, агрегатное состояние).

Существует несколько систем классификации лекарственных форм, основанных на разных принципах. Наиболее старая и наименее совершенная классификация — по агрегатному состоянию — делит лекарственные формы на 4 группы: твердые, жидкие, мягкие и газообразные. К твердым лекарственным формам относятся порошки (Pulveres), таблетки (Tabulettae), пилюли (Pilulae), драже (Dragee), сборы (Species), капсулы (Capsulae); к мягким — мази (Unguenta), пасты (Pastae), пластыри (Emplastra), свечи (Suppositoria), шарики (Globuli), палочки (Bacilli); к жидким — растворы (Solutiones), суспензии(Suspensiones), эмульсии (Emulsa), сатурации (Saturationes), настои (Infusa), отвары (Decocta), слизи (Mucilagines), линименты (Linimenta); к газообразным — газы, аэрозоли. Распределение лекарственных форм по указанным группам у различных авторов не совпадает. Эта классификация удобна лишь для первичного разделения лекарственных форм. Агрегатное состояние определяет и скорость действия лекарства (жидкие лекарства действуют быстрее, чем твердые); с агрегатным состоянием связана также возможность придания лекарству той или иной формы. Однако агрегатное состояние мало говорит о технологических процессах, которые применялись при получении той или иной лекарственной формы.

Более совершенна классификация, основанная на способе применения лекарств. По этой классификации лекарственные формы делят на две группы: энтеральные, вводимые через желудочно-кишечный тракт, и парэнтеральные, вводимые помимо желудочно-кишечного тракта. К энтеральным лекарственным формам относятся лекарства, вводимые: 1) пероральным способом (per os), включающие наиболее обширную группу лекарственных форм — жидкие (растворы, суспензии, эмульсии, настои, отвары, слизи), мягкие (пилюли), твердые (порошки, таблетки, драже); 2) ректальным способом (per rectum) — свечи. К парэнтеральным лекарственным формам относятся лекарства, применяемые: 1) на кожу (мази, пасты, линименты, порошки); 2) слизистые оболочки (мази, порошки, растворы, шарики, палочки); 3) сублингвально (таблетки); 4) путем вдыхания (газы, аэрозоли); 5) путем инъекций. В зависимости от способа применения лекарственные формы имеют специальные названия. Например, некоторые жидкие лекарственные формы называют микстурами, полосканиями, примочками, припарками, промываниями, впрыскиваниями, каплями и т. п., порошки — присыпками и т. д. Данная классификация имеет главным образом врачебное значение, так как решение о выборе пути введения лекарства врач принимает с учетом ряда обстоятельств и прежде всего состояния больного. Сила и скорость действия препарата зависят также от пути его введения.

С фармацевтической точки зрения большее значение имеет дисперсологическая классификация, согласно которой все лекарства рассматривают как физико-химические системы, имеющие определенную внутреннюю структуру и требующие для своего создания определенной последовательности технологических операций, т. е. общей схемы технологического процесса. Современная дисперсологическая классификация различает две основные группы: 1) свободнодисперсные системы; 2) связнодисперсные системы. К первым относятся бесструктурные системы, в которых частицы дисперсной фазы не связаны друг с другом в одну сплошную сетку и свободно перемещаются в дисперсионной среде под влиянием теплового движения или силы тяжести. В зависимости от свойств дисперсионной среды различают следующие свободнодисперсные системы: 1) с жидкой дисперсионной средой (растворы, золи, суспензии, эмульсии, комбинированные системы, к которым относят микстуры, капли, примочки, полоскания и др.); 2) с газообразной средой (газовые смеси, аэрозоли). Сущность технологических процессов сводится к растворению, пептизации, суспендированию и эмульгированию.

В связнодисперсных системах частицы связаны друг с другом за счет молекулярных сил и образуют в дисперсионной среде своеобразные сетки, или каркасы. В зависимости от дисперсионной среды и ее связи с фазой лекарственной формы этой группы можно разделить на следующие системы: 1) связнодисперсные с вязкой или твердой средой (мази, пасты, суппозитории, палочки); 2) застывшие, или рекристаллизованные (карандаши); 3) высококонцентрированные (пилюли, болюсы); 4) связнодисперсные с газообразной средой (мелкодисперсные порошки, таблетки, гранулы). Сущность технологических процессов при изготовлении лекарств этой группы сводится к диспергированию фазы, ее равномерному распределению и созданию структурированной системы.

К лекарственным формам предъявляют ряд требований: соответствие физико-химическим свойствам составляющих их веществ, стойкость, скорость и полнота лечебного действия, точность дозирования лекарственных веществ, удобство приема, простота и быстрота изготовления и др. Чем большими достоинствами обладает лекарственная форма, тем дольше она сохраняется в практике. Некоторые лекарственные формы, широко применявшиеся главным образом в прошлом веке, не выдержали испытания временем: юлепы (Julepia) — смеси лекарственных веществ с раствором сахара в ароматных водах, ламеллы (Lamellae) — студенистые пластинки из желатина, глицерина и лекарственных веществ, кашки (Electuaria) — смеси порошков и экстрактов с медом или сиропами и др.

За последние годы широкое распространение, особенно за рубежом, получили новые лекарственные формы. Стабильны и удобны при транспортировке ароматизированные «сухие суспензии» и «сухие эмульсии» — сухие смеси порошков лекарственных, корригирующих и эмульгирующих или суспендирующих веществ (суспендирование или эмульгирование их производят непосредственно перед приемом). В таком виде отпускают многие антибиотики, гормоны, витамины. Большое внимание уделяется созданию лекарственных форм с заданными свойствами, т. е. с определенной терапевтической направленностью. К таким лекарственным формам относятся спенсулы — гранулы, покрытые различными оболочками, способные растворяться (распадаться) в определенной среде и в заданное время. Многие классические лекарственные формы вытесняются интенсивно и быстро действующими ингаляционными лекарственными формами, прежде всего аэрозолями (взвеси твердых и жидких частиц в газовой среде), применяемыми при помощи ингалятора.

Действие лекарственных веществ в значительной степени зависит от лекарственной формы. Так, сульфат атропина, введенный внутрь в виде порошка, всасывается через 20—30 мин., в виде пилюль — через 30—40 мин., а при инъекции — через 1—3 мин. Инсулин полностью разрушается протеолитическими ферментами, поэтому его нельзя назначать в пероральных лекарственных формах. Правильно подобранная форма, таким образом, обеспечивает лучшее действие лекарственного вещества, а неудачная может уменьшить его, а иногда даже нанести вред больному. При этом большое значение имеют методы приготовления лекарственных форм. Например, применяя в одной и той же форме различные вспомогательные вещества, можно получить лекарства с разной силой, а иногда и различным характером действия. Введение в лекарственную форму незначительных количеств поверхностноактивных веществ способствует резкому повышению всасываемости, а следовательно, и силы действия лекарственных веществ. Обратный эффект — получение неактивной формы — дает, например, замена свиного сала вазелином в мази с йодидом калия, действие которого может проявляться только после всасывания мази.

До недавнего времени большинство лекарственных форм изготовляли в аптеках ex tempore. В настоящее время стало возможным производство лекарственных форм по утвержденным стандартным прописям — так называемых готовых лекарственных форм. Внедрение в медицинскую практику готовых лекарственных форм повысило качество лекарств, удешевило их производство, резко разгрузило аптеки и ускорило получение лекарств больными. Теперь в аптеках готовят лишь лекарства по индивидуальным прописям, а также нестойкие лекарственные формы (настои, отвары, слизи, эмульсин, пилюли).

При выборе лекарственных форм следует руководствоваться физико-химическими свойствами лекарственного вещества, степенью его устойчивости, состоянием и возрастом больного, возможностью применения лекарства в зависимости от окружающих больного условий и пр. Растворы, например, хорошо дозируются и принимаются, но многие лекарственные вещества в растворенном виде нестойки при хранении; кроме того, растворы неудобны в условиях походной обстановки. Настои, отвары, слизи, эмульсии нестойки, и поэтому прописываемые количества не должны превышать трехдневной потребности (при условии хранения в прохладном месте). Порошки, таблетки дозируются точнее, чем растворы, но их не рекомендуется назначать больным с резкими воспалительными или язвенными процессами желудочно-кишечного тракта, с нарушением акта глотания, больным в бессознательном состоянии, маленьким детям. Для детей предпочтительны жидкие лекарственные формы. Страдающим хроническими болезнями целесообразно назначать лекарства в форме таблеток, драже, пилюль, которые удобно иметь при себе и принимать в любых условиях. При прописывании лекарств внутрь необходимо заботиться об улучшении их вкуса. Больным, отрицательно реагирующим на пероральные лекарственные формы, показано ректальное введение лекарств, исключающее такие побочные явления, как тошнота, рвота и др.

www.medical-enc.ru

Смотрите также

Календарь

январь 2021

Мы в Соцсетях