Буторфанола тартрат что это такое


Буторфанола Тартрат

Один миллилитр раствора препарата Буторфанола Тартрат включает 2 мг одноименного активного вещества.

Дополнительные вещества: цитрат натрия, кислота лимонная, хлорид натрия, вода.

Форма выпуска

Бесцветный, прозрачный раствор 0,2% для инъекций, допустима незначительная опалесценция.

Один миллилитр раствора в шприц-тюбике; один шприц-тюбик в полипропиленовом пакете; пять пакетов в пачке из картона.

Один миллилитр раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, 1 или 2 упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, седативное, противокашлевое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Обезболивающее из фармакологической группы агонистов-антагонистов рецепторов опиоидного типа, производное фенантрена. Стимулятор опиоидных рецепторов каппа-класса и смешанный стимулятор опиоидных рецепторов мю-класса.

Имеет седативное и противокашлевое действие, вызывает уменьшение зрачков, стимуляцию центра рвоты, повышает системное давление, а также давление в главной легочной артерии, диастолическое давление, измеряемое в левом желудочке, а также усиливает периферическое сопротивление сосудов.

Обезболивающее действие фиксируется через 3-7 минут после введения внутривенно и в течение 15 минут после введения внутримышечно. Пик действия наступает через 0,5-1 час и длится 3-4 часа. По продолжительности и интенсивности обезболивающего эффекта приближается к Морфину, но по сравнению с последним имеет более слабый наркогенный потенциал и в меньшей степени подавляет функцию дыхания.

При интраназальном использовании обезболивающее действие появляется через 1-2 часа и длится еще 5 часов.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции Буторфанол Тартрат хорошо абсорбируется из области введения. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 30-120 минут после интраназального или внутримышечного введения. Реагирует с белками плазмы на 80%. Время полувыведения приближается к 3 часам. Активно метаболизируется в печени методом N-деалкилирования, гидроксилирования и конъюгации. Выделяется в основном с мочой, 5% — в первоначальном виде, а оставшаяся часть — в виде производных; 11-14% выделяется с желчью. Проникает сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

  • Сильный болевой синдром вне зависимости от происхождения.
  • Болевой синдром при родах (если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии).
  • Болевой синдром при новообразованиях злокачественного типа.
  • Премедикация при общей анестезии и как составляющее внутривенного наркоза.

Противопоказания

Выраженные нарушения работы печени или почек, состояние беременности (исключая подготовку к родам), период лактации, гиперчувствительность к составляющим препарата, возраст младше 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью использовать средство у истощенных и пожилых больных.

Побочные действия

  • Реакции со стороны пищеварения: рвота, тошнота, боли в эпигастрии, сухость во рту.
  • Реакции со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головные боли, спутанность сознания, чувство тревоги, эйфория, парестезии, нервозность, дисфория, возбуждение, необычные сновидения, галлюцинации; при интраназальном использовании возможна бессонница.
  • Реакции со стороны системы кровообращения: учащение сердцебиения, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.
  • Прочие реакции: усиление потоотделения, нарушение мочеиспускания, ухудшение зрения; при интраназальном использовании возможен отек слизистых носа.
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

При многократном применении в больших дозах не исключается вероятность появления лекарственной зависимости.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Буторфанола Тартрат разрешает внутривенный и внутримышечный пути введения препарата. Дозировки подбирают индивидуально, учитывая состояние и возраст пациента.

При введении внутримышечно рекомендуется применять разовую дозу в 2 мг, в случае необходимости ее разрешено увеличить до 4 мг. При введении внутривенно или интраназально разовая доза равна 1-2 мг.

При болевом синдроме рекомендуют 1 мг средства внутривенно или 2 мг вводят внутримышечно каждые 4 часа.

В период родов вводят до 2 мг препарата внутривенно или внутримышечно пациенткам со сроком беременности свыше 37 недель, если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии.

Для премедикации рекомендуют 2 мг средства внутримышечно за 1-1,5 часа до вмешательства либо идентичную дозу внутривенно непосредственно перед вмешательством.

При проведении внутривенного общего наркоза 2 мг средство Буторфанола Тартрат вводят внутривенно перед инъекцией тиопентала натрия, и затем – по 0,5-1 мг для регулирования глубины наркоза.

Суммарная доза анальгетика, нужная для общей анестезии, равна 4-12,5 мг.

Не советуется вводить Буторфанола Тартрат чаще одного раза в 4 часа; последнее введение должно быть сделано не позже, чем за четыре часа до начала родоразрешения.

У пожилых пациентов доза понижается вдвое, а перерыв между введениями увеличивается до шести часов.

Передозировка

Признаки передозировки: гипотермия, гиповентиляция, недостаточность сердечно-сосудистой деятельности, артериальная гипотензия, ступор, коматозное состояние.

Проводятся мероприятия, направленные на поддержание адекватной вентиляции легких, температуры тела и гемодинамики. При угнетении функции дыхания возможно введение 0,4-2 мг Налоксона (селективного антагониста опиоидных рецепторов) внутривенно. Пациенты должны находиться под тщательным и непрерывным наблюдением. Возможно использование аппаратной вентиляции легких.

Взаимодействие

Не следует сочетать Буторфанола Тартрат с иными опиоидными анальгетиками, так как возможно ослабление обезболивания и развитие синдрома отмены у лиц с зависимостью к подобным средствам.

Под тщательным наблюдением и в меньших дозах рекомендовано применять Буторфанола Тартрат на фоне использования снотворных препаратов, средств для системной анестезии во избежание чрезмерного угнетения нервной системы и активности центра дыхания.

Усиливает эффекты препаратов, подавляющих нервную систему (анксиолитики, барбитураты, блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов, антипсихотические средства, этанол).

Фармакологически несовместим с барбитуратами и Диазепамом.

Местные сосудосуживающие средства при интраназальном применении понижают эффективность Буторфанола Тартрата.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре от 5°С до 30°С. Не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Запрещено применять препарат при абдоминальных болях неясной этиологии.

Не следует применять у лиц с наркотической зависимостью и сразу после использования наркотических средств. При крайней необходимости перед введением Буторфанола Тартрата у таких больных следует провести мероприятия, направленные на полное удаление из организма наркотического вещества.

С особой осторожностью препарат применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за возможности усиления внутричерепного давления.

У больных с угнетением дыхания препарат применяют в малых дозах и только при крайней необходимости и при возможности осуществления круглосуточного контроля медицинским персоналом.

У лиц с артериальной гипертонией препарат может способствовать повышению систолического давления.

Применение средства интраназально в начальной дозировке 2 мг разрешено, если у пациента есть возможность находиться в положении горизонтально из-за риска развития сонливости и головокружения.

При нарушениях работы печени или почек, а также лицам пожилого возраста необходима коррекция дозировок.

В период лечения запрещено управлять мобильными механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:БуторфанолНалбуфин

Буторфанол, Налбуфин, Стадол, Морадол, Веро-Буторфанол, Стадол НС.

Детям

Препарат не рекомендуется использовать у пациентов младше 18 лет.

С алкоголем

Следует избегать одновременного с препаратом употребления алкоголя.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан в состоянии беременности и при лактации.

Во время подготовки к родам разрешено осторожное применение при осуществлении тщательного контроля со стороны врача и соблюдении условий, описанных выше.

Отзывы

Согласно сообщениям пациентов и врачей Буторфанола Тартрат, как и его аналог Буторфанол, эффективно помогает больным с умеренным болевым синдром. Однако в случае необходимости купирования выраженного болевого синдрома при введении более высоких доз средства нередко фиксируются нежелательные реакции.

Цена Буторфанола Тартрата, где купить

Купить Буторфанола тартрат № 10 в России обойдется в среднем в 290-552 рубля.

medside.ru

Буторфанола тартрат

Со стороны ЦНС и органов чувств: более часто - сонливость (40%); менее часто - головокружение, усталость, общая слабость, головная боль (3%), дисфория; редко (менее 1%) - тревожность, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, эйфория, угнетение ЦНС, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания, парестезии.

Со стороны ССС: менее часто - снижение АД, тахикрадия; редко (менее 1%) - аритмия, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: менее часто - анорексия, тошнота и/или рвота (6%); редко (менее 1%) - запор, сухость во рту, раздражение ЖКТ, при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны мочевыводящей системы: менее часто - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Аллергические реакции: редко (менее 1%) - кожная сыпь (в т.ч. на лице), крапивница, гиперемия лица, бронхоспазм, кожный зуд.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: менее часто - потливость.Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ; применение специфического антагониста опиоидов - налоксона.

www.webapteka.ru

Буторфанол (Butorphanol)

БуторфанолButorphanolum (род. Butorphanoli)

17-(Циклобутилметил)морфинан-3,14-диол (в виде тартрата)

C21h39NO2
  • Опиоидные наркотические анальгетики
  • R52.0 Острая боль
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • 42408-82-2

    Буторфанола тартрат — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе n-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.

    Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).

    Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.

    Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч.

    Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.

    После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м — в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч.

    Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в т.ч. послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.

    Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.

    Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, астения, летаргия, головная боль, тремор, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах; 1% — вазодилатация, сердцебиение; 1% — анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

    Аллергические реакции: 1% — ощущение жара, повышенная потливость, зуд;

    www.rlsnet.ru

    Буторфанол

    Один миллилитр раствора препарата Буторфанол включает 2 мг тартрата буторфанола.

    Дополнительные вещества: цитрат натрия, кислота лимонная, трилон Б, хлорид натрия, вода.

    Форма выпуска

    Бесцветный, прозрачный раствор 0,2% для инъекций, допустима незначительная опалесценция.

    • Один миллилитр раствора в темной стеклянной ампуле, десять ампул в пачке из картона.
    • Один миллилитр раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, 1 или 2 упаковки в пачке из картона.

    Фармакологическое действие

    Обезболивающее, седативное, противокашлевое действие.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Обезболивающее из фармакологической группы агонистов-антагонистов рецепторов опиоидного типа, производное фенантрена. Стимулятор опиоидных рецепторов каппа-класса и смешанный стимулятор опиоидных рецепторов мю-класса.

    Имеет седативное и противокашлевое действие, вызывает уменьшение зрачков, стимуляцию центра рвоты, повышает системное давление, а также давление в главной легочной артерии, диастолическое давление, измеряемое в левом желудочке, а также усиливает периферическое сопротивление сосудов.

    Обезболивающее действие фиксируется через 3-7 минут после введения внутривенно и в течение 15 минут после введения внутримышечно. Пик действия наступает через 0,5-1 час и длится 3-4 часа. По продолжительности и интенсивности обезболивающего эффекта приближается к Морфину, но по сравнению с последним имеет более слабый наркогенный потенциал и в меньшей степени подавляет функцию дыхания.

    При интраназальном использовании обезболивающее действие появляется через 1-2 часа и длится еще 5 часов.

    Фармакокинетика

    После внутримышечной инъекции тартрат буторфанола хорошо абсорбируется из области введения. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 30-120 минут после интраназального или внутримышечного введения. Реагирует с белками плазмы на 80%. Время полувыведения приближается к 3 часам. Активно метаболизируется в печени методом N-деалкилирования, гидроксилирования и конъюгации. Выделяется в основном с мочой, 5% — в первоначальном виде, а оставшаяся часть — в виде производных; 11-14% выделяется с желчью. Проникает сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком.

    Показания к применению

    • Сильный болевой синдром вне зависимости от происхождения.
    • Болевой синдром при родах (если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии).
    • Болевой синдром при новообразованиях злокачественного типа.
    • Премедикация при общей анестезии и как составляющее внутривенного наркоза.

    Противопоказания

    • Судороги.
    • Подавление функции дыхания или нервной деятельности.
    • Увеличенное внутричерепное давление.
    • Острые алкогольные состояния, в том числе психоз, вызванный злоупотреблением спиртных напитков.
    • Черепно-мозговые травмы.
    • Почечная или печеночная недостаточность.
    • Недостаточность сердечной деятельности.
    • Бронхиальная астма.
    • Нарушение сердечного ритма.
    • Инфаркт миокарда в остром периоде.
    • Артериальная гипертония.
    • Терапия ингибиторами МАО и двухнедельный период после их отмены.
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
    • Острые хирургические абдоминальные болезни до установления диагноза.
    • Зависимость от препаратов морфиноподобного типа.
    • Беременность (исключая болевой синдром во время родов и подготовку к родам) и лактация.
    • Возраст менее 18 лет.

    Рекомендуется с осторожностью использовать средство у истощенных и пожилых больных.

    Побочные действия

    Тахикардия, сонливость, чувство тревоги, головокружение, возбуждение, головная боль, эйфория, галлюцинации, дисфория, спутанность сознания, снижение давления, тошнота, рвота, ухудшение зрения, сухость во рту, нарушение мочеиспускания, усиление потоотделения, зуд, замедление реакции, парестезии, необычные сновидения, тремор, повышение давления.

    При многократном применении в больших дозах не исключается вероятность появления лекарственной зависимости.

    Инструкция по применению Буторфанола (Способ и дозировка)

    Инструкция по применению разрешает внутривенный и внутримышечный пути введения препарата. Дозировки подбирают индивидуально, учитывая состояние и возраст пациента.

    При болевом синдроме рекомендуют 1 мг средства внутривенно или 2 мг вводят внутримышечно через каждые 4 часа.

    Во время родов вводят 1-2 мг препарата внутривенно или внутримышечно пациенткам со сроком беременности свыше 37 недель, если у плода отсутствуют симптомы внутриутробной патологии.

    Для премедикации рекомендуют 2 мг средства внутримышечно за 1-1,5 часа до вмешательства либо идентичную дозу внутривенно непосредственно перед вмешательством.

    При проведении внутривенного общего наркоза 2 мг препарата Буторфанол вводят внутривенно перед инъекцией тиопентала натрия, и затем – по 0,5-1 мг для регулирования глубины наркоза.

    Суммарная доза анальгетика, нужная для общей анестезии, равна 4-12,5 мг.

    Не советуется вводить Буторфанол чаще одного раза в 4 часа; последнее введение должно быть сделано не позже, чем за 4 часа до начала родоразрешения.

    У пожилых пациентов доза понижается вдвое, а перерыв между введениями увеличивается до шести часов.

    Передозировка

    Признаки передозировки: гипотермия, гиповентиляция, недостаточность сердечно-сосудистой деятельности, артериальная гипотензия, ступор, коматозное состояние.

    Проводятся мероприятия, направленные поддержание адекватной вентиляции легких, температуры тела и гемодинамики. При угнетении функции дыхания возможно введение 0,4-2 мг Налоксона (селективного антагониста опиоидных рецепторов) внутривенно. Пациенты должны находиться под тщательным и непрерывным наблюдением. Возможно использование аппаратной вентиляции легких.

    Взаимодействие

    Не следует сочетать Буторфанол с иными опиоидными анальгетиками, так как возможно ослабление обезболивания и развитие синдрома отмены у лиц с зависимостью к подобным средствам.

    Под тщательным наблюдением и в меньших дозах рекомендовано применять Буторфанол на фоне использования снотворных препаратов, средств для системной анестезии во избежание чрезмерного угнетения нервной системы и активности центра дыхания.

    Усиливает эффекты препаратов, подавляющих нервную систему (анксиолитики, барбитураты, блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов, антипсихотические средства, этанол).

    Фармакологически несовместим с барбитуратами и Диазепамом.

    Местные сосудосуживающие средства при интраназальном применении понижают эффективность Буторфанола.

    Условия продажи

    Строго по рецепту.

    Условия хранения

    Хранить в темном месте при температуре от 5°С до 30°С. Не замораживать. Беречь от детей.

    Срок годности

    2 года.

    Особые указания

    Запрещено применять препарат при абдоминальных болях неясной этиологии.

    Не следует применять у лиц с наркотической зависимостью и сразу после использования наркотических средств. При крайней необходимости перед введением Буторфанола у таких больных следует провести мероприятия, направленные на полное удаление из организма наркотического вещества.

    С особой осторожностью препарат применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за возможности усиления внутричерепного давления.

    У больных с угнетением дыхания препарат применяют в малых дозах и только при крайней необходимости и при возможности осуществления тщательного контроля медицинским персоналом.

    У лиц с артериальной гипертонией препарат может способствовать повышению систолического давления.

    Применение средства интраназально в начальной дозировке 2 мг разрешено, если у пациента есть возможность находиться в положении горизонтально из-за риска развития сонливости и головокружения.

    При нарушениях работы печени или почек, а также лицам пожилого возраста необходима коррекция дозировок.

    В период лечения запрещено управлять мобильными механизмами.

    Аналоги

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Буторфанола ТартратНалбуфин

    Буторфанола тартрат, Налбуфин, Стадол, Морадол, Веро-Буторфанол, Стадол НС.

    Детям

    Препарат не рекомендуется использовать у пациентов младше 18 лет.

    С алкоголем

    Следует избегать одновременного с препаратом употребления алкоголя.

    При беременности и лактации

    Препарат противопоказан в состоянии беременности и при лактации.

    Во время подготовки к родам разрешено осторожное применение при осуществлении тщательного контроля со стороны врача и соблюдении условий, описанных выше.

    Отзывы

    Исходя из опыта применения препарата можно сделать вывод, что Буторфанол способен эффективно купировать умеренный болевой синдром. А при использовании для лечения выраженного болевого синдрома необходимы более высокие дозы, которые зачастую вызывают нежелательные реакции, в основном спутанность сознания, сонливость и тревогу.

    Цена Буторфанола, где купить

    Купить Буторфанол № 10 в России обойдется в среднем в 450-830 рублей.

    medside.ru

    Буторфанола тартрат

    Не следует применять при болях в животе неясной этиологии.

    Не рекомендуется применять у больных с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств. В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.

    С особой осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за угрозы повышения внутричерепного давления.

    У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в низких дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала.

    У пациентов с артериальной гипертензией буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления.

    Интраназальное применение буторфанола в начальной дозе 2 мг возможно при условии, если пациент может находиться в горизонтальном положении из-за риска появления сонливости или головокружения (в таких случаях не следует применять буторфанол дополнительно в течение 3-4 ч).

    Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.

    При нарушениях функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

    Избегать одновременного употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

    www.vidal.ru

    Буторфанол - это... Что такое Буторфанол?

    Буторфанол — лекарственное средство, опиоидный анальгетик.

    Общая информация

    Буторфанол является сильным анальгетиком для парентерального применения. Относится к группе антагонистов-агонистов опиатных рецепторов (агонист каппа- и антагонист мю-опиатных рецепторов) и близок в этом отношении к пентазоцину и нальбуфину. По силе действия, скорости наступления эффекта и длительности действия близок к морфину, но эффективен в меньших дозах, чем морфин; доза буторфанола 2 мг вызывает сильную анальгезию. Сравнительно с морфином обладает низким наркогенным потенциалом, меньшей способностью вызывать физическую зависимость, реже, чем другие опиоиды вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное артериальное давление, давление в легочной артерии, конечный диастолический объем левого желудочка и общее периферическое сосудистое сопротивление. Начало эффекта после внутримышечного введения — 10-30 мин, внутривенного — 2-3 мин, время достижения максимального эффекта после внутримышечного введения — 30-60 мин, внутривенного — 30 мин, продолжительность эффекта при отсутствии толерантности при внутримышечном введении — 3-4 ч, внутривенном — 2-4 ч.

    На Украине буторфанола тартрат входит в обязательный перечень лекарств для автомобильной аптечки.

    Фармакокинетика

    Абсорбция из места внутримышечной инъекции высокая. TCmax в плазме — 20-40 мин, Cmax — 2,2 нг/мл; связь с белками плазмы — 80 %. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после внутримышечного введения 2 мг 4 раза в сутки — 4 мкг/л). Метаболизируется в печени. T1/2 у молодых пациентов — 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с почечной недостаточностью — 10,5 ч. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов — 70-80 % (5 % в неизмененном виде), через кишечник — 15 %.

    Показания

    Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для внутривенной общей анестезии; обезболивание во время родов.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность (кроме обезболивания родов), период лактации.

    С осторожностью

    Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

    Режим дозирования

    При болевом синдроме — 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч. Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией. При проведении внутривенно общей анестезии — 2 мг перед введением тиопентала натрия, затем анестезию поддерживают повторными внутривенно введениями 0,5-1 мг. Общая доза требуемая для проведения анестезии — 4-12,5 мг. Во время родов вводят 1-2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч до предполагаемого времени родоразрешения. Дозы для детей до 18 лет не установлены.

    Побочные эффекты

    Наиболее часто: сонливость (43 %), головокружение (19 %), тошнота или рвота (13 %).

    С частотой 1 %:

    • Со стороны сердечно-сосудистой системы — симптомы вазодилатации, сердцебиение.
    • Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор.
    • Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.
    • Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах.
    • Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд.
    • Прочие: стения, летаргия, головная боль, ощущение жара.

    С частотой менее 1 %: со стороны сердечно-сосудистой системы снижение артериального давления, обморок; связь с приемом препарата не установлена — повышение артериального давления, тахикардия, боль в грудной клетке.

    • Со стороны нервной системы: необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром «отмены», связь с приемом препарата не установлена — депрессия.
    • Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница.
    • Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение мочевыделения.
    • Со стороны дыхательной системы: связь с приемом препарата не установлена — поверхностное дыхание.

    Частота не известна (постмаркетинговые наблюдения, дополнительно): апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

    Передозировка

    Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома. Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких; применение специфического антагониста опиоидов — налоксона.

    Особые указания

    У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма. В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия, однако увеличивался риск развития внутриутробной гибели плодов у крыс и кроликов. В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Буторфанол, веденный в дозе 2 мг внутримышечно, эквивалентен введению 10 мг морфина внутримышечно. Не оказывает влияния на получение изображения желчевыводящего тракта. Не вызывает изменение активности плазменных амилазы и липазы. Стимулирует работу миокарда (следует соблюдать осторожность при инфаркте миокарда). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

    Взаимодействие

    Усиливает действие лекарственных средств, угнетаюших центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические лекрственные средства, блокаторы h2-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении. Лекрственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекрственные средства (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Усиливает гипотензивный эффект лекрственных средств, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков). Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Не предотвращает и не облегчает симптомы «синдрома отмены» при наркотической зависимости (в том числе на фоне фентанила).

    Форма выпуска

    Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих по 0,002 г (2 мг) буторфанола тартрата, в упаковке по 50 штук, шприц тюбик по 1 мл, содержащий по 0,002 г (для индивидуальных аптечек).

    Хранение

    С октября 2010 года включен в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III).

    Хранение: список А. С учётом правил хранения наркотических анальгетиков.

    Литература

    • Tyner L.C., Greene S.A., Hartsfields S.M. Cardiovascular effects of butorphanol administration in isoflurane-O2 anesthetized healthy dogs. Am. J. Vet. Res., 1989, 50, 8, 1340—1342.

    dic.academic.ru


    Смотрите также

    Календарь

    ПНВТСРЧТПТСБВС
         12
    3456789
    10111213141516
    17181920212223
    24252627282930
    31      

    Мы в Соцсетях

     

    vklog square facebook 512 twitter icon Livejournal icon
    square linkedin 512 20150213095025Одноклассники Blogger.svg rfgoogle