Кетамин что это такое


Кетамин как наркотик: свойства, эффект, механизм действия, трип, передозировка и развитие зависимости

Кетамин признан в РФ наркотическим веществом, относится к списку А. В список входят препараты, продажа которых контролируется государством. Отпускается лекарство только по рецепту, выписанному на специальном бланке, предназначенном для учета движения наркотических средств.

Кетамин наркотик

Кетамин – синтетическое наркотизирующее психоактивное средство, галлюциноген. Проявляет обезболивающее, снотворное действие, не обладает способностью накапливаться в организме.

Представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в спирте, воде, жирах. Относится к группе средств общей анестезии.

Область применения

Применяется в хирургии для вводного и базового наркоза, особенно в экстренной хирургии благодаря сохранению способности к самостоятельной вентиляции легких.

В ветеринарной практике в РФ применение препарата возможно при условии получения клиникой специальной лицензии. Аналоги Кетамина – Кеталар, Калипсол, Кетанест. В продажу Кетамин поступает в виде ампул, флаконов  с прозрачной жидкостью, белого цвета таблеток или порошка.

Благодаря способности растворяться в жирах, легко проникает через гематоэнцефалический барьер головного мозга.

Формы  использования

Используется наркозависимыми преимущественно в виде нюхательного порошка. Эта форма наркотика считается менее опасной, для достижения эффекта требуются незначительные дозы психоделика.

Сильнее выражен эффект и представляет большую опасность прием наркотика в таблетках. Таблетки продаются под видом Экстази с характерным логотипом. Введение кетамина внутримышечно сопровождается более ярким приходом и сильной болью в месте инъекции.

Еще более опасно введение кетамина в вену. Изменение сознания иногда происходит быстрее, чем человек успевает вынуть иглу из вены. При внутривенном введении опасность получить смертельную дозу возрастает.

Состав

В ампулах, флаконах для неингаляционного наркоза содержится кетамина гидрохлорид в качестве активного вещества, а также вспомогательные компоненты.

Выпускается в ампулах емкостью 2, 5, 10 мл, флаконах по 5 мл. В 1 мл раствора содержится 57,6 мг кетамина гидрохлорида, что эквивалентно 50 мг кетамина.

Кетамин – антагонист аминокислот, вызывающих возбуждение, блокатор NMDA рецепторов. По структуре и свойствам близок к фенциклидину.

Период полувыведения  составляет  2-3 часа. Но препарат обнаруживается в крови при исследовании еще в течение недели после употребления, а в случае хронической наркомании  и через 20 дней.

Механизм действия

Кетамин дезорганизует работу головного мозга по типу диссоциативной анестезии, действуя на ассоциативную зону коры мозга и таламус.

Головной мозг под действием кетамина на короткое время теряет способность анализировать поступающую сенсорную информацию, сохраняя в полном объеме дыхательные рефлексы, частично – мышечную активность. В частности, сохраняются кашлевой, глоточный, гортанный рефлекс.

При анестезии кетамином не наступает полного отключения сознания. Больной, как кажется, находится в полном сознании. Он может совершать глотательные движения, его мышцы способны сокращаться, глаза открыты.

Препарат используют для внутривенного наркоза, он показан:

  • при проведении медицинских манипуляций, не требующих мышечной фиксации;
  • транспортировке больных с ожогами;
  • болевом, травматическом шоке;
  • значительной кровопотере.

Такое использование Кетамина возможно благодаря тому, что в свойства препарата входит возможность сохранять способность к самостоятельной вентиляции легких при отсутствии угнетения сердечной деятельности.

Кетамин используется стоматологами, отоларингологами, гинекологами  при небольших хирургических вмешательствах, требующих быстродействующей анестезии на непродолжительное время (до 3 часов).

Кетамин противопоказан при нарушении мозгового кровообращения, эпилепсии, алкоголизме, высоком кровяном давлении. Не применяется при сердечной недостаточности, стенокардии, операциях на глотке.

Эффект

Психоделический эффект «отделения от тела», «расширения сознания» объясняется нарушением связи между центрами мозга, анализирующими сигналы от органов чувств, и самими сенсорными анализаторами.

Действие наркотика при введении внутримышечно начинается почти сразу. При приеме в виде таблеток «Настя», «кет», «витамин К», как именуется кетамин на сленге,  проникает в мозг и начинает действовать через 15 минут после использования.

Этапы опьянения

Сначала немеют ноги, руки, человек теряет желание  активно двигаться, появляется желание лечь. У него кружится голова, сознание искажается. Человек не представляет, как его зовут, кто он, каких размеров.

Отсутствие эйфории при употреблении препарата, по счастью, не сделало его популярным, но все же, он достаточно распространен. Возбуждение отсутствует, не возникает никакого желания бежать, петь или танцевать от восторга. Нет желания общаться.

Сознание будто перемещается в параллельный мир, человек может наблюдать за собой со стороны, не ощущая своего тела. Человек может чувствовать себя предметом, который перемещается по электрическим проводам или линиям связи, путешествовать в будущем или прошлом.

Хороший и плохой трип

В большинстве описаний кетаминового трипа проскальзывает, что сценарий этих фантастических видений связан с занятиями, ощущениями, предшествовавшими наркотическому опьянению.

Если перед приемом наркотика человек занимался живописью, то так или иначе воображение будет обыгрывать эту тему. А то, что воспринимается «расширением» сознания, всего-навсего хождение по кругу, повторение в разных вариациях того, что недавно мозг получил и сохранил в памяти.

Кетаминовый трип похож одновременно на действие каннабиса, опия, алкоголя, окиси азота, длится до 1,5 часа. При этом в качестве ответа на вопрос «сколько действует препарат» можно смело отвечать — сутки, ведь именно столько наблюдаются последствия от приема психоделика.

Кетамин усиливает состояние, в котором пребывал наркозависимый в момент употребления наркотика. Если он был в благодушном настроении, то и трип получит оптимистический. Но если какие-то мрачные, печальные мысли в момент приема таблетки или укола заботили больного, то он получит плохой трип, наполненный кошмарами.

Примерно через месяц потребления наркотика исчезает и хороший, и плохой трип. К этому времени наркозависимый постоянно испытывает тревожность, панические настроения.

Источником беспокойства, возможно, служит метаболит кетамина норкетамин, оказывающий седативное действие. А при употреблении кетамина просто возвращается обычное спокойное состояние.

Выход из опьянения

Выход из кетаминового опьянения начинается с осознания себя внутри тела. Сопровождается возвращение неприятным дискомфортом в мышцах, покалываниями, странными механистическими ощущениями при малейшем движении.

Постепенно возвращается способность фокусировать зрение на предметах, и даже удается вспомнить их названия. Не сразу возвращается и координация. Движения еще долго остаются «резиновыми», что заметно окружающим и совершенно не чувствуется наркозависимым.

Повторного желания принять кетамин после первого раза обычно  не возникает, физической зависимости не формируется. Но психологическая зависимость формируется быстро и заставляет вновь принимать наркотик.

А через несколько месяцев зависимости все эти яркие и интересные впечатления, который больной испытывает при опьянении, он  уже не в состоянии запомнить и описать на следующий день по причине ослабления памяти и нарастающей деградации личности.

Развитие зависимости

Считается, что кетамин не вызывает сильной зависимости, и избавиться от нее не составляет труда. Тем не менее, физическая зависимость существуют хотя бы потому, что наркоману приходится увеличивать дозировку препарата. Формирование физической зависимости длится 4-7 месяцев.

Признаком физической зависимости может служить быстрое избавление от дискомфорта, вялости при приеме даже незначительной дозы лекарства.

У наркомана не возникает физических мучений при отмене препарата, но синдром отмены существует, проявляется симптомами:

  • мышечной болью;
  • депрессией;
  • нарушением сна, пищеварения.

Продолжается дискомфортное состояние недолго, и через 7-10  дней полностью проходит.

Психическая зависимость от приема препарата формируется быстро и проявляется ярко. У наркозависимого развивается состояние, когда наркотик требуется настолько,  что больной бросает все свои дела и ищет этот источник блаженства.

Признаки и симптомы употребления

Кетамин преимущественно вводят внутримышечно (в ягодицы), по венам определить кетаминового наркомана нельзя. В вену из-за короткого действия наркотика, необходимости в напарнике для постановки укола, высокого риска передозировки кетамин вводят редко.

У кетаминовых наркоманов со стажем на одежде могут быть следы крови от инъекций наркотика прямо через нее.

Общим для кетаминщиков являются симптомы:

  • диаметр зрачка не изменен, но взгляд отстраненный, немигающий.
  • движения скованные, плохо скоординированные.
  • отсутствие боли;
  • заторможенная речь;
  • неспособность сфокусировать взгляд;
  • резкие изменения настроения, вспышки раздражительности.

Побочные эффекты

В большой дозе кетамин нарушает работу дыхательного центра, вызывая одышку, действует на дыхательную мускулатуру, мышцы языка, вызывая спазм, западение языка в глотку, препятствующее дыханию.

При приеме наркотика в виде порошка эффект кажется незначительным, и человек под действием наркотика отправляется из дома искать приключения. Отсутствие связи между сигналами, идущими от тела, и анализаторами мозга приводит к неадекватной оценке ситуации.

Человек под кетамином может замерзнуть, не чувствуя холода, обжечься, не ощущая жара от спички, получить серьезную травму, не испытывая боли. Интраназальное употребление кетамина имеет и отсроченное побочное действие.

Не остаются без последствий раздражение слизистой оболочки анальгетиком. Хроническое воспаление слизистой может закончиться очень плачевно – злокачественным перерождением тканей, развитием рака.

Влияние на сердце

Кетамин отличается дозозависимостью. Большие дозы препарата угнетают работу сердца, вызывает тошноту, рвоту, затруднение дыхания.

Прием малых доз кетамина приводит к усилению работы сердечной мышцы (миокарда), что повышает давление в легочной артерии.

Действуя на нервные центры симпатической нервной системы, препарат:

  • повышает артериальное давление;
  • вызывает учащенное сердцебиение;
  • увеличивает сердечный выброс – объем крови, который способен вытолкнуть при сокращении желудочек.

Негативно влияет на состояние сердечной мышцы двигательная активность при употреблении кетамина. Отправляясь на дискотеку под действием кетамина, наркоман испытывает тем самым на прочность систему иннервации сердца.

Кетамин усиливает кровоток в мозге, повышает концентрацию кислорода, повышает внутричерепное давление, усиливает подкорковую активность нейронов, проявляющуюся миоклоническими движениями. При пробуждении могут возникать галлюцинации, устрашающие сновидения, длительная дезориентация в пространстве. Возможны возбуждение, психоз.

О сильной психической зависимости от психоделика говорит изменение личности, которое выражается в нарушении сна, памяти, ослаблении интеллекта, расстройстве внимания. Довольно скоро человек полностью меняет круг общения, теряет работу, семью.

Влияние на органы пищеварения

Большие дозы кетамина вызывают рвоту, тошноту, слюнотечение. Почитатели  этого наркотика отправляются в мир грез, пристраивая поблизости тазик, чтобы не пришлось прерывать полет фантазии  походом в туалет.

Наркозависимый теряет, как правило, аппетит. У него развивается истощение, отмечается исхудание, потеря веса.

Последствия

  • Кетамин вызывает психическую и физическую зависимость.
  • Человек во время кетаминового опьянения не ощущает боли.
  • Употребление кетамина способно провоцировать панику, агрессию, изменение личности вплоть до шизофрении.
  • В сочетании с алкоголем, кетамин вызывает изменения со стороны сердца, опасные для жизни.

Передозировка и отравление

Интенсивность воздействия психоделика зависит от дозы, особенно при употреблении наркотика в таблетках или уколах. На каком-то этапе очередное увеличение дозы вызовет не отделение сознания от тела, а полностью отключит и тело, и сознание, что грозит летальным исходом.

Аптечный препарат кетамина в ампулах имеет низкую концентрацию и не способен вызвать наркотический эффект в одной дозе. Увеличивая дозу, смешивая кетамин с алкоголем, человек рискует вызвать передозировку, спровоцировать рвоту, вызвать остановку дыхания.

Летальная доза:

  • при приеме внутрь – от 50 до 400 мг на 1 кг веса;
  • для внутривенного/внутримышечного введения — 77 мг на 1 кг веса.

Лечение зависимости

Кетаминовая наркомания вызывает сильную психическую зависимость, поэтому и возникает вопрос вроде «как слезть» с препарата.  Лечение направлено на преодоление влечения к наркотику на уровне сознания. От панических атак, страха нельзя избавиться, просто сменив кетамин на лекарство.  «Слезть с кетамина» не получится без психотерапии и психореабилитации.

Лечение кетаминовой зависимости рекомендуется проводить в специализированных центрах, где больным оказывается психологическая и медикаментозная поддержка на всех этапах выздоровления.

Стандартное лечение проводят в три этапа:

Этап детоксикации требуется проводить не для всех наркозависимых, так как физическая зависимость выражена слабо. Более длительное лечение требуется для преодоления психической зависимости.

Больному предстоит научиться жить без наркотика, изменить сам способ реагирования на изменение жизненных обстоятельств, решать проблемы, а не прятаться от них в сказке, отключая с помощью наркотика связь мозга с миром.

gidmed.com

Кетамин

1 мл раствора 5% содержит 50 мг активного компонента кетамина гидрохлорида.

Форма выпуска

Кетамин выпускается в ампулах по 2 и 10 мл. В каждой пачке из картона содержится по 10 ампул.

Фармакологическое действие

Что такое Кетамин? Это средство, которое при внутримышечном либо внутривенном вливании способно оказывать наркотизирующее (анестезирующее) и анальгезирующее воздействия. Фармакологическая группа – «Наркозные средства». Действующее вещество обладает непродолжительным эффектом, и в наркотических дозах позволяет сохранять адекватное самостоятельное дыхание. ЛС обладает диссоциативной общей анестезией, что объясняется угнетающим воздействием в отношении подкорковых образований таламуса и ассоциативной зоны.

Механизм действия Кетамина основан на избирательном подавлении нейрональной передачи в структуре коры головного мозга, как в таламусе, так и в ассоциативных зонах. В тоже время наблюдается стимуляция лимбической системы и гиппокампа. В результате развивается функциональное разобщение неспецифических связей в структуре таламуса и среднего мозга, блокируются поступающие ноцицептивные афферентные стимулы в высшие мозговые центры из спинного мозга, угнетается импульсная передача в продолговатый мозг (ретикулярную формацию). Считается, что обезболивающий и гипнотический эффекты Кетамина связаны с влиянием активного вещества на различные типы рецепторов. Эффекты медикамента не связаны с блокирование натриевых каналов в нервной системе и воздействием на ГАМК-рецепторы. Википедия содержит информацию по истории синтезирования Кетамина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кетамин это липофильное соединение, которое достаточно быстро способно распределяться сначала в хорошо кровоснабжаемых органах, а затем и в тканях со сниженной перфузией. Метаболизируется в печёночной системе. Через почки выводится в форме конъюгированных веществ-метаболитов.

Показания к применению

Кетамин что это? Медикамент применяется как для мононаркоза (1 компонент), так и для комбинированного наркоза преимущественно у лиц с низким уровнем кровяного давления, либо при необходимости сохранения у пациента самостоятельного дыхания. Чаще всего Кетамин применяется во время эвакуации при массивных кровопотерях и травматическом шоке, при краткосрочных кардиохирургических операциях, в экстренной хирургии. Кетамин назначают при:

  • катетеризации сердца;
  • эндоскопических манипуляциях;
  • перевязках в оториноларингологии, офтальмологии и стоматологии.

Медикамент может применяться при кесаревом сечении в акушерской практике.

Противопоказания

При необходимости применения миорелаксантов во время операций на гортани Кетамин назначают с осторожностью. Недопустимо смешивание с растворами барбитуратов из-за риска выпадения осадка.

Побочные действия

Медикамент оказывает общее воздействие на организм человека. При введении раствора регистрируется подъём кровяного давления на 20-30%, учащение сердцебиения, повышение минутного объёма крови, снижение периферического сопротивления сосудов. Применение Сибазона (Диазепама) помогает уменьшить стимулирующее влияние Кетамина на сердечную деятельность. В большинстве случаев активный компонент не угнетает рефлексы верхнего отдела дыхательного тракта, не вызывает бронхоспазма, ларингоспазма, рвоты и тошноты. Угнетение дыхания регистрируется при быстром внутривенно вливании раствора. Атропин и Метацин позволяют снизить саливацию. При введении медикамента могут регистрироваться галлюцинации, гипертонус, непроизвольные движения (купируется при введении Дроперидола и транквилизаторов). Возможно покраснение кожных покровов по ходу вены в месте инъекции; при пробуждении от наркоза – длительная дезориентация и психомоторное возбуждение.

Инструкция по применению Кетамина (Способ и дозировка)

Раствор вводят внутривенно (фракционно/струйно) либо внутримышечно. Внутривенно взрослым вводят 2-3 мг, внутримышечно – 4-8 мг на 1 кг веса. Повторное введение Кетамина позволяет продлить наркоз (скорость 2 мг/кг/час). Такой способ введения возможен при наличии инфузоматов либо достигается капельным введением раствора Кетамина 1% в растворе хлорида натрия или изотоническом растворе (30-60 капель в минуту).

В педиатрической практике раствор применяется для комбинированной анестезии. Расчет производится по схеме: 4-5 мг/кг в виде раствора 5%. Требуется обязательная премедикация.

Лекарственное средство может применяться совместно с анальгетиками (Промедол, Фентанил, депидолор и т.д.) и нейролептиками (например, Дроперидол), однако для этого требуется снижение дозы.

Передозировка

Регистрируется угнетение дыхания, что требует проведение своевременной искусственной вентиляции легких.

Взаимодействие

Кетамин несовместим с барбитуратами на химическом уровне (образуется преципитат). Медикамент способен потенцировать действие всех средств, применяемых для ингаляционного наркоза. Лекарственный препарат усиливает действие тубокурарина, но не влияет на эффективность сукцинилхолина и панкурония.

Условия продажи

Продаётся только для стационаров и лечебных учреждений, не предназначен для свободной продажи.

Условия хранения

Производителем рекомендуется соблюдать стандартный температурный режим 15-25 градусов. Ограничить допуск детей к раствору.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

При патологии почечной системы применяется с осторожностью. При оперативных вмешательствах на глотке и гортани обязательно введение миорелаксантов. В течение суток после введения Кетамина нельзя управлять автотранспортом из-за заторможенности реакции и снижения внимания.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:КалипсолДиприванЗакись АзотаНатрия ОксибутиратПропофол
  • Калипсол;
  • Кетанест;
  • Кеталар.

При беременности и лактации

Активный компонент проходит сквозь плацентарный барьер. На данный момент безопасность применения Кетамина у беременных женщин не установлена. Не рекомендуется к назначению беременным и в период лактации.

Отзывы о Кетамине

От анестезиологов, которые постоянно используют Кетамин в своей практике, можно услышать только положительные отзывы о медикаменте.

Цена Кетамина, где купить

Закупкой занимаются только лечебные учреждения. Купить Кетамин самостоятельно невозможно. Цена для ЛПУ зависит от региона, объёма закупки (в среднем стоимость одной упаковки 1200 рублей).

medside.ru

Кетамин (Ketamine)

КетаминKetaminum (род. Ketamini)

(±)-2-(2-Хлорфенил)-2-(метиламино)циклогексанон (в виде гидрохлорида)

C13h26ClNO
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • 6740-88-1

    Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте, pH водных растворов 3,5–4,5.

    Фармакологическое действие - анальгезирующее, наркозное, снотворное.

    Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1–2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2–3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.

    Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.

    Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.

    Актуализация информации

    Противопоказания:

    стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес);

    состояния, сопровождающиеся повышенным АД;

    хроническая почечная недостаточность.

    Источник информации

    grls.rosminzdrav.ru

    [Обновлено 08.05.2013]

    Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

    Повышение АД, тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

    Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарина хлоридом и суксаметония йодидом, не изменяет — панкурония бромидом. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и и повышения АД. Фармацевтически несовместим с барбитуратами.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития

    Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин и препараты лития (за 1-2 дня).

    [Обновлено 04.04.2013]

    Взаимодействие с ингибиторами МАО

    Перед применением кетамина необходимо отменить ингибиторы МАО (за 15 дней).

    [Обновлено 04.04.2013]

    Другие ЛС

    Не рекомендуется назначать кетамин с симпатомиметиками и ЛС, обладающими стимулирующим воздействием на ССС (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).

    Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с нейролептиками и анксиолитиками.

    Источник информации

    grls.rosminzdrav.ru

    [Обновлено 18.11.2013]

    В/в.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Кетамин наркотик, действие, эффект, передозировка, кетаминовый трип

    Кетамин является препаратом, который уже давно используется в медицине, но для подростков все чаще рассматривается в качестве лекарственного наркотического средства. В Западной Европе кетамин в настоящее время является самым популярным клубным наркотиком. Вероятно потому, что он стимулирует и вызывает галлюцинации — как экстази, но он намного дешевле. К сожалению, многие не понимают, вредные последствия и возможность привыкания к нему.

    Что такое кетамин

    Кетамин — это общий анестетик, синтезируемый в 1963 году для замены фенциклидина с целью получения определенного типа анестезии под названием «диссоциативная анестезия». Кетамин первоначально распределяется в мозге, где он достигает концентраций в 3-5 раз выше, чем уровни в плазме, а затем перераспределяется на менее васкуляризированные ткани. Сообщается о злоупотреблении кетамином в США, используемого в стране в качестве анестезирующего средства в ветеринарной медицине. Эти тревожные сигналы заставили американские власти ввести кетамин, начиная с 1999 года, в список контролируемых веществ. Среди сленговых названий кетамина можно указать:«K», «Kay», «Super acid», «Green», «Super C», «Purple», витамин К. Обычно потребителями кетамина являются те, кто долгое время использует MDMA. Препарат используется, в частности, на вечеринках или в гей-клубах. В «закрытых» группах в Европе инициирование потребления кетамина является настоящим ритуалом. Наиболее уязвимой группой является те, кто привык принимать МДМА или другие препараты-стимуляторы.

    Кетамин является мощным и быстродействующим анестетиком, производным фенциклидина — вещества, принадлежащего к группе психодизлептиков, также упоминается как галлюциноген. Кетамин используется в медицине и ветеринарии в качестве лекарственного средства для предоперационной анестезии. Кроме того, как анальгетик и для лечения психических заболеваний — тяжелого биполярного расстройства. Иногда также используется для лечения пристрастия к алкоголю и героину, потому что он снимает симптомы отмены. Применяется также в качестве антидепрессанта, т.к. исследование британских ученых из Оксфордского университета предполагает, что кетамин снимает симптомы депрессии, даже устойчивые к лечению.

    Кетамин — это вещество без цвета и запаха, которое легко растворяется в воде и спирте, и производит состояние ретроградной амнезии. Таким образом, (обычно в преступных целях) используется как вещество, которое вызывает нарушение сознания, отключение (например, «пилюля рапс»).

    Кетамин — как наркотик

    Кетамин в качестве наркотического средства может быть применен в виде раствора, таблеток, ампул или в виде порошка, как правило, путем перорального и интраназального введения, меньше в виде инъекций. Принятый в дозе 0,5 г и выше, он вызывает кратковременное (около пятнадцати минут) ощущение деперсонализации, нереальности, отрешенности от тела (трип). Человек, который пользуется кетамином,  затем сообщает , что пережил путешествие в себя, посетил другие миры и искажение чувства времени (расширение), сопровождается красочными визуальными эффектами (кетамин действует как галлюциноген ). Начало действия составляет 5-10 минут после приема и сохраняется после 1-3 часов.

    Самый сильный эффект от высоких доз кетамина называется K — hole — кетаминовая дыра (K-дыра). Это состояние, при котором происходит потеря контакта с внешним миром и наличие неприятных ощущений, близости смерти и кошмаров (психиатры сравнивают это состояние с сильными симптомами шизофрении).

    Кетамин — как распознать симптомы употребления

    Признаками приема кетамина являются:

    • потеря координации
    • нарушения речи
    • двойное видение (диплопия)
    • нистагм  — горизонтальное и вертикальное расширение зрачков
    • галлюцинации, бред
    • головокружение
    • бессонница
    • повышение артериального давления и тахикардия;
    • угнетение дыхания

    Побочные эффекты кетамина

    Побочные эффекты кетамина — это многочисленные травмы и заболевания желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, в том числе расширение желчных путей, а также боли в животе и повреждение почек и мочевого пузыря (воспаление, фиброз, и образование язвы). В частности, следует с осторожностью относиться к человеку с ишемией миокарда, так как возможно обострение симптомов заболевания. Кроме того, британские исследователи из Университетского колледжа в Лондоне показали, что длительное применение кетамина ухудшает процесс запоминания и сопоставления фактов. Кроме того, этот самый доступный на черном рынке наркотик почти всегда загрязнен примесями, в том числе амфетамином, который представляет собой еще большую угрозу для здоровья.

    Формы использования и состав

    «Special K», «vit Kat», «cat valium» представлен как раствор или белый порошок (полученный путем удаления растворителя из инъекционных форм).

    Как правило, кетамин продается в сочетании с марихуаной или табаком.

    Специальный К обычно используется в сочетании с другими препаратами, такими как экстази, героин или кокаин .

    Кетаминовый раствор вводят в вену, наносят на продукты, которые можно курить или употреблять в пищу.

    Порошок добавляют в напитки, сигареты или растворяют, а затем вводят парентерально. Единственным источником кетамина являются фармацевтические продукты.

    Эффект экстази

    Действие МДПВ

    Токсическое действие кетамина

    Кетамин оказывает действие на ЦНС, которое отличается от классических общих анестетиков. Вызванная им анестезия называется «диссоциативной анестезией», характеризующейся отрывом от  окружающей среды, сопровождаемой поверхностным сном и интенсивной анальгезией.

    Кетамин работает главным образом в коре головного мозга и лимбической системе как антагонист рецепторов NMDA, предотвращая их активацию глутаминовой кислотой, возбуждающим нейротрансмиттером в головном мозге. Предполагается, что анальгезия частично опосредуется μ-рецепторами (парентеральное введение кетамина потенцирует антиноцицептивное действие фентанила через μ-рецепторы). Налоксон имеет ограниченную способность противодействовать эффекту кетаминового анальгетика.

    Он действует на уровне специфических опиоидных рецепторов на уровне ЦНС; кетамин снижает функцию таламуса, который является своего рода «станцией» для восприятия мозга, что приводит к недифференцированным ощущениям. Кетамин также уменьшает функцию гипоталамуса, приводя к появлению эмоциональных реакций, отделенных от реальности.

    Эффекты происходят в течение периода времени, зависящего от пути введения, следующим образом:

    • — внутримышечные эффекты появляются менее чем за 5 минут;
    • — при пероральном введении через 15-20 минут после введения;
    • — при введении при проглатывании эффекты возникают в течение 5-10 минут.

    Терапевтические дозы кетамина производят :

    • — тахикардию ;
    • — повышение артериального давления;
    • — увеличение потребления кислорода миокардом.

    По этим причинам он противопоказан как единственный анестетик у пациентов с ишемией миокарда (обычно это предпочтительнее как средство, препятствующее бронхоспазму для расслабления бронхиальных мышц). Несмотря на вышеуказанные ограничения, кетамин обычно используется из-за его простого введения и короткой продолжительности действия.

    Кетамин отличается от большинства анестетиков, поскольку он стимулирует сердечно-сосудистую систему. Вещества, которые оказывают угнетающее воздействие на дыхание, такие как этанол, опиоиды, барбитураты, бензодиазепины или сердечно-сосудистые препараты (кокаин или амфетамины), усиливают острую токсичность кетамина. Кардиостимулирующее действие кетамина обусловлено ингибированием центрального катехоламина и увеличением количества циркулирующих катехоламинов .

    Гипертония и острый отек легких реже связан с приемом кетамина, а больше другими наркотиками (амфетамины и их аналоги, эфедрин и кокаин). Внутривенное введение кетамина кокаиновым наркоманам приводит к гипертоническому кризу и отеку легких.

    Острое отравление кетамином

    При остром отравлении кетамин влияет на когнитивные характеристики и восприятие собственного тела, времени, мира и реальности.

    Проявления острой кетаминовой интоксикации:

    • — беспокойство ;
    • — агитация;
    • — изменения в восприятии;
    • — двигательные расстройства и обезболивающие эффекты (при таких условиях потребитель может пострадать от ожогов, падений или других аварий).

    При массивных передозировках кетамина могут возникать приступы судорог, а иногда и апноэ — остановка дыхания.

    Хроническая интоксикация

    Потребление наркотиков имеет следующие статические особенности:

    • — экспериментальное использование (для рекреационных целей);
    • — регулярное потребление — потребитель начинает все больше и больше уходить из школы / со службы, опасается потерять возможность закупки препарата (покупает про запас);
    • — ежедневная забота — потребитель теряет мотивацию (школа / служба становится безразличной);
    • — зависимость — потребитель не может справляться с повседневными делами без наркотиков, отрицает возникшую у него проблему, ухудшает физическое состояние, после того как потребление теряет контроль.

    В условиях злоупотребления кетамин производит прогрессивные эффекты, связанные с дозой, от состояния сна до делирия, сопровождаемого неподвижностью, интенсивной анальгезией и амнезией. Индуцированное им  состояние («приход») аналогично вызванному ЛСД или фенциклидином, но только продолжается 30-60 минут.

    Кетамин приводит к клинически подобному нейрофизиологическому и поведенческому синдрому с шизофреническим психозом.

    Кетаминовый трип

    Эффекты, описанные пользователями кетамина :

    • — Поначалу кажется, что все вокруг начинает вращаться, но без головокружения;
    • — В какой-то момент потребитель чувствует, что он вне тела.

    Хотя описания разных потребителей сильно различаются, большинство из них сообщили о восприятии альтернативных планов существования, откровений о прошлом и будущем, когда общение очень сложно, и потребители не могут видеть или слышать людей, присутствующих в одной комнате.

    Толерантность, наблюдаемая в результате экспериментов с животными, происходит быстро и включает увеличение дозы.

    Использование его в рекреационных целях приводит в некоторых случаях к психологической зависимости. Сообщалось о психоделических и психотических эффектах у пациентов, зависимых от кетамина. Эти эффекты были связаны с дозой и включали мультимодальные галлюцинаторные переживания, параноидальную идею, сенсорное и музыкальное «удовлетворение». Нейрофармакологические механизмы этого явления связаны с комплексом рецепторных действий через возбуждающие аминокислоты и NMDA-рецепторы.

    Симптомы синдрома отмены еще не были хорошо охарактеризованы, но могут включать кошмары, дезориентацию и потерю чувства реальности.

    Лечение острой интоксикации

    При неблагоприятных реакциях или острой кетаминовой рвоте — симптоматическое и поддерживающее лечение. Противосудорожные препараты назначаются при возникновении судорог. Сердечно-сосудистую стимуляцию лечат адренергическими блокаторами. Специального противоядия нет. Повышенные меры ликвидации (принудительный диурез, гемоперфузия, гемодиализ) не являются полезными из-за большого объема распределения и липосопротивления кетамина.

    medicalit.ru

    Кетамин - официальная инструкция по применению, аналоги

    catad_pgroup Общие анестетики Аналоги, статьи Комментарии

    ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата

    Регистрационный номер:

    Торговое название препарата: Кетамин

    Международное (непатентованное) название: кетамин

    Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

    Состав: 1 мл раствора содержит: Активное вещество: кетамина гидрохлорид, эквивалентный 50 мг кетамина - 57,6 мг. Вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.

    Описание: прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа: средство для неингаляционной общей анестезии.

    Код АТХ: [N01АХ03]

    Фармакологические свойства Фармакодинамика. Препарат вызывает анальгезирующий эффект при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза препарата, вызывающая апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгетическая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях). Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает артериальное давление, сократимость миокарда, минутный объем крови (МОК) и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания. У взрослых минимальная доза, вызывающая гипнотический эффект при однократном внутривенном введении составляет 0,5 мг/кг массы тела (угнетение сознания длится полторы минуты). В дозе 1 мг/кг препарата угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1,5 мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин. При внутримышечном введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). У детей при внутримышечном введении общая анестезия наступает через 2-6 мин, при внутривенном - через 15-60 сек, продолжительность действия - 15-30 и 5-15 мин соответственно. В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновидений. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) - дроперидолом, диазепамом. Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступает через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при внутримышечном введении эффект более продолжительный.

    Фармакокинетика. Кетамин, являясь липофильным соединением, легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы - 12%. Объем распределения - 1,8-2 л/кг, период полувыведения - 2,3 часа. Кетамин метаболизируется путем деметилирования; основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней. Кумуляция при многократном введении не отмечается.

    Показания к применению Вводная и базисная общая анестезия (особенно у больных с низким артериальным давлением или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, либо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими динитроген оксид (закись азота). Экстренные хирургические вмешательства (в том числе на этапах эвакуации, в частности, у больных с травматическим шоком и кровопотерей). Различные хирургические операции при многокомпонентной внутривенной анестезии.

    Болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и т.п. процедурах.

    Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипертензия (и др. состояния, при которых повышение артериального давления противопоказано), стенокардия или инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес), выраженная почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), преэклампсия, эклампсия, эпилепсия и другие судорожные состояния, алкоголизм, беременность и период лактации.

    Противопоказанием к проведению кетаминового наркоза у детей являются любые заболевания, сопровождающиеся судорожной активностью.

    С осторожностью - декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

    Способ применения и дозы Кетамин вводят внутривенно (одномоментно струйно или фракционно и капельно) или внутримышечно.

    Взрослым препарат вводят внутривенно, из расчета 2-3 мг/кг, внутримышечно -4-8 мг/кг массы тела. Для поддержания анестезии препарат вводят по 0,5-1 мг/кг внутривенно или 3 мг/кг внутримышечно или внутривенно капельно, со скоростью 2 мг/кг/ч (с использованием инфузоматора или путем капельного введения 0,1% раствора кетамина (в 5% растворе декстрозы (глюкоза) или 0,9% растворе натрия хлорида) со скоростью 20-50 кап/мин.

    У детей препарат применяют для вводной анестезии при различных видах комбинированного обезболивания (вводят внутримышечно однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде 5% раствора после соответствующей премедикации). Для основной анестезии кетамин вводят внутримышечно (5% раствор) или внутривенно (1% раствор струйно одномоментно или 0,1% раствор капельно со скоростью 50-60 кап/мин); при внутримышечном введении доза зависит от массы тела и возраста детей: новорожденным и грудным детям - 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет - 6-10 мг/кг, 7-14 лет - 4-8 мг/кг. Внутривенно вводят в дозе 2-3 мг/кг. Поддержание анестезии обеспечивают повторными инъекциями кетамина (по 3-5 мг/кг внутримышечно или 0,5-1 мг/кг внутривенно струйно или капельным введением 0,1% раствора препарата со скоростью 30-60 кап/мин). Для усиления действия кетамина его обычно применяют в комбинации с антипсихотическими препаратами (дроперидол) и анальгетиками (фентанил, промедол и др.) при этом дозу кетамина следует уменьшить.

    Побочное действие Со стороны нервной системы: угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует предварительно ввести диазепам); в период выхода из общей анестезии - психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз. Со стороны дыхательной системы: одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной бронхиальной секреции и саливации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота. Местные реакции: болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

    Передозировка При введении кетамина в высоких дозах внутривенно (3 мг/кг) в отдельных случаях может наблюдаться угнетение дыхания. В этих случаях показана искусственная вентиляция легких. При появлении галлюцинаций целесообразно использовать антипсихотические средства (галоперидол), при судорожном синдроме - диазепам. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами Кетамин усиливает действие лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, антипсихотических препаратов (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов) и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин, препараты лития (за 1-2 дня), ингибиторы моноаминооксидазы (за 15 дней). Нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами (фармацевтически несовместим - образование осадка). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. сибазон, ослабляют риск проявления психомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и артериальной гипертензии. Не рекомендуется назначать с симпатомиметиками и лекарственными средствами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систему (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде). Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с антипсихотическими препаратами, анксиолитиками. Кетамин усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина и дитилина, не изменяет - панкурония и суксаметония.

    Во время общей анестезии у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность повышения артериального давления и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами).

    Особые указания Кетамин применяют только в условиях стационара или скорой помощи. Для предупреждения усиления секреции слизистых оболочек и слюнных желез в состав средств премедикации следует включать атропин или метоциния йодид, а также медленно вводить основную дозу препарата (не превышающую 3 мг/кг). Во время кетаминовой анестезии проводить ингаляцию смесью кислорода с воздухом в соотношении 1:2. При использовании кетамина следует следить за функцией дыхания, особенно за проходимостью верхних дыхательных путей (возможны спазм жевательной мускулатуры и западение языка). Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани и глотке (применяют миорелаксанты). Для профилактики мышечной ригидности и непроизвольных подергиваний при проведении премедикации внутримышечно или внутривенно вводят диазепам.

    Для предупреждения развития психомиметического действия в состав средств премедикации следует включать дроперидол, диазепам.

    Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл и 5 мл в ампулах или по 5 мл во флаконах. По 5 ампул или флаконов в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 контурные ячейковые упаковки (5 ампул в каждой) с инструкцией по применению в пачке из картона; по 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок соответственно с 10, 25 и 50 инструкциями по применению в коробке из картона или ящике из картона (для стационара).

    По 1 контурной ячейковой упаковке (5 флаконов) и инструкцией по применению в пачке из картона; 30-50 контурных ячейковых упаковок (5 флаконов в каждой) с инструкциями по применению (по количеству упаковок) в коробке из картона или ящике из картона (для стационара).

    Условия хранения В защищенном от света и недоступном для детей месте. Список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

    Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного нa упаковке.

    Условия отпуска из аптек Применять в условиях стационара.

    Производитель: Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»,

    г. Москва, 109052, ул. Новохохловская, 25.

    Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

    medi.ru

    Кетамин - это... Что такое Кетамин?

    Кетамин — NMDA-антагонист, связываемый при высокой концентрации также мю- и сигма- опиоидными рецепторами. Используется в качестве средства для наркоза.

    История

    В 1962 году кетамин под рабочим названием «CI-581» (clinical investigation 581)[1] впервые синтезировал американский исследователь Кэлвин Стивенс (K. Stevens), работая в Parke-Davis над созданием безопасного анестетика, альтернативного фенциклидину, который вызывал галлюцинации, эпилептический припадок и обладал нейротоксичностью. Впервые применён в клинике в 1965 году Корссеном (Corssen) и Эдвардом Домино (Domino). В конце 1960-х годов препарат был применён у американских солдат, находившихся на войне во Вьетнаме. Разрешён к широкому использованию в 1970 году. Кетамин стал первым неингаляционным анестетиком, введение которого сопровождалось лишь минимальным подавлением кровообращения и дыхания. Препарат использовался в психиатрических и других научных исследованиях на протяжении 1970-х годов и в 1978 году выходят сразу две книги, оказавшие значительное влияние на популярность кетамина. Это «Путешествие В Яркий Мир» Марсии Мур и Говарда Аллтоуниана, и «Учёный» Джона Лилли. Обе книги описывают личные переживания авторов при использовании препарата в качестве наркотика.[2] С 1987 по 2000 год в США и Европе зарегистрировано 12 смертельных случаев, связанных с передозировкой кетамином. В России кетамин получил распространение как наркотик с начала 1990-х годов, когда в стране появилось много так называемой психоделической литературы, а другие известные галлюциногены — такие как ЛСД — на нелегальном рынке практически отсутствовали. Кетамин по-прежнему широко применяют, в том числе в ветеринарии и в анестезии на поле боя в развивающихся странах.[3]. В СССР исследования по использованию кетамина для лечения алкоголизма и наркотической аддикции были начаты в 1984-1985 годах Евгением Крупицким. Они продолжались на протяжении почти двух десятилетий до ужесточения российского законодательства в отношении медицинского использования кетамина.

    Физико-химические свойства

    Кетамин — структурный аналог фенциклидина.[4] Внешне это белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом; рКа 7,5, молекулярный вес — 285 кД.[5] В виде гидрохлорида легко растворим в воде[6]:122, он выпускается в виде раствора с рН 3,5-5,5, содержащего 10 мг/мл в изотоническом хлориде натрия, а также в многодозовых флаконах по 50 или 100 мг/мл, которые в качестве консерванта содержат 0,1 мг/мл хлорида бензетониума. Молекула кетамина содержит хиральный центр, образующий два оптических изомера. S(+) изомер обладает более мощным анестетическим и анальгетическим действием, реже вызывает побочные эффекты и быстрее происходит восстановление организма, хотя его фармакокинетика и фармакодинамика схожа с таковой у рацемической смеси или R(-) изомера.[7][8] На практике чаще применяют рацемическую смесь двух изомеров.[9]:345

    Фармакодинамика

    Механизм действия

    Кетамин — неконкурентный антагонист НМДА-рецепторов прямого действия[10], то есть блокирует сам ионный канал рецепторов. Он угнетает функцию нейронов ассоциативной зоны коры головного мозга и таламуса (который переключает сенсорные импульсы из ретикулярной активирующей системы на кору больших полушарий) и одновременно стимулирует части лимбической системы (которая вовлечена в осознание ощущений), включая гиппокамп.[4]:142 При этом возникает функциональная дезорганизация неспецифических связей в среднем мозге и таламусе — такое состояние называют диссоциативной анестезией.[11] Клинически такое состояние проявляется тем, что больной кажется бодрствующим (открывает глаза, глотает, сокращаются мышцы), но он не способен анализировать сенсорные стимулы и реагировать на них. Доказано, что кетамин угнетает передачу импульсов в ретикулярной формации продолговатого мозга, блокируя афферентные ноцицептивные стимулы из спинного мозга в высшие мозговые центры. Также кетамин связывается с опиоидными рецепторами в головном и задних рогах спинного мозга, что может объяснять его обезболивающий эффект[5]. Большая активность в отношении коры, чем таламуса, возможно, связана с неравномерным распределением НМДА-рецепторов в ЦНС.[12]:96 Антихолинергические эффекты проявляются расширением бронхов, симпатомиметическим действием, делирием и частично устраняются антихолинэстеразными препаратами.

    Влияние на центральную нервную систему

    После внутривенного введения кетамин вызывает анестезию через 30-60 секунд, которая длится 10-15 минут; при внутримышечном — вызывает анестезию через 3-4 минуты, которая продолжается 15-25 минут.[13]:197 При этом возникает диссоциативная анестезия: глаза пациента могут быть открыты, зрачки умерено расширенны, возможен нистагм; сохранены многие рефлексы, но они не имеют защитного характера. Так, не угнетаются полностью роговичный, кашлевой и глотательный рефлексы. Характерны повышенный тонус скелетных мышц, слёзотечение и гиперсаливация (повышенное слюноотделение). Возможны бесконтрольные движения конечностей, туловища и головы, независимые от хирургических манипуляций. Для обеспечения анестезии плазменные концентрации индивидуально вариабельны: 0,6-2 мг/кг для взрослых и 0,8-4 мг/кг для детей.[14]

    Кроме того, кетамин вызывает выраженную преимущественно соматическую анальгезию при субанестетической концентрации в плазме крови. Амнезия часто продолжается до 1 часа после восстановления сознания. Вводный наркоз гладкий, но возможно возникновение делирия, который сопровождается беспокойством, дезориентацией и возбуждением. После внутривенного введения индукционной дозы кетамина (2 мг/кг) пробуждение наступает спустя 10—20 минут. Однако полное восстановление ориентации в личности, месте и времени происходит спустя ещё 15—30 минут, иногда через 60—90 минут.[9]:345 В течение указанного времени сохраняется антероградная амнезия, но не столь выраженная, как у бензодиазепинов. Побочные психомиметические эффекты (например, иллюзии, устрашающие сновидения, делирий) могут возникать во время восстановления и в период до 24 ч. Их частота снижается при устранении вербального и тактильного раздражения больного в период восстановления, а также при совместном применении опиоидов, бутерофенонов, бензодиазепинов[15] или физостигмина; однако неприятные сны могут сохраняться. У детей и пожилых ночные кошмары бывают гораздо реже.

    Кетамин расширяет церебральные сосуды, увеличивает мозговой кровоток (примерно на 60%), потребление мозгом кислорода (ПМО2) и внутричерепное давление (ВЧД).[16] Чувствительность сосудов мозга к углекислому газу сохраняется, поэтому гиперкапния ослабляет вызванное кетамином увеличение ВЧД.[17] Однако, в настоящее время нет единого мнения о способности кетамина повышать ВЧД, в частности, у пациентов с повреждениями головного и спинного мозга. Увеличение ПМО2 и мозгового кровотока можно предупредить введением тиопентала[18] или бензодиазепинов.[19]

    При применении кетамина возникает характерная ЭЭГ-картина: происходит подавление α-ритма и доминируют θ- и δ-волны, что отражает возбуждение ЦНС и эпилептиформную активность в таламусе и лимбической системе (но не в коре).[6]:122 Кроме того, δ-волны свидетельствуют об анальгетической активности. Появление δ-активности совпадает с утратой сознания. В высоких дозах кетамин способен вызывать вспышки супрессии.[9]:345 Кетамин увеличивает амплитуду корковых ответов ССВП и в меньшей степени их латентность. Ответы на стволовые СВП подавляются.

    Влияние на сердечно-сосудистую систему

    При введении кетамина повышается артериальное давление в среднем на 25%, ЧСС в среднем на 20%, а также сердечный выброс, минутный объём сердца и потребление кислорода миокардом.[20] В здоровом сердце повышение потребности в кислороде компенсируется увеличением сердечного выброса и снижением сопротивления коронарных сосудов.[21] Положительный инотропный эффект может быть связан с увеличением внутреннего кальциевого тока, модулируемого цАМФ. Кетамин может значительно увеличить давление в лёгочной артерии, легочное сосудистое сопротивление, внутрилёгочный шунт. Гемодинамические эффекты кетамина не зависят от дозы, а повторное введение ЛС вызывает меньшие или даже противоположные эффекты.

    Механизм такого влияния кетамина на кровообращение не совсем ясен. Но большинство авторов считает, что этот механизм центрального характера.[9] Существуют доказательства, что кетамин подавляет функцию барорецепторов через влияние на НМДА-рецепторы ядра одиночного пути.[22] Также происходит симпатико-нейрональное высвобождение норадреналина, который обнаруживают в венозной крови. Центральная симпатическая стимуляция обычно превалирует над прямым отрицательным инотропным влиянием кетамина.[12]

    Кетамин аналогично влияет на гемодинамику и при патологии сердца, что следует учитывать при состояниях, указанных в противопоказаниях. С одной стороны, кетамин оказывает прямое угнетающее влияние на миокард, которое проявляется при симпатической блокаде (например, при разрыве спинного мозга) или истощении запасов катехоламинов (например, в терминальной фазе шока). С другой стороны, опосредованная стимуляция кровообращения делает кетамин препаратом выбора при остром гиповолемическом шоке.

    Описание

    Является средством, оказывающим при внутривенном и внутримышечном введении общее анестезирующее (наркотизирующее) и анальгезирующее действие. В дозах 1,5—4 мг/кг используется как мощное психоактивное вещество.

    Препарат также может действовать как эффективный антидепрессант, хотя из-за его галлюциногенных свойств кетамин вряд ли когда-нибудь будет применяться для борьбы с депрессией [23].

    В организме кетамин метаболизируется путем деметилирования. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч. с мочой, но незначительное количество метаболитов может оставаться в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении препарата не отмечается.

    Минимальная эффективная доза кетамина при внутривенном введении составляет 0,5 мг на 1 кг массы тела, при этом сознание выключается через 1—2 мин и эффект длится примерно 2 мин., при дозе 1 мг/кг действует около 6 мин., а при дозе 2 мг/кг — в течение 10—15 мин.

    При внутримышечном введении эффект наступает медленнее, но он более продолжителен (при дозе 6—8 мг/кг эффект развивается через 6—8 мин и длится 30—40 мин).

    Анальгетический эффект кетамина развивается обычно при введении в вену в течение 10 мин. и продолжается примерно 2—3 ч. При внутримышечном введении эффект более продолжителен. Препарат больше снижает соматическую болевую чувствительность и меньше — висцеральную болевую чувствительность, что следует учитывать при полостных операциях.

    «Висцеральная боль не локализована, в большинстве случаев отсутствует зависимость интенсивности ощущения от объема повреждения ткани, формирование адаптивного поведения ограничено принятием „вынужденной“ позы, а генерализация реакций защиты при висцеральной патологии часто становится основой патогенеза. Соматической боли присущи признаки эпикритической чувствительности, то есть четкая соматотопия, пропорциональность интенсивности ноцицептивного воздействия формируемому ощущению и, что можно оценить как важнейшую особенность — формирование адекватных поведения (реакции избегания, защиты, агрессии) и защитно-приспособительных реакций.»[1]

    Кетамин применяют для мононаркоза и комбинированного наркоза, особенно у больных с низким АД, или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, или для проведения ИВЛ дыхательными смесями, не содержащими закиси азота. Он показан в экстренной хирургии и на этапах эвакуации, в частности у больных с травматическим шоком и кровопотерей (в связи с быстрым введением в наркоз и отсутствием угнетения дыхания и кардиостимулирующим эффектом), при различных хирургических операциях (включая кардиохирургию), при комбинированной внутривенной анестезии, а также при эндоскопических процедурах, катетеризации сердца, небольших хирургических манипуляциях, перевязках, в том числе в стоматологической, офтальмологической и оториноларингологической практике.

    Имеются данные об успешном применении кетамина в акушерской практике при кесаревом сечении.

    Вводят кетамин внутривенно (струйно одномоментно или фракционно и капельно) или внутримышечно. Взрослым внутривенно вводят из расчета 2—3 мг, внутримышечно — 4-8 мг на 1 кг массы тела. Для поддержания наркоза инъекции кетамина повторяют (по 0,5—1 мг/кг внутривенно или 3 мг/кг внутримышечно).

    Поддержание общей анестезии непрерывной внутривенной инфузией кетамина достигается его введением со скоростью 2 мг/кг в час. Этот способ осуществляется с помощью инфузоматов или путем капельного введения 0,1 % раствора кетамина в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида (30—60 капель в минуту).

    У детей кетамин применяют для вводного наркоза при различных видах комбинированного обезболивания. Внутримышечно вводят однократно из расчета 4—5 мг/кг в виде 5 % раствора (после соответствующей премедикации). Для основного наркоза вводят 5 % раствор внутримышечно либо 1 % раствор внутривенно струйно одномоментно или 0,1 % раствор капельно (со скоростью 30—60 капель в минуту). Внутримышечно вводят новорожденным и детям грудного возраста из расчета 8—12 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 6 лет — 6-10 мг/кг, от 7 до 14 лет 4—8 мг/кг. Внутривенно вводят из расчета 2—3 мг/кг. Поддержание анестезии осуществляют повторными инъекциями по 3—5 мг/кг внутримышечно или 1 мг/кг внутривенно струйно. Поддерживать наркоз можно путем капельного внутривенного введения 0,1 % раствора кетамина (30—60 капель в минуту).

    Кетамин можно применять в сочетании с нейролептиками (дроперидол и др.) и анальгетиками (фентанил, промедол, депидолор и др.) В этих случаях дозу кетамина уменьшают.

    При применении кетамина необходимо учитывать особенности его общего действия на организм. Препарат обычно вызывает повышение АД (на 20—30 %) и учащение сердечных сокращений с увеличением минутного объёма сердца; периферическое сосудистое сопротивление понижается. Стимуляция сердечной деятельности может быть уменьшена применением диазепама (сибазона). Обычно кетамин не угнетает дыхания, не вызывает ларинго — и бронхиолоспазма, не угнетает рефлексов с верхних дыхательных путей: тошноты и рвоты, как правило, не возникает. При быстром внутривенном введении возможно угнетение дыхания. Для уменьшения саливации вводят раствор атропина или метацина.

    Применение кетамина может сопровождаться непроизвольными движениями, гипертонусом, галлюцинаторными явлениями. Эти эффекты предупреждаются или снимаются введением транквилизаторов, а также дроперидола.

    При внутривенном введении раствора кетамина иногда возможны боль и покраснение кожи по ходу вены, при пробуждении — психомоторное возбуждение и относительно продолжительная дезориентация.

    Нельзя смешивать растворы кетамина с барбитуратами (выпадает осадок).

    Противопоказания

    Кетамин противопоказан больным с нарушениями мозгового кровообращения (в том числе с такими нарушениями в анамнезе), при выраженной гипертензии, эклампсии при тяжелой декомпенсации кровообращения, эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся судорожной готовностью. Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани (необходимо применение миорелаксантов).

    Побочные эффекты

    При длительном употреблении больших доз кетамина возможно появление лезий Олни.

    Ссылки

    Примечания

    1. ↑ Jansen Karl Ketamine: Dreams and Realities. — Multidisciplinary Association for Psychedelic Studies, 2001. — P. 23. — ISBN 0966001931
    2. ↑ Alltounian, Howard Sunny; Marcia Moore Journeys into the bright world. — Rockport, Mass: Para Research, 1978. — ISBN 0-914918-12-5
    3. ↑ Bonanno FG (May 2002). «Ketamine in war/tropical surgery (a final tribute to the racemic mixture)». Injury 33 (4): 323–7. DOI:10.1016/S0020-1383(01)00209-1. PMID 12091028.
    4. ↑ 1 2 Дж. Эдвард Морган-мл., Мэгид С. Михаил, Майкл Дж. Марри. Клиническая анестезиология. Книга 1. — Бином, 2001. — 396 с. — ISBN 5-7989-0166-1
    5. ↑ 1 2 White PF, Way WL, Trevor AJ. (1982). «Ketamine--its pharmacology and therapeutic uses.». Anesthesiology 56 (2): 119-36. PMID 6892475.
    6. ↑ 1 2 Norman Calvey, N. E. Williams. Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. — Wiley-Blackwell, 2001. — 357 с. — ISBN 978-0632056057
    7. ↑ White PF, Ham J, Way WL, Trevor AJ. (1980). «Pharmacology of ketamine isomers in surgical patients.». Anesthesiology 52 (3): 231-9. PMID 6989292.
    8. ↑ Adams, H.A. & Werner, C. (1997): Vom Racemat zum Eutomer: (S)-Ketamin – Renaissance einer Substanz? In: Anaesthesist. Bd. 46, S. 1026–1042. PMID 9451486 DOI:10.1007/s001010050503
    9. ↑ 1 2 3 4 Paul G. Barash, Bruce F. Cullen, Robert K. Stoelting. Clinical Anesthesia. — Lippincott Williams & Wilkins, 2005. — 1584 с. — ISBN 978-0781757454
    10. ↑ Harrison N, Simmonds M (1985). «Quantitative studies on some antagonists of N-methyl D-aspartate in slices of rat cerebral cortex». Br J Pharmacol 84 (2): 381–91. PMID 2858237.
    11. ↑ Bergman SA (1999). «Ketamine: review of its pharmacology and its use in pediatric anesthesia». Anesthesia Progress 46 (1): 10–20. PMID 10551055.
    12. ↑ 1 2 Бунятян, Мизиков. Рациональная фармакоанестезиология. — Москва: Литтерра, 2003. — 795 с. — 7000 экз. — ISBN 5-98216-040-7
    13. ↑ Эйткенхед А.Р., Смит Г. Руководство по анестезиологии (том 1). — Медицина, 1999. — 488 с. — ISBN 5-225-00535-7
    14. ↑ Grant IS, Nimmo WS, McNicol LR, Clements JA. (1983). «Ketamine disposition in children and adults». Br J Anaesth 55 (11): 1107-11. PMID 6639827.
    15. ↑ Elia N, Tramèr MR (Январь 2005). «Ketamine and postoperative pain--a quantitative systematic review of randomised trials». Pain 113 (1-2): 61–70. DOI:10.1016/j.pain.2004.09.036. PMID 15621365.
    16. ↑ Ronald D. Miller MD, Lars I. Eriksson, Lee A. Fleisher MD, Jeanine P. Wiener-Kronish MD, William L. Young. Miller's Anesthesia. — Churchill Livingstone, 2009. — 3312 с. — ISBN 978-0443069598
    17. ↑ Shaprio HM, Wyte SR, Harris AB. (1972). «Ketamine anaesthesia in patients with intracranial pathology.». Br J Anaesth. 44 (11): 1200-4. PMID 4647115.
    18. ↑ Dawson B, Michenfelder JD, Theye RA. (Май 1971). «Effects of ketamine on canine cerebral blood flow and metabolism: modification by prior administration of thiopental». Anesth Analg. 50 (3): 443-7. PMID 5103782.
    19. ↑ Thorsen T, Gran L. (1980). «Ketamine/diazepam infusion anaesthesia with special attention to the effect on cerebrospinal fluid pressure and arterial blood pressure». Acta Anaesthesiol Scand. 24 (1): 1-4. PMID 7376798.
    20. ↑ Adams HA (December 1997). «[S-(+)-ketamine. Circulatory interactions during total intravenous anesthesia and analgesia-sedation]» (German). Der Anaesthesist 46 (12): 1081–7. DOI:10.1007/s001010050510. PMID 9451493.
    21. ↑ Sonntag H, Heiss HW, Knoll D, Regensburger D, Schenk HD, Bretschneider HJ (December 1972). «[Myocardial perfusion and myocardial oxygen consumption in patients during the induction of anesthesia using dehydrobenzperidol-fentanyl or ketamine]» (German). Z Kreislaufforsch 61 (12): 1092–105. PMID 4656055.
    22. ↑ Ogawa A, Uemura M, Kataoka Y, Ol K, Inokuchi T (January 1993). «Effects of ketamine on cardiovascular responses mediated by N-methyl-D-aspartate receptor in the rat nucleus tractus solitarius». Anesthesiology 78 (1): 163–7. PMID 8424550.
    23. ↑ Arch Gen Psychiatry — Abstract: A Randomized Trial of an N-methyl-D-aspartate Antagonist in Treatment-Resistant Major Depression, August 2006, Zarate et al. 63 (8): 856

    dic.academic.ru


    Смотрите также

    Календарь

    ПНВТСРЧТПТСБВС
         12
    3456789
    10111213141516
    17181920212223
    24252627282930
    31      

    Мы в Соцсетях

     

    vklog square facebook 512 twitter icon Livejournal icon
    square linkedin 512 20150213095025Одноклассники Blogger.svg rfgoogle