Лекарственная форма что это такое


Лекарственные формы

Для получения необходимого лечебного эффекта большое значение имеет форма, в которой применяется препарат.

Лекарственные формы – это формы, придаваемые лекарственным препаратом для удобства их применения. Лекарственные формы изготовляют в аптеках или на фармацевтических предприятиях. Различают жидкие, мягкие и твердые лекарственные формы, а также лекарственные формы для инъекций.

Жидкие лекарственные формы – растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, микстуры, слизи, эмульсии и суспензии.

Растворыполучают путем растворения твердых или жидких лекарственных веществ в растворителе. В качестве растворителя чаще всего используют дистиллированную воду, в некоторых случаях – этиловый спирт, глицерин, жидкие масла (вазелиновое, оливковое, персиковое, подсолнечное). Растворы должны быть прозрачными, не содержать взвешенных частиц или осадка. Их принимают внутрь или наружно (примочки, полоскания, обтирания, капли в нос, глаза и уши, клизмы, компрессы, спринцевания). Растворы, предназначенные для внутреннего применения, дозируют столовыми (15 мл), десертными (10 мл), чайными (5 мл) ложками, а также градуированными стаканчиками (мензурками).

Настои и отвары‑ это лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, главным образом трав, листьев, корней, коры и цветков. Помимо действующих начал в настоях и отварах содержатся безвредные, но не имеющие лечебного значения примеси, или балластные вещества (сахара, танин, пигменты и прочее). Настои и отвары имеют ограниченный срок годности. Поэтому их готовят в аптеках непосредственно перед выдачей больному и выписывают в количестве, рассчитанном на прием в течение 3-4 дней. В домашних условиях настои и отвары следует хранить в прохладном месте. Они предназначены для внутреннего и реже для наружного применения, например, для полосканий. Настои и отвары для приема внутрь взрослым дозируют столовыми ложками или градуированными стаканчиками, а детям – десертными или чайными ложками.

Настойки– это прозрачные жидкие спиртовые, спиртоводные или спиртоэфирные вытяжки из растительного лекарственного сырья, которые изготовляют без термической обработки на фармацевтических предприятиях. Они предназначены главным образом для приема внутрь, дозируют их каплями, которые перед приемом можно развести в небольшом количестве воды.

Экстракты,подобно настойкам, также являются вытяжками из растительного сырья, только более концентрированными. В зависимости от консистенции различают жидкие, густые и сухие экстракты. Применяют экстракты главным образом внутрь. Жидкие экстракты дозируют каплями. Густые и сухие экстракты входят, как правило, в состав различных твердых лекарственных форм (таблетки, свечи). Настойки и экстракты называют галеновыми препаратами в честь древнеримского врача Клавдия Галена, который впервые начал применять вытяжки из лекарственных растений.

Суспензии (взвеси)- это жидкие лекарственные формы, в которых мелко раздробленные лекарственные вещества (в виде твердых частиц) находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (вода, растительное масла, глицерин). Суспензии готовят в тех случаях, когда лекарственное вещество нерастворимо в жидкости. Перед употреблением суспензии необходимо тщательно взбалтывать.

Мягкие лекарственные формы – мази, линименты, пасты, суппозитории и пластыри.

Мазипредставляют собой однородные, без крупинок, мягкие на ощупь массы. Мази состоят из лекарственных веществ и мазевых основ. В качестве мазевых основ используют жиры растительного и животного происхождения, жироподобные вещества, продукты переработки нефти, синтетические вещества. Мази назначают чаще наружно в целях воздействия на кожу и слизистые оболочки. Иногда в виде мазей назначают лекарственные вещества, легко всасывающиеся в кровь через кожу и слизистые оболочки. В таких случаях мази используют для воздействия на патологические процессы, протекающие во внутренних органах, например, нитромазь для профилактики приступов стенокардии. Хранят мази в хорошо закупоренных банках или тубах в прохладном месте.

Линименты(жидкие мази) отличаются от мазей по консистенции и представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы. Они предназначены только для наружного применения.

Пастаминазываются мази, содержащие не менее 25% порошкообразных веществ, что обусловливает их более плотную (теплообразную) консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на коже. В связи с этим пасты назначают наружно при заболеваниях кожи или для ее защиты от повреждения химическими веществами, ультрафиолетом и другими вредными факторами.

Суппозитории(свечи) представляют собой лекарственную форму, имеющую твердую консистенцию при комнатной температуре и расплывающуюся при температуре тела. Состоят суппозитории из лекарственных средств и основы. Различают ректальные суппозитории (свечи), которые предназначены для введения в прямую кишку, и вагинальные суппозитории. Первые имеют обычную форму конуса или цилиндра с заостренным концом. В виде ректальных суппозиториев лекарственные средства могут назначаться не только для местного воздействия (при заболеваниях прямой кишки), но и в целях лечения заболеваний других внутренних органов, так как всасываемость лекарственных средств через слизистую оболочку прямой кишки достаточно высока (свечи «Цефекон»).

Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими, яйцевидными или в виде плоского тела с закругленным концом. Их назначают главным образом для лечения заболеваний женских половых органов и в качестве противозачаточных средств.

Твердые лекарственные формы – порошки, гранулы, таблетки, драже, пилюли.

Порошки– это твердая лекарственная форма, обладающая свойством сыпучести. Порошки предназначены для наружного и внутреннего применения. Порошки для наружного применения выписываются обычно не разделенными на дозы. Их используют главным образом для нанесения на раневые поверхности и слизистые оболочки, в том числе и в виде присыпок. Порошки, предназначенные для внутреннего применения, принимают, запивая достаточным количеством воды, молока или минеральной воды. Порошки для внутреннего применения могут быть разделенными и не разделенными на дозы. В виде неразделенных порошков выпускаются малотоксичные лекарственные средства. Больные дозируют такие порошки по указанию врача, чаще всего столовыми или чайными ложками и т.п. Разделенные порошки отпускаются из аптек в пакетах из обычной, пергаментной или вощаной бумаги. В некоторых случаях порошки отпускаются также в капсулах.

Капсулыпредставляют собой оболочки для дозированных порошкообразных, пастообразных или жидких лекарственных средств, применяемых внутрь. В капсулах выписывают лекарственные средства, обладающие неприятным вкусом, запахом или раздражающим действием на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Различают желатиновые и крахмальные капсулы. В некоторых случаях, когда лекарственное вещество может разрушаться в кислой среде желудка, используют специальные капсулы, растворяющиеся только в кишечнике под влиянием его щелочного содержимого. Капсулы следует проглатывать не разжевывая. Не рекомендуется вскрывать капсулы и принимать их содержимое отдельно.

Гранулы –это твердая лекарственная форма в виде крупинок (зернышек) круглой, цилиндрической или неправильной формы. Гранулы назначают для приема внутрь. Принимают гранулы так же, как и порошки. В некоторых случаях перед употреблением гранулы растворяют в воде. При этом следует руководствоваться указаниями врача или инструкцией, прилагаемой к препарату.

Таблетки – это твердая лекарственная форма, получаемая путем прессования лекарственных веществ на специальных автоматах. Таблетки имеют вид круглых, овальных или иной формы пластинок с плоской или двояковыпуклой поверхностью. Они удобны для применения, портативны и сохраняются в течение длительного времени. В них менее заметен неприятный вкус лекарственных веществ. Кроме того, путем создания многослойных таблеток можно обеспечить определенную последовательность всасывания в желудочно-кишечном тракте входящих в состав ингредиентов.

В связи с этим многие таблетки разжевывать категорически запрещается. Поэтому количество лекарственных средств, выпускаемых фармацевтической промышленностью в таблетках, с каждым годом увеличивается.

Драже– твердая лекарственная форма, получаемая послойным наращиванием (дражированием) лекарственных средств и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Драже имеют правильную шарообразную форму, ровную и гладкую поверхность. Принимают драже внутрь, не разжевывая и не измельчая.

Особой разновидностью твердых лекарственных форм являются лекарственные сборы, которые представляют собой смеси нарезанного или крупно измельченного, реже – цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и эфирных масел. Сборы используют для наружного и внутреннего применения. В качестве припарок сборы перед употреблением заливают горячей водой, заворачивают в холст и прикладывают к коже. Сборы для сухих припарок прикладывают к больному месту в полотняном мешочке, умеренно подогретыми. Сборы предназначены для употребления в виде настоев, заливают кипятком и настаивают. Отпускают сборы в бумажных пакетиках, коробках или склянках. Хранят сборы в упакованном виде в сухом месте.

К лекарственным формам для инъекций относят водные и масляные растворы, суспензии, эмульсии, а также стерильные порошки и таблетки, которые растворяют в стерильном растворителе непосредственно перед введением. Основное требование, предъявляемое к этим лекарственным формам, ‑ стерильность, так как они служат главным образом для инъекций, то есть подкожного, внутримышечного, внутривенного и внутриартериального введения, а также для введения в полости тела. При этих способах введения достигается высокая точность дозировки; лечебный эффект обычно проявляется значительно быстрее, чем при введении веществ через желудочно-кишечный тракт. Применение лекарств путем инъекций требует соответствующих знаний и навыка. Поэтому введение лекарственных форм для инъекций при оказании помощи даже в домашних условиях осуществляется медперсоналом (медсестрами, фельдшерами).

studfiles.net

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ИХ КЛАССИФИКАЦИЯ И ХАРАКТЕРИСТИКА

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Раствор (Solutio) – жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ (твердых, жидких или газообразных, низкомолекулярных или высокомолекулярных) в соответствующем растворителе (Aqua purificato, spiritus aethylicus и др.). Процесс получения растворов ускоряют, применяя предварительное измельчение лекарственных веществ или путем перемешивания или нагревания. В аптеках часто используют для приготовления тех или иных растворов стандартные концентраты (специально изготовленный концентрированный раствор, помещенный в бюреточную систему). Растворы предназначены: для внутреннего, парентерального или наружного применения. В зависимости от характера дисперсионной среды они могут изготавливаться на очищенной воде, органическом растворителе (этанол, глицерин, масло) или на вязких дисперсионных средах (например, полиорганосилоксановые жидкости). Дозируются растворы по массе, объему или в массообъемной концентрации.

Капли (Guttae) – жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями. Используют водные, масляные, спиртовые растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ. Они могут быть для энтерального (внутреннего) и парентерального применения (капли глазные, в нос, в ухо). Выписываются капли в малых объемах от 3 мл до 30–50 мл.

Микстура (Mixtura, от лат. mixtus – смешанный) – это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, дозируемая столовой, десертной или чайной ложками. Микстуры – сложные по составу жидкости для внутреннего употребления, в которых дисперсионной средой является вода очищенная. Это комбинированные дисперсионные системы, выписываются в развернутом виде, т.е. в рецепте перечисляют все входящие в микстуру ингредиенты и их количества. Слово «микстура» в рецепте не указывается. Особенностью микстур для внутреннего употребления является указание доз лекарственных веществ на один прием и количество приемов.

Лекарственные формы для инъекций изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью в виде ампул и флаконов. Они характеризуются стерильностью, апирогенностью (не вызывают повышения температуры тела больного); стабильностью, отсутствием механических примесей и, в ряде случаев, изотоничностью (определенной осмолярностью). Растворы, отпускаемые инъекционным способом, вводят с помощью шприца и в зависимости от места введения различают: подкожные, спинномозговые, внутрибрюшинные, внутримышечные, внутривенные и др. инъекции. Внутривенные инъекционные вливания применяются с 1690 г. Первый шприц современной конструкции с тонкой иглой для прокалывания кожи независимо создали шотландец Александр Вуд и француз из Лиона Шарль Габриэль Праваз. Патент за шприц одноразового использования получил Артур Смит в 1850 г. В 1851 г. русский врач Владикавказского военного госпиталя Лазарев впервые применил подкожное вспрыскивание с помощью серебряного наконечника, вытянутого в иглу. В настоящее время применяют шприц-ампулу, пенфилл, подкожный инжектор и др. устройства.

Настои (Infusa) – водные извлечения из частей растений: листьев, цветов и травы.

Отвары (Decocta) – водные извлечения из коры, корневищ, корней; из кожистых листьев (например, из толокнянки).

Настои и отвары содержат, кроме биологически активных веществ, примеси, или так называемые балластные вещества: сахара, слизи, горечи, танин, пигменты и т.п. Настои и отвары готовят в аптеках ex temporae, т.к. они быстро разлагаются и теряют свою специфическую активность. Хранят в прохладном месте не более 4 суток!

Слизи – лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.

Суспензии (взвеси) – системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкой среде, размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Существуют суспензии: внутрь, для местного применения, наружного применения, ингаляционная, инъекционная, в/кожная.

Эмульсии – лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями. Эмульсии бывают: для наружного, инъекционного, интравагинального, назального применения, для в/м введения, внутрь, для ингаляций и инфузий.

Этанольные растворы изготавливаются в объемных или массо-объемных концентрациях, где растворителем служит spiritus aethylicus различной концентрации.

Настойки – Tinctura, спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов, это стойкая лекарственная форма. Все настойки официнальны, т.е. концентрация каждой настойки определена Государственной Фармакопеей и готовится в заводских условиях.

Экстракты (Extracta) – концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др. виды. Все экстракты официнальны и изготовляются заводским путем. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты приготавливают в порошках, таблетках и др. лекарственных формах. Экстракты для приема внутрь бывают жидкие, масляные для наружного (местного) применения. Экстракт сухой, как правило, дозируется в таблетках.

Бальзамы (Balsam) бывают нескольких видов: для приема внутрь, для наружного применения, наружный, для суставов, для тела, стоп, губ, а также бальзам-кондиционер.

Эликсир – для наружного и для приема внутрь, оральный, зубной, для детей. В виде эликсира выпускают Грудной эликсир, Фитоиммунал, Клиофит, Бронхикум и др.

Сироп лекарственный – раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара. Сиропы бывают детские и гомеопатические. Многие детские лекарства готовят в виде сиропа, т.к. его легко дозировать, он прекрасно маскирует неприятный вкус, например, 2,4%-ный сироп для детей парацетамола во флаконах по 50 и 100 мл или 0,8% сироп бутамирата во флаконах по 200 мл.

Мягкие лекарственные формы

Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, чаще для наружного применения, к ним относятся: мази, гели, кремы, пасты, линименты, суппозитории и др.

Мази (Unguenta) – лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения. При содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют Пастами. Мази являются недозированными лекарственными формами, в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь в исключительных случаях при назначении в мазях веществ, обладающих выраженным резорбтивным действием, мази выписываются разделенными на дозы. Различают простые и сложные мази, состоящие из одного или нескольких действующих веществ, соответственно. В настоящее время большинство мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовом виде, они готовятся по официнальным прописям, без указания состава и концентрации лекарственных веществ.

Жидкая мазь для втираний из мыльного и нашатырного спирта с камфорой называется Оподельдоком, выпускают оподельдоки – оральные, гомеопатические, наружные. Жидкие оподельдоки являются разновидностью линиментов.

Линименты – густые жидкости или студнеобразные массы. Выпускается линимент бальзамический по А.В. Вишневскому для лечения ожогов, ран, язв или линимент для смягчения кожных покровов.

Суппозитории (Suppositoria) – дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные). Суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д. Различают ректальные (свечи) – suppositoriа rectalia, вагинальные – suppositoriа vaginalia, уретральные и палочки – bacilli. Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики – globuli), яйцевидными (ovula), уретральные – в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии – pessaria) или в виде конуса вагинального, ректального. В суппозиториях лекарственные вещества используются как для местного, так и для резорбтивного действия, а дозируются как для взрослых, так и для детей. В ректальных суппозиториях, содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, соблюдаются те же правила о высших дозах, как и для лекарственных форм, применяемых внутрь. Суппозитории готовятся на разных основах – масло какао, полиэтиленгликоль, гомеопатические. Большинство используемых суппозиториев заводского производства.

Пилюли – дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. В настоящее время их практически не готовят и не применяют. Пилюля весом более 0,5 г называется Болюсом. В настоящее время выпускается единственный препарат китайского производства «Болюсы Хуато», который используется внутрь для коррекции мозгового кровообращения возрастного и сосудистого генеза, лечения и реабилитации после инсульта.

Разные лекарственные формы

Аэрозоли (Aerosola) – лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе. Высокая биологическая доступность и терапевтическая эффективность лекарственных веществ достигается при их распылении в виде высокодисперсных систем. Аэрозольная упаковка предполагает помещение лекарства в специальный баллон, снабженный распылительной головкой и клапанным устройством. Внутрь аэрозольного баллона добавляется выталкивающий газ – пропеллент. Кроме этого существуют специальные ингаляторы для распыления высокодисперсных порошкообразных лекарственных препаратов. К аэрозольным препаратам относятся: «Эфатин», «Камфомен», «Бекломет», «Тровентол», «Ингалипт», «Левовинизоль», «Пропосол» и др.

Аэрозоль для ингаляций дозированный, для местного и наружного применения, назальный, подъязычный дозированный. Спрей для местного и наружного применения, дозируемый, назальный, для детей, подъязычный, сублингвальный.

Пластыри – лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри выпускаются в виде трансдермальных терапевтических систем (ТТС), например, препараты «Дюрогезик», «Нитроперкутан ТТС», «Нитродерм ТТС 5», «Нитродерм ТТС 10», «Экстрадерм ТТС 25 (50 и100)», «Никотинелл ТТС10 (20 и 30)».

Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) сочетает в себе преимущества двух самых надежных методов контрацепции – гормонального и внутриматочного и в то же время исключает их недостатки. Этот уникальный метод длительной контрацепции создал финский ученый Тапани Луккайнен в 1970 г. ВМС выпускается в стерильной упаковке под торговым названием «Мирена», которую вскрывают только непосредственно перед ее установкой. ВМС представляет собой Т-образную форму, в вертикальной ее части находится миниатюрная капсулка цилиндрической формы, в ней находится синтетический аналог женского полового гормона прогестерона (левоноргестрел), отвечающий за менструацию и беременность. После введения в полость матки левоноргестрел микропорциями выделятся через особую мембрану в течение 5 лет, скорость высвобождения первоначально составляет 20 мкг/сут., а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут. Это надежный и безопасный метод, предохраняющий женщину от нежелательной беременности.

Саше (от лат. saccus – мешок, пакетик; фр. sachet – мешок, сумка) – это упаковка, представляющая собой плоский четырехшовный пакетик или мешочек. В виде саше выпускается препарат «Маалокс» 15 мл, 8 и 55% гель «Фосфолюгель» по 16 г для приема внутрь.

Пленки лекарственные – лекарственная форма в виде полимерной пленки. Выпускаются глазные пленки, используемые в офтальмологической практике, а также пленки на десну и пленки стоматологические.

Глазные пленки (Membranulae ophthalmicae) по сравнению с глазными каплями, дают возможность более точно дозировать и длительно поддерживают терапевтическую концентрацию веществ (24 ч.), сохраняя стерильность и стабильность, не вызывая при этом раздражения конъюнктивы. В настоящее время в медицинской практике используют глазные пленки, содержащие пилокарпина гидрохлорид (Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido), атропина сульфат (cum Atropini sulfate), флореналь (cum Florenalo), сульфапиридазин-натрий (cum Sulfapyridazino-natrio), неомицина сульфат (cum Neomycini sulfate), дикаин (cum Dicaino) и др. вещества.

Карандаши лекарственные медицинские (Lapis) – цилиндрические палочки толщиной 4–8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом. Выпускается «Карандаш медицинский» для прижигания и карандаш для ингаляций.

На фармрынке встречаются такие современные лекарственные формы, как Резинка жевательная MeryK фруктовая или мятная, Конфеты сосательные, Пластина диагностическая и для наружного применения (липкая), Клей медицинский для наружного применения; Примочки; Припарки; Промывания, Чаи и др.

Один и тот же лекарственный препарат производится в разных лекарственных формах и используется при тех или иных показаниях к применению. Задача врача, больного и провизора выбрать правильную лекарственную форму, обеспечивающую терапевтическую концентрацию в крови или больном органе, быстрый максимальный фармакологический эффект и добиться желаемого результата.

Преферанская Н.Г.

01.09.2012

mosapteki.ru

Лекарственная форма - это... Что такое Лекарственная форма?

  • лекарственная форма — Придаваемое лекарственному средству, или лекарственному растительному сырью, удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект. [МУ 64 01 001 2002] Тематики производство лекарственных средств Обобщающие термины …   Справочник технического переводчика

  • Лекарственная форма — 5) лекарственная форма состояние лекарственного препарата, соответствующее способам его введения и применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта;... Источник: Федеральный закон от 12.04.2010 N 61 ФЗ (ред. от 25.06.2012) Об …   Официальная терминология

  • лекарственная форма — Термин лекарственная форма Термин на английском [nano ] pharmaceutical formulation Синонимы pharmaceutical form, drug formulation Аббревиатуры Связанные термины липосома, нанокапсулирование, нанолекарство, наносомы, нанофармакология, доставка… …   Энциклопедический словарь нанотехнологий

  • Лекарственная форма — форма, придаваемая лекарственному средству и определяющая его вид, состояние, дозировку, упаковку и способ применения ( Положение о порядке обращения на территории Республики Беларусь лекарственных средств, изделий медицинского назначения и… …   Право Белоруссии: Понятия, термины, определения

  • лекарственная форма — (forma medicamentorum) придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект; в зависимости от консистенции различают мягкие (напр., мази,… …   Большой медицинский словарь

  • Лекарственная форма лекарственного средства для животных — Лекарственная форма лекарственного средства для животных: готовое к использованию лекарственное средство для животных в удобном для применения состоянии, при котором достигается необходимый эффект... Источник: СРЕДСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ДЛЯ ЖИВОТНЫХ …   Официальная терминология

  • лекарственная форма лекарственного средства для животных — Готовое к использованию лекарственное средство для животных в удобном для применения состоянии, при котором достигается необходимый эффект. [ГОСТ Р 52682 2006] Тематики лекарственные средства для животных …   Справочник технического переводчика

  • лекарственная форма ингаляционная — (f. m, pro inhalationibus) Л. ф. для введения лекарственного средства в организм через дыхательные пути посредством ингаляции в виде пара, газа или аэрозоля …   Большой медицинский словарь

  • лекарственная форма парентеральная — (f. т. parenteralis) Л. ф. для введения лекарственного средства в организм минуя пищеварительный тракт (внутривенно, подкожно и внутримышечно, а также на кожу, слизистые оболочки и т. д.) …   Большой медицинский словарь

  • лекарственная форма энтеральная — (f. m. enteralis) Л. ф. для введения лекарственных средств в организм через пищеварительный тракт …   Большой медицинский словарь

dic.academic.ru

Лекарственные формы.

Лекарственные препараты приме­няются в различных лекарственных формах.

Лекарственные формы могут быть твердыми, жидкими, мягкими.

1. Твердые лекарственные формывключают в себя порош­ки, присыпки, таблетки, пилюли, драже, капсулы, гранулы и сборы.

Порошками называются сыпучие твердые лекарственные формы для внутреннего и наружного применения. Порошки бывают простыми (состоящими из одного вещества) и слож­ными (состоящими из нескольких ингредиентов), разделен­ными на отдельные дозы и неразделенными. По качеству измельчения порошки дифференцируются на крупные (нуж­дающиеся в растворении), мелкие (применяются внутрь) и мельчайшие (для присыпок). Неразделенные порошки пригодны для наружного приме­нения (присыпки) и выписываются в количестве от 5 до 100 г.

Капсулами называют специальные оболочки дозирован­ных порошкообразных, гранулированных, пастообразных или жидких лекарственных веществ, предназначенных для внутреннего применения. К капсулам прибегают в случае, если лекарственные препараты обладают неприятным вку­сом (левомицетин и др.), раздражающим слизистые оболоч­ки пищевода действием (эуфиллин и др.) или неприятным запахом. Капсулы могут быть желатиновые и крахмальные.

Таблетки — твердая дозированная лекарственная фор­ма, получаемая прессованием определенных медикаментов. Достоинствами таблеток являются удобство приема, точ­ность дозировки, сравнительно большой срок хранения и де­шевизна. Для мас­кировки вкуса таблеток и предохранения их содержимого от различных внешних воздействий таблетки покрывают оболоч­ками.

Драже — это твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая в результате мно­жественных наслаиваний лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы.

Сборами лекарственнымипринято называть смеси не­скольких видов измельченного или цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и других дополнений. Лекарственные сборы выпуска­ются в пакетиках, коробках, склянках по 50—200 г. Из ле­карственных сборов готовят полоскания и примочки путем заваривания кипятком и настаивания, настои для внутрен­него употребления (желчегонный чай); делают ингаляции, сжигая лекарственные сборы и вдыхая дым во время присту­па астмы (сбор противоастматический), и т.д.

2. Жидкие лекарственные формывключают в себя раство­ры, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты, слизи, эмульсии и микстуры.

Раствором называют прозрачную лекарственную форму, состоящую из лекарственных веществ, полностью раство­ренных в растворителе. В качестве растворителя использу­ются дистиллированная вода, спирт, масло, изотонический раствор натрия хлорида, глицерин и другие жидкости. Различают растворы для внутреннего и наружного упо­требления. Растворы, предназначенные для внутреннего при­менения, дозируются столовыми, десертными, чайными лож­ками и каплями. Основными формами отпуска растворов для инъекций являются ампула и флакон.

Настой — это вытяжка из растений. Готовятся настои из высушенных, чаще всего рыхлых, частей растений (листьев, цветов, трав). Для приготовления настоя части растений не­обходимо измельчить, залить водой и нагреть на водяной бане в течение 15 мин, охладить 45 мин и профильтровать.

Отваром называют водное извлечение из плотных частей растений (коры, корней, корневищ и др.). Отвар для приго­товления нагревают в течение 30 мин, затем 10 мин охлажда­ют и фильтруют в горячем виде. Выписывают настои и отвары не более чем на три дня.

Настойками называют спиртово-водные или спиртово-эфирные извлечения из растений.

Жидкие экстракты — концентрированные вытяжки из растительного сырья. На­стойки и экстракты дозируются каплями. Экстракты могут быть жидкими, твердыми и густыми, поэтому при их выпи­сывании обязательно указывают консистенцию. Данные ле­карственные формы могут храниться годами.

Микстурами называют жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного применения, которые являются сме­сью определенных лекарственных веществ, растворенных в воде или находящихся в ней во взвешенном состоянии. Мик­стура дозируется ложками.

3. Мягкие лекарственные формы- мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.

Мазью называется лекарственная форма, применяемая наружно. Мазевой основой яв­ляются животные жиры, гидрогенизированные жиры, ва­зелин, ланолин, воск желтый, воск белый и др.

Линиментом (жидкой мазью) называется лекарственная форма для наружного применения, которая имеет консистен­цию густой жидкости или студнеобразной массы, плавящая­ся при температуре тела. Данная лекарственная форма при­меняется для растирания или втирания в кожу. Основой для линимента являются растительные (подсолнечное, оливко­вое, персиковое, льняное и др.) масла, тресковый жир, глице­рин и др.

Пасты — это мази, в состав которых входят порошкооб­разные вещества (около 25%), которые изготавливаются смешиванием порошкообразных ингредиентов с расплав­ленной основой. Если порошкообразного лекарственного ве­щества мало, то для создания густой консистенции в пасту добавляют индифферентные порошки: крахмал, тальк и др. Пасты имеют густую консистенцию, дольше удерживают­ся на пораженной поверхности, обладают адсорбирующими и подсушивающими свойствами, чем выгодно отличаются от мазей.

Пластыри приклеиваются к коже при температуре тела. Это свойство пластырей используется для закрепления повязок, сближения краев ран и предотвращения внешнего воздействия на пораженные и незащищенные участки кожи.

Жидкими пластырями (кожными клеями) называются жидкости, которые оставляют пленку после того, как раство­ритель испаряется. Этот вид пластырей включает в себя ле­карственное вещество и основу (соли жирных кислот, жиры, воск, парафин, смолы и др.).

Суппозитории представляют собой твердые при нормаль­ных условиях и плавящиеся или растворяющиеся при темпе­ратуре тела дозированные лекарственные формы. Суппози­тории применяются для введения в полости (прямую кишку, влагалище, мочеиспускательный канал, свищевые ходы и т.д.) для местного воздействия на слизистую оболочку. Выпускают суппозитории в различных формах: ректаль­ных, вагинальных и палочек.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 2

Лекар­ственные вещества можно разделить на две группы по пути их попадания в организм человека:

• энтеральные, вводимые через желудочно-кишечный тракт (рот, прямая кишка);

• парентеральные, попадающие в организм в обход желу­дочно-кишечного тракта, т.е. через слизистые и серозные обо­лочки, кожу, легкие и др.

Наиболее простым и удобным для больного способом при­менения лекарства является энтеральный. Больной может при­менять его без помощи врача или других медицинских работни­ков. Однако данный путь редко используется при неотложной терапии: принятое внутрь лекарство действует не сразу, а через 15—40 мин, так как всасывание в кишечнике происходит по­степенно. В просвете кишечника на лекарство воздействуют пищеварительные соки, которые в определенной мере инактивируют его. Всосавшиеся в желудочно-кишечном тракте лекар­ственные вещества подвергаются некоторому обезвреживанию в печени и только после этого поступают в общий кровоток.

Если введение лекарственных препаратов через рот невоз­можно из-за бессознательного состояния больного, нарушения акта глотания, рвоты и т.д., можно использовать ректальный (через прямую кишку) путь их введения в клизмах и свечах. Из прямой кишки лекарства всасываются быстрее (за 7—10 мин), не подвергаются действию пищеварительных ферментов и поступают в общий кровоток, большей частью минуя печень, поэтому сила их действия несколько выше, чем при приеме через рот.

Некоторые лекарственные препараты при применении кладут под язык или за щеку, хорошее кровоснабжение слизистой оболочки рта обеспечивает довольно быстрое и пол­ное их всасывание. К таким препаратам относят нитрогли­церин, половые гормоны и другие средства, плохо всасыва­ющиеся или деактивирующиеся в желудочно-кишечном тракте.

Среди парентеральныхпутей введения лекарств можно выделить следующие:

• накожный, которым обычно применяют лекарственные вещества для получения местного, рефлекторного или резорбтивного действия (мази, пасты, линименты и т.д.);

• внутрикожный — способ, которым пользуются при по­становке диагностических реакций;

• подкожный, при котором всасывание лекарственных веществ из подкожной клетчатки происходит быстро и через несколько минут наступает действие;

• внутримышечный путь введения, который обеспечива­ет точность дозировки и быстроту поступления лекарствен­ных веществ в кровь, что важно при оказании неотложной помощи. Для инъекций используются только стерильные ра­створы;

• внутривенный, при котором лекарственные вещества поступают непосредственно в ток крови и действие их прояв­ляется почти мгновенно. Лекарственные вещества в вену сле­дует вводить медленно, наблюдая все время за состоянием больного, так как при данном способе введения одномомент­но создается высокая концентрация препарата в крови, что может привести к чрезмерно сильному эффекту;

• внутриартериальный;

• внутрисердечный;

• субарахноидальный (через паутинные оболочки голов­ного и спинного мозга);

• введение лекарств через серозные и слизистые оболочки (в полости брюшины, плевры, мочевого пузыря);

ингаляции, при которых лекарственные вещества при­меняются в виде паров или газов, попадающих в организм путем вдыхания. При таком способе лекарственные вещест­ва очень быстро поступают в кровь в малоизмененном виде и быстро выделяются из организма. (см. Л. 16)

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 3

Разработка новых пре­паратов включает в себя ряд последовательных этапов.

Первый этап направлен на поиск перспективных соединений, возможно, обла­дающих лечебным действием. Основные пути изложены выше.

Второй этап — это доклиническое изучение биологической ак­тивности обозначенных к дальнейшему исследованию веществ. Доклиническое изучение вещества разделяется на: фармакологичес­кое и токсикологическое.

Цель фармакологических исследований — определение не только терапевтической эффективности препарата и его влияния на системы организма, но и возможных побочных реакций, связанных с фармакологической активностью.

При токсикологических исследованиях устанавливают характер и возможные повреждающие воздействия на организм эксперимен­тальных животных. Выделяют три этапа токсикологических иссле­дований: 1) изучение токсичности препарата при однократном вве­дении; 2) определение хронической токсичности вещества при повторном введении на протяжении 1 года и больше; 3) установле­ние специфического влияния соединения (онкогенность, мутаген­ность, воздействие на плод и др.).

Третий этап - клинические испытания нового лекарственного вещества. Проводится оценка терапевтической или профилактической эффективности, переносимости, установление доз и схем примене­ния препарата, а также сравнительных характеристик с другими лекарственными средствами. В процессе клинических испытаний выделяют четыре фазы.

В фазе I устанавливают переносимость и терапевтическое действие исследуемого препара­та на ограниченном числе больных (5—10 чел.), а также и на здо­ровых добровольцах.

В фазу II клинические испытания проводят как на группе больных (100—200 чел.), так и на контрольной груп­пе. Для получения достоверных данных применяют «двойной сле­пой» метод, когда ни больной, ни врач, а только руководитель ис­пытания знает, какой используется препарат. Эффективность и переносимость нового фармакологического препарата сравнивают с таковыми плацебо или препаратом аналогичного действия.

Целью фазы III испытаний является получение дополнительной информа­ции об исследуемом фармакологическом средстве. При этом иссле­дования ведутся на сотнях или даже на тысячах больных как в ста­ционарных, так и в амбулаторных условиях. После всесторонних клинических испытаний Фармакологичес­ким комитетом дается рекомендация к практическому применению.

Фаза IV исследований изучает действие лекарственного средства на практике в разнообразных ситуациях, при этом особое внимание обращается на сбор и анализ данных о побочном действии иссле­дуемых лекарственных препаратов.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 4

Разработка новых пре­паратов включает в себя ряд последовательных этапов.

Первый этап направлен на поиск перспективных соединений, возможно, обла­дающих лечебным действием. Основные пути изложены выше.

Второй этап — это доклиническое изучение биологической ак­тивности обозначенных к дальнейшему исследованию веществ. Доклиническое изучение вещества разделяется на: фармакологичес­кое и токсикологическое.

Цель фармакологических исследований — определение не только терапевтической эффективности препарата и его влияния на системы организма, но и возможных побочных реакций, связанных с фармакологической активностью.

При токсикологических исследованиях устанавливают характер и возможные повреждающие воздействия на организм эксперимен­тальных животных. Выделяют три этапа токсикологических иссле­дований: 1) изучение токсичности препарата при однократном вве­дении; 2) определение хронической токсичности вещества при повторном введении на протяжении 1 года и больше; 3) установле­ние специфического влияния соединения (онкогенность, мутаген­ность, воздействие на плод и др.).

Третий этап - клинические испытания нового лекарственного вещества. Проводится оценка терапевтической или профилактической эффективности, переносимости, установление доз и схем примене­ния препарата, а также сравнительных характеристик с другими лекарственными средствами. В процессе клинических испытаний выделяют четыре фазы.

В фазе I устанавливают переносимость и терапевтическое действие исследуемого препара­та на ограниченном числе больных (5—10 чел.), а также и на здо­ровых добровольцах.

В фазу II клинические испытания проводят как на группе больных (100—200 чел.), так и на контрольной груп­пе. Для получения достоверных данных применяют «двойной сле­пой» метод, когда ни больной, ни врач, а только руководитель ис­пытания знает, какой используется препарат. Эффективность и переносимость нового фармакологического препарата сравнивают с таковыми плацебо или препаратом аналогичного действия.

Целью фазы III испытаний является получение дополнительной информа­ции об исследуемом фармакологическом средстве. При этом иссле­дования ведутся на сотнях или даже на тысячах больных как в ста­ционарных, так и в амбулаторных условиях. После всесторонних клинических испытаний Фармакологичес­ким комитетом дается рекомендация к практическому применению.

Фаза IV исследований изучает действие лекарственного средства на практике в разнообразных ситуациях, при этом особое внимание обращается на сбор и анализ данных о побочном действии иссле­дуемых лекарственных препаратов.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 5

Помимо полезного терапевтического действия, многие лекар­ственные препараты могут вызывать нежелательные реакции, в не­которых случаях приводящие к тяжелым осложнениям и даже ле­тальному исходу.

Побочные реакции и осложнения возможны при приеме любых лекарственных препаратов.

Современная медицина достигла больших успехов в профилактике и лечении различных заболеваний во многом благодаря наличию высокоэффективных лекарственных препаратов. Однако за последние полвека число осложнений от лекарств резко возросло. Частота их при амбулаторном лечении достигает 10—20%, а 0,5—5% больных нуждаются в лечении.

Причинами этого является не всегда обоснованное быстрое внедрение лекарств в медицинскую практику, широкое использование политерапии (полипрагмазия), т.е. одновременного назначения большого количества лекарств, и, наконец, самолечение.

Различают следу­ющие виды побочных эффектов и осложнений фармакотерапии:

1) побочные эффекты, связанные с фармакологической активнос­тью лекарственных препаратов;

2) токсические осложнения, не зависимо от дозы;

3) вторичные эффекты, связанные с нарушением иммунобиологических свойств организма (снижение иммунитета, дисбактериоз, кандидомикоз и др.);

4) аллергические реакции;

5) синдром отмены, возникающий при прекращении приема лекарственного препарата.

Побочное действие лекарств, связанное с их фармакологической активнос­тью, может проявляться как при передозировке лекарств, так и при их использовании в терапевтических дозах.

Передозировка лекарств бывает абсолютной (принята слишком большая доза) и относительной (доза терапевтическая, а концентрация в крови и в клетках слишком велика, в связи с особенностями фармакокинетики препарата у данного больного). При передозировке наблюдается значительное усиление основных и токсических эффектов лекарств. Например, при передозировке сосудорасширяющих средств возникает коллапс, возбуждающих - судороги, снотворных - наркоз и т.д.

Осложнения, при использовании лекарства в обычных терапевтических дозах, не связанные с передозировкой, возникают не у всех пациентов и, как правило, при длительном применении. Например, трициклические антидепрессанты (амитриптиллин и др.) помимо основного действия на ЦНС вызы­вают сухость во рту, запор, расстройства аккомодации и др.

Токсические осложнения, не зависимо от дозы, в ряде случаев для некоторых лекарств вообще невозможно избежать. Например, цитостатики не только подавляют рост опухолевых клеток, но и угнетают костный мозг и повреждают все быстро делящиеся клетки.

Нарушение иммунобиологических свойств организма возможно при применении высокоактивных антибиотиков и других противомикробных средств, вызывающих изменение нормальной бактериальной микрофлоры (суперин­фекция, дисбактериоз, кандидомикоз).

Побоч­ное действие лекарственных средств зависит от характера основного заболевания. Системная красная волчанка чаще сопровождается стероидной артериальной гипертонией.

Аллергические реакции являются наиболее часто встречающимся осложнением лекарственной терапии. Аллергические реакции обусловлены взаимодействием антигена с антителом и не связаны с дозой лекарственных средств. Различают два типа иммуно­патологических реакций, которые могут быть обусловлены лекар­ственными средствами: 1) реакция немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, сыпь, отек Квинке, сывороточная болезнь, анафилактоидная реакция, некротические очаговые поражения в органах); 2) реакция замедлен­ного типа (артрит, гломерулонефрит, гепатит, миокардит, васкулит, лимфаденопатия). Такие осложнения могут вызывать антибиотики, сульфаниламиды, ненаркотические анальгетики, витаминны, аминазин, местные анестетики, сульфаниламидные, противоэпилептические средства, препараты йода, ртути, мышьяка и т.д.

Для профилактики аллергических осложнений необходимо тщательно собирать анамнез. При наличии в анамнезе предрасположенности к аллергическим заболеваниям не следует назначать препараты продленного действия. Тщательный сбор семейного анамнеза поможет выявить наличие у пациента идиосинкразии - первичной непереносимости препаратов, передающейся по наследству. Идиосинкразия встречается на препараты йода, хинин, сульфаниламидные и т.д.

Синдром отмены лекарственной терапии проявляется резким обострением основного заболевания. Так, прекращение приема клофелина при гипертонической болез­ни может спровоцировать возникновение гипертонического криза с соответствующей симптоматикой.

Побочное действие может быть первичным, т.е. связанным с прямым воздействием на определенные органы и ткани, или вторичным (косвенным), не обусловленным прямым воздействием препарата на данные органы и ткани. Например, ненаркотические анальгетики оказывают прямое раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и вызывают тошноту, рвоту, образование эрозий на слизистой оболочке желудка. Поэтому применять их следует после еды. Это первичное побочное действие ненаркотических анальгетиков. Оказывая влияние на ферменты почек, эти препараты задерживают натрий и воду в организме. Появление отеков - это вторичное или косвенное действие ненаркотических анальгетиков.

Побочное действие лекарств может проявляться общими нарушениями функций нервной системы, желудочно-кишечного тракта, печени, почек, сердечно-сосудистой системы, органов кроветворения и т.д. Некоторые группы лекарственных препаратов дают более специфические осложнения.

Поражение сердечно-со­судистой системы связано с прямым воздействием лекарственных средств на мышцу сердца, вызывая при этом нарушение ритма и проводимости, снижение или повышение АД, нарушение сократи­мости миокарда. Реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам могут быть причиной развития аллергического миокар­дита.

Возможны нарушения со стороны нервной системы (депрессия, судороги, экстрапирамидные нарушения, снижение слуха и зрения, полиневропатия и др.). Высокочувствительны к химическим веществам нервные клетки, поэтому препараты, проникающие через гематоэнцефалический барьер, могут нарушать работоспособность, вызывать головную боль, головокружение, заторможенность и т.д. Так, при длительном применении нейролептиков развивается паркинсонизм, транквилизаторов - нарушение походки (атаксия) и депрессия, возбуждающих - бессонница и т.д. Воздействие лекарственных препаратов иногда приводит к дистрофическим изменениям и даже к гибели нервного волокна и клетки. Так, антибиотики группы аминогликозидов (стрептомицин, гентамицин, неомицин и др.) могут вызывать поражение слухового нерва и вестибулярного аппарата, производные 8-оксихинолина (энтеросептол, мексаформ и др.) - неврит зрительного нерва и т.д. Не­которые лекарственные препараты влияют и на орган зрения, вы­зывая поражение зрительного нерва, катаракту, повышение внутри­глазного давления, ретинопатию и конъюнктивит.

Печень является барьером между сосудами кишечника и общей системой кровообращения. При энтеральном введении (особенно) и при любом другом именно здесь накапливаются и подвергаются биотрансформации большинство лекарственных веществ. При этом может пострадать печень, особенно если в гепатоцитах препарат концентрируется и удерживается длительное время - основа для проявления гепатотоксичности. Токсическое действие на печень оказывают цитостатики, некоторые антибиотики, ряд противовоспалительных и обезболивающих средств, вызывая жировую дистрофию, холестаз, некроз гепатоцитов. Некоторые препараты способны вызвать развитие активного гепатита (метилдопа, сульфа­ниламиды, противотуберкулезные средства, парацетамол). Высокой гепатотоксичностью обладают спирт этиловый, галогенсодержащие препараты (фторотан, аминазин, хлоралгидрат и др.), препараты мышьяка, ртути, некоторые антибиотики (тетрациклин, стрептомицин) и другие. Печень, богатая гликогеном и витаминами, более устойчива к действию химических агентов.

Почки, как орган выведения, концентрируют лекарства - базис для проявления нефротоксичности. Пораже­ние почечной ткани возможно при лечении сульфаниламидами, антибиотиками (стрептомицин, гентамицин, цефалоспорины, рифампицин), нестероидными противовоспалительными средствами (бруфен, бутадион), тиазидными диуретиками и др. Нефротический синдром возникает при лечении Д-пеницилламином, препаратами золота и лития, толбутамидом и др. Нефротоксическое действие оказывают антибиотики группы аминогликозидов (стрептомицин, гентамицин, неомицин), бутадион, сульфаниламидные препараты, сосудосуживающие средства и т.д. В настоящее время считают, что значительная часть нефрологических расстройств связана с возникновением аллергического процесса. К образованию конкрементов в мочевыводящих путях при длительном применении способны препараты кальция, сульфаниламиды и др.

Большинство лекарственных препаратов, применяемых внутрь, оказывают влияние на слизистую оболочку полости рта и желудочно-кишечного тракта. Так, метотрексат приводит к серьезным повреж­дениям слизистой оболочки тонкого кишечника. Многие противо­воспалительные средства способны вызывать гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудка, кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, обострение панкреатита. Все это основа для ульцерогенного эффекта (образование изъязвлений на слизистых оболочках). Ульцерогенностью обладают глюкокортикоиды, ненаркотические анальгетики, резерпин, тетрациклин, кофеин и др.

Многие лекарственные средства вызывают изменение со сторо­ны крови. Одним из наиболее опасных осложнений лекарственной терапии является угнетение кроветворения - гематотоксическое действие. Так, при использовании противоэпилептических препаратов может наблюдаться анемия; левомицетина, бутадиона, амидопирина, сульфаниламидных препаратов и других - лейкопения вплоть до агранулоцитоза, что нередко проявляется прежде всего язвенно-некротическими поражениями слизистой оболочки полости рта. Агранулоцитоз чаще развивается при назначении нестероидных противовос­палительных средств (амидопирин, индометацин, бутадион), а также при лечении каптоприлом, левомицетином, цепорином, фуросемидом и др. Гемолитическая анемия встречается при использовании пенициллина, цефалоспоринов, инсулина, хлорпропамида и других препаратов. Апластическая анемия вызывается бутадиеном и дру­гими нестероидными противоспалительными средствами, а также цитостатиками, тяжелыми металлами, пероральными сахароснижающими препаратами (хлорпропамид, толбутамид) и др. Тромбоцитопения встречается при терапии ци­тостатиками, рядом антибиотиков, противовоспалительными пре­паратами. Тромбоз сосудов развивается вследствие приема проти­возачаточных средств, содержащих эстрогены и гестогены.

С большой осторожностью следует проводить фармакотерапию беременным женщинам, поскольку многие лекарственные препараты легко проникают через плацентарный барьер (порозность которого особенно велика в первые 8 недель беременности) и оказывают токсическое действие на плод. Тератогенным эффектом (терас, тератос - греч., уродство), то есть вызывающим аномалии развития, могут обладать препараты, влияющие на белковый синтез, на обмен нейромедиаторов, свертывание крови и т.д. Тератогенное действие обнаружено у глюкокортикоидов, салицилатов, тетрациклинов, синтетических антидиабетических препаратов, противосудорожных средств. В настоящее время все лекарственные препараты до внедрения в клиническую практику обязательно проверяют на тератогенноедействие.

Большое внимание уделяется изучению канцерогенногодействия лекарств. Этой активностью обладают производные бензола, фенола, дегтярные мази, прижигающие средства. Способствовать росту и метастазированию опухолей могут половые гормоны и другие стимуляторы белкового синтеза.

С появлением химиотерапевтических средств выявилась еще одна группа осложнений, связанных с противомикробной активностью препаратов. Использование антибиотиков (пенициллина, левомицетина) может вызвать гибель и распад большого количества возбудителей заболевания и поступление в кровь эндотоксина. Это приводит к возникновению реакции обострения или бактериолиза. Все симптомы заболевания резко обостряются, что требует применения антитоксической терапии, противогистаминных препаратов и глюкокортикоидов.

Антибактериальные препараты широкого спектра действия, особенно антибиотики, подавляя чувствительную к ним микрофлору, способствуют размножению резистентных микроорганизмов, возникает дисбактериоз и суперинфекция. Наиболее часто начинает размножаться гриб Candida. Кандидоз, как правило, поражает слизистую оболочку полости рта. Для профилактики этого осложнения антибиотики широкого спектра действия сочетают с противогрибковыми средствами (нистатин, леворин, декамин).

Применение химиотерапевтических препаратов изменяет привычные формы заболевания, подавляет иммунологическую реактивность организма, изменяет антигенные свойства микроорганизма, уменьшает количество антигена, возникают стертые формы инфекционных заболеваний, не оставляющих пожизненного иммунитета.

Проблема лекарственной зависимости или наркомании. Её породило широкое применение психотропных препаратов. Лекарственная зависимость развивается к наркотическим анальгетикам, кокаину, снотворным, спирту этиловому, транквилизаторам, некоторым возбуждающим средствам, препаратам растительного происхождения - гашиш, марихуана, опий и т.д.

Явления кумуляции, привыкания и пристрастия клекарственным препаратам. С применением медицинских препаратов могут быть связаны различные явления. Так, при повторном или длительном применении препарата возникает явление кумуляции, т.е. усиления его действия. Кумуляция может быть результатом накопления вещества (материальная, химическая кумуляция) или накопления нарушений функций (физиоло­гическая, функциональная кумуляция).

При длительном и частом приеме лекарственного препа­рата может наступить привыкание — уменьшение ответной реакции организма на повторное применение лекарства в тех же дозах. Привыкание проявляется в том, что требуемый ле­чебный эффект не достигается при введении той же дозы пре­парата, в этом случае следует увеличить дозу препарата или заменить его другим препаратом аналогичного действия.

С применением лекарств, действующих на центральную нерв­ную систему (психотропных средств), связано явление прист­растия, представляющего собой лекарственную зависимость от определенного препарата, вызванную его систематическим применением. Пристрастие сопровождается стремлением при повторном приеме увеличить дозу лекарства. Это связано с тем, что при введении таких лекарств может возникать состояние эйфории, характеризующееся уменьшением неприятных ощу­щений и ведущее к временному улучшению настроения. При­страстие к подобным веществам иначе называют наркоманией.

Наркоманию могут вызвать снотворные, наркотические, возбуждающие и болеутоляющие средства. Соответственно, по названию лекарства, к которому появилось пристрастие, наркомании именуются алкоголизмом, эфироманией, мор­финизмом, кокаинизмом и т.д. Наркоманы — это тяжелоболь­ные люди, которым необходимо квалифицированное лечение у врача-специалиста.

Комбинирование лекарственных препаратов (совместное назначение) может привести к взаимному усилению эффекта (синергизму) либо взаимному ослаблению его (антагонизму). В случаях отравления лекарственными препаратами необхо­димо пользоваться принципами антагонизма.

Различают несколько видов антагонизма:

• физико-химический, основанный на впитывании ядов на поверхности адсорбирующего вещества (например, при­менение активированного угля при отравлениях);

• химический, берущий в основу взаимодействие веществ, введенных в организм, в результате чего препараты утрачивают свое действие (например, нейтрализация кислот щело­чами);

• физиологический, основанный на введении лекарств, оказывающих на данный орган или ткани противоположное

действие (например, введение возбуждающих средств при от­равлении угнетающими).

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 6

В зависимости от особенностей воздействия на патологический процесс выделяют следующие виды фармакотерапии.

Этиотропная терапия направлена на устранение причины (этиологию) заболева­ния или снижение дейст­вия причинного фактора болезни, например применение противомикробных препаратов при инфекционных заболеваниях или антидотов (противоядий) при от­равлении токсическими веществами. Этот вид терапии наиболее эффективен.

Патогенетическая терапия — действие лекарств, направленных на устранение или подавление механизмов развития болезни. К лекарственным средствам пато­генетического вида действия относится большинство фармакотерапевтических средств. Например, при­менение гипотензивных, антиаритмических, противовоспалитель­ных, психотропных и других средств.

Симптоматическая терапия направлена на устранение или умень­шение отдельных симптомов заболевания, устранение или ограничение отдельных проявлений болезни. Использование препаратов, не влияющих на причину или механизм развития болезни. Лекарственные препараты, устраняющие отдельные про­явления болезни, называются симптоматическими средствами. Их лечебное действие основано лишь на ослаблении какого-нибудь симптома болезни. Например, использова­ние обезболивающих препаратов при головной боли, употреб­ление слабительных при запорах или вяжущих средств при поносах, ацетилсалициловой кислоты при про­студных заболеваниях.

Заместительная терапия применяется при недостаточности в организме больного биологически активных веществ (гормонов, ферментов, витаминов и др.), введение которых, не устраняя при­чины заболевания, обеспечивают нормальную жизнь человеку в те­чение многих лет (сахарный диабет I типа, гипотиреоз, анемии, свя­занные с дефицитом железа, недостатком витамина В,2 и фолиевой кислоты, хроническая надпочечниковая недостаточность и др.).

Профилактическая терапия проводится для предупреждения за­болеваний. В группу профилактических средств входят некоторые противовирусные, дезинфицирующие препараты, вакцины, сыво­ротки и др.

В настоящее время в связи с практическими потребностя­ми жизни формируется новое направление — фармаковалеология (валеология— наука о здоровье), призванная укреплять здоровье людей с помощью лекарственных средств адаптогенного и антиоксидантного действия.

Стратегия фармакотерапии сводится к устранению или снижению действия причин, вызывающих заболевания, устра­нению или угнетению механизмов развития болезни, с одной стороны, а также стимулированию естественных защитных механизмов компенсации и выздоровления — с другой. Наи­более быстрое и полное выздоровление достигается при одно­временном применении лекарственных препаратов, подавляю­щих причину болезни и механизмы ее развития (патогенез), и средств, усиливающих защитные механизмы организма, по­этому врач иногда вполне оправданно стремится к одновремен­ному назначению нескольких лекарственных средств (полипрагмазия).

Эффективность фармакотерапии повышается тогда, когда она проводится в комплексе с определенным режимом покоя или активности, соответствующей диетой, подходящими фи­зиотерапевтическими процедурами. Она может быть дополне­нием к хирургическим методам лечения.

В проведении рациональной индивидуальной фармакотера­пии, основанной на знании фармакокинетики, метаболизма лекарственных средств, фармакогенетики и фармакодинамики, существенную помощь врачу оказывает провизор – врач-фармацевт.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 7

1. Наркотические средства.Это препараты, которые при введении в организм вызывают состояние наркоза. Нарко­зом называют временный функциональный паралич цент­ральной нервной системы, при котором утрачиваются все виды чувствительности и изменяется рефлекторная деятель­ность, отсутствует сознание и наблюдается расслабление скелетной мускулатуры (И.П. Павлов). Наркоз бывает об­щим и местным.

По способу введения в организм наркотические средства можно разделить на ингаляционные (вводимые через дыха­тельные пути) и неингаляционные (вводимые внутривенно или ректально).

В организме человека эти ле­карственные препараты в первую очередь поражают синап­сы центральной нервной системы (места связи между нейро­нами).

К наиболее широко применяемым наркотическим средствам относятся барбитураты, кетамин, фентанил, миорелаксин и др. В хирургии также применяются аминазин и этаперазин.

Аминазин используют для лечения шока и предупрежде­ния послеоперационных осложнений. Он обладает противорвотным действием, немного снижает температуру тела. В результате использования аминазина в инъекциях вероят­но появление ортостатического коллапса (падение арте­риального давления при переходе в вертикальное положение), поэтому после инъекции аминазина нельзя оставлять боль­ного без наблюдения врача.

Этаперазин — белый гигроскопичный порошок. Меньше, чем аминазин, провоцирует действие снотворных, наркоти­ческих и других веществ, угнетающих центральную нервную систему. Обладает большим противорвотным эффектом. Эта­перазин применяют при неукротимой рвоте и икоте. Он вхо­дит в индивидуальную аптечку АИ-2 (см. 4.14).

2. Транквилизаторы.Транквилизаторами называют вещест­ва, которые избирательно подавляют чувство тревоги, стра­ха, беспокойства, психического напряжения, возбуждения, не нарушая высшей нервной деятельности, работоспособно­сти и остроты реакции на внешние раздражители.

К наиболее широко применяемым транквилизаторам от­носят хлордиазепоксид и диазепам. Данные препараты умень­шают возбудимость подкорковых образований мозга, ответ­ственных за реализацию эмоций, и тормозят взаимодействие между подкорковыми структурами и корой мозга; усилива­ют действие снотворных, анальгетиков и местных анестети­ков; оказывают тормозящее действие на спинно-мозговые реф­лексы и вызывают расслабление скелетной мускулатуры. Их применяют при неврозах, возбуждении, раздражительности, бессоннице, страхе в ожидании операции или каких-либо болезненных манипуляций, в послеоперационном периоде. К хлордиазепоксиду нередко возникает пристрастие.

3. Наркотические анальгетики.Это лекарственные вещест­ва, обладающие способностью подавлять чувство боли, влияя на центральную нервную систему. Данные лекарственные препараты иначе называют наркотиками, они могут вызы­вать наркоманию (пристрастие). В отличие от средств, применяемых для наркоза, эти препараты при введении в тера­певтических дозах угнетают не все элементы центральной нервной системы, а избирательно действуют на некоторые из них, например болевой, дыхательный и кашлевой центры, и не вызывают состояние наркоза.

Алкалоидами называют органические азотсодержащие ве­щества щелочной реакции, добываемые из растений. Боль­шинство из них являются сильными ядами и в малых дозах обладают выраженным действием на организм. Действие ал­калоидов избирательно: морфин воздействует на болевой центр; папаверин — на гладкую мускулатуру; кокаин (местно) — на чувствительные нервные окончания и т.д. Алкалои­ды плохо растворяются в воде, для улучшения растворимо­сти их переводят в соли.

Опием называют высохший на воздухе млечный сок раз­личных форм снотворного мака. Он состоит из порядка 25 алкалоидов, относящихся к двум химическим группам: производным фенантрена и производным изохинолина. Произ­водные фенантрена угнетают центральную нервную систему (болевой, дыхательный и кашлевой центры) и повышают то­нус гладкой мускулатуры. Производные изохинолина рас­слабляют гладкую мускулатуру, обладают спазмолитическим действием, мало влияя при этом на центральную нервную систему. Главным алкалоидом опия является морфин.

Омнопон — коричневато-желтый порошок, растворимый в воде; состоит из смеси всех алкалоидов опия в виде раство­римых солей. В омнопоне содержится около 50% морфина. Омнопон обладает болеутоляющим и спазматическим дейст­вием, так как содержит папаверин. Употребляется при силь­ных болях и коликах кишечника, желчного пузыря, которые связаны со спазмами гладкой мускулатуры.

Максимальная разовая доза омнопона — 0,03 г, суточ­ная — 0,1 г.

Морфин хлористо-водородный — белый кристаллический порошок, обладающий горьким вкусом. При применении в малых дозах избирательно подавляет болевую чувствитель­ность, не выключая сознания и не изменяя других видов чув­ствительности. При увеличении дозы угнетает продолгова­тый мозг и в последнюю очередь спинной мозг.

Морфин применяется для предупреждения и борьбы с шо­ком при травмах; как противоболевое средство при инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, в послеопе­рационном периоде и т.д.

При введении морфина имеет место угнетение дыхания, так как препарат уменьшает возбудимость дыхательного цент­ра. Поэтому применение морфина сочетают с искусственной вентиляцией легких.

Морфин повышает тонус многих гладкомышечных орга­нов (бронхов, сфинктеров желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей). Используя морфин для снятия болей спастического характера, его обязательно комбиниру­ют со спазмолитическими средствами (атропин и др.). Мор­фин угнетает кашлевой центр (противокашлевое действие), на сердечно-сосудистую систему существенного влияния не оказывает. Возбуждая центр глазодвигательного нерва, мор­фин суживает зрачок. На рвотный центр морфин чаще дей­ствует угнетающе, но у 20—40% людей вызывает тошноту и у 10—15% — рвоту, возбуждая центр рвоты.

Максимальная разовая доза морфина — 0,02 г, суточная — 0,05 г.

При разовом употреблении 60 мг морфина возникает ост­рое отравление организма, его симптомами являются резкое ослабление дыхания, потеря сознания, понижение кровяно­го давления и температуры тела. Смерть наступает от парали­ча дыхательного центра. Поскольку сердечная деятельность продолжается некоторое время после остановки дыхания, при отравлении морфином применяется длительное искусствен­ное дыхание, что приводит к успеху даже при очень тяжелом состоянии.

При отравлении морфином применяют вещества, возбуж­дающие дыхательный центр (цититон, лобелии, атропин), а так­же налорфин — антагонист морфина. При лечении данного вида отравления проводят промывание желудка 0,02%-ным раст­вором перманганата калия, освобождают кишечник. Одновре­менно опорожняют мочевой пузырь с помощью катетера, так как морфин вызывает спазм мочеточников, и согревают боль­ного.

Применение морфина вызывает у больного состояние эй­фории, которое может быть причиной развития лекарствен­ной зависимости, пристрастия к морфину — морфинизма. Эта форма наркомании может привести к полной деградации личности (отсутствие воли, угнетение психики, снижение интеллекта, понятия о долге и морали).

Промедол — синтетический препарат, заменяющий мор­фин; белый порошок горького вкуса. В отличие от морфина промедол расслабляет гладкую мускулатуру, слабее действует на дыхательный центр, менее токсичен, реже вызывает при­страстие. В качестве болеутоляющего средства промедол вхо­дит в состав АИ-2. Применяют промедол при болях травма­тических и послеоперационных, холецистите, инфаркте миокарда, почечной колике и др.

Кодеин — белый порошок горького вкуса, мало растворим в воде. По фармакодинамике близок к морфину, но его действие более избирательно направлено на кашлевой центр; боле­утоляющее действие в 7—8 раз слабее, чем у морфина, поэтому он в основном применяется при кашле. В отличие от морфина кодеин слабее угнетает дыхание и тормозит деятельность ки­шечника. При длительном употреблении кодеина возникает побочное явление — запор.

Этилморфина гидрохлорид — синтетический препарат, по свойствам близкий к кодеину; белый кристаллический по­рошок без запаха, горького вкуса. Выпускают в порошках и таблетках, назначают внутрь при кашле. Раствор (1—2%) и мази этилморфина используются в глазной практике при воспалении роговицы и радужной оболочки, так как они улуч­шают кровоток и движение лимфы, что способствует расса­сыванию воспалительных инфильтратов.

4. Ненаркотические анальгетики.Это синтетические лекар­ственные вещества, обладающие болеутоляющим, противо­воспалительным, жаропонижающим и противоревматиче­ским действием. Их можно разделить на группы:

• производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат и др.);

• производные пиразолона (анальгин, амидопирин, бутадионидр.);

• производные анилина (фенацетин и др.).

В отличие от наркотических анальгетиков они обладают ме­нее выраженным болеутоляющим действием, малоэффектив­ны при травматических болях и болях в грудной и брюшной полостях, не вызывают эйфории и пристрастия. Ненаркоти­ческие анальгетики в основном применяются при болях неврал­гического характера — мышечной, суставной, зубной, голов­ной и др.

Болеутоляющее действие ненаркотических анальгетиков обу­словлено их противовоспалительным эффектом (уменьшение оте­ка, прекращение раздражения болевых рецепторов) и угнетением центров боли. Жаропонижающее действие этих препаратов, свя­занное с влиянием на центры терморегуляции, выражено только при возбуждении этих центров, т.е. у лихорадящих больных.

Противовоспалительным и противоревматическим дейст­вием обладают производные салициловой кислоты и пиразолона. Данный эффект зависит от стимуляции функциональ­ного состояния системы «гипофиз — кора надпочечников», а пиразолоны тормозят активность гиалуронидазы — фермен­та, который повышает проницаемость сосудистой стенки и иг­рает важную роль в развитии воспаления.

Амидопирин (пирамидон) — белый порошок слабогорько­го вкуса. Применяется как болеутоляющее, жаропонижаю­щее и противовоспалительное средство, при головной боли (мигрени), невралгии седалищного нерва, тройничного нер­ва, зубной и других видах боли, при остром суставном ревма­тизме.

Анальгин — белый порошок, растворимый в воде. По фармакодинамике близок к амидопирину, но действует быстрее, так как хорошо растворяется. Применяется при болях (неврал­гических, мышечных), а также при лихорадочных состояниях и ревматизме внутрь, внутривенно или внутримышечно.

Бутадион — белый кристаллический порошок горького вкуса, почти не растворимый в воде. Используют как боле­утоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное сред­ство. Бутадион является одним из наиболее эффективных препаратов для лечения ревматоидных и других артритов. Принимают во время или после еды.

Фенацетин — белый, плохо растворимый порошок. На­значают как жаропонижающее и болеутоляющее средство.

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) — белые игольча­тые кристаллы слабокислого вкуса. Применяется при мышеч­ных, невралгических, суставных болях, для снижения тем­пературы при лихорадочных состояниях и при ревматизме.

Натрия салицилат — белый кристаллический порошок сладковато-соленого вкуса, хорошо растворимый в воде. Назначают в качестве противоревматического, противовос­палительного, жаропонижающего и болеутоляющего сред­ства.

При лечении производными пиразолона, особенно бутадионом, могут возникнуть побочные эффекты, проявля­емые в угнетении кроветворения (лейкопении — снижении количества лейкоцитов; анемии — снижении количества эритроцитов в крови); диспепсические явления (тошнота, рвота).

При применении производных салициловой кислоты мо­гут развиться тошнота, рвота, обострение язвенной болезни (вплоть до желудочных кровотечений и даже прободения язвы) в результате раздражающего действия препарата на сли­зистую оболочку желудка. С целью профилактики диспепси­ческих расстройств эти препараты следует принимать после еды и запивать молоком.

5. Вещества, возбуждающие центральную нервную систему.Эти лекарственные средства действуют избирательно на опре­деленные отделы центральной нервной системы. По направ­ленности действия их разделяют на следующие группы.

I. Психостимулирующие вещества — оказывают преиму­щественное влияние на высшие отделы головного мозга (ко­феин). При увеличении дозы они стимулируют деятельность продолговатого мозга, где находятся жизненно важные цент­ры (дыхательный и сосудодвигательный), а в токсических дозах возбуждают спинной мозг, вызывая судороги.

II.Аналептики (оживляющие) вещества — оказывают пре­имущественное действие на центры продолговатого мозга (коразол, кордиамин, камфара, бемегрид, цититон, лобелии, углекислота). Аналептики возбуждают дыхательный и сосу­додвигательный центры, вызывая активацию дыхания, повы­шение артериального давления, улучшение работы сердца; в более высоких дозах — возбуждение моторных зон коры го­ловного мозга, что ведет к развитию судорог.

III. Вещества, действующие на спинной мозг (стрихнин). При увеличении дозы они оказывают стимулирующее влия­ние на продолговатый мозг и некоторые отделы коры голов­ного мозга; в токсических дозах вызывают судороги.

Кофеин — алкалоид, который содержится в зернах кофе, какао, орехах колы, листьях чая. Кофеин усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, сердечную деятельность, повышает обмен веществ в организме; при повышении дозы и парентеральном введении возбуждает дыхательный и сосу­додвигательный центры. Кофеин двояко действует на сосуды: возбуждая сосудодвигательный центр, он суживает сосуды (центральное прессорное действие), в то время как прямое дейст­вие кофеина на гладкую мускулатуру сосудов приводит к их расширению (периферическое, миотропное действие). Расши­ряются сосуды поперечно-полосатой мускулатуры и сердца, суживаются сосуды брюшной полости. Преобладает централь­ное сосудосуживающее действие препарата. Побочным дейст­вием кофеина является усиление диуреза.

Кофеин применяется в качестве психостимулятора для активации умственной и физической работоспособности и уменьшения сонливости, как возбуждающий агент при от­равлениях наркотическими и снотворными средствами, при ослаблении дыхания, нарушении функции сердечно-сосу­дистой системы и др.

Стрихнин — алкалоид из семян чилибухи. Используется в виде азотно-кислой соли. Стрихнин оказывает стимулирую­щее влияние на некоторые отделы коры головного мозга, обо­стряя зрение, слух, вкус, тактильное чувство. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, влияя на про­долговатый мозг. Улучшает работу сердечной мышцы, повы­шает обмен веществ. Применяется как тонизирующее сред­ство при быстрой утомляемости, общем понижении обмена веществ, снижении артериального давления, ослаблении сер­дечной деятельности, парезах (неполных параличах мышц), атонии (снижении тонуса) желудка и др.

Камфара — полусинтетический препарат, получаемый при переработке пихтового масла. При подкожном введении кам­фары происходит возбуждение нервной системы, которое начинается с центров продолговатого мозга, в результате чего учащается дыхание и повышается артериальное давление. Камфара усиливает работу сердца. При местном примене­нии оказывает раздражающее и отчасти антисептическое действие. В мазях, масляных и спиртовых растворах камфа­ру используют в виде втираний как отвлекающее средство при воспалительных заболеваниях мышц и внутренних орга­нов для усиления кровообращения. Для инъекций применя­ют раствор кристаллической камфары в персиковом масле.

Камфара применяется при острой и хронической сердеч­ной слабости, коллапсе, тяжелых инфекционных заболева­ниях и др. При введении масляных растворов под кожу сле­дует остерегаться попадания их в просвет сосудов, так как это ведет к возникновению масляной эмболии.

Коразол — белый порошок, хорошо растворимый в воде; всасывается быстрее, чем камфара, и обладает большим эф­фектом. Коразол возбуждает в основном центры продолго­ватого мозга — дыхательный и сосудодвигательный. Назна­чают коразол при угнетении сердечно-сосудистой системы и дыхания, остром отравлении наркотическими и снотвор­ными средствами (оказывает пробуждающее действие). На­значают внутрь в порошках и таблетках, а также подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Кордиамин — бесцветная жидкость своеобразного запаха, горького вкуса, хорошо смешивается с водой. Возбуждающе действует на центральную нервную систему (особенно дыха­тельный и сосудодвигательный центры), оказывает пробуж­дающее действие при отравлении наркотическими и снотвор­ными средствами.

Кордиамин применяют при острых и хронических рас­стройствах кровообращения, угнетении дыхания, отравлении наркотическими и снотворными средствами. Назначают внутрь и в виде инъекций под кожу, внутримышечно и внут­ривенно.

Бемегрид — белый, плохо растворимый в воде порошок. По фармакодинамике похож на коразол; является антаго­нистом снотворных средств (барбитуратов, ноксирона и др.), оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и эффективен при угнетении дыхания и кровообра­щения. Назначается в случаях отравлений снотворными груп­пы барбитуратов (фенобарбитал, этаминал и др.), непробуж­дения при наркозе (эфирном, фторотановом).

Лобелии — алкалоид из растения лобелия. Препарат сти­мулирует дыхание. Назначают в случае рефлекторной оста­новки дыхания или резкого ослабления дыхательной деятель­ности (рефлекторная остановка дыхания в первой фазе наркоза и др.). Основная используемая форма — солянокислый раствор лобелина. Выпускается в виде порошка.

Цититон — бесцветная прозрачная жидкость, 0,15%-ный раствор алкалоида цитизина из растений ракитника и тер­мопсиса. По фармакодинамике похож на лобелии. Применя­ется при остановке дыхания, при асфиксии новорожденных. В отличие от лобелина суживает сосуды и может применять­ся при коллаптоидных состояниях. Выпускается в ампулах по 1 мл для инъекций под кожу и в вену.

Карбоген — вещество, представляющее собой смесь угле­кислоты (5—7%) и кислорода (95—93%). Применяют путем ингаляции при отравлениях, асфиксии новорожденных, утоп­ленников и др., так как углекислота является специфическим возбудителем дыхательного центра.

При передозировке средств, возбуждающих центральную нервную систему, возникают побочные действия — судоро­ги, для снятия которых применяют средства, угнетающие центральную нервную систему: наркотические и снотворные (эфир, барбитураты и др.).

6. Местно-анестезирующие вещества.Местно-анестезирующими называются вещества, которые выборочно блокируют передачу импульсов в чувствительных окончаниях и проводниках, понижая болевую чувствительность в месте их введе­ния. Местная потеря чувствительности (анестезия) может быть достигнута путем охлаждения, сдавления нервов, ише­мией тканей, а также специальными химическими вещества­ми — местными анестетиками.

Выделяют несколько видов анестезии в зависимости от способов и целей применения:

• терминальная (поверхностная) анестезия — способ обез­боливания, при котором раствор или мазь, содержащие анесте­тик, наносятся на поверхность ткани;

• проводниковая (регионарная) анестезия — раствор анесте­тика вводится в нерв или окружающие его ткани;

• инфильтрационная анестезия — ткани послойно пропи­тываются раствором местного анестетика;

• спинно-мозговая анестезия — анестетик вводится в спинно-мозговой канал;

• внутрикостная анестезия — раствор анестетика вводит­ся в губчатое вещество кости.

Рассмотрим некоторые лекарственные препараты, приме­няемые для анестезии.

Новокаин — синтетический препарат в форме бесцветно­го порошка, растворимого в воде. Применяется для анесте­зии в хирургической практике: в 0,25—0,5%-ном растворе до 500 мл для инфильтрационной анестезии, в 1—2%-ном — для проводниковой анестезии, в 2—5%-ном по 2—3 мл — для спинно-мозговой анестезии. Для терминальной анесте­зии не пригоден, так как плохо проникает через неповреж­денные слизистые оболочки.

Новокаин действует кратковременно. Для уменьшения всасывания к его растворам добавляют по 1 капле 0,1%-ного раствора адреналина гидрохлорида на 1 мл раствора новокаи­на. Новокаин используют для растворения некоторых ле­карств, применяемых в форме инъекции.

У некоторых людей может быть повышенная чувствитель­ность к новокаину (идиосинкразия), поэтому применять его надо с осторожностью. При передозировке новокаина, как и других местных анестетиков, наблюдаются явления воз­буждения центральной нервной системы, переходящие в па­ралич.

Кокаин — алкалоид, получаемый из листьев южноамери­канского кустарника коки, а также синтетическим путем. Применяют в виде хлористо-водородной соли кокаина. Вы­пускается в форме бесцветных кристаллов горького вкуса.

Растворы кокаина используют только местно для поверхност­ной анестезии роговицы глаза, слизистой оболочки рта, гор­тани, мочевых путей и др.

После всасывания кокаин оказывает выраженное влияние на центральную нервную систему: может вызвать эйфорию, галлюцинации, в результате чего может развиться пристра­стие к препарату — кокаинизм.

Дикаин — белый порошок, синтетический заменитель ко­каина. Дикаин превосходит кокаин по активности и токсич­ности. Применяется для поверхностной анестезии роговицы глаза, слизистой оболочки полости рта, дыхательных путей и др.

Совкаин — белый порошок. Один из самых сильных мест­ных анестетиков. Имеет большую продолжительность дейст­вия, медленно выводится из организма. Используется для спинно-мозговой анестезии: вводят в спинно-мозговой канал 0,8—0,9 мл 0,5—1%-ного раствора.

Хлорэтил — препарат, применяемый для кратковременно­го поверхностного обезболивания; бесцветная, прозрачная легколетучая жидкость, обладающая своеобразным запахом. Температура кипения хлорэтила — 12—13°С, поэтому при попадании на кожу он быстро испаряется, вызывая сильное охлаждение и понижение чувствительности, что использует­ся при кратковременных операциях (вскрытие абсцесса, па­нариция и др.). Очень сильное охлаждение может вызвать повреждение тканей.

При вдыхании хлорэтил оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, являясь сильным нарко­тическим средством с кратковременным действием. Хлорэтил токсичен, поэтому его используют только для кратковремен­ного наркоза.

7. Вяжущие средства. Это лекарственные средства, создаю­щие защитную пленку на поверхности слизистых оболочек. Вяжущее действие оказывают вещества, содержащиеся в не­которых растениях (дуб, шалфей, зверобой и др.), и соли тяже­лых металлов (алюминия, свинца, серебра и др.). Они сверты­вают (коагулируют) белки на поверхности слизистой оболочки, образуя эластичную стягивающуюся пленку, при этом сосуды суживаются и явления воспаления уменьшаются.

Танин — дубильная кислота; желтый порошок со слабым запахом и вяжущим вкусом. Применяют в качестве вяжуще­го, уплотняющего и противовоспалительного средства. На­значают водные и глицериновые растворы танина.

Для полосканий и промываний используют 1— 2%-ный ра­створ танина, для смазываний при ожогах, трещинах, пролеж­нях — 5%-ный раствор, для клизм при воспалениях кишечни­ка — 0,5%-ный раствор. Крепкие растворы танина (5—10%) дают прижигающий эффект, вызывая необратимую коагуляцию белка. При этом образуется альбуминатная пленка, под кото­рой происходит заживление пораженной поверхности в асеп­тических условиях.

Танин в 0,5%-ном растворе применяется также для про­мывания желудка при отравлениях алкалоидами, солями тя­желых металлов, так как он переводит эти вещества в нераст­воримые соединения (выпадение в осадок).

8. Адсорбенты.В качестве адсорбентов применяют мель­чайшие порошки, обладающие большой поглощающей по­верхностью: активированный уголь, белую глину, окись маг­ния, тальк и др. Благодаря способности поглощать жидкости и газы адсорбенты используют как дезинтоксицирующие вещест­ва при отравлениях. Многие из них применяют для подсуши­вания в виде присыпок на кожу и слизистые оболочки (белая глина, тальк).

Активированный уголь — черный мельчайший порошок без запаха и вкуса, не растворимый в воде. Обладает большой поверхностью, способной адсорбировать яды, газы, алкалои­ды, соли тяжелых металлов и другие вещества. Применяют внутрь по 20—30 г в виде взвеси в воде при различных отрав­лениях, в том числе пищевых. Эту же взвесь используют и для промывания желудка при интоксикациях. Таблетки из акти­вированного угля по 0,25 и 0,5 г назначают внутрь при метео­ризме (скоплении газов в кишечнике) и диспепсии (наруше­нии пищеварения).

Глина белая — белый не растворимый в воде порошок. Обладает обволакивающим и адсорбирующим действием. Применяют наружно (в присыпках, мазях и др.) при кожных заболеваниях и внутрь (20—30 г) при желудочно-кишечных заболеваниях и отравлениях.

Тальк — белый порошок, почти не растворимый в воде. Применяют для присыпок при кожных заболеваниях.

9. Рвотные средства.Эти средства способствуют изверже­нию содержимого желудка наружу. При применении их в мень­ших дозах наблюдается отхаркивающий эффект. В качестве рвотного средства наиболее часто используют апоморфин.

Апоморфин хлористо-водородный — синтетический препа­рат, выпускаемый в форме порошка желто-серого цвета, зеленеющего на воздухе. Растворы его также зеленеют на воз­духе, теряя при этом активность, в связи с этим их готовят по мере надобности. Апоморфин избирательно возбуждает рвот­ный центр. Применяется путем подкожного введения как рвотное средство при отравлениях, алкогольном опьянении и др.

10. Отхаркивающие средства.Это средства, способствую­щие разжижению и удалению секрета из дыхательных путей. К ним относятся термопсис, нашатырно-анисовые капли, натрия гидрокарбонат.

Термопсиса трава — препарат отхаркивающего действия, в больших дозах — рвотное. Применяют как отхаркивающее средство в виде настоев и порошка в дозе 0,01—0,05 г.

Нашатырно-анисовые капли — прозрачная бесцветная жид­кость с сильным анисовым и аммиачным запахом. Применя­ются в качестве отхаркивающего средства по 10—15 капель на прием в микстуре.

Натрия гидрокарбонат (сода двууглекислая) — белый кристал­лический порошок солено-щелочного вкуса; растворяется в воде с образованием щелочных растворов. Назначают внутрь при повышенной кислотности желудочного сока и в качестве отхаркивающего средства, так как способствует разжижению мокроты. Выпускается в порошке и таблетках по 0,3 и 0,5 г.

11. Слабительные средства.Слабительными называются средства, которые при поступлении в кишечник усиливают его моторику (перистальтику) и ускоряют дефекацию. Они

бывают минерального (соли) и растительного (ревень, касто­ровое масло) происхождения. При отравлениях обычно ис­пользуют солевые слабительные — магния сульфат и натрия сульфат. Они не всасываются, задерживают поглощение ядов и способствуют выведению их из организма.

Магния сульфат — прозрачные кристаллы горько-солено­го вкуса. Применяются внутрь по 15—30 г. Это количество препарата предварительно растворяют в половине стакана теплой воды и запивают стаканом воды.

Соли медленно всасываются в кишечнике, и там создается высокое осмотическое давление. Это обусловливает задержку воды в кишечнике и разжижение его содержимого. Раствор соли, раздражая слизистую оболочку кишечника, усиливает его перистальтику, что облегчает дефекацию, т.е. имеет место слабительный эффект.

12. Раздражающие средства.Раздражающими называются средства, способные возбуждать чувствительные нервные окончания, что сопровождается рядом местных и рефлектор­ных эффектов (улучшение кровообращения, трофики тканей, изменение дыхания и т.д.)- Наиболее широко применяется нашатырный спирт.

Раствор аммиака (нашатырный спирт) — прозрачная бес­цветная жидкость с острым характерным запахом. Оказыва­ет антимикробное и очищающее действие на кожу. При вды­хании малых концентраций нашатырного спирта происходят раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных пу­тей и рефлекторное возбуждение дыхательного центра.

Раствор аммиака используют для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния, поднося не­большой кусок ваты, смоченной нашатырным спиртом, к но­су. Большие концентрации аммиака могут вызвать остановку дыхания и замедление пульса.

13. Вещества, действующие в области окончаний центро­бежных нервов.Эти вещества влияют на передачу нервных импульсов в области синапсов (контактов) между нейрона­ми или между нервными окончаниями и клетками исполни­тельных органов.

I. Холиноблокаторы блокируют окончания парасимпати­ческих нервов, в связи с чем относительно повышается тонус симпатического отдела нервной системы. Одним из предста­вителей этой группы веществ является атропин.

Атропин — алкалоид, содержащийся в некоторых расте­ниях: красавке, белене, дурмане. В медицине используют сульфат атропина — белый порошок. Для инъекций под кожу сульфат атропина выпускается в ампулах (по 1 мл 0,1%-ного раствора).

Атропин расслабляет гладкую мускулатуру (спазмолити­ческое действие), снижает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных и потовых желез, возбуждает сердечную дея­тельность, расширяет зрачки, повышает внутриглазное дав­ление, стимулирует дыхательный центр. Применяется при спастических болях в области желудка, кишечника, желчно­го пузыря, при язвенной болезни желудка, спазме бронхов (бронхиальная астма), рвоте. Перед наркозом можно исполь­зовать атропин для уменьшения секреции, профилактики рефлекторной остановки сердца и для возбуждения дыхатель­ного центра. В глазной практике атропин применяют наруж­но (1%-ный раствор) для расслабления гладких мышц при воспалительных процессах в радужке, роговице и для рас­ширения зрачка с целью исследования глазного дна.

Атропин является антидотом при отравлении фосфорорганическими веществами. Токсические дозы атропина вызывают острое отравление, сопровождающееся сильным двига­тельным возбуждением, бредом, галлюцинациями, сухостью кожи и слизистых оболочек, гипертермией, расширением зрачков, сердцебиением и учащением дыхания. Для борьбы с отравлением атропином дают активированный уголь, та­нин, делают промывание желудка, капельно вводят в вену прозерин. Для устранения возбуждения применяют барбиту­раты и аминазин.

II. Адреномиметики — вещества, возбуждающие оконча­ния симпатических нервов, по принципу действия напоми­нают адреналин.

Адреналин — лекарственный препарат, получаемый из над­почечников крупного рогатого скота или синтетическим пу­тем. В медицинской практике используется адреналина гид­рохлорид и адреналина гидротартрат.

Адреналин возбуждает окончания симпатических нервов, поэтому влияет на разные органы и системы. В медицинской практике используются его сосудосуживающее действие и свойство расслаблять бронхиальную мускулатуру. Адрена­лин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений: при остановке сердца его вводят в полость левого желудочка в со­четании с массажем сердца. Однако в связи с повышением артериального давления адреналин рефлекторно может ока­зывать на сердце тормозящее влияние.

Адреналин повышает содержание сахара в крови и может использоваться при гипогликемической коме. Применяют его при коллапсе для повышения артериального давления, бронхиальной астме, сывороточной болезни, а также в смеси с местно-анестезирующими средствами для продления их действия. Смоченные адреналином тампоны используют местно при капиллярных кровотечениях. Длительность дейст­вия адреналина невелика, так как в организме он быстро разлагается.

Норадреналина гидротартрат — белый порошок без за­паха. Обладает более сильным, чем адреналин, сосудосужи­вающим действием, слабее влияет на сердце и мускулатуру бронхов. Применяется для повышения артериального давле­ния при резком его снижении вследствие хирургических вме­шательств, травм, отравлений и др.

Эфедрин — алкалоид, содержащийся в некоторых расте­ниях. В медицинской практике применяется эфедрина гидрохлорид — белый порошок горького вкуса, растворимый в воде.

По фармакодинамике эфедрин близок к адреналину: он уступает адреналину по силе, но превосходит его по длитель­ности действия. Эфедрин стоек и эффективен при приеме внутрь. Он оказывает возбуждающее действие на централь­ную нервную систему, повышает возбудимость дыхательно­го центра.

Применяют эфедрин как сосудосуживающее средство для повышения кровяного давления при шоке, коллапсе, как ве­щество, расслабляющее гладкую мускулатуру бронхов при бронхиальной астме. Местно эфедрин используется для су­жения сосудов слизистых оболочек и уменьшения их отечно­сти, например при насморке.

14. Противогистаминные средства.Противогистаминными называют средства, являющиеся антагонистами гистамина, используемые при патологических состояниях в результате увеличения количества гистамина в организме. Они блоки­руют рецепторы, с которыми взаимодействует гистамин. Гистамин — это биологически активное вещество, имеющее боль­шое значение в развитии аллергических реакций. Освобождение гистамина из связного состояния происходит при травмах, применении некоторых лекарственных препа­ратов, действии лучевой энергии и др. При этом наблюдают­ся расширение мелких сосудов (артериол, капилляров), повышение их проницаемости, снижение артериального давления, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, желудка, матки, кишечника и повышение секреции пище­варительных желез. Антигистаминные препараты снимают или ослабляют действие гистамина.

Среди антигистаминных препаратов наиболее широко применяются димедрол и супрастин. Они обладают успо­каивающим действием на центральную нервную систему. Их используют для лечения различных аллергических реак­ций, наиболее грозным проявлением которых служит анафи­лактический шок, а также как противорвотное — для пре­дупреждения морской и воздушной болезни.

Димедрол выпускается в порошке, таблетках по 0,005; 0,01; 0,02; 0,03 и 0,05 г и в ампулах по 1 мл 1%-ного раствора для внутримышечного введения; супрастин — в таблетках по 0,025 г и ампулах по 1 мл 2%-ного раствора.

15. Сердечные гликозиды.Это органические вещества растительного происхождения, которые избирательно действуют на сердечную мышцу, усиливая ее сокращения. В токси­ческих дозах сердечные гликозиды повышают возбудимость узлов сердца и могут вызвать аритмию и остановку сердца.

Сердечные гликозиды нормализуют сердечную деятель­ность и кровообращение при венозном застое, обусловлен­ном недостаточностью деятельности сердца. При этом, улуч­шая работу сердца и кровообращение, они способствуют устранению отеков.

Применяются сердечные гликозиды при острой и хрони­ческой сердечной недостаточности. Под влиянием этих пре­паратов сердце начинает производить большую работу при относительно меньшем потреблении кислорода. Они отлича­ются от других лекарственных веществ, стимулирующих ра­боту сердца, тем, что значительно повышают потребление кислорода мышцей сердца и расход энергетических ресур­сов. Применяют сердечные гликозиды длительно.

Наперстянка — растение, богатое гликозидами. Препара­ты наперстянки действуют не сразу, но отличаются наиболь­шей стойкостью в организме по сравнению с другими сердеч­ными гликозидами. Выводятся медленно, дают кумуляцию, поэтому сразу после отмены наперстянки нельзя вводить адо­низид, строфантин, коргликон и конваллятоксин.

Применяют водный настой из листьев наперстянки (0,5 г на 180 мл воды), порошок из листьев наперстянки или таб­летки, содержащие 0,05 г порошка из листьев наперстянки.

Адонизид — неогаленовый препарат из горицвета весенне­го. Гликозиды горицвета менее активны, чем гликозиды на­перстянки, действуют быстрее и менее продолжительно.

Препараты горицвета применяются при недостаточности сердечной деятельности, кровообращения и вегетативно-со­судистых неврозах.

Строфантин — сердечный гликозид, выделенный из се­мян тропического растения, называемого строфантом. В ме­дицинской практике используется раствор строфантина. Его вводят в вену очень медленно в растворе глюкозы. Выпуска­ется в ампулах по 1 мл 0,05%-ного раствора.

Конваллятоксин — гликозид, получаемый из ландыша. По действию близок к строфантину. Применяют внутри­венно в 10—20 мл 20%-ного раствора глюкозы.

Коргликон — препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша. По характеру действия близок к строфан­тину, но оказывает более продолжительный эффект. Вводят внутривенно в 20 мл 20%-ного раствора глюкозы.

В строфанте и ландыше содержатся малостойкие гликозиды, поэтому они действуют непродолжительно, при введении внутрь относительно малоэффективны. При внутривенных инъекциях дают быстрый и сильный эффект. Применяются для экстренной помощи при хронической декомпенсации серд­ца и острой сердечной слабости.

Токсическое действие гликозидов выражается в появле­нии тошноты, рвоты, резкой брадикардии, экстрасистолии, сердечных блокад. Для компенсации таких симптомов сле­дует применять калия хлорид, атропин, унитиол.

16. Сосудорасширяющие средства. Это вещества, способ­ные понижать тонус гладкой мускулатуры сосудов Их можно разделить на две группы.

I. Сосудорасширяющие средства, которые расширяют со­суды в отдельных областях, не изменяя существенно артери­ального давления (амилнитрит, нитроглицерин). Эти веще­ства используются для снятия спазмов коронарных сосудов сердца (стенокардии) и периферических сосудов. Они способ­ны расслаблять гладкие мышцы мельчайших кровеносных сосудов, особенно сосудов сердца и мозга.

Амилнитрит — прозрачная, желтоватая, летучая жидкость. Выпускается в ампулах по 0,5 мл. Вдыхание паров амилнитрита вызывает быстрое и кратковременное действие, что дает возможность применять его для снятия приступа стенокар­дии. Амилнитрит способствует образованию в крови метгемоглобина, что используется для лечения отравлений синиль­ной кислотой и ее солями.

Нитроглицерин — маслообразная жидкость. Нитрогли­церин принимают в капсулах под язык. Он легко всасыва­ется, его действие наступает через 2—3 мин и длится около 30—40 мин. Нитроглицерин расширяет коронарные сосуды, снимая при этом боли в сердце. При употреблении нитро­глицерина возможны побочные явления: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Для снятия приступов стенокардии используется также валидол.

П. Сосудорасширяющие средства, вызывающие распростра­ненное расширение сосудов и снижение артериального дав­ления. Такие вещества называют гипотензивными.

Эуфиллин — белый кристаллический порошок. Оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее, мочегонное дейст­вие. Применяется при гипертонической болезни, инсультах, стенокардии, бронхиальной астме.

Папаверин — алкалоид, содержащийся в опии. В медици­не применяют хлористо-водородную соль — белый горький порошок. Папаверин назначается как спазмолитическое средство, расслабляющее гладкие мышцы сосудов или брон­хов и органов брюшной полости. Для снятия гипертониче­ских кризов вводят инъекционно.

Дибазол — синтетический препарат, выпускаемый в виде желтого порошка горького вкуса; плохо растворяется в воде. Как сосудорасширяющее и антиспастическое средство ди­базол в дозах по 0,05 г используют так же, как папаверин. В меньших дозах его применяют для устранения параличей, парезов и др.

Магния сульфат при внутримышечном и внутривенном введении оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему вплоть до наркоза. При приеме внутрь пло­хо всасывается и оказывает слабительное действие. Облада­ет желчегонным действием. Выделяется почками; в процессе выделения повышает диурез. Применяется в инъекциях при гипертонических кризах, отеке мозга, судорогах; внутрь — как слабительное и желчегонное.

17. Маточные средства.Это лекарственные вещества, вы­зывающие преимущественно усиление и учащение ритми­ческих сокращений матки (питуитрин) или повышение ее то­нуса (препараты спорыньи). Данные средства можно использовать для остановки маточных кровотечений и уско­рения родоразрешения.

Питуитрин (экстракт задней доли гипофиза) — гормо­нальный препарат, получаемый из гипофиза крупного рога­того скота. Представляет собой прозрачную бесцветную жид­кость. Применяется при маточных кровотечениях и для ускорения родоразрешения. Выпускается в ампулах по 1 мл, в котором содержится 5 единиц действия.

Спорынья (маточные рожки) — покоящаяся стадия гриба, паразитирующего на злаках. Содержит некоторые алкалои­ды, которые входят в состав препарата эрготал. Применяется при маточных кровотечениях (после родов, во время климакса и т.д.), так как вызывает сильное и длительное сокращение мышц и механическое сдавливание сосудов. При передози­ровке препаратов спорыньи возникают психоз, нарушение чувствительности, возбуждение, судороги. Смерть наступает от паралича дыхания или сердца.

18. Вещества, влияющие на процесс свертывания крови.Это лекарственные препараты, изменяющие интенсивность свертывания крови. Среди них выделяют антикоагулянты (замед­ляющие процесс свертывания крови) и коагулянты (ускоряю­щие его).

I. Антикоагулянты (гепарин, гирудин, натрия цитрат и др.) используются для профилактики и лечения тромбозов и эм­болии, для консервирования крови и др. При их передози­ровке возможны кровотечения.

Гепарин — антикоагулянт прямого действия, оказываю­щий влияние непосредственно на факторы свертывания крови (угнетает активность тромбопластина, тромбина и др.). При­меняется внутривенно при тромбозах, тромбоэмболиях круп­ных сосудов, в остром периоде инфаркта миокарда.

Гепарин оказывает влияние на все фазы свертывания кро­ви. Эффект от применения препарата наступает очень быст­ро, однако длится недолго. Инъекции производят каждые 4—6 ч или вводят капельно в 5%-ном растворе глюкозы.

Гирудин — препарат, выделяемый слюнными железами медицинских пиявок. Выделение препарата трудно и доро­го, поэтому используют пиявки, которые назначаются на кожу в области поверхностного тромбофлебита, а при ги­пертонических кризах с сильными головными болями — в области шеи.

Натрия цитрат — препарат, связывающий присутствую­щие в крови ионы кальция, необходимые для коагуляции крови. Широко используется в качестве стабилизатора при консервировании донорской крови.

II. Коагулянты (соли кальция, викасол и др.) использу­ются при острых и хронических кровотечениях.

Соли кальция — обязательный физиологический компо­нент процесса свертывания крови, который также уплотняет стенку капилляров, понижая ее проницаемость. Применяют при различных видах кровотечений (легочных, желудочных, носовых, маточных и др.), а также как десенсибилизирую­щие (при аллергических реакциях, лучевой болезни) и про­тивовоспалительные вещества.

Кальция хлорид — гигроскопичный порошок, назначаемый только в растворах. Обладает сильным раздражающим дейст­вием на ткани. При попадании хлорида кальция под кожу может возникнуть некроз подкожной клетчатки, поэтому его вводят внутривенно (5—10 мл 10%-ного раствора). Вводить следует медленно, так как быстрое повышение содержания ионов кальция в крови может вызвать нарушение ритма и про­водимости сердца. При приеме хлорида кальция внутрь (столевыми ложками в виде 10%-ного раствора) рекомендуется за­пивать его молоком, чтобы уменьшить раздражающее дейст­вие препарата на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Кальция глюконат — препарат, менее раздражающий тка­ни. Его можно вводить внутрь, внутривенно, внутримышеч­но. Перед инъекциями ампулу с раствором кальция глюконата подогревают до температуры тела.

Витамин К — жирорастворимый витамин, необходимый для синтеза протромбина в печени. Широко используют во­дорастворимый препарат витамина К — викасол. Свертывае­мость крови после приема препарата повышается через 12—18 ч, так как это время требуется для образования протромбина в печени. Применяется для профилактики кровотечений пе­ред операциями или перед родами.

19. Средства, влияющие на тканевый обмен.Для нормаль­ного течения жизненных процессов необходимо сохранение постоянства химического состава и физико-химических свойств внутренней среды организма. К средствам, влияю­щим на тканевый обмен, относятся вещества, входящие в нор­мальный состав внутренней среды организма (глюкоза, натрия хлорид, витамины, гормоны, микроэлементы, ферменты и др.).

Глюкоза — виноградный сахар. Она хорошо усваивается всеми клетками, является основным источником энергии для мозга, сердца, печени, скелетной мускулатуры. Способству­ет обезвреживанию токсинов печени (детоксицирующее дейст­вие), улучшает функцию сердечно-сосудистой системы.

Изотонический (5%) раствор глюкозы используют для парентерального питания и как основу для кровезаменяющих жидкостей. Глюкозу широко применяют при болезнях сердечно-сосудистой системы, печени, инфекциях, отравле­ниях, шоке и др. Гипертонические (10, 20 и 40%) растворы глюкозы вводят капельно (внутривенно) при кровотечениях, остром отеке легких и мозга, отравлении радиоактивными веществами и др.

Натрий — внеклеточный катион. Концентрация натрия хлорида в крови поддерживается на постоянном уровне, что обеспечивает постоянство осмотического давления крови.

Натрия хлорид широко используется для возмещения по­терь солей натрия организмом (понос, рвота, кровопотеря, ожоги, интенсивное потение). Для этой цели используют изо­тонический (0,9%) раствор натрия хлорида, называемый фи­зиологическим, который по осмотическому давлению соответствует условиям, имеющимся в биологических жидкостях. Вводят его внутривенно, подкожно и в форме капельной клиз­мы. Изотонический раствор применяют как основу для кро­везаменителей, растворитель для многих инъекционных раст­воров (антибиотики, новокаин и т.д.).

Гипертонические (10—20%) растворы натрия хлорида вво­дят внутривенно при легочных, желудочных и кишечных кро­вотечениях. Ими смачивают повязки при лечении гнойных ран, так как гипертонические растворы действуют антисеп­тически и способствуют отделению гноя из раны, очищая ее Применяют натрия хлорид для полосканий (1 —2%-ный раст­вор) как противовоспалительное средство при заболеваниях верхних дыхательных путей.

20. Витамины.Это органические соединения, содержащие­ся в пище и необходимые для нормального обмена веществ, жизнедеятельности, роста и развития организма. Поступая в организм с пищей, они участвуют в образовании многочис­ленных ферментных систем. Недостаток их в организме (ги­повитаминоз) приводит к нарушению нормального течения биохимических процессов в тканях. Еще более множествен­ные и тяжелые расстройства возникают при отсутствии ви­таминов в организме, т.е. при авитаминозе.

Авитаминозы и гиповитаминозы могут быть вызваны по­вышенными потребностями в них в результате ряда причин, таких как беременность, лактация, тяжелая физическая ра­бота, инфекционные заболевания, отравления. Кроме того, авитаминозы могут являться следствием нарушения всасы­вания витаминов (заболевания желудочно-кишечного трак­та и печени), а также применения некоторых лекарственных препаратов (антибиотиков, сульфаниламидов), которые угне­тают микрофлору кишечника, участвующую в синтезе вита­минов (комплекса В и витамина К).

Витамины разделяют на группы по их физико-химическим свойствам.

I. Водорастворимые: витамин В, (тиамин), витамин В2 (ри­бофлавин), витамин РР (никотиновая кислота), витамин В6 (пиридоксин), фолиевая кислота, витамин В12 (цианокобаламин), витамин С (аскорбиновая кислота).

II. Жирорастворимые: витамин А (ретинол), витамин D (эргокальциферол), витамин Е (токоферолы), витамин К (филлохиноны) и др.

Многие витамины участвуют в процессах расщепления пищевых веществ и освобождения заключенной в них энергии (витамины В1,В2, PP, С и др.). Они также имеют большое значение для синтеза аминокислот и нуклеиновых кислот (ви­тамины В6, В12), жирных кислот (пантотеновая кислота), нук­леиновых и пиримидиновых оснований (фолиевая кис­лота), образования многих важных соединений; ацетилхолина (витамин D), гормонов коры надпочечников (витамин С) и др.

Витамины необходимы для нормального развития костной ткани (витамин D), эпителиальной ткани (витамин А), эмб­риона (витамин Е).

Назначают витаминные препараты для профилактики и ле­чения гипо- и авитаминозов, при патологических состояниях, симптомы которых внешне сходны с симптомами гиповитаминозов: при заболеваниях нервной системы — витамины В2, В6, В12, РР; при заболеваниях, сопровождающихся повышен­ной кровоточивостью,— витамины С и Р; при нарушении эпителизации кожных покровов — витамин А; при наруше­нии срастания костных переломов — витамин D. Витамины С и РР оказывают положительное влияние на обезвреживающую функцию печени и используются при отравлениях.

При длительном применении больших доз витаминов, осо­бенно жирорастворимых, могут возникнуть явления передо­зировки — гипервитаминоз.

21. Противомикробные вещества.Противомикробными называются вещества, применяемые для борьбы с возбуди­телями заболеваний человека. Эти препараты разделяют на три группы.

I. Дезинфицирующие вещества — вещества, уничтожаю­щие микробов во внешней среде. При использовании в доста­точных концентрациях они вызывают изменения в протоплазме микробной клетки и убивают ее. Эти вещества, обладающие мощной противомикробной активностью, лишены выражен­ной избирательности действия и способны повреждать тка­ни человеческого организма. Их используют для обезза­раживания предметов, помещений, выделений и одежды больных или здоровых людей, которые могут быть источни­ком заражения.

П. Антисептические вещества — используются для воз­действия на возбудителей заболеваний на поверхности тела человека (кожа, слизистые оболочки, раны). Обладая силь­ным противомикробным действием, они не должны повреж­дать и раздражать ткани, а также всасываться в значитель­ных количествах в кровь.

III. Химиотерапевтические средства — это средства, являю­щиеся этиотропными при лечении инфекционных и пара­зитарных заболеваний (подавляют жизнедеятельность воз­будителей заболеваний в организме человека). Эти вещества не являются общеклеточными ядами; они действуют изби­рательно на определенные виды микробов или простейших. Химиотерапевтические средства оказывают бактериостатический эффект, т.е., нарушая нормальное течение биохими­ческих процессов, вызывают задержку роста и развития воз­будителей инфекционных заболеваний. Они не нарушают основных функций человеческого организма. Применяются Химиотерапевтические средства для лечения опухолей, они действуют избирательно на определенные виды клеток.

Деление противомикробных средств на антисептики и де­зинфицирующие средства условно. Многие антисептики в бо­лее высоких концентрациях можно использовать для дезин­фекции. Антисептические и дезинфицирующие средства весьма разнообразны по своей природе, имеют большие раз­личия в действии, а следовательно, и в использовании в ме­дицинской практике. Действие большинства из них ослаб­ляется в присутствии белков (гной, разрушенные ткани и т.д.).

Хлоротдающие соединения отщепляют атом активного хло­ра и атомарный кислород, которые денатурируют белки про­топлазмы микробов. Их противомикробная активность силь­нее выражена в кислой среде. В сухом виде они неэффективны. Эти вещества являются окислителями, они обладают также дезодорирующим действием и могут применяться для дезип-ритажа, так как, взаимодействуя с ипритом, лишают его ток­сических свойств.

Хлорная известь — белый порошок с запахом хлора. Пред­ставляет собой смесь гипохлорита кальция, обеспечивающего противомикробное действие препарата, с окисью кальция и хлоридом кальция. Гипохлориты быстро отщепляют хлор и оказывают раздражающее действие на ткани.

Хлорную известь используют для дезинфекции туалетов, выгребных ям и др. Она непригодна для дезинфекции окра­шенных вещей и одежды (обесцвечивает их) и металлических предметов (вызывает коррозию металлов).

Хлорамин Б — белый порошок с характерным запахом. Отщепление хлора происходит медленно. Хлорамин Б ока­зывает длительное противомикробное действие, не вызывает заметного раздражения тканей. Применяют для лечения ин­фицированных ран (1,5—2%-ный раствор), дезинфекции рук, промывания ран, спринцевания (0,25—0,5%-ный раствор), де­зинфекции неметаллических инструментов, дезипритажа кожи (2—5%-ный раствор).

Раствор йода спиртовой (йодная настойка) — темно-крас­ная жидкость с характерным запахом. Йод, как и хлор, вызы­вает денатурацию белков протоплазмы микробов. Применяют йод наружно как антимикробное, противогрибковое и противопаразитарное средство. Кроме того, йодная настойка вызы­вает местное раздражение с последующим обезболиванием, расширение сосудов и рассасывание воспалительных очагов, т.е. является агентом, используемым для отвлекающей те­рапии.

Прижигающий эффект препарата обеспечивает кровооста­навливающее действие при капиллярных кровотечениях. Настойкой йода обрабатывают операционное поле, руки хи­рурга, кожные края ран, больные суставы, а также кожу при заболеваниях, вызванных патогенными грибками.

Диоцид — катионные мыла, являющиеся хорошими мою­щими и противомикробными средствами. Растворы диоцида применяют для мытья рук хирурга перед операцией, стерили­зации хирургического инструментария. Их готовят перед употреблением.

Калия перманганат — темно-фиолетовые кристаллы с ме­таллическим блеском. Образуют растворы от малинового до темно-красного цвета (в зависимости от концентрации); со временем растворы темнеют, но не теряют эффективности. Применяют в 0,01%-ном и 0,1%-ном растворах как дезин­фицирующее, противовоспалительное и дезодорирующее средство для промывания ран, полоскания горла, ротовой по­лости, а также для промывания желудка при отравлениях (сильный окислитель).

В крепких растворах (2—5%) калия перманганат обладает прижигающим действием. Его применяют для смазываний при ожогах, язвах. При этом под образовавшимся струпом происходит заживление пораженной поверхности в асепти­ческих условиях. Выпускается в виде кристаллического по­рошка в банках.

Перекиси водорода раствор — прозрачная бесцветная жид­кость. В тканях под влиянием фермента каталазы она быстро разлагается с образованием молекулярного кислорода, кото­рый является слабым противомикробным агентом, но, вспе­ниваясь, механически очищает рану от гноя, кровяных сгуст­ков и др. Обладает дезинфицирующим и дезодорирующим действием. При местном применении перекись водорода спо­собствует свертыванию крови. Используется в виде растворов для полосканий рта, горла, а также для обработки ран.

Бриллиантовый зеленый — золотисто-зеленый порошок, труднорастворимый в воде. Обладает высокой противомикробной активностью в отношении золотистого стафилокок­ка, возбудителя дифтерии и некоторых других бактерий. В присутствии органических веществ его противомикробная активность снижается. Используется наружно при гнойных поражениях кожи в виде 0,1—2%-ного спиртового или водно­го раствора. Выпускается в форме порошка.

Этакридиналактат (риванол) — желтый порошок. Выпуска­ется в таблетках, которые перед употреблением растворяют в стакане воды. Растворы нестойки. В случае перехода желто­го цвета раствора в зеленый раствор становится токсичным и его нельзя использовать. Оказывает противомикробное дейст­вие при инфекциях, вызванных кокками. Применяют раст­воры 1 : 1000 и 1 : 2000 для обработки инфицированных ран, язв, полостей, а также в виде примочек при абсцессах и фу­рункулах и в виде полосканий при воспалении слизистых обо­лочек рта, десен, глотки.

Этакридина лактат не раздражает тканей, является срав­нительно малотоксичным препаратом. В редких случаях его применяют внутрь при заболеваниях кишечника.

Фурацилин — порошок желтого цвета. Фурацилин являет­ся антибактериальным веществом, действующим на стафи­лококки, стрептококки и многие другие бактерии. Выпуска­ется в таблетках по 0,1 г для приема внутрь и 0,02 г для наружного употребления. Применяется наружно в виде вод­ного 0,02%-ного раствора для лечения гнойных ран, пролеж­ней, язв, ожогов, воспалительных заболеваний глаз и др. Иногда фурацилин назначают внутрь при заболеваниях ки­шечника (дизентерия и др.).

Колларгол (серебро коллоидальное) — зеленовато- или сине­вато-черные мелкие пластинки с металлическим блеском. С во­дой дает коллоидные растворы. Содержит 70% серебра. Облада­ет выраженной противомикробной активностью, вяжущим и противовоспалительным действием. Растворы колларгола применяют для промывания гнойных ран (0,2—1%), при гной­ных конъюнктивитах (глазные капли — 2—5%), для спринце­ваний и при насморке (1—2%). Выпускается в форме порошка.

Ртути дихлорид (сулема) — белый растворимый порошок. Связывает белки микробной клетки, оказывает бактерицидное действие. Противомикробная активность препарата рез­ко ослабевает в присутствии белков. Сулема сильно раздра­жает кожу и слизистые оболочки, ее растворы могут всасы­ваться, поэтому ее используют в основном для наружной дезинфекции белья, предметов ухода за больными, обмыва­ния. Таблетки сулемы окрашены 1 %-ным раствором эозина в розовый или красно-розовый цвет.

К антисептическим средствам относится также спирт эти­ловый.

В группу химиотерапевтических средств входят сульфани­ламидные препараты, антибиотики, противомалярийные, противотуберкулезные, противоспирохетозные и другие пре­параты. Они обладают преимущественно бактериостатическим эффектом.

Для результативной химиотерапии инфекционных болез­ней необходимо соблюдать некоторые принципы:

• правильно выбирать химиотерапевтическое средство;

• начинать лечение в ранние периоды заболевания;

• назначать достаточно высокие дозы препаратов, чтобы в крови и тканях создавалась бактериостатическая концент­рация;

• продолжать их применение некоторое время после устра­нения клинических симптомов заболевания;

• комбинировать химиотерапевтические средства с раз­ личными механизмами действия.

А. Сульфаниламидные препараты — синтетические химио­терапевтические средства, производные сульфаниламида, подавляющие рост бактерий и некоторых крупных вирусов. Все сульфаниламиды бактериостатичны. Они препятствуют усвоению бактериями необходимой для развития последних парааминобензойной кислоты, с которой сульфаниламиды сходны по строению.

Сульфаниламиды — белые плохорастворимые в воде по­рошки. Они хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте и определяются во многих тканях и органах. В орга­низме частично разрушаются и выделяются почками.

Терапевтической дозой для большинства сульфаниламид­ных препаратов (для взрослых) является 4—6 г; затем боль­ного переводят на поддерживающие дозы — 3—4 г в сутки, так как в этот период сохраняется эффективная концентра­ция сульфаниламидов в крови. Лечение необходимо начи­нать как можно раньше и продолжать в течение 2—3 дней после исчезновения симптомов заболевания. Несоблюдение этих правил может вызвать появление хронических заболева­ний и возникновение рецидива.

Несмотря на общий принцип действия, отдельные суль­фаниламидные препараты имеют определенный профиль те­рапевтического использования.

Фталазол и сульгин плохо всасываются в кишечнике и ис­пользуются для лечения кишечных инфекций (дизентерия, энтероколиты).

Стрептоцид, сульфадимезин, норсульфазол хорошо всасыва­ются в кишечнике и обеспечивают в крови и тканях высокие концентрации. Применяются для лечения пневмоний, менин­гита, сепсиса и др. Сульфадимезин и норсульфазол выпуска­ются в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г, стрептоцид — по 0,3 и 0,5 г. Стрептоцид можно применять наружно в виде при­сыпки, а также мази (10%) или линимента (5%) для лечения инфицированных ран, язв, ожогов, трещин.

Сульфацил натрий быстро всасывается в кишечнике и быст­ро выводится, создавая высокие концентрации в почках и мо­че. Применяется при лечении инфекции мочевыводящих путей (пиелиты, циститы), а также для лечения глазных инфекций (10%, 20% и 30%-ные растворы и мази). Выпускается в по­рошке по 0,5 г.

Сулъфапиридазин относится к сульфаниламидам длитель­ного действия. Быстро всасывается в кишечнике и длитель­но обеспечивает высокую концентрацию в крови, что дает возможность назначать его 1 раз в сутки. Применяется для лечения пневмоний, гнойных инфекций мочеполового трак­та, дизентерии.

При длительном применении сульфаниламидов и повы­шенной чувствительности организма к ним возникают по­бочные реакции со стороны центральной и периферической нервной системы, почек, печени (гепатиты), крови (анемия и лейкопения) и других органов. Для профилактики закупор­ки почечных канальцев нужно назначать щелочное питье (минеральные воды).

Б. Антибиотиками называются вещества микробного, животного или растительного происхождения, способные подавлять жизнедеятельность микроорганизмов. Микробные клетки более чувствительны к антибиотикам, чем клетки животных и человека. Относительно малая токсичность ан­тибиотиков позволяет вводить их внутрь и путем инъекций, не опасаясь вызвать отравление. Антибиотики эффективны в отношении большего числа бактерий, чем сульфаниламиды, т.е. имеют более широкий спектр антимикробного дей­ствия.

Пенициллины продуцируются различными видами плесне­вого гриба. Их действие связано с торможением синтеза бел­ка оболочки микробной клетки. Они могут оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие. Эффективны при пневмонии, ангине, раневых инфекциях, сифилисе, сибир­ской язве, сепсисе, гонорее и др.

Наиболее активным препаратом из группы пенициллинов является бензилпенициллина натриевая или калиевая соль — бе­лый порошок без запаха, горького вкуса. Нестойкий, разруша­ется под действием света, нагревания, кислот, щелочей и др.

Препарат вводится только инъекционным путем внутри­мышечно или подкожно. Для поддержания необходимой кон­центрации натриевую или калиевую соль пенициллина сле­дует вводить через каждые 4 ч.

Бензилпенициллин комбинируют с другими препаратами, действующими длительно, поскольку они медленно всасы­ваются и выводятся из организма. К таким препаратам про­лонгированного (длительного) действия относятся раствор пенициллина в новокаине, новокаиновая соль пенициллина, экмоновоциллин и бициллины. К инъекциям этих препара­тов прибегают значительно реже, чем к введению калиевой и натриевой солей бензилпенициллина.

Экмоновоциллин — суспензия бензилпенициллина новокаи­новой соли в водном растворе экмолина. Оба компонента выпускаются в отдельных флаконах, препарат готовят перед употреблением.

Бициллин-1 (дибензилэтилендиаминовая соль бензилпени­циллина) — препарат длительного действия. Назначается при инфекциях, вызванных высокочувствительными возбудите­лями, а также при отсутствии возможности регулярного вве­дения препарата. Вводится только внутримышечно.

Бициллин-3 — смесь бициллина-1 с равными частями ка­лиевой или натриевой и новокаиновой солей бензилпеницил­лина. Действие его проявляется быстрее, чем бициллина-1, и концентрации препарата в крови выше. Бициллин широко применяют для профилактики ревматизма.

Феноксиметилпенициллин — препарат, обладающий высо­кой кислотоустойчивостью, хорошо всасывается в желудоч­но-кишечном тракте, однако он создает в крови относитель­но невысокие концентрации и не может быть рекомендован при тяжелых инфекциях.

Препараты пенициллина могут вызывать побочные явле­ния, чаще всего это аллергичес

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 8

Лекция 16.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ –

ИХ СОЗДАНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Понятие о лекарствах.

Лекарствен­ное вещество — это хи­мическое соединение природного или синтетического происхождения, которое является основным действующим началом, определяющим лекарственные свойства. Входит в состав лекарственного средства.

Лекарственное сырье явля­ется источником получения лекарственного вещества. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяй­ствами. Второй источник лекарственного сырья — органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бак­терий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом иг­рает генная инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества. Третий источник — некоторые природные и синтетичес­кие производные. После соответствующей обработки лекарствен­ного сырья получают активно действующее лекарственное вещество.

В зависимости от способа обработки лекар­ственного сырья получают галеновы и новогаленовые препараты.

Га­леновы препараты — это препараты сложного химического состава полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат действующие активно соединения в комплексе с балластными веще­ствами. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настой­ки, экстракты, сиропы и др.

Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены паренте­ральным путем.

Лекарственное средство (лекарство) - это «любое вещество или продукт, используемый или планируемый к использованию, чтобы модифицировать или исследовать физиологические системы или патологические состояния для блага реципиента» (определение научной группы ВОЗ), может содержать другие вещества, обеспечивающие его стабильную форму. Термины «лекарственное средство» и «лекарство» взаимозаменяемы. Лекарство может иметь однокомпонентный или комплексный состав, обладающий профилактической и лечебной эффективностью. В РФ лекарственными считаются средства, разрешенные к применению Министерством здравоохранения в установленном порядке.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. Это дозированное лекарст­венное средство в адекватной для индивидуального примене­ния лекарственной форме и оптимальном оформлении с при­ложением аннотации о его свойствах и использовании.

Лекарственная форма — физическое состояние ле­карственного средства, удобное для применения (см. ниже).

На все вышеуказанные положения разрабатываются стан­дарты, утверждаемые государственными учреждениями (Фар­макологический комитет, Фармакопейный комитет).

Все лекарственные средства подразделяются на три группы с учетом возможного их токсического воздействия на организм человека при неправильном примене­нии. Списки этих препаратов пред­ставлены в Государственной фармакопее. К списку A (Venena — яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дози­рование и хранение которых в связи с высокой токсичностью дол­жны производиться с особой осторожностью. В этот список вклю­чены и средства, вызывающие наркоманию. К списку Б(heroica — сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначе­ние, применение, дозирование и хранение которых должны произ­водиться с предосторожностью в связи с возможными осложнени­ями при их применении без врачебного контроля. Третья группа— лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.

Рецептом называется письменное указание врача фарма­цевту об отпуске или о приготовлении лекарственных средств больному с инструкциями к их применению. Рецепт — юри­дический документ, написать который может только врач. Рецепт— обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа при­менения. Рецепт является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств. Выписывание рецептов и отпуск по ним лекарств осуществляются в соответствии с «Правилами выписывания рецептов», «Правила­ми хранения учета и отпуска ядовитых и сильнодействующих ве­ществ» и другими официальными документами, которые определя­ются приказами Министерства здравоохранения РФ. Лекарства, приготовленные в аптеке или на фармацевтических предприятиях по прописи, имеющейся в Фармакопее, называются официнальны­ми, а те, которые готовятся по прописям врача, называются манестральными.

На специальных бланках прописываются средства из спис­ка наркотических веществ (способных вызвать лекарственную за­висимость — наркоманию). Наркотические анальгетики, психостимуляторы (амфетамин, дексамфетамин и сходные по действию соедине­ния). Наркотические противокашлевые средства (кодеин, кодеина фосфат, этилморфина гидрохлорид). Снотворные средства (ноксирон, этаминал-натрий и др.) Анорексигенные сред­ства (фепранон, дезопимон и др.) Кокаина гидрохлорид, сомбревин.

Рецепт на наркотическое лекарственное средство должен быть написан рукой врача, подписавшего его, и заверен личной печатью и подписью. Кроме того, рецепт подписывается главным врачом лечебно-профилактического учреждения или его заместителем и заверяется круглой печатью. Такой порядок прописывания рецеп­тов определен для препаратов, обладающих анаболической актив­ностью (анаболические стероиды) и одурманивающим действием — фенобарбитал, циклодол, эфедрина гидрохлорид, клофелин (глазные капли, ампулы).

На других формах рецеп­турных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие спирт этиловый, и др.

Без рецепта, в порядке ручной продажи отпускаются лекарства: анальгин с амидопирином по 0,25 (таб.), ависан, декамевит, вали­дол, препараты валерианы, капли Зеленина, мазь Вишневского, нитроглицерин и др. Запрещается выписывание амбулаторным больным рецепты на эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил и др.

Рецепты, состоящие из одного лекарственного вещества, называются простыми, из двух и более веществ — сложны­ми. В сложных рецептах применяется следующий порядок записи лекарств: 1) основное лекарство; 2) вспомогательные средства (усиливающие или ослабляющие действие основного лекарства), вещества, улучшающие вкус или запах лекарства или уменьшающие его раздражающие свойства (исправ­ляющие); 3) формообразующие вещества (препараты, прида­ющие лекарству определенную консистенцию).

Дозы лекарственных препаратов.Для правильного действия лекарств их необходимо применять в адекватной дозе. Дозой называется количество лекарства, вводимого в организм и ока­зывающего на него определенное действие. Сила действия пре­парата определяется дозой и порядком его приема.

Доза — количество лекарственного вещества, вводимого в организм, и выражается в массовых или объемных единицах деся­тичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой. За единицу веса в рецепте принят 1 г — 1,0; за единицу объе­ма — 1 мл. При приеме лекарств важно учесть, что в 1 ст. л. содержится 15 г воды, в 1 ч. л. — 5 г; в 1 г воды — 20 капель; в 1 г спирта — 47—65 капель.

По способу действия доза может быть минимальной, те­рапевтической, токсической и летальной.

Минимальная дейст­вующая (пороговая) доза — это минимально возможное коли­чество лекарства, которое может оказать лечебное действие.

Терапевтическая доза — это количество лекарства, превы­шающее минимально действующую дозу, дающее оптималь­ное лечебное действие и не оказывающее негативного воз­действия на организм человека. Чаще всего в медицинской практике применяется средняя терапевтическая доза, дающая в большинстве случаев оптимальный лечебный эффект без патологических воздействий.

Токсическая доза — это наименьшее количест­во лекарственных средств, способное вызвать отравляющее действие на организм. Для ядовитых и сильнодействующих веществ указывают максимальные разовые и суточные дозы для взрослых и детей в соответствии с возрастом больного. В случае передозировки веществ или при замене одного ле­карственного препарата другим может наступить отравление.

Минимальной смертельной (летальной) дозой называется количество лекарственного вещества, спо­собное привести к летальному исходу.

По количеству применения в сутки доза может быть разовой (од­нократной) и суточной.

Различают также:

Фиксированные дозы. Многие препараты оказывают же­лаемый клинический эффект в дозах ниже токсической (мочегонные, анальгетики, пероральные контрацептивы, противобактериальные средства и др.), и индивидуальная ва­риабельность не имеет существенного значения.

Варьирующие дозы, трудно корригируемые. Адекватный подбор дозы затруднен, так как конечный терапевтический резуль­тат с трудом поддается количественной оценке, например сос­тояние депрессии или тревоги, или эффект развивается медленно, например при тиреотоксикозе или эпилепсии, либо варьирует в зависимости от патологического процесса (при лечении кортикостероидами).

Варьирующие дозы, легко корригируемые. Жизненно важные функции под влиянием лекарственных средств могут су­щественно и быстро изменяться, например АД и уровень сахара в крови. Коррекцию дозы можно провести довольно точно, так как эффект препарата можно оценить количественно. При за­местительной терапии кортикостероидами также подбирают инди­видуальные дозы.

Максимальная переносимая доза. Лекарственные средства, не позволяющие получить идеального терапевтического эффекта из-за нежелательных реакций (противораковые, противобакте­риальные), используют в максимальных переносимых дозах, т. е. их увеличивают до появления побочных реакций, а затем несколько снижают.

Минимальная переносимая доза. Такой принцип дози­рования применяется реже, обычно при длительном введении кортикостероидов при воспалительных и иммунологических за­болеваниях, например при бронхиальной астме, ревматоидном артрите. Доза, вызывающая симптоматическое улучшение состояния, может быть настолько высокой, что неизбежно появление тяжелых побочных реакций. Больной полу­чает дозу, облегчающую его состояния и безопасную. Это трудная задача.

Начальная доза обеспечивает желаемый эффект и не вызывает токсических реакций Часто одина­кова с поддерживающей дозой, обеспечивающей стабильность сохранения терапевтического эффекта.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

studopedia.ru

Лекарственная форма

Лекарственная форма — состояние лекарственного препарата, соответствующее способам его введения и применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта.

Источник: Федеральный закон Российской Федерации от 12 апреля 2010 г. N 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств»

Лекарственная форма — придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект.

Количественная

Различают дозированные и недозированные лекарственные формы:

  • Дозированные: капсулы, таблетки,свечи
  • Недозированные: гель, мазь, сироп, экстракт, эликсир, эмульсия, лекарственный карандаш, отвары, микстура
  • Смешанного типа: пластырь (может быть как дозированной, так и не дозированной лекарственной формой)

Качественная

По агрегатному состоянию

  • Твердые: таблетки, порошки, капсулы, драже, гранулы, карамель, лекарственный карандаш, глоссеты
  • Мягкие: мази, кремы, пасты, гели, ТТС, суппозитории
  • Жидкие: растворы, настойки, суспензии, эмульсии, капли, сиропы, микстуры
  • Газообразные: аэрозоли

Источник: Википедия

gmpnews.ru

Лекарственные формы

Лекарственные формы — это удобные для применения состояния, придаваемые лекарственным препаратам (агрегатное состояние, геометрическая форма). По консистенции лекарственные формы делят на жидкие, мягкие, твердые и газообразные. К жидким лекарственным формам относят растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, слизи, эмульсии, суспензии, микстуры, сатурации. К мягким — мази, пасты, линименты, суппозитории, пластыри. К твердым — порошки, таблетки, пилюли, драже, сборы. К газообразным — газы, аэрозоли. Растворы (Solutiones) получают путем полного растворения твердого лекарственного вещества или смешения между собой жидких веществ. Растворы не должны содержать взвешенных частиц и осадка. В качестве растворителя наиболее часто используют дистиллированную воду (Aqua destillata), реже — спирт этиловый (Spiritus aethylicus 70%, 90%), масла. Используются растворы для наружного, внутреннего применения и для инъекций. Нередко растворы назначают каплями (глазные капли). Настои (Infusa) и отвары (Decocta) представляют собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья. Они быстро разлагаются и поэтому их готовят непосредственно перед выдачей больному и в небольшом количестве (на 3—4 дня). Настойки (Tincturae) — жидкие, прозрачные, более или менее окрашенные спиртовые, спиртоводные или спиртоэфирные извлечения лекарственных веществ из растительного сырья. Экстракты (Extracta) — концентрированные вытяжки из растительного сырья; по консистенции различают жидкие, густые (воды не более 25%) и сухие (влаги не более 5%). Для экстрагирования применяют воду, спирт, реже эфир и другие растворители.

Слизи (Mucilagines) — дисперсные системы, в которых мельчайшие частицы взвешены в жидкости; обладают способностью покрывать тонким слоем ткани и таким образом предохраняют их от воздействия различных раздражителей. Слизи часто используют вместе с раздражающими лекарственными веществами.

Микстуры (Mixturae) — получаются при смешивании в воде, спирте и других растворителях нескольких лекарственных веществ. Они могут быть прозрачными, мутными и даже с осадком, перед употреблением их следует взбалтывать. Сатурации (Saturationes) — насыщенные газом жидкости. К лекарственным формам для инъекций относятся стерильные растворы, эмульсии, суспензии, а также порошки и таблетки, которые растворяют перед введением.

Мази (Unguenta) — лекарственные формы, имеющие мягкую консистенцию, предназначенные для наружного применения. Мази получают путем смешения различных лекарственных средств (basis) с формообразующими веществами (constituens), называемыми мазевыми основами. В качестве мазевых основ используют продукты переработки нефти (вазелин, парафин и др.), животные жиры и растительные масла.

Пасты (Pastae) — разновидность мазей с содержанием порошкообразных веществ не менее 25% (близкая по консистенции к тесту), благодаря чему они обладают хорошими адсорбирующими и подсушивающими свойствами.

Линименты, или жидкие мази (Linimenta),— однородные смеси в виде густых жидкостей или студнеобразных масс, плавящиеся при температуре тела. В качестве основ линиментов пспользуют растительные масла и животные жиры.

Суппозитории (Suppositoria) — это дозированная мягкая лекарственная форма. При комнатной температуре они имеют твердую консистенцию, при температуре тела расплавляются. Различают суппозитории ректальные (свечи), вагинальные и палочки. Наиболее подходящей основой для суппозиториев является масло какао.

Порошки (Pulveres) — твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, обладающая свойством сыпучести. Порошки различают: 1) простые — состоящие из одного вещества; 2) сложные — состоящие из нескольких лекарственных средств; 3) разделенные на отдельные дозы и 4) неразделенные.

Капсулы медицинские (Capsulae medicinales) — это оболочки для   порошкообразных или жидких лекарств, применяемых внутрь. Они бывают крахмальные (облатки), желатиновые и глютоидные.

Таблетки (Tabulettae) — это твердая удобная лекарственная форма, получаемая заводским путем. Они сохраняются длительное время, маскируют неприятный вкус многих лекарственных веществ. Таблетки могут быть покрыты оболочками (Tabulettae obductae) из пшеничной муки, крахмала, сахара и др.

Пилюли (Pilulae) — твердая лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков, приготовленных из однородной пластичной массы и лекарственного вещества.

Драже (Dragee) — твердая лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков, получаемая наращиванием лекарственных веществ на сахарные гранулы.

Сборы лекарственные (Species), или чаи сложные,— смеси высушенных крупно измельченных частей растительного лекарственного сырья, иногда с примесью других веществ (солей, эфирных масел). Применяют их наружно (припарки) и внутрь (настои, отвары).

Лекарственные формы — удобные для приема и применения состояния, придаваемые лекарственным препаратам (геометрическая форма, агрегатное состояние).

Существует несколько систем классификации лекарственных форм, основанных на разных принципах. Наиболее старая и наименее совершенная классификация — по агрегатному состоянию — делит лекарственные формы на 4 группы: твердые, жидкие, мягкие и газообразные. К твердым лекарственным формам относятся порошки (Pulveres), таблетки (Tabulettae), пилюли (Pilulae), драже (Dragee), сборы (Species), капсулы (Capsulae); к мягким — мази (Unguenta), пасты (Pastae), пластыри (Emplastra), свечи (Suppositoria), шарики (Globuli), палочки (Bacilli); к жидким — растворы (Solutiones), суспензии(Suspensiones), эмульсии (Emulsa), сатурации (Saturationes), настои (Infusa), отвары (Decocta), слизи (Mucilagines), линименты (Linimenta); к газообразным — газы, аэрозоли. Распределение лекарственных форм по указанным группам у различных авторов не совпадает. Эта классификация удобна лишь для первичного разделения лекарственных форм. Агрегатное состояние определяет и скорость действия лекарства (жидкие лекарства действуют быстрее, чем твердые); с агрегатным состоянием связана также возможность придания лекарству той или иной формы. Однако агрегатное состояние мало говорит о технологических процессах, которые применялись при получении той или иной лекарственной формы.

Более совершенна классификация, основанная на способе применения лекарств. По этой классификации лекарственные формы делят на две группы: энтеральные, вводимые через желудочно-кишечный тракт, и парэнтеральные, вводимые помимо желудочно-кишечного тракта. К энтеральным лекарственным формам относятся лекарства, вводимые: 1) пероральным способом (per os), включающие наиболее обширную группу лекарственных форм — жидкие (растворы, суспензии, эмульсии, настои, отвары, слизи), мягкие (пилюли), твердые (порошки, таблетки, драже); 2) ректальным способом (per rectum) — свечи. К парэнтеральным лекарственным формам относятся лекарства, применяемые: 1) на кожу (мази, пасты, линименты, порошки); 2) слизистые оболочки (мази, порошки, растворы, шарики, палочки); 3) сублингвально (таблетки); 4) путем вдыхания (газы, аэрозоли); 5) путем инъекций. В зависимости от способа применения лекарственные формы имеют специальные названия. Например, некоторые жидкие лекарственные формы называют микстурами, полосканиями, примочками, припарками, промываниями, впрыскиваниями, каплями и т. п., порошки — присыпками и т. д. Данная классификация имеет главным образом врачебное значение, так как решение о выборе пути введения лекарства врач принимает с учетом ряда обстоятельств и прежде всего состояния больного. Сила и скорость действия препарата зависят также от пути его введения.

С фармацевтической точки зрения большее значение имеет дисперсологическая классификация, согласно которой все лекарства рассматривают как физико-химические системы, имеющие определенную внутреннюю структуру и требующие для своего создания определенной последовательности технологических операций, т. е. общей схемы технологического процесса. Современная дисперсологическая классификация различает две основные группы: 1) свободнодисперсные системы; 2) связнодисперсные системы. К первым относятся бесструктурные системы, в которых частицы дисперсной фазы не связаны друг с другом в одну сплошную сетку и свободно перемещаются в дисперсионной среде под влиянием теплового движения или силы тяжести. В зависимости от свойств дисперсионной среды различают следующие свободнодисперсные системы: 1) с жидкой дисперсионной средой (растворы, золи, суспензии, эмульсии, комбинированные системы, к которым относят микстуры, капли, примочки, полоскания и др.); 2) с газообразной средой (газовые смеси, аэрозоли). Сущность технологических процессов сводится к растворению, пептизации, суспендированию и эмульгированию.

В связнодисперсных системах частицы связаны друг с другом за счет молекулярных сил и образуют в дисперсионной среде своеобразные сетки, или каркасы. В зависимости от дисперсионной среды и ее связи с фазой лекарственной формы этой группы можно разделить на следующие системы: 1) связнодисперсные с вязкой или твердой средой (мази, пасты, суппозитории, палочки); 2) застывшие, или рекристаллизованные (карандаши); 3) высококонцентрированные (пилюли, болюсы); 4) связнодисперсные с газообразной средой (мелкодисперсные порошки, таблетки, гранулы). Сущность технологических процессов при изготовлении лекарств этой группы сводится к диспергированию фазы, ее равномерному распределению и созданию структурированной системы.

К лекарственным формам предъявляют ряд требований: соответствие физико-химическим свойствам составляющих их веществ, стойкость, скорость и полнота лечебного действия, точность дозирования лекарственных веществ, удобство приема, простота и быстрота изготовления и др. Чем большими достоинствами обладает лекарственная форма, тем дольше она сохраняется в практике. Некоторые лекарственные формы, широко применявшиеся главным образом в прошлом веке, не выдержали испытания временем: юлепы (Julepia) — смеси лекарственных веществ с раствором сахара в ароматных водах, ламеллы (Lamellae) — студенистые пластинки из желатина, глицерина и лекарственных веществ, кашки (Electuaria) — смеси порошков и экстрактов с медом или сиропами и др.

За последние годы широкое распространение, особенно за рубежом, получили новые лекарственные формы. Стабильны и удобны при транспортировке ароматизированные «сухие суспензии» и «сухие эмульсии» — сухие смеси порошков лекарственных, корригирующих и эмульгирующих или суспендирующих веществ (суспендирование или эмульгирование их производят непосредственно перед приемом). В таком виде отпускают многие антибиотики, гормоны, витамины. Большое внимание уделяется созданию лекарственных форм с заданными свойствами, т. е. с определенной терапевтической направленностью. К таким лекарственным формам относятся спенсулы — гранулы, покрытые различными оболочками, способные растворяться (распадаться) в определенной среде и в заданное время. Многие классические лекарственные формы вытесняются интенсивно и быстро действующими ингаляционными лекарственными формами, прежде всего аэрозолями (взвеси твердых и жидких частиц в газовой среде), применяемыми при помощи ингалятора.

Действие лекарственных веществ в значительной степени зависит от лекарственной формы. Так, сульфат атропина, введенный внутрь в виде порошка, всасывается через 20—30 мин., в виде пилюль — через 30—40 мин., а при инъекции — через 1—3 мин. Инсулин полностью разрушается протеолитическими ферментами, поэтому его нельзя назначать в пероральных лекарственных формах. Правильно подобранная форма, таким образом, обеспечивает лучшее действие лекарственного вещества, а неудачная может уменьшить его, а иногда даже нанести вред больному. При этом большое значение имеют методы приготовления лекарственных форм. Например, применяя в одной и той же форме различные вспомогательные вещества, можно получить лекарства с разной силой, а иногда и различным характером действия. Введение в лекарственную форму незначительных количеств поверхностноактивных веществ способствует резкому повышению всасываемости, а следовательно, и силы действия лекарственных веществ. Обратный эффект — получение неактивной формы — дает, например, замена свиного сала вазелином в мази с йодидом калия, действие которого может проявляться только после всасывания мази.

До недавнего времени большинство лекарственных форм изготовляли в аптеках ex tempore. В настоящее время стало возможным производство лекарственных форм по утвержденным стандартным прописям — так называемых готовых лекарственных форм. Внедрение в медицинскую практику готовых лекарственных форм повысило качество лекарств, удешевило их производство, резко разгрузило аптеки и ускорило получение лекарств больными. Теперь в аптеках готовят лишь лекарства по индивидуальным прописям, а также нестойкие лекарственные формы (настои, отвары, слизи, эмульсин, пилюли).

При выборе лекарственных форм следует руководствоваться физико-химическими свойствами лекарственного вещества, степенью его устойчивости, состоянием и возрастом больного, возможностью применения лекарства в зависимости от окружающих больного условий и пр. Растворы, например, хорошо дозируются и принимаются, но многие лекарственные вещества в растворенном виде нестойки при хранении; кроме того, растворы неудобны в условиях походной обстановки. Настои, отвары, слизи, эмульсии нестойки, и поэтому прописываемые количества не должны превышать трехдневной потребности (при условии хранения в прохладном месте). Порошки, таблетки дозируются точнее, чем растворы, но их не рекомендуется назначать больным с резкими воспалительными или язвенными процессами желудочно-кишечного тракта, с нарушением акта глотания, больным в бессознательном состоянии, маленьким детям. Для детей предпочтительны жидкие лекарственные формы. Страдающим хроническими болезнями целесообразно назначать лекарства в форме таблеток, драже, пилюль, которые удобно иметь при себе и принимать в любых условиях. При прописывании лекарств внутрь необходимо заботиться об улучшении их вкуса. Больным, отрицательно реагирующим на пероральные лекарственные формы, показано ректальное введение лекарств, исключающее такие побочные явления, как тошнота, рвота и др.

www.medical-enc.ru


Смотрите также

Календарь

ПНВТСРЧТПТСБВС
     12
3456789
10111213141516
17181920212223
24252627282930
31      

Мы в Соцсетях

 

vklog square facebook 512 twitter icon Livejournal icon
square linkedin 512 20150213095025Одноклассники Blogger.svg rfgoogle