Фенобарбитал что это такое


Фенобарбитал

Состав препарата включает фенобарбитал.

Форма выпуска

Лекарство продается в таблетках и в виде раствора 0,2%. Кроме того, существует такая форма выпуска, как порошок.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: противоэпилептические и снотворные средства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про фенобарбитал, что это такое и каков механизм действия данного вещества, следует знать для понимания схемы влияния препарата на организм.

К снотворным средствам, вызывающим привыкание при длительном применении, относятся барбитураты. Фактически, считается, что барбитураты – это наркотик.

По продолжительности действия они делятся на три группы:

  • короткого действия;
  • промежуточные;
  • длительного действия.

Злоупотребляют обычно препаратами, которые относятся ко второй группе, реже — к первой. Фенобарбитал, в свою очередь, относится к барбитуратам длительного действия – третья группа. Его влияние на организм становится заметно приблизительно спустя час после применения и продолжается на протяжении 12 часов.

Фармакопея указывает, что молекулярная формула фенобарбитала – C12h22N2O3. Это вещество обладает противосудорожными, седативными и снотворными свойствами.

Повышает степень чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, увеличивает время раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора, способствует их транспорту в клетки. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны и снижению ее активности. Как результат усиливается тормозное действие ГАМК, ингибируется межнейронная передача в нервной системе организма.

В терапевтических дозах повышает ГАМКергическую передачу, препятствует глутаматергической нейротрансмиссии. При высокой концентрации препятствует току ионов кальция сквозь мембраны клеток.

Действует как средство, угнетающее нервную систему. Оно уменьшает возбудимость моторных корковых и подкорковых центров, снижает двигательную активность, вызывает седативный эффект и сон.

Лекарство также может применяться при купировании судорожных приступов различного происхождения. Противосудорожное воздействие обусловлено подавлением активности глутамата, активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы. Уменьшается степень возбудимости нейронов эпилептогенного очага, блокируется появление и распространение импульсов. Лекарство ингибирует высокочастотные повторные разряды нейронов.

При использовании в малых дозировках препарат действует как успокоительное. А при высоких дозах может спровоцировать угнетение центров продолговатого мозга. Кроме того, угнетает дыхательный центр, уменьшает его чувствительность к СО2 и объем дыхания.

После применения внутрь полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Максимальная концентрация достигается спустя 1-2 часа. Биодоступность составляет 80%. Около половины разовой дозировки связывается с белками плазмы (20-45%). Вещество равномерно распределяется в тканях и органах, в меньших концентрациях присутствует в тканях мозга. Время полувыведения в плазме у взрослых пациентов – 2-4 дня. Может проходить через плаценту и распределяться по всем тканям плода, поступает в грудное молоко.

Медленно выводится из организма. Расщепляется микросомальными ферментами печени. При этом образуются неактивные метаболиты. Экскретируется почками в виде глюкуронида, от 25% до 50% выводится в неизменном виде.

В случае нарушения функции почек действие препарата значительно пролонгируется.

Фенобарбитал включают в различные лекарственные комплексы. Например, в Глюферал, Фали-Лепсин, Теофедрин, Паглюферал, Тепафиллин, Беллатаминал, Барбексаклон. Он входит также в комбинированное седативное средство Мяты перечной листьев масло + Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат. Рецепт на латинском в данном случае будет содержать следующее название: «Oleum foliorum Menthae piperitae + Phenobarbitalum + Aethylii bromisovalerianas». Кроме того, это вещество является основной популярных в странах бывшего СССР препаратов Валокордин и Корвалол.

Википедия сообщает, что оборот фенобарбитала в наше время ограничен. Препараты, в состав которых он входит, запрещено ввозить в некоторые страны. К примеру, в США, Литву, ОАЭ.

Смертельная доза фенобарбитала вводится заключенным, приговоренным к смертной казни.

Показания к применению

Лекарство применяется при эпилепсии, гемолитической болезни новорожденных, столбняке, необходимости неотложного лечения острых приступов судорог, гипербилирубинемии (в том числе для профилактики). Кроме того, его могут назначить в качестве седативного препарата (в том числе как средство комбинированной терапии) с целью снижения чувства тревоги, страха, напряжения.

Противопоказания

Нельзя применять данное средство при острой перемежающейся или смешанной порфирии (в том числе в анамнезе), тяжелых поражениях печени и почек, наркотической зависимости, алкоголизме, миастении. Нельзя применять при гиперчувствительности к препарату, а также в I триместр беременности и при лактации.

Побочные действия

Побочные реакции чаще всего наблюдаются при длительном использовании лекарства. Как правило, это угнетение активности ЦНС, аллергия, выраженное снижение давления. Кроме того, возможны агранулоцитоз, головная боль, нарушение кальциевого обмена, тромбоцитопения, сосудистый коллапс, мегалобластная анемия, брадикардия, тошнота, запор, рвота, дефицит фолатов, остеомаляция, импотенция, гипокальциемия, нарушение либидо.

Инструкция по применению Фенобарбитала (Способ и дозировка)

Детям раннего и дошкольного возраста дают лекарство в виде раствора 0,2% за 30-40 минут до сна. Если показано принимать Фенобарбитал, инструкция по применению рекомендует употреблять его 2 раза в день (перед ночным и дневным сном). Делать это нужно вне зависимости от приемов пищи. При использовании препарата в виде раствора следует учитывать, что в 1 чайной ложке содержится приблизительно 0,01 г лекарства, в 1 десертной – 0,02 г, а в столовой – 0,03 г.

Максимальные разовые дозировки:

  • дети до полугода – 0,005 г;
  • дети от 6 месяцев до 1 года – 0,01 г;
  • дети в возрасте двух лет – 0,02 г;
  • дети 3-4 года – 0,03 г;
  • дети 5-6 лет – 0,04 г;
  • дети 7-9 лет – 0,05 г;
  • дети 10-14 лет – 0,075 г.

Как седативное и спазмолитическое средство препарат нужно принимать 2-3 раза в сутки.

Инструкция по применению Фенобарбитала для взрослых сообщает, что разовая дозировка подбирается индивидуально. Кратность приема – 1-3 раза в день. Доза от 10 до 200 мг. Таблетки принимаются перорально.

При использовании в качестве снотворного средства принимают обычно по 0,1-0,2 г перед сном, в качестве противоэпилептического – 0,05-0,1 г 2 раза/сутки, в качестве седативного – 0,03-0,05 г 2-3 раза/сутки, в качестве спазмолитического – 0,01-0,05 г 2-3 раза/сутки.

При применении препарата внутривенно разовая дозировка для взрослых – от 100 до 140 мг, а внутримышечно – от 10 до 200 мг. Для детей внутривенно показано введение от 1 до 20 мг на 1 кг веса, внутримышечно – от 1 до 10 мг на 1 кг веса. Частота приема устанавливается специалистом в индивидуальном порядке. После внутривенного введения нужно подождать минимум полчаса, пока препарат не начнет действовать.

Максимальная дозировка для взрослых на один раз – 200 мг. Высшая дневная дозировка – 500 мг.

Препарат может вызывать привыкание приблизительно спустя 2 недели приема. Возможна физическая и психическая зависимость от препарата. Возникает синдром отмены.

Передозировка Фенобарбитала

В случае токсического отравления симптомы могут не появляться на протяжении нескольких часов. Прием внутрь 1 г может привести к серьезному отравлению у взрослых. В свою очередь, прием 2-10 г приводит к летальному исходу.

Острая передозировка чревата появлением атаксии, тяжелой спутанности сознания, возбуждения, головной боли, олигурии, гипотензии, цианоза, комы, необычных движений глаз, выраженной слабости и сонливости, смазанной речи, головокружения, дыхания Чейно-Стокса, тахикардии, гипотермии. Кроме того, возможны нистагм, сужение зрачков, ослабление или полное отсутствие рефлексов, угнетение дыхания, слабый пульс, геморрагии (в точках надавливания).

Тяжелая интоксикация может привести к отеку легких, апноэ, летальному исходу, сосудистому коллапсу со снижением тонуса периферических сосудов, остановке дыхания и сердца.

Если препарат был принят в дозировке, угрожающей жизни, вероятно подавление электрической активности мозга, которое нельзя расценивать как клиническую смерть, так как эффект полностью обратим, если не было повреждений, связанных с гипоксией.

Хроническая интоксикация данным лекарственным средством может проявляться как апатия, постоянная раздражительность, бессонница, головокружение, снижение умственных способностей и спутанность сознания, нарушение равновесия, сонливость, общая слабость, спутанность речи. Кроме того, могут появляться галлюцинации и судороги, возможно чрезмерное возбуждение, нарушение работы ССС, функции ЖКТ и почек.

После передозировки может развиться пневмония, застойная сердечная недостаточность, аритмия, почечная недостаточность.

Острая передозировка Фенобарбитала лечится ускорением выведения активного вещества и поддержанием жизненно важных функций.

С целью уменьшения всасывания препарата можно вызывать рвоту, а после назначить активированный уголь. В этом случае нужно принять меры, препятствующие аспирации рвотных масс. Если вызывать рвоту нельзя, проводят промывание желудка.

Для ускорения вывода препарата из организма дают солевые слабительные и щелочные растворы, назначается форсированный диурез.

Обязателен мониторинг жизненно важных функций и водного баланса в организме.

Доступны следующие поддерживающие меры:

  • поддержание нормального артериального давления;
  • обеспечение проходимости дыхательных путей;
  • противошоковые меры (в случае необходимости);
  • назначение антибиотиков (при подозрении на развитие пневмонии);
  • использование ИВЛ и кислорода;
  • применение сосудосуживающих препаратов (в случае гипотензии);
  • профилактика гипостатической пневмонии, аспирации, пролежней и прочих осложнений.

Не рекомендуется давать аналептики, желательно избегать перегрузки организма жидкостью или натрием.

В случае тяжелой интоксикации, шока или анурии назначается перитонеальный диализ или гемодиализ. При этом следует контролировать содержание фенобарбитала в крови.

С целью лечения хронической интоксикации дозировки препарата постепенно снижаются до полной отмены. Терапия симптоматическая. Возможна понадобится психотерапия.

Взаимодействие

Сочетание с препаратами, угнетающими нервную систему, а также с этанолсодержащими средствами и этанолом может привести к усилению угнетения ЦНС. Кофеин снижает снотворное действие фенобарбитала.

Взаимодействие с ингибиторами МАО и Метилфенидатом вызывает увеличение уровня фенобарбитала в плазме, так что токсическое действие и угнетающее влияние на нервную систему усиливаются.

Интенсивность и длительность действия следующих средств может снижаться при сочетании с Фенобарбиталом: ГКС, хлорамфеникол, Дакарбазин, Метронидазол, Карбамазепин и противосудорожные лекарства из группы сукцинимидов, антикоагулянты (производные Индандиона и Кумарина), Доксициклин, Хлорпромазин, витамин D, Кортикотропин, Циклоспорин, гликозиды наперстянки, Хинидин, эстрогенсодержащие контрацептивы для перорального применения, трициклические антидепрессанты, Фенопрофен, Фенилбутазон, ксантины.

Одновременное применение с ацетазоламидом может спровоцировать остеомаляцию и рахит.

Прием вальпроевой кислоты приводит к повышению уровня фенобарбитала в плазме, это может вызывать выраженный седативный эффект и летаргию. Уровень вальпроевой кислоты в плазме при этом несколько снижается.

Сочетание с Верапамилом, Фелодипином, Нимодипином также приводит к уменьшению их содержания в плазме.

Взаимодействие с Галотаном, Фторотаном, Энфлураном и Метоксифлураном может вызвать усиление метаболизма препаратов для наркоза, что повышает вероятность токсического воздействия на печень (а также на почки в случае приема Метоксифлурана).

Прием с Гризеофульвином приводит к снижению степени его всасывания из кишечника.

Сочетание с Мапротилином в высоких дозировках снижает судорожный порог и противосудорожное влияние барбитуратов.

Эффективность Парацетамола может уменьшаться при приеме с Фенобарбиталом. Возможно развитие гепатотоксичности.

Суточная доза Пиридоксина в 200 мг снижает уровень фенобарбитала в плазме, а одновременный прием с Примидоном и Фелбаматом, наоборот, – повышает.

В случае недостатка фолиевой кислоты в организме употребление лекарств с данной кислотой приводит к снижению эффективности Фенобарбитала.

Сочетание с другими седативными средствами может привести к выраженному угнетению дыхания.

Условия продажи

Продается только по рецепту.

Условия хранения

Держать препарат нужно в сухом, прохладном и темном месте. Обязательно беречь от маленьких детей.

Срок годности

Срок годности лекарства – 5 лет. Нельзя применять его по истечению этого времени.

Новорожденным

Для новорожденных данное средство может применяться в случае гемолитической болезни. Оно повышает дезинтоксикационную функцию печени и уменьшает содержание билирубина в сыворотке.

Если матери употребляют препарат в последнем триместре беременности, для новорожденных это чревато развитием физической зависимости от лекарства и синдрома отмены, вплоть до острого синдрома отмены, который проявляется как эпилептические припадки и повышенная возбудимость сразу же после родов или в течение первых пары недель.

Применение во время родов в некоторых случаях вызывает угнетение дыхания младенца, особенно недоношенного.

Прием данного средства в качестве противосудорожного во время беременности может вызывать кровотечения у ребенка в первые дни после родов.

Фенобарбитал и алкоголь

Сочетать Фенобарбитал и алкоголь недопустимо. Следует отказаться от приема спиртных напитков на протяжении всего курса лечения.

Отзывы о Фенобарбитале

Судя по отзывам, данный препарат нередко используется при различных интоксикациях организма, так как он повышает дезинтоксикационную функцию печени. Кроме того, нередко можно встретить сообщения о том, что это лекарство успешно применялось как седативное средство (обычно в комплексе с другими), а также при терапии нейровегетативных нарушений.

Среди отрицательных моментов отзывы о Фенобарбитале отмечают появление побочных эффектов. Так у ослабленных пациентов и детей нередко появляется чрезмерное возбуждение после его приема. Кроме того, сообщается о приступах тошноты и рвоты, общей слабости, запорах, астении, головокружении. Редко в отзывах также рассказывается об обмороках, развитии депрессии, аллергии, атаксии, появлении галлюцинаций и гемолитических нарушений. Иногда пациенты, которые долгое время принимали это средство, сообщают о развитии рахита.

Цена Фенобарбитала, где купить

Купить Фенобарбитал в Москве и прочих городах России можно только по рецепту врача. Следует также учитывать, что в некоторые страны ввозить его запрещено. Цена Фенобарбитала в таблетках 100 мг по 6 штук в упаковке от 12 рублей. Хотя в целом стоимость может сильно различать в зависимости от производителя.

Не смотря на то, что цена Фенобарбитала может быть относительно невысокой, его бывает не так легко найти в аптеках, поэтому многие предпочитают покупать другие комплексы, в которые входит его действующее вещество.

medside.ru

Фенобарбитал (Phenobarbital)

ФенобарбиталPhenobarbitalum (род. Phenobarbitali)

5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион

C12h22N2O3
  • Противоэпилептические средства
  • Снотворные средства
  • F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
  • G25.5 Другие виды хореи
  • G40 Эпилепсия
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
  • G83.9 Паралитический синдром неуточненный
  • I73 Другие болезни периферических сосудов
  • O15 Эклампсия
  • 50-06-6

    Производное барбитуровой кислоты. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей воде (1:40) и хлороформе, растворим в спирте, эфире, растворах щелочей.

    Фармакологическое действие - противосудорожное, снотворное, седативное.

    Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМКА- бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

    Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино−5-метилизоксазол−4-пропионат (AMPA)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L- и N-типов).

    Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС. Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон.

    Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.

    Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, т.к. укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5–1 ч (реже — позднее), продолжается 6 –8 ч (до 12 ч) и снижается через 2 нед приема.

    Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата и др. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

    Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией фермента глюкуронилтрансферазы, регулирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.

    Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул.

    В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах.

    При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр (степень угнетения дыхания зависит от дозы), снижает объем дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.

    В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно- сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД (кроме центрального действия — угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, а также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием). Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате отмечаемой гипотензии. Понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.

    В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека. Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции.

    В исследованиях на лабораторных животных показана способность понижать тонус и сократительную способность матки, мочеточников и мочевого пузыря. Однако концентрации, необходимые для проявления этого эффекта у человека, при использовании доз, вызывающих седативно-снотворное действие, не достигаются.

    Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. При назначении более 3–5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10–12 раз).

    После приема внутрь полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность — 80%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 20–45%. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10–40 мкг/мл. T1/2 из плазмы у взрослых — 53–118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорожденных (возраст менее 48 ч)  — 60–180 ч, в среднем 110 ч. Распределяется по органам и тканям, проходит через ГЭБ. Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 — 2–4 дня (у новорожденных до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизмененном виде (25–50%). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизмененном виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении — наоборот. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.

    В исследованиях на животных (мыши, крысы), получавших фенобарбитал в течение всей жизни, выявлено канцерогенное действие. Вызывает доброкачественные и злокачественные гепатоклеточные опухоли у мышей и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс в поздние сроки жизни. Исследования у человека не дали достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала.

    Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, нарушение сна, гемолитическая болезнь новорожденных.

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), выраженная анемия, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

    Депрессия и/или суицидальные наклонности, бронхиальная астма в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, гиперкинез, гипертиреоз (возможно усиление симптомов, т.к. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы), гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов), острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы), беременность (II и III триместр), детский возраст.

    Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.

    Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.

    У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).

    Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).

    Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) — особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении), брадикардия, сосудистый коллапс.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота/рвота, запор.

    Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.

    Прочие: при длительном применении — поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.

    Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 нед лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).

    Усиливает метаболизм ЛС, биотрансформирующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) и снижает эффект: непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина, аценокумарола, фениндиона и др. (понижает уровень антикоагулянтов в крови, при одновременном назначении необходим периодический контроль ПВ для коррекции доз антикоагулянтов), кортикостероидов, препаратов наперстянки, хлорамфеникола, метронидазола, доксициклина (уменьшает Т1/2 доксициклина, этот эффект может сохраняться в течение 2 нед после прекращения приема барбитурата), трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов, парацетамола и др. Фенобарбитал снижает всасывание гризеофульвина и уровень его в крови.

    Эффект барбитуратов на метаболизм противосудорожных средств — производных гидантоина (в т.ч. фенитоин) непредсказуем (возможно понижение или повышение концентрации фенитоина в крови, необходим мониторинг плазменных концентраций). Вальпроевая кислота, вальпроат натрия повышают уровень фенобарбитала в крови. Фенобарбитал снижает концентрацию в плазме карбамазепина, клоназепама.

    При одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. седативные, снотворные, некоторые антигистаминные, анксиолитики), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала (вероятно, вследствие угнетения его метаболизма).

    Симптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 г вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2–10 г как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5–40 мкг/мл, летальный — 100–200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.

    Симптомы острой интоксикации: нистагм, необычные движения глаз, атаксия, выраженные слабость и сонливость, тяжелая спутанность сознания, смазанная речь, возбуждение, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, дыхание Чейна-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия, гипотензия, гипотермия, цианоз, слабый пульс, холодная и липкая кожа, геморрагии (в точках надавливания), кома.

    При тяжелом отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания и сердца; возможен летальный исход.

    При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (ЭЭГ может быть «плоской»), которое не должно расцениваться как клиническая смерть, т.к. этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией.

    Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность.

    Лечение острой передозировки: ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций.

    Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ) — индукция рвоты (если пациент в сознании и не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка.

    Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи).

    Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса.

    Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование ИВЛ и применение кислорода; назначение аналептиков не рекомендуется (при тяжелом отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального АД (при гипотензии — применение сосудосуживающих средств) и температуры тела; при необходимости — инфузионная терапия или др. противошоковые меры; следует принять меры для профилактики гипостатической пневмонии (в т.ч. провести физиотерапию в области грудной клетки), пролежней, аспирации и др. осложнений; при подозрении на пневмонию — назначение антибиотиков; рекомендуется избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы.

    При тяжелых отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа (во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).

    Симптомы хронической токсичности: постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, сонливость, апатия, слабость, нарушение равновесия, спутанная речь, головокружение, выраженная спутанность сознания. Возможны галлюцинации, возбуждение, судороги, нарушение функций ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

    Лечение хронической токсичности: постепенное снижение дозы (во избежание развития абстинентного синдрома) до полной отмены препарата, симптоматическое лечение и психотерапия.

    Внутрь.

    При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.

    Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.

    С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).

    Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.

    Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Абстинентный синдром может развиться в течение 8–12 ч после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморочное состояние). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 дней. Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

    При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

    При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

    В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

    В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.

    Перейти
    • Применение противоэпилептических средств при беременности

    www.rlsnet.ru

    Фенобарбитал (Phenobarbital) — наркотик ли это? Признаки употребления и развитие зависимости. | Нарконон-Стандарт

     Что такое «фенобарбитал» — это вещество, которое относится к группе барбитуратов и используется для лечения эпилепсии и судорог, как снотворное или успокаивающее лекарство и в других случаях. В чистом виде оно представляет собой кристаллы белого порошка, без запаха, с немного горьким вкусом.

     Форма выпуска фенобарбитала — таблетки по 50 или 100 мг.

     Много информации можно подчерпнуть из описания фенобарбитала в Википедии.  Помимо общих сведений там указано, что это вещество внесено в Список III и его оборот на территории РФ ограничен. Побочные эффекты и риск развития зависимости свидетельствуют, что вещество следует использовать с осторожностью и под контролем врача.

     В инструкции к применению фенобарбитала указаны как показаниия, так и противопоказания:

    • при некоторых болезнях это лекарство противопоказано (почечная или печеночная недостаточность, зависимость от алкоголя или наркотиков, анемия, сахарный диабет и некоторые другие состояния);
    • выписывается это лекарство при эпилепсии, от возбуждения, бессонницы, тревожности, малярии, при судорогах и некоторых других болезнях.

     В Приказе Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 17 мая 2012 г. N 562н указано, что только на основании рецепта врача человек может купить фенобарбитал в аптеке, то есть продажа его в интернет магазинах является нелегальной, ведь из-за низкой цены и эффекта привыкания пациент склонен злоупотреблять некоторыми лекарствами. Таковы были меры профилактики аптечной наркомании.

     Используется фенобарбитал и для лечения собак и кошек в качестве средства против судорог (которые могут возникать из-за нехватки в организме калия и магния).

     Мы не в коем случае не рекомендуем использовать эти таблетки, если только их не выпишет ваш лечащий врач.

     Где и в каких лекарствах содержится фенобарбитал: в Корвалоле, Валокордине, Валосердине, Пенталгине-Н, Тетралгине и ряде других лекарств и смесей:

    • комбинированный препарат под названием «белладонны алкалоиды + фенобарбитал + эрготамин», обладающий спазмолитическим и седативным действием;
    • средство против эпилепсии под названием «бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал».

     В соответствии с решением Всемирной организацией здравоохранения фенобарбитал является МНН (то есть Международным непатентованным наименованием, которое присваивается действующим веществам лекарственных средств).

    Происхождение и история фенобарбитала

     Препарат «барбитул» был синтезирован из барбитуловой кислоты в 1863 году и начал применяться в психиатрии, чтобы успокаивать буйных пациентов. После 1903 года, когда о нем узнали многие, в попытках получить улучшенную версию был синтезирован и сам фенобарбитал.

     В настоящее время существует целый ряд лекарственных препаратов, содержащих фенобарбитал, а также их аналоги. К сожалению, как бы ни хотели новаторы создать безопасное лекарство от депрессии, бессонницы или стресса, впоследствии выявляются побочные эффекты и обнаруживается зависимость.

    Воздействие фенобарбитала на организм и передозировки

     Говоря научным языком, вещество воздействует на нервную систему и мозг, приводя к седативно-снотворному эффекту. Но если сказать по-простому, то любой наркотик, включая этот, действует на организм определенным образом в зависимости от размера дозы:

    • маленькая доза стимулирует;
    • средняя доза приводит к заторможенности и сонливости;
    • большая доза оказывается смертельной.

    Кроме того, любое подобное вещество вымывает из организма необходимые витамины и минералы, а их нехватка приводит к плохому самочувствию, ухудшенной работе внутренних органов, снижению иммунитета и развитию ряда болезней.

     При бесконтрольном употреблении фенобарбитала как наркотика возможна передозировка, смертельной дозой может стать таблетка, запитая спиртным или принятая вместе с другими депрессантами. Прием нескольких таблеток подряд также может привести к передозировке из-за того, что препарат долго выводится из организма. Смерть наступает из-за отека мозга и легких, нарушения кровообращения и дыхания. И это не все, чем опасен фенобарбитал.

     Если это лекарство примет здоровый человек, не злоупотребляющий алкоголем и наркотиками, эффект будет сильный — он проспит около суток и затем будет тяжело «отходить».

     Доза препарата, оказывающая наркотический эффект, чуть ниже смертельной.

     Симптомы отравления фенобарбиталом следующие:

    • тошнота, рвота;
    • головокружение;
    • резь в глазах;
    • начинают усиленно течь слюни и сопли;
    • дыхание редкое и прерывистое.

    Человек начинает засыпать, могут появляться галлюцинации. Затем он теряет сознание, повышается температура тела, и это может закончиться параличом и смертью из-за полной остановки дыхания. Важно быстро распознать симптомы отравления и вызвать скорую. До приезда врачей необходимо:

    • несколько раз промыть желудок большим количеством воды, вызывая рвоту;
    • дать выпить активированный уголь, затем снова промыть желудок;
    • дать выпить глауберову соль (поможет вывести наркотик из организма);
    • давать много пить (крепкий чай или кофе) и дать мочегонное средство (слабительные не рекомендуются);
    • если человек без сознания, выполняйте непрямой массаж сердца и искусственное дыхание. При этом следите, чтобы язык не западал в горло, для этого нужно положить пострадавшего на бок.

     На этом вред от фенобарбитала не заканчивается, так как день за днем он оказывает негативное действие на организм, разрушая витамины, минералы, органы и ткани.

    Раз за разом он не выводится полностью, а откладываются в жировые ткани, вызывая негативные реакции (усталость, заторможенность, тупость, боль и т.п.) при повторном попадании мельчайших частиц из жировой ткани в кровь, например, при стрессе, занятиях спортом или голоде. То есть, вопрос не в том, сколько выводится фенобарбитал из организма, так как его часть останется в теле навсегда. Вопрос в том, что делать, чтобы очистить тело от отложений наркотиков и лекарств.

    Как возникает зависимость от фенобарбитала

     Об этом говорит врач психиатр-нарколог Миничева И.: «Практически каждый препарат, действующий на центральную нервную систему, является наркотиком, так как приводит к психической, а затем и физической зависимости. А начинается все с повышения дозы — прежняя «не берет» и «не цепляет. … Привыкание и зависимость к фенобарбиталу развивается в течение 2-3-х недель регулярного приема.» И потом наркоману становится не важно, сколько стоит фенобарбитал и что он является снотворным.

     Также Миничева предупреждает: «Не принимайте лекарственные препараты без назначения врача! Отдельно хочу обратиться к водителям и к кандидатам в водители: практически никто не знает, что фенобарбитал содержится в Корвалоле и Валокордине, которые обычно не считают снотворными лекарствами. Зачастую человек, приняв Корвалол или Валокордин, безбоязненно садится за руль.»

     О зависимости говорят и отзывы врачей о фенобарбитале: «вызывает привыкание», «вызывает довольно серьёзные нарушения памяти и концентрации внимания» и «масса тяжелых побочных эффектов».

    Признаки употребления фенобарбитала

     Употребляющего это «снотворное» выдадут следующие признаки: 

    • усталость;
    • сонливость;
    • невнимательность;
    • человек кажется отстраненным;
    • нет интереса к тому, что происходит вокруг;
    • неадекватные реакции;
    • вспышки агрессии или злобы;
    • трудно принимать решения.

     Избавление от зависимости от фенобарбитала и содержащих его препаратов

     Что бы не принимал человек — фенобарбитал, алкоголь или наркотики, его можно спасти от зависимости с помощью программы «Нарконон», объединяющей в себе:

    • специальные упражнения, позволяющие человеку вновь начать смотреть жизни в лицо и почувствовать себя комфортно в существующих обстоятельствах;
    • прохождение специальной программы детоксикации (немедицинская), позволяющей вывести из тела остатки наркотиков и лекарств;
    • получение полезных знаний и навыков, позволяющих решать проблемы и строить свою жизнь;
    • нахождение и разрешение проблем, из-за которых возникла зависимость.

     Обращайтесь к нам, чтобы помочь себе или близкому человеку вырваться из тисков зависимости и вновь начать жизнь полноценной и счастливой жизнью.

    Поможем мотивировать человека, чтобы у него появилось желание избавиться от зависимости. Дадим рекомендации, как общаться с наркозависимым.

    8-800-555-10-22

    Звонок по России бесплатный. Круглосуточно.

    www.narconon-standard.ru

    Фенобарбитал

    Фенобарбитал – лекарственный препарат противоэпилептического, снотворного и седативного действия.

    Форма выпуска и состав

    Фенобарбитал выпускается в следующих формах:

    • таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, белого цвета (по 6 шт. или 10 шт. в контурных ячейковых, или контурных безъячейковых упаковках; в картонной пачке 1, 2 или 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок);
    • таблетки для детей: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 50 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки).

    Состав 1 таблетки:

    • действующее вещество: фенобарбитал – 50 мг или 100 мг;
    • вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, тальк, кислота стеариновая.

    Состав 1 таблетки для детей:

    • действующее вещество: фенобарбитал – 5 мг или 50 мг;
    • вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Препарат относится к группе барбитуратов. Фенобарбитал взаимодействует со специальным «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, повышая чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, а также способствует раскрытию каналов нейронов для ионов хлора, увеличивая их поступление в клетку. Препарат уменьшает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует распространению и возникновению нервных импульсов. В отношении некоторых возбуждающих медиаторов (например, глутамата) фенобарбитал проявляет антагонизм. Он уменьшает моторную активность, угнетает чувствительные зоны коры головного мозга и подавляет церебральные функции, включая дыхательный центр.

    На сердечно-сосудистую систему препарат практически не влияет. Уменьшает тонус гладкой мускулатуры пищеварительного тракта. В небольших дозах фенобарбитал несколько снижает интенсивность процессов обмена веществ, что может проявляться несущественной гипотермией.

    Препарат оказывает снотворное, противосудорожное, спазмолитическое, седативное (в малых дозах), миорелаксирующее и антигипербилирубинемическое действие. Повышает дезинтоксикационную функцию печени и уменьшает концентрацию билирубина в сыворотке.

    Эффективность препарата показана в лабораторных исследованиях на моделях эпилепсии у животных. Фенобарбитал предотвращает все виды судорог, за исключением абсансов.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь фенобарбитал медленно, но полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Его биодоступность составляет 80%. На 20–45% связывается с белками плазмы. Оптимальная терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови составляет 10–40 мкг/мл. Период полувыведения у взрослых – 53–118 часов (79 часов в среднем), у новорожденных и детей – 60–180 часов (110 часов в среднем).

    Фенобарбитал распределяется по тканям и органам, проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется в грудное молоко и попадает через плаценту ко всем тканям плода (наибольшие концентрации отмечаются в плаценте, головном мозге и печени плода).

    Метаболизм препарата происходит в печени с участием микросомальных ферментов. В результате образуются фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения метаболитов составляет от 2 до 4 дней (у новорожденных до 7 дней). Препарат выводится почками: около 25–50% в неизмененном виде, остальная часть – в виде глюкуронидов метаболитов. Выделение почками зависит от уровня pH мочи: при подкислении мочи снижается выведение фенобарбитала в неизмененном виде и медленнее уменьшается его концентрация в моче, при подщелачивании – наоборот. Препарат может накапливаться в тканях. У пациентов с нарушениями функции почек его действие значительно пролонгируется.

    Показания к применению

    • парциальные и большие эпилептические припадки (за исключением абсансов);
    • спастический паралич;
    • судороги неэпилептического происхождения;
    • психомоторное возбуждение;
    • страх, тревога;
    • бессонница и другие нарушения сна;
    • хорея;
    • хронический холестаз;
    • гипербилирубинемия у новорожденных;
    • премедикация.

    Противопоказания

    Абсолютные:

    • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
    • миастения;
    • заболевания дыхательной системы с обструктивным синдромом и одышкой;
    • сахарный диабет;
    • порфирия в анамнезе (из-за возможного усиления ее симптомов);
    • выраженная анемия;
    • наркотическая и лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);
    • алкоголизм;
    • первый триместр беременности;
    • период грудного вскармливания;
    • детский возраст младше 3 лет (для твердой лекарственной формы);
    • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам, а также другим барбитуратам.

    Относительные (Фенобарбитал применяют с осторожностью):

    • легкие или умеренные нарушения функции почек и/или печени;
    • указания в анамнезе на бронхиальную астму;
    • гипертиреоз (из-за возможного усиления его симптомов);
    • дискинезии;
    • гипофункция надпочечников (поскольку барбитураты могут ослаблять системное действие эндогенного и экзогенного гидрокортизона);
    • суицидальные наклонности и/или депрессия;
    • постоянная или острая боль (возможно парадоксальное возбуждение или маскировка важных симптомов);
    • детский возраст;
    • период беременности (второй и третий триместр).

    Способ применения и дозировка

    Фенобарбитал принимают внутрь. Режим дозирования препарата устанавливается индивидуально и зависит от показаний, возраста пациента, течения заболевания и переносимости лекарственного средства. Лечение начинают с наименьших эффективных доз, соответствующих конкретной форме заболевания. Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, ослабленным больным и людям пожилого возраста препарат назначают в меньших начальных дозах.

    В качестве противоэпилептического средства Фенобарбитал применяют у взрослых, начиная с дозы 50 мг два раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают до прекращения припадков, но не более 500 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 200 мг, суточная – 500 мг.

    Детям Фенобарбитал назначают в меньших дозах, учитывая возраст и массу тела ребенка. Препарат принимают два раза в сутки за 30–40 минут до еды.

    Рекомендованные разовые и суточные дозы при эпилепсии для детей:

    • до ½ года: разовая – 5 мг, суточная – 10 мг;
    • ½–1 год: разовая – 10 мг, суточная – 20 мг;
    • 1–2 года: разовая – 20 мг, суточная – 40 мг;
    • 3–4 года: разовая – 30 мг, суточная – 60 мг;
    • 5–6 лет: разовая – 40 мг, суточная – 80 мг;
    • 7–9 лет: разовая – 50 мг, суточная – 100 мг;
    • 10–14 лет: разовая – 75 мг, суточная – 150 мг;
    • 14 лет и старше: разовая и суточная дозы, применяемые у взрослых.

    Лечение длительное. Отмену препарата проводят постепенно, так как при внезапной отмене Фенобарбитала возможно развитие эпилептического припадка и даже эпилептического статуса. Как правило, препарат применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, которые подбирают индивидуально, учитывая общее состояние пациента.

    У детей младше 3 лет Фенобарбитал применяют в виде суспензии. Для этого необходимое количество таблеток следует растереть до порошкообразного состояния и растворить в небольшом количестве воды.

    При бессоннице Фенобарбитал назначают взрослым в дозе 100–200 мг однократно за полчаса или один час до сна. Препарат действует 6–8 часов. Детям при нарушениях сна назначают 5–7,5 мг Фенобарбитала (в зависимости от возраста).

    Препарат не рекомендуется применять длительно в качестве успокаивающего и снотворного средства, так как возможна его кумуляция и развитие лекарственной зависимости.

    При гипербилирубинемии детям младше 12 лет Фенобарбитал назначают в дозе 3–8 мг/кг массы тела в сутки в два или три приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 12 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность применения составляет 3–5 дней.

    Детям и подросткам старше 12 лет при гипербилирубинемии назначают по 90–180 мг препарата в сутки в два или три приема.

    С целью премедикации Фенобарбитал назначают детям старше 6 месяцев в дозе 1–3 мг/кг массы тела за 1–1,5 часа до хирургического вмешательства.

    Побочные действия

    • пищеварительная система: рвота, тошнота, запор; при длительном лечении – холестаз, гепатит;
    • сердечно-сосудистая система: брадикардия, понижение артериального давления;
    • нервная система и органы чувств: головокружение, заторможенность, сонливость, головная боль, раздражительность, нарушение сна, летаргия, тремор рук, кошмарные сновидения, нервозность, нарушение процесса мышления, нистагм, галлюцинации, обморок, тревога, атаксия, парадоксальная реакция (особенно у ослабленных и пожилых пациентов), депрессия, угнетение дыхательного центра, гиперкинезия (у детей), эффект последствия (ощущение вялости, разбитости, астения, снижение концентрации внимания и психомоторных реакций);
    • система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз; при длительном лечении – мегалобластная анемия;
    • опорно-двигательный аппарат: при длительном лечении – уменьшение минеральной плотности костей, переломы, остеопороз, остеопения, нарушение остеогенеза, развитие рахита;
    • аллергические реакции: крапивница, затрудненное дыхание, сыпь на коже, локальные отеки (особенно щек, губ или век), злокачественная экссудативная эритема, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз; иногда возможен летальный исход;
    • прочие реакции: синдром отмены, проявляющийся малыми симптомами, которые возникают в течение 8–12 часов после отмены препарата и основными симптомами, развивающимися в течение 16 часов и продолжающимися до 5 дней; малые симптомы синдрома отмены – слабость, рвота, тошнота, ортостатическая гипотензия, головокружение, двигательное беспокойство, дрожание рук, кошмарные сновидения, нарушение сна, тревога, мышечные подергивания, нарушение зрения; основные симптомы синдрома отмены – галлюцинации, судороги; при длительном лечении – импотенция, нарушение либидо, лекарственная зависимость.

    Лечение Фенобарбиталом следует прекращать постепенно во избежание возникновения симптомов синдрома отмены.

    Передозировка

    При передозировке препарата симптомы токсического отравления могут проявиться не сразу, а только через несколько часов после приема Фенобарбитала. При разовом приеме 1000 мг препарата у взрослых развивается серьезное отравление, при приеме 2000–10 000 мг, как правило, наблюдается летальный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала составляет 5–40 мкг/мл, летальная – 100–200 мкг/мл. Отравление барбитуратами следует отличать от алкогольного опьянения, различных неврологических расстройств и интоксикации бромидами.

    При острой интоксикации Фенобарбиталом наблюдаются следующие симптомы: необычные движения глаз, нистагм, смазанная речь, угнетение дыхания, атаксия, сужение зрачков (сменяется паралитическим расширением в случае тяжелого отравления), тахикардия, слабый пульс, выраженная сонливость, слабость, дыхание Чейн – Стокса, гипотензия, цианоз, липкая и холодная кожа, тяжелая спутанность сознания, геморрагии (при надавливании на кожу), возбуждение, отсутствие или ослабление рефлексов, головокружение, олигурия, кома, головная боль. При тяжелом отравлении возможен отек легких, апноэ, сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке препарата, угрожающей жизни, может наблюдаться подавление электрической активности мозга, которое, однако, не должно оцениваться как клиническая смерть, поскольку такой эффект обратим, если повреждения, связанные с гипоксией, еще не развились. При передозировке возможны такие осложнения, как аритмия, пневмония, почечная и сердечная недостаточность.

    При острой передозировке лечение направлено на ускоренное выведение фенобарбитала и поддержание жизненных функций организма. Если пациент находится в сознании и рвотный рефлекс сохраняется, необходимо вызвать рвоту и назначить активированный уголь. При противопоказаниях к индукции рвоты проводят промывание желудка. Для более быстрого выведения уже всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, щелочные растворы и проводят форсированный диурез (если функция почек сохранена). При проведении перечисленных мероприятий необходимо контролировать водный баланс и жизненно важные функции организма.

    В качестве поддерживающей терапии обеспечивают проходимость дыхательных путей (возможно применение кислорода и искусственной вентиляции легких), поддержание нормальной температуры тела и артериального давления, при необходимости – инфузионное лечение и другие противошоковые мероприятия.

    При тяжелом отравлении фенобарбиталом, развитии шока или анурии может быть проведен перитонеальный диализ или гемодиализ (во время проведения диализа и после него необходимо контролировать концентрацию препарата в крови).

    Особые указания

    У некоторых пациентов отмечено появление суицидальных идей и поведения в период лечения противоэпилептическими препаратами. Механизм их возникновения неизвестен, однако не исключается возможность их возникновения и во время терапии Фенобарбиталом, поэтому пациенты и их сиделки должны быть проинформированы о том, что при появлении любых суицидальных мыслей и поведения необходимо обращаться к врачу.

    При развитии любых аллергических реакций и дерматологических осложнений прием препарата следует прекратить.

    В период лечения препаратом необходимо контролировать функции почек и печени, а также общий анализ крови.

    У пожилых и ослабленных пациентов при применении Фенобарбитала в обычных дозах могут возникать ажитация, спутанность сознания или депрессия.

    У детей препарат может вызывать гиперактивность, раздражительность и необычное возбуждение.

    Риск возникновения зависимости увеличивается при длительном лечении Фенобарбиталом в больших дозах, а также у больных с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе. Постоянный прием барбитуратов в дозах, которые в 3–4 раза превышают терапевтические, приводит к возникновению физической зависимости у 75% больных.

    Если во время родов возникает необходимость в применении Фенобарбитала, необходимо обеспечить готовность оборудования для экстренной реанимации новорожденных.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    В период лечения препаратом требуется соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и скоростью реакции. Пациенты должны быть предупреждены о возможной опасности для себя и окружающих при занятиях такими видами деятельности, как управление автотранспортом, работа оператора, диспетчера, работа с движущимися механизмами и т. п.

    Применение при беременности и лактации

    Фенобарбитал противопоказан к применению в первом триместре беременности из-за возможного тератогенного действия. Во втором и третьем триместре применение препарата возможно только по жизненным показаниям, если назначение других средств невозможно.

    При применении барбитуратов беременными женщинами увеличивается частота случаев аномалий плода.

    У новорожденных, рожденных женщинами, которые принимали препарат в третьем триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости.

    Имеются данные о том, что Фенобарбитал, применявшийся женщинами во время беременности в качестве средства против судорог, вызывал нарушение свертывания крови у новорожденных (повышается вероятность кровотечений у ребенка в первые сутки после родов).

    Применение препарата во время родов повышает риск угнетения дыхательной функции у новорожденного, особенно недоношенного.

    При необходимости применения Фенобарбитала в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Препарат целесообразно назначать новорожденным при гемолитической болезни, поскольку он снижает концентрацию билирубина в сыворотке.

    При нарушениях функции почек

    Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной почечной недостаточностью.

    При нарушениях функции печени

    Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной печеночной недостаточностью.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с диазепамом, амитриптилином, хлордиазепоксидом и ниаламидом противосудорожное действие препарата увеличивается, а с резерпином – снижается.

    Вальпроаты и фенитоин увеличивают сывороточную концентрацию фенобарбитала.

    При совместном применении с салицилатами и пероральными контрацептивами уменьшается их эффективность.

    Ацетазоламид ощелачивает мочу, снижая почечную реабсорбцию фенобарбитала и ослабляя его эффект.

    Препарат усиливает действие нейролептиков, миорелаксантов, снотворных и седативных средств, наркотических анальгетиков и алкоголя.

    Фенобарбитал снижает концентрацию в крови глюкокортикостероидов, эстрогенов, антикоагулянтов, доксициклина, гризеофульвина и других препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления.

    При одновременном применении с сульфаниламидами и антибиотиками снижает их антибактериальную активность, а с гризеофульвином – уменьшает его противогрибковое действие.

    Тиамин, атропин, декстроза, никотиновая кислота, экстракт красавки, психостимулирующие средства и анальгетики снижают снотворное действие препарата.

    Аналоги

    Аналогами Фенобарбитала являются: Бензонал, Гексамидин, Примидон и др.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

    Срок годности – 5 лет.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Фенобарбитале

    Чаще всего препарат используют в качестве седативного средства (в комбинации с другими лекарственными препаратами), при различных отравлениях (поскольку он повышает дезинтоксикационную функцию печени) и нейровегетативных нарушениях.

    Отрицательные отзывы о Фенобарбитале связаны с его побочными эффектами. Так, некоторые пациенты отмечали появление чрезмерного возбуждения после приема препарата (особенно при применении у детей и ослабленных больных). Сообщалось также о приступах рвоты, тошноты, запорах, головокружении, общей слабости и астении. Реже встречались отзывы, в которых упоминались такие побочные явления, как галлюцинации, депрессия, атаксия, гемолитические нарушения и аллергические реакции. При длительном применении препарата у некоторых пациентов отмечались симптомы рахита.

    Цена на Фенобарбитал

    Препарат относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ, поэтому купить его можно не во всех аптеках. Цена на Фенобарбитал для стационаров (таблетки 100 мг, по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной коробке 180 контурных безъячейковых упаковок) составляет приблизительно 800 рублей.

    medlib.net

    Фенобарбитал - что это?

    Фенобарбитал – это препарат, который воздействует на нервную систему человека и оказывает противосудорожное, седативное и снотворное действие. Наиболее часто фенобарбитал используется при эпилептических припадках, спастическом параличе, спазмах периферических артерий, судорогах, абстиненции от алкогольного воздействия, серьёзных проблемах со сном и гемолитеческом заболевании у новорожденных детей.

    Происхождение и история препарата

    Фенобарбитал является производной формой от барбитуровой кислоты. Его синтезировал Адольф фон Байер в 1863 г. Препарат стал огромным открытием для своего времени, так как позволял психиатрам усмирить буйного человека, который находился в данном состоянии по самым различным причинам.

    Барбитал официально был представлен миру в 1903 г., после чего начали появляться его улучшенные версии, в частности фенобарбитал.

    Барбитураты резко приобрели популярность, так как многие люди употребляли его для снятия стресса или при бессоннице. Позже стали выявляться проблемы и осложнения, которые вызывает препарат, а также зависимость от него. Не редко происходили случае передозировки медикаментом, так как некоторым нравилось состояние, вызываемое барбитуратами.

    Воздействие фенобарбитала на организм

    Препарат воздействуют на работу коры головного мозга, а также вызывает заторможенную работу таламуса, что приводит к оказанию седативно-снотворного эффекта. Противосудорожный эффект обеспечивается за счет уменьшения нейронной возбудимости, которая вызвана какими-нибудь психотропными медикаментами либо психическим расстройством человека.

    Сон, который возникает при употреблении фенобарбитала, значительно отличается от здорового физиологического сна обычного человека. Сокращается фаза быстрого сна, и уменьшаются третий и четвёртый этап медленного сна. Полностью перестраивается структура сна. Эффект от снотворного развивается менее чем за час и стабильно держится в течении 8 часов, в некоторых случаях может достигать 12 часов. Эффект снижается спустя 2 недели после начала приёма.

    В небольших дозах медикамент обеспечивает успокаивающий эффект и в сочетании со спазмолитическими веществами помогает при расстройствах нейровегетативного характера.

    Гипнотические дозы фенобарбитала приводят к уменьшению интенсивности обмена веществ. Угнетающе влияют на основные центры терморегуляции, вследствие чего понижается температура человека.

    Фенобарбитал практически сразу всасывается тонким кишечником после перорального применения. Время полувыведения из крови приблизительно составляет 80 часов, у детей и новорожденных этот показатель может превышать100 часов. Препарат равномерно распределяется по всем органам человека, также проникает в плаценту и грудное молоко. Фенобарбитал выводится из организма с помощью почек.

    Противопоказания

    Препарат запрещён к применению в таких ситуациях:

    • Сверхчувствительность ко всем барбитуратам;
    • Выраженная анемия;
    • Заболевания, связанные с осложнениями дыхательных путей;
    • Почечная или печёночная недостаточно;
    • Хронический алкоголизм;
    • Предрасположенность к лекарственной или наркотической зависимости;
    • Беременность и кормление грудь;
    • Диабет;
    • Суицидальные наклонности или депрессия;
    • Острая или постоянная боль.

    Употребление фенобарбитала запрещено объединять с другими депрессантами или алкоголем. Комбинирование веществ может привести к чрезмерному усилению их эффекта и серьёзным осложнениям

    Как возникает зависимость

    Важной особенностью препаратов данной группы является то, что они способны вызывать привыкание. Люди, некоторое время употреблявшие фенобарбитал, могут продолжить его использование даже когда для этого нет острой необходимости. Их притягивает ощущение полного расслабления и успокоения.

    Фенобарбитал сравнительно долго выводится из организма, а это значит, что регулярное употребление способно привести к передозировке, даже если употреблять в небольших дозах. Активные вещества будут накапливаться в организме быстрее, чем почки будут успевать их выводить.

    При этом, препарат довольно быстро вызывает медикаментозное привыкание. Поскольку эффект от его действия снижается уже через несколько недель, человек пытается увеличивать дозу, даже не ощущая его предельное количество в организме. Это является причиной частых передозировок фенобарбиталом.

    Требуется лечение от фенобарбитала?Узнайте методы, сроки и стоимость на консультации

    Признаки употребления фенобарбитала

    Воздействие препарата всегда сильно сказывается на человеке, особенно если дозы использования превышают медикаментозные нормы и носят регулярный характер. Человека, который часто употребляет фенобарбитал, можно выявить через такие симптомы:

    1. усталый взгляд, общая несобранность и сонливость;
    2. отсутствие настроения и интереса к окружающему миру;
    3. робость и трудность в принятии решений;
    4. неадекватная и временами агрессивная или злобная реакция на близких;
    5. отстранённое внимание.

    Длительное употребление препарата оказывает комплексное негативное влияние на организм.

    К физическим проявлениям можно отнести появление аллергических реакции, сыпи, дерматита, отека губ, век и щёк. Раны плохо заживают и часто гноятся. Возникает тошнота, рвота и запор. Нарушается работа сердечно-сосудистой системы. Длительное употребление приводит к проблемам с почками. Появляются боли в области спины.

    Важно понимать, что фенобарбитал вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Оказывает большое влияние на психику человека.

    Психическое воздействие фенобарбитала выражается в виде осложнённого дыхания, головокружения и сонливости. Пропадает спокойствия сна, появляются ночные кошмары, и больной часто просыпает по ночам. Нарушаются мыслительные процессы, человеку тяжело сконцентрировать внимание. Замедляются речевые процессы.

    У больного появляются постоянное чувство страха и паники. Человек постоянно чем-то обеспокоен и встревожен. Он может видеть галлюцинации и не понимать где находится.

    Можно ли бросить самостоятельно? Лечение зависимости

    Если вовремя распознать человека с зависимостью от барбитуратов, то можно вывести его из подобного состояния. Основным средством лечения является полное прекращение использования любых препаратом из барбитуровой группы.

    В то же время, резкое прекращения использования приводит к появлению абстинентного синдрома. У больного могут начаться судороги, тремор, значительная бессонница, лихорадка, депрессивное состояние, рвота и тошнота. В некоторых случаях резкий отказ от фенобарбитала может привести к коме.

    Из-за данных причин, лечение наркозависимого проходит в стационаре под пристальным присмотром компетентных врачей. Дозы снижаются постепенно на протяжении длительного времени. Спустя две недели начинается заметное уменьшение влияния синдрома отмены, и пациент приходит в норму.

    Полная реабилитация занимает намного больше времени, так как больному приходится справлять с депрессией и возникшим чувством вины, заново учиться получать удовольствие от жизни и налаживать социальные контакты.

    Лекарства, которые могут привести к авариям Фенобарбитал

    reshenie-web.ru

    Фенобарбитал - это... Что такое Фенобарбитал?

    Фенобарбита́л (также известен под торговой маркой «Люминал») — противоэпилептическое лекарственное средство из группы барбитуратов. Является производным барбитуровой кислоты, оказывает неселективное угнетающее действие на центральную нервную систему путём повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте и увеличения тока ионов Cl- через каналы рецепторов.

    Производные барбитуровой кислоты и, прежде всего, фенобарбитал, до недавнего времени были основными в лечении эпилепсии, однако сейчас не относятся к препаратам первого ряда из-за выраженного седативного действия. Тем не менее, данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[1], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.[2]

    Оборот фенобарбитала в настоящее время ограничен, конвенцией о психотропных веществах фенобарбитал включен в список IV. Лекарства, содержащие фенобарбитал, запрещены к ввозу в некоторые страны (например в США, ОАЭ и Литву).

    Фенобарбитал является основной составляющей широко распространённых валокордина и корвалола.

    Компания Bayer выпустила фенобарбитал в продажу в 1912 году под торговым названием Luminal. Новый барбитурат был синтезирован германским химиком Эмилем Фишером в 1904 году, спустя 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Люминал оставался общепринятым седативным и снотворным средством вплоть до появления бензодиазепинов в 1950-х годах.

    Свойства

    Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.

    Синтез фенобарбитала:

    Общая информация

    Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как антиконвульсант.

    В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.

    В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

    При приёме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1—2 ч после приема. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2—4 суток (до 7 суток у новорожденных). Выделяется из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % — в неизмененном виде.

    Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.

    Длительного применения фенобарбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и с развитием привыкания.

    В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки «Пираминал», «Диафеин», «Люпаверин», «Теодинал», «Микройод с фенобарбиталом» и др.), исключены из номенклатуры лекарственных средств.

    Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.

    Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал, паглюферал, и др.) .

    Отечественный психиатр М. Я. Серейский предложил экстемпаральную комбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.

    Одним из свойств фенобарбитала является его способность вызывать «индукцию» ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослабляться (см. Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики гемолитической болезни новорожденных.

    Побочные эффекты

    При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном приёме его, возможны побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС, такие как: снижение АД, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови,повышение температуры.

    Фенобарбитал достаточно эффективен и недорог, однако не относится к ПЭП первого ряда из-за выраженного седативного действия, значительно нарушающего память, внимание, успеваемость ребенка в школе, влияющего на поведение. В 1996 г. на II Европейском симпозиуме по эпилепсии в связи с подобными реакциями на препарат было рекомендовано ограничить применение фенобарбитала в педиатрической эпилептологической практике.

    Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

    Противопоказания

    Препарат противопоказан при тяжёлых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении. При гиперчувствительности, выраженной анемии гиперкинезы, гипофункции надпочечников, тиреотоксикозе, депрессии, бронхообструктивных заболеваниях лёгких, беременности (I и III триместры), в период лактации (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приёме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.

    Примечания

    dic.academic.ru


    Смотрите также

    Календарь

    ПНВТСРЧТПТСБВС
         12
    3456789
    10111213141516
    17181920212223
    24252627282930
    31      

    Мы в Соцсетях

     

    vklog square facebook 512 twitter icon Livejournal icon
    square linkedin 512 20150213095025Одноклассники Blogger.svg rfgoogle