Антибиотик азалид что это такое


Азалиды. Применение, спектр действия, побочные эффекты

(2 оценок, среднее: 5,00 из 5 - Поставьте, пожалуйста, Вашу оценку статье) Загрузка...

Автор: Синицкий В.А. · Опубликовано 2017/05/12 · Обновлено 2019/05/19

Азалиды, как и кетолиды, представляют собой подкласс антибиотиков – макролидов, который содержит азот в своем макролидном кольце. Это явление придает различные фармакокинетические свойства азалидам и связано с большей стабильностью их молекулы. Азалиды обладают бактериостатическим характером действия, а при большой концентрации бактерицидным. Наиболее распространенный представитель группы азалидов – азитромицин.

Азитромицин, с химической точки зрения, является полусинтетическим 15 – членным макролидом с гетероатомами азота и кислорода, который входит в подкласс азалидов и является полусинтетическим производным эритромицина.

Молекула азитромицина

Спектр действия

Азалиды воздействуют на грамположительные, грамотрицательные и анаэробные бактерии. Также эффективны против хламидий, микоплазм, спирохет.

Грамположительные бактерии:

  • Стафилококк
  • Стрептококк
  • Пневмококк

Грамотрицательные бактерии:

  • Энтерококк
  • Кишечная палочка
  • Гемофильная палочка
  • Гонококк
  • Легионелла
  • Шигелла
  • Сальмонелла

Анаэробные бактерии:

  • Бактероид
  • Клостридия
  • Пептококк

Показания к применению

Препараты азалидов показаны к применению при следующих заболеваниях:

  • скарлатина,
  • рожа,
  • инфекция мочевыводящих путей (хламидии),
  • угревая сыпь,
  • атипические бактериозы,
  • гонорейный, негонорейный боррелиоз,
  • СПИД,
  • инфекция дыхательных путей (например при ларингите, бронхите, ангине, пневмонии, фарингите,  синусите).

Также эти препараты могут использовать в комплексной эрадикации хеликобактера пилори.

Фармакокинетика

Азалиды быстро всасываются при приеме внутрь, устойчивы в кислой среде. Биодоступность около 38%, период полураспада от 14 до 68 часов. Концентрация их в тканях при приеме во много раз выше, чем в плазме крови, что свидетельствует о хорошем проникновении в органы и ткани.

Эти препараты являются слабыми основаниями, поэтому легко проникают через мембрану клетки, накапливаются в клетке. Бактерицидная концентрация азалидов в очаге инфекции поддерживается в течение 5 – 7 дней после последнего приема препарата.

Азалиды не проходят через гематоэнцефалический барьер. Выделяются преимущественно с желчью. Обладают противовоспалительным и иммуномодулирующим действием.

К побочным эффектам азалидов можно отнести диспептические растройства, желтуху, холестаз, нарушение слуха.

Азалиды противопоказаны при нарушении функции печени и почек.

Метки: АзитромицинАнтибиотикиМакролиды

optimusmedicus.com

Макролиды и азалиды антибиотики

Макролиды – это группа лекарственных препаратов, большей частью антибиотиков (производящихся, главным образом, в форме таблеток) со сложной циклической структурой, являющаяся наиболее безопасной группой антимикробных средств.

Будучи наименее токсичными, данные антибиотики хорошо переносятся пациентами. Антибиотики макролиды активны в отношении грамположительных кокков ( стрептококки [1], стафилококки [2]) и внутриклеточных и мембранных паразитов (кампилобактерии, легионеллы, микоплазмы, а также хламидии).

Макролиды относятся к классу поликетидов (вторичных метаболитов, образующихся в клетках бактерий, грибов, животных и растений).

Первый из макролидов – эритромицин – был получен в 1952 году из почвенного актиномицета Streptomyces erythreus, изначально применялся для лечения инфекций у пациентов с аллергией на пенициллины.

К антибиотикам макролидам относятся азалиды и кетолиды. В группу макролидов также номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат Такролимус (Tacrolimus).

Антибиотики (от древнегреческих O36,_7,`4,^3, «против» и ^6,^3,_9,`2, –«жизнь») – группа фармацевтических лекарственных препаратов на основе специфических веществ полусинтетического или природного происхождения. По оказываемому эффекту антибиотики подразделяются на две группы: бактерицидного и бактериостатического действия. Действие макролидов и азалидов – преимущественно бактериостатическое, в высоких дозах – бактерицидное.

Бактериостатическое действие антибиотиков – временное подавление способности микроорганизмов к росту и размножению в организме человека методом угнетения механизма белкового синтеза бактерий. При устранении антибиотика из окружающей среды микроорганизмы вновь получают возможность развиваться. Для лечения большинства инфекций достаточно применение антибиотиков бактериостатического действия, однако при нарушениях иммунитета или слабых защитных механизмах в очаге инфекции ( эндокардит [3], менингит [4]) необходимы бактерицидные средства.

Фармакологическая группа макролидов и азалидов включает в себя:

  • Эритромицин,
  • Спирамицин,
  • Мидекамицин,
  • Олеандомицин,
  • Рокситромицин,
  • Джозамицин,
  • Кларитромицин,
  • Азитромицин.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ)

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (анатомо-терапевтическо-химическая, АТХ) – международная система классификации лекарственных средств. Основным назначением АТХ является систематизация статистических данных о потреблении лекарственных средств.

Эритромицин макролид

Эритромицин (Erythromycin), J01FA01 по АТХ, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов, является продуктом жизнедеятельности «Act. erythreus». Эритромицин – первый антибиотик, положивший начало классу макролидов. Макролид блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияя на синтез нуклеиновых кислот).

Эритромицин был разработан в лабораториях фармацевтической компании Эли Лилли и запатентован в 1952 году. Эли Лилли исторически занималась разработкой антибиотиков на протяжении нескольких десятилетий, начиная с 1942 года. Собственная торговая марка, под которой эритромицин производился Эли Лилли – Илозон.

Эритромицин применяется при следующих обстоятельствах:

  • атипичная пневмония,
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей (коклюш в том числе),
  • гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков (рожистое воспаление в том числе),
  • дифтерия,
  • сифилис,
  • листериоз,
  • болезнь легионеров,
  • эритразма,
  • скарлатина,
  • острая амебная дизентерия,
  • остеомиелит [5],
  • уретрит и уретральный синдром,
  • гонорея [6].

Эритромицин используется при профилактике и лечении ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков. В форме глазной мази данный макролид применяется при блефарите, конъюнктивите, трахоме.

Эритромицин применяется при эмпирическом лечении (empirical treatment, лечение, осуществляемое без выяснения точной причины заболевания, назначенное скорее на личном опыте врача, нежели на логике) внебольничной пневмонии у пациентов с нормальным психическим и иммунным статусом (без сопутствующих патологий [7]) – данный макролид активен против патогенов (пневмококков (streptococcus pneumoniae) и микоплазм (mycoplasma pneumoniae), наиболее часто встречающихся у данной группы больных.

Пневмония (воспаление легких) является одним из наиболее распространенных острых заболеваний, сопровождается симптомами инфекции нижних дыхательных путей (кашель, повышенная температура тела, одышка, боли в груди). Внебольничная пневмония – это пневмония, которая развилась в обществе, вне лечебного учреждения. Лечение данного заболевания при наличии сопутствующих патологий в виде в виде алкоголизма, хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний (ХОБЛ), иммунодефицитного состояния (включая ВИЧ), застойной сердечной и хронической почечной или печеночной недостаточности, а также сахарного диабета требует госпитализации в стационар.

Сахарный диабет, СД, diabetes mellitus (от греческого [6,_3,^5,^6,^2,`4,_1,`2, – «чрезмерное мочеиспускание») (по МКБ-10 – E10-E14) – группа эндокринных [8], самых распространенных на планете заболеваний, развивающихся в результате относительной (СД 2, инсулиннезависимый, по МКБ-10 – E11) или абсолютной (СД 1, инсулинозависимый, по МКБ-10 – E10) недостаточности гормона инсулина [9]. Сахарный диабет характеризуется хроническим течением и нарушением всех видов обмена веществ: жирового, белкового, углеводного, минерального и водно-солевого [10].

Сахарный диабет протекает на фоне повышенного уровня сахара в крови.

Сахар в крови (гликемия) – одна из наиболее важных управляемых переменных у человека (гомеостаз). Уровень сахара в крови у здорового человека зависит от приема пищи, возраста, физических нагрузок, но остается в пределах допустимого диапазона. При сахарном диабете уровень сахара систематически повышен (данное состояние называется «гипергликемия»).

Гипергликемия при сахарном диабете сопровождается глюкозурией, кетонурией, а также протеинурией и гематурией (на поздних стадиях болезни):

  • Глюкозурия (гликозурия) – медицинский термин, означающий выявление сахара в моче. Почки здорового человека способы возвращать в кровоток весь объем глюкоза [11]. Появление глюкозурии свидетельствует о нарушении функций почек.
  • Кетонурия (ацетонурия) – медицинский термин, означающий выявление кетонов (кетоновых, ацетоновых тел) – токсичных продуктов метаболизма) в моче,
  • Протеинурия (общий белок в моче, альбуминурия) – выявление белков альбуминов и глобулинов в моче на поздних стадиях сахарного диабета,
  • Гематурия (скрытая кровь в моче) – выявление эритроцитов и гемоглобина в моче спустя 15-20 лет после манифестации (первого проявления) сахарного диабета. Гематурия является симптомом почечной недостаточности, результатом длительной фильтрации почками крови с повышенным уровнем глюкозы.

Таким образом, на фоне гипергликемии, иммунные клетки не способны выполнять защитные функции, в результате чего нарушается внутриклеточное расщепление бактерий, способность организма больного сахарным диабетом противостоять инфекциям снижается.

Эритромицин является эффективным средством при лечении пневмонии по комбинированной схеме. При микоплазменной пневмонии (вызываемой бактериями класса Микоплазмы (Mollicutes), встречающейся чаще всего у детей в возрасте от 1 года до 15 лет, лечение эритромицином существенно сокращает продолжительность течения заболевания.

Биодоступность антибиотика – 30-65%. Распределяясь в организме неравномерно, эритромицин накапливается в больших количествах в почках, селезенке, печени. В моче и желчи концентрация препарата в десятки раз превышает концентрацию в плазме крови.

В щелочной среде (pH 8—8,5) макролид приобретает способность активно подавлять высокоустойчивые ко многим химиопрепаратам грамотрицательные бактерии: клебсиеллы (Klebsiella), протей (Proteus), синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa) и эшерихии (Escherichia). Данную способность антибиотика можно использовать при инфекциях желчных, мочевых путей и местной хирургической инфекции, так как основную реакцию мочи и раневого экссудата [12] обеспечить несложно.

Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.

Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями к приему макролида. При внутривенном введении эритромицина, содержащего бензол, возможно развитие фатального синдрома Гаспинга (Gasping Syndrome) у детей, острого лекарственного гепатита у детей и взрослых.

Наиболее известные торговые марки, под которыми макролид производится фармацевтическими компаниями:

  • Грюнамицин сироп,
  • Илозон,
  • Эритромицин-АКОС,
  • Эритромицин-ЛекТ,
  • Эритромицин-Ферейн,
  • Эрифлюид,
  • Эрмицед.

Антибиотик эритромицин выпускается в следующих лекарственных формах:

  • гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения,
  • мазь глазная,
  • мазь для наружного применения,
  • сироп,
  • суспензия для приема внутрь,
  • таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Спирамицин макролид

Спирамицин (Spiramycin, Formacidine, Формацидин), J01FA02 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, обладающий иммуномодулирующими свойствами, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Спирамицин – природный антибиотик, получаемый из актиномицета Streptomyces ambofaciens, является первым представителем 16-членных макролидов, подавляющих синтез белка. Данный макролид выделен в 1951 и формально описан в 1954 году.

Действие спирамицина – бактериостатическое, однако при использовании в высоких дозах он может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов.

Жми и поделитесь статьей с друзьями:

Спирамицин, при приеме внутрь, используется при следующих инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции лор-органов (тонзиллит, синусит),
  • инфекции периодонта [13] кожи и мягких тканей (вторично инфицированные дерматозы, импетиго, рожа, эритразма, эктима),
  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, острая внебольничная пневмония, включая пневмонию, вызванную атипичными микроорганизмами),
  • инфекционные заболевания мочеполовой системы негонорейной этиологии,
  • инфекционные заболевания костей и суставов,
  • токсоплазмоз [14] (у беременных в том числе).

Спирамицин применяется при профилактике менингококкового менингита у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации, рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины.

Активность антибиотика существенно возрастает в щелочной среде (pH 7,5 – 8,5), так как он меньше ионизируется и эффективнее проникает внутрь микробной клетки, резко снижается в кислой среде.

Из организма спирамицин выводится, как правило, с желчью (более 80%), с мочой (4–14%) и фекалиями.

Внутривенное введение макролида осуществляется при острой пневмонии, инфекционно-аллергической астме, обострениях хронического бронхита. Внутривенное введение антибиотика противопоказано у детей.

У спирамицина не выявлено тератогенного действия [15], соответственно, его применение, при необходимости, возможно во время беременности. На время лечения макролидом следует прекратить грудное вскармливание, так как спирамицин проникает в грудное молоко.

Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик производится фармацевтическими компаниями:

  • Ровамицин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения (Санофи, Франция),
  • Спирамицин-веро в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения (Верофарм, Россия).

Мидекамицин макролид

Мидекамицин (Midecamycin), J01FA03 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Мидекамицин – природный 16-членный антибиотик макролид, продуцируемый актиномицетом Streptomyces mycarofaciens (Staphylococcus aureus). Макролид применяется у больных с гиперчувствительностью к пенициллину.

Также существует мидекамицина ацетат – диацетиловое производное мидекамицина, пролекарство (химически модифицированная форма лекарственного средства, которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство), получаемое полусинтетическим методом. Мидекамицина ацетат обладает улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими свойствами, по сравнению с природным макролидом, создает более высокие тканевые концентрации, значительно лучше всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Действие макролида в низких дозах – бактериостатическое, направлено на подавление синтеза белка. В высоких дозах антибиотик производит бактерицидный эффект. Бактерицидное действие обуславливается типом бактерии, концентрацией антибиотика в месте действия, размером инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. При значениях pH от 7,2 до 8,0 (щелочная среда), в среде культивирования Streptococcus pyogenes или Staphylococcus aureus – минимальная подавляющая концентрация (МПК) антибиотика в два раза ниже. При снижении pH (кислая среда) ситуация обратная, активность мидекамицина снижается.

Мидекамицин используется при инфекциях кожи и подкожной клетчатки, дыхательных путей, вызванных чувствительными к пенициллину бактериями:

  • трахома,
  • бруцеллез,
  • болезнь легионеров (легионеллез),
  • гонорея,
  • сифилис,
  • скарлатина,
  • рожа,
  • энтерит, спровоцированный бактериями рода Campylobacter,
  • инфекции дыхательных путей (бронхит, отит, пневмония (в том числе атипичная), синусит, стоматит, тонзиллит) и мочеполовой системы (в том числе неспецифический уретрит), вызванные внутриклеточными микроорганизмами.

Мидекамицин используется при коклюше и дифтерии в качестве средства лечения и профилактики.

Из организма макролид выводится в основном с желчью, менее 5% – с мочой.

Применение мидекамицина во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения антибиотиком следует прекратить грудное вскармливание (препарат проникает в грудное молоко). Допускается применение у детей.

Данный макролид является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций у больных с аллергией к бета-лактамным антибиотикам.

Наиболее известной торговой маркой, под которой макролид производится фармацевтическими компаниями, является препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и гранул Макропен, производства компании KRKA, Словения.

Олеандомицин макролид

Олеандомицин (Oleandomycin), J01FA05 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Олеандомицин – природный 14-членный макролид, близкий по химической структуре к эритромицину, при этом в более устойчив в кислой среде (pH менее 7), нежели последний.

Антибиотик олеандомицин, выделенный в 1954 году из актиномицета Streptomyces antibioticus, сегодня является устаревшим макролидом, в клинической практике в настоящее время практически не применяется.

Действие Олеандомицин – бактериостатическое, направленное на нарушение синтеза белка, максимально выраженное в щелочной среде (уровень pH выше 7).

Антибиотик отличается хорошей растворимостью в воде.

Макролид используется при следующих обстоятельствах:

  • абсцесс легких,
  • бруцеллез,
  • бронхоэктазии,
  • гнойный холецистит,
  • гонорея,
  • дифтерия,
  • инфекции желчных и мочевых путей (при отсутствии поражения паренхима печени),
  • коклюш,
  • ларингит,
  • менингит,
  • остеомиелит,
  • отит,
  • плеврит,
  • пневмония,
  • синусит,
  • сепсис (пневмококковый, стрептококковый, стафилококковый),
  • скарлатина,
  • тонзиллит,
  • трахома,
  • флегмона,
  • фурункулез,
  • эмпиема плевры,
  • эндокардит (затяжной),
  • энтероколит.

Макролид применяется, в первую очередь, при заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к олеандомицину, в том числе при устойчивости к другим антибиотикам (пенициллинам, в первую очередь). При поражении паренхимы печени использование данного антибиотика недопустимо.

Вывод неизмененного олеандомицина из организма осуществляется, в основном, с желчью. С мочой выделяется ~10% антибиотика (при использовании олеандомицина фосфата), ~20% – при назначении тролеандомицина (пролекарство).

В период беременности и кормления грудью антибиотик назначается с осторожностью. Высшие суточные дозы для детей в возрасте до 3 лет – 0,02 г/кг.

Наиболее известной торговой маркой, под которой антибиотик производится фармацевтическими компаниями, является препарат в форме таблеток Олеандомицина фосфат (Биосинтез ОАО, Россия).

Рокситромицин макролид

Рокситромицин (Roxithromycin), J01FA06 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Рокситромицин – первый полусинтетический 14-членный макролид, является производным эритромицина. Благодаря структурным особенностям данного макролида, в сравнении с эритромицином, рокситромицин обладает более высокой кислотоустойчивостью и улучшенными микробиологическими, фармакокинетическими параметрами. Антибиотик оказывает действие на микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, обладает противовоспалительными свойствами, стабилен в кислых средах (при pH менее 7). Действие антибиотика – бактериостатическое, в высоких дозах – бактерицидное.

Рокситромицин, как и другие макролиды, влияет на синтез белка.

Макролид используется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к рокситромицину микроорганизмами:

  • инфекции лор-органов, верхних и нижних дыхательных путей (бактериальные инфекции при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, дифтерия, коклюш, ларингит, панбронхиолит, пневмония, синусит, скарлатина, средний отит, тонзиллит, фарингит),
  • гнойный холецистит (флегмона, гангрена желчного пузыря),
  • заболевания мочеполовой системы (уретрит, цервицит, эндометрит, вагинит, генитальные инфекции (за исключением гонореи),
  • болезни мягких тканей и кожи (импетиго, пиодермия, рожа, фолликулит, фурункулы),
  • инфекции полости рта (периодонтит),
  • болезни костей (хронический остеомиелит, периостит),
  • бруцеллез,
  • трахома,
  • мигрирующая эритема.

Рокситромицин применяется для профилактики бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств, а также менингококкового менингита (у лиц, находившихся в контакте с заболевшими).

Из организма антибиотик выводится в неизмененном виде в основном через желудочно-кишечный тракт (53%), частично с мочой (7– 12%) и через легкие (до 15%).

Рокситромицин не следует назначать при беременности (безопасность для плода у человека не установлена).

Макролид противопоказан грудным детям в возрасте до 2 месяцев. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (антибиотик проникает в грудное молоко).

Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик производится фармацевтическими компаниями:

  • Акритроцин,
  • БД-Рокс,
  • Брилид,
  • Веро-Рокситромицин,
  • Кситроцин,
  • Ровенал,
  • РоксиГЕКСАЛ,
  • Роксид,
  • Роксибел,
  • Роксибид,
  • Роксилор,
  • Роксимизан,
  • Рокситромицин,
  • Роксимизан,
  • Рокситем,
  • Рулид,
  • Рулицин,
  • Элрокс,
  • Эспарокси.

Наиболее известные фармацевтические компании, производящие антибиотик:

  • Алембик (Alembic Pharmaceuticals, Индия),
  • Брынцалов-А (Ферейн, Россия),
  • Верофарм (Veropharm, Россия),
  • Гексал (Hexal AG, Германия),
  • Лек (Lek, Словения. Входит в группу компаний Новартис),
  • Шрея Лайф Саенсиз (Shreya Life Sciences, Индия),
  • Эспарма (esparma GmbH, Германия).

Антибиотик рокситромицин выпускается в следующих лекарственных формах:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
  • таблетки, покрытые оболочкой, для приготовления суспензии для приема внутрь.

Джозамицин макролид

Джозамицин (Josamycin), J01FA07 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Джозамицин – природный 16-членный антибиотик, продуцирующийся актиномицетом Streptomyces narbonensis.

Антибиотик, затормаживая синтез белка и размножение микробных клеток, оказывая бактериостатическое действие. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

С 2012 года джозамицин включен в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов» (ЖНВЛП).

Джозамицин используется при следующих инфекциях лор-органов и верхних дыхательных путей:

  • ангина,
  • ларингит,
  • паратонзиллит,
  • синусит,
  • средний отит,
  • фарингит.

При дифтерии макролид используется дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином.

Лечение скарлатины антибиотиком осуществляется при повышенной чувствительности пациента к пенициллину.

Джозамицин применяется при следующих инфекциях нижних дыхательных путей:

  • коклюш,
  • острый бронхит,
  • обострение хронического бронхита,
  • пневмония (в том числе, вызванная атипичными возбудителями),
  • пситтакоз [16].

Макролид применяется при следующих инфекциях кожных покровов и мягких тканей:

  • венерическая лимфогранулема,
  • лимфангит,
  • лимфаденит,
  • пиодермия,
  • сибирская язва,
  • рожа (при гиперчувствительности пациента к пенициллину),
  • угри,
  • фурункулез.

Макролид активно применяется при следующих инфекциях мочеполовой системы:

  • гонорея,
  • простатит,
  • сифилис (при гиперчувствительности пациента к пенициллину),
  • микоплазменные, хламидийные (в том числе уреаплазменные и смешанные инфекции),
  • уретрит.

Также джозамицин применяется в офтальмологии (при блефарите, дакриоцистите) и стоматологии (при гингивите [17], других болезнях пародонта [18]).

У больных с почечной недостаточностью лечение джозамицином следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.

При атрофии слизистой желудка, сопровождающейся ахлоргидрией (состоянием, при котором в желудочном соке отсутствует соляная кислота), подтвержденной проведением pH-метрии [19], Джозамицин применяется в комбинации с амоксициллином и висмута трикалия дицитратом.

Джозамицин разрешен к применению при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Антибиотик назначается при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин. Грудным детям и детям в возрасте до 14 лет макролид назначается в виде суспензии (растворенной в воде диспергируемой таблетки).

Из организма антибиотик выводится в основном с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Наиболее известными торговыми марками, под которыми макролид производится фармацевтическими компаниями, являются:

  • Вильпрафен (Wilprafen) в форме таблеток, покрытых оболочкой,
  • Вильпрафен солютаб (Wilprafen solutab) в форме диспергируемых таблеток.

Препарат производится фармацевтической компанией Yamanouchi Europe, Нидерланды.

В Европе макролид реализуется под торговыми марками Iosalide, Josacine, Josalid, Josamina. В Японии антибиотик именуется Josamy.

Кларитромицин макролид

Кларитромицин (Clarithromycin), J01FA09 по АТХ — это антибиотик широкого спектра действия, который относится к фармакологической группе макролидов и азалидов. Кларитромицин – полусинтетический 14-членный антибиотик, производное эритромицина. Благодаря повышенной кислотостабильности обладает улучшенными, по сравнению с эритромицином, фармакокинетическими антибактериальными свойствами. Максимальный антибактериальный эффект при использовании кларитромицина достигается в щелочной среде (уровень pH выше 7).

Действие Кларитромицина – антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное. Связываясь с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки, Кларитромицин подавляет синтез белка. Антибиотик проявляет высокую активность в отношении большого числа аэробных и анаэробных микроорганизмов. Макролид наименее активен в отношении Mycobacterium tuberculosis.

Макролид применяется при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, синусит, тонзиллит, фарингит),
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, атипичная пневмония),
  • инфекции мягких тканей и кожи (импетиго, фурункулез, фолликулит, раневая инфекция),
  • средний отит,
  • микобактериоз (в том числе атипичный, в сочетании с рифабутином и этамбутолом),
  • хламидиоз.

Антибиотик также используется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии).

Кларитромицин выводится из организма с мочой и каловыми массами, преимущественно через желчь. При приеме антибиотика 250 мг дважды в сутки, 15-20% введенной дозы экскретируется в неизменненом виде с мочой. При приеме 500 мг дважды в сутки выведение с мочой составляет ~36%.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени лечение антибиотиком должно сопровождаться регулярным контролем ферментов сыворотки крови. Применение макролида в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности прием макролида допустим, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Безопасность применения кларитромицина у новорожденных и детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.

Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик производится фармацевтическими компаниями:

  • Азиклар,
  • Арвицин,
  • Арвицин ретард,
  • Биноклар,
  • Зимбактар,
  • Киспар,
  • Клабакс,
  • Кламед,
  • Кларбакт,
  • Кларитромицин,
  • Кларитромицин ретард,
  • Кларитросин,
  • Кларицин,
  • Кларицит,
  • Класине,
  • Клацид,
  • Клеримед,
  • Клерон,
  • Кларикар,
  • Кларицид,
  • Коатер,
  • Криксан,
  • Лекоклар,
  • Ромиклар,
  • Сейдон-Сановель,
  • СР-Кларен,
  • Фромилид,
  • Экозитрин.

Наиболее известные фармацевтические компании, производящие макролид:

  • АВВА (AVVA Pharmaceutical, Швейцария),
  • Биохеми (Biochemie, входит в состав Новартис, Швейцария),
  • КРКА (KRKA, Словения),
  • Микро Лабс (Micro Labs, Индия),
  • Плива (Pliva Hrvatska, входит в состав Тева, Израиль),
  • Эбботт (Abbott Laboratories, США).

Антибиотик кларитромицин выпускается в следующих лекарственных формах:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
  • капсулы,
  • гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Азитромицин азалид

Азитромицин (Azithromycin), J01FA10 по АТХ — это антибиотик широкого спектра действия, который относится к фармакологической группе макролидов и азалидов. Азитромицин является полусинтетическим антибиотиком, первым представителем подкласса азалидов, которые несколько отличаются по структуре от классических макролидов. Данный азалид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, некоторых анаэробных микроорганизмов, абсолютно неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Антибиотик угнетает пептидтранслоказу, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Азалид, обладая повышенной кислотоустойчивостью (будучи в 300 раз кислоустойчевее эритромицина), действует как на внеклеточных, так и внутриклеточных возбудителей.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы, в предстательную железу, в мягкие ткани и кожу, накапливается в кислой среде (с низким pH), в лизосомах.

Действие азитромицина – бактериостатическое. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин, при приеме внутрь, применяется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • верхних дыхательных путей (стрептококковый тонзиллит, фарингит),
  • нижних отделов дыхательных путей (бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, альвеолярная и интерстициальная пневмония),
  • лор-органов (синусит, ларингит, средний отит),
  • мочеполовой системы (цервицит, уретрит),
  • мягких тканей и кожи (вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, рожа),
  • хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма).

Азалид также используется при лечении заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Азитромицин, при инфузионном способе введения препарата, применяется при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов:

  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза,
  • внебольничная пневмония.

Азитромицин может использоваться при скарлатине.

Биодоступность антибиотика – 37%. Метаболизм происходит в гепатобилиарной системе, 50% выводится из организма с желчью в неизмененном состоянии, до 6% с мочой.

Применение азитромицина при беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии препаратом превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказаниями для приема азалида являются:

  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек,
  • возраст ребенка до 6 месяцев (суспензия для приема внутрь),
  • возраст ребенка до 12 лет при массе тела менее 45 кг (таблетки, капсулы),
  • возраст ребенка до 16 лет (для инфузии).

Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик производится фармацевтическими компаниями:

  • Азивок,
  • Азимицин,
  • Азитрал,
  • Азитрокс,
  • Азитромицин,
  • Азитромицина дигидрат,
  • АзитРус,
  • Азицид,
  • Веро-Азитромицин,
  • Зетамакс ретард,
  • Зитноб,
  • Зитролид,
  • Зитроцин,
  • ЗИ-Фактор,
  • Сумазид,
  • Сумаклид,
  • Сумамед,
  • Сумамецин,
  • Сумамокс,
  • Суматролид,
  • Тремак-Сановель,
  • Хемомицин,
  • Экомед.

Наиболее известные фармацевтические компании, производящие антибиотик:

  • АВВА (AVVA Pharmaceutical, Швейцария),
  • Брынцалов-А (Ферейн, Россия),
  • Валента Фармацевтика (Валента Фарм, Россия)
  • Верофарм (Veropharm, Россия),
  • Пфайзер (Pfizer, США),
  • Тева (Teva Pharmaceutical Industries, Израиль),
  • Шрея Лайф Саенсиз (Shreya Life Sciences, Индия),
  • Штада (STADA CIS, Россия).

Антибиотик азитромицин выпускается в следующих лекарственных формах:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
  • таблетки, покрытые сахарной оболочкой,
  • таблетки диспергируемые,
  • капсулы,
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь с замедленным высвобождением,
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь пролонгированного действия,
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Использование описания антибиотиков макролидов

Статья об антибиотиках макролидах и азалидах, способах их применения при лечении инфекционных заболеваний, опубликованная на медицинском портале «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых приведен в разделе «Примечания». Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Антибиотики макролиды и азалиды» проверена квалифицированными медицинскими специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, постановке диагноза, выборе средств и методов лечения.

Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. За получением полноценной медицинской помощи следует записаться на прием к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.

Примечания

Примечания и пояснения к статье «Антибиотики макролиды и азалиды». Для возврата к термину в тексте – нажмите соответствующую цифру.

При написании статьи об антибиотиках макролидах и азалидах, в качестве источников использовались материалы информационных, новостных и медицинских интернет-порталов Nature.com, Drugs.com, NLM.NIH.gov, E-Stomatology.ru, NHS.uk, Emedicinehealth.com, Tufts.edu, Википедия, а также следующие печатные издания:

  • Красильников А. П. «Микробиологический словарь-справочник». Издательство «Беларусь», 1986 год, Минск,
  • Зенова Г. М. «Почвенные актиномицеты». Издательство Московского государственного университета, 1992 год, Москва,
  • Страчунский Л. С., Козлов С. Н. «Макролиды в современной клинической практике». Издательство «Русич», 1998 год, Смоленск,
  • Карбон К., Пул М. Д. «Значение новых макролидов при лечении внебольничных инфекций дыхательных путей: обзор экспериментальных и клинических данных». Журнал «Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия (КМАХ)», Том 2, №1, издательство «Издательский дом «М-Вести», 2000 год, Москва,
  • Медина Ф. (составитель) «Большая медицинская энциклопедия». Издательство «АСТ», 2002 год, Москва,
  • Страчунский Л. С., Козлов С. Н. «Современная антимикробная химиотерапия. Руководство для врачей». Издательство «Боргес», 2002 год, Москва,
  • Бакулев А. Л., Василенко Л. В., Оркин В. Ф., Степанов С. А. «Воспалительные заболевания гениталий инфекционной природы у женщин». Издательство «ДРОФА», 2008 год, Москва,
  • Воробьев А. А. (редактор) «Медицинская микробиология, вирусология и иммунология». Издательство «Медицинское информационное агентство», 2008 год, Москва,
  • Лабинская А. С., Костюкова Н. Н., Иванова С. М. «Руководство по медицинской микробиологии. Частная медицинская микробиология и этнологическая диагностика инфекций». Издательство «Бином. Лаборатория знаний», 2010 год,
  • Синопальников А. И., Андреева И. В., Стецюк О. У. «Безопасность макролидных антибиотиков: критический анализ». Журнал «Клиническая медицина», №3, 2012 год, Москва,
  • Ющук Н. Д., Балмасова И. П., Царев В. Н. (редакторы) «Антибиотики и противоинфекционный иммунитет». Издательство «Практическая Медицина», 2012 год, Москва.

moitabletki.ru

Антибиотик азалид что это такое

November 24,

Лактонное кольцо макроциклическое – это основа химической структуры всех антибиотиков группы макролиды. Классификация подразумевает разделение на 14-ти, 15-ти и 16-тичленные. Эти антибиотики считаются наименее токсичными.

Макролиды. Классификация по типу происхождения

Макролид Спирамицин – это антибиотик, который получают из Streptomyces ambofaciens актиномицета, он – первый представитель группы 16-членных макролидов. Лактонное кольцо – это структурная основа препарата Спирамицин . Оно состоит из 16 атомов углеродов (С), к которому присоединены 3 остатка углеводных: микароза, форозамин и микаминоза. Препараты, имеющие в своём составе действующее вещество спирамицин, распространены в Канаде, Латинской Америке и в Европе.

Макролид Рокситромицин – это первый полусинтетический 14-членный атибиотик. Был получен из макролида Эритромицин . Особенности структуры придают ему более высокую устойчивость к кислотам, улучшенные микробиологические и фармакокинетические параметры.

Макролид Кларитромицин – это 14-членный антибиотик, производный макролида Эритромицин . Обладает повышенной устойчивостью к кислотам и улучшенными фармакокинетическими и антибактериальными свойствами.

И, наконец, азалиды – макролиды последнего поколения:

Макролиды. Классификация по поколениям:

1-е – препараты Олеандомицин , Эритромицин ;

2-е – макролиды Рокситромицин , Спирамицин , Джозамицин , Мидекамицин , Кларитромицин ;

3-е – макролид Азитромицин .

Показания к применению антибиотиков группы макролиды. Классификация по заболеваниям

Те, которые поражают дыхательную систему: острый синусит, стрептококковый тонзиллофарингит, внебольничная пневмония, обострение бронхита, коклюш, дифтерия.

Кожные покровы и мягкие ткани: сифилис, хламидиоз, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, угревая сыпь.

Полость рта: периостит и периодонтит.

Пищеварительную систему: кампилобактерный гастроэнтерит, язва желудка.

Также макролиды применяются для профилактики следующих заболеваний: коклюш, менингит, ревматизм, эндокардит.

СУМАМЕД ® (SUMAMED ® ) для инфузий

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидроксид.

Флаконы (5) - коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг: фл. 5 шт. - П №015662/01, 17.02.06
  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2007 г.

    Сумамедактивен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Gardnerella vaginalis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori; анаэробных бактерий: Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp.

    Препарат также активен в отношении Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Listeria monocitogenes.

    К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.

    Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

    Метаболизм и выведение

    Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

    Азитромицин выводится в основном с желчью и в меньшей степени - с мочой.

    После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится с мочой на протяжении 24-часового интервала дозирования.

    Сумамед в виде инфузии рекомендуется для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов:

    — инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

    Приготовленный раствор следует вводить в виде в/в инфузии, капельно (не менее 1 ч).

    При внебольничной пневмонии назначают 500 мг 1 раз/сут в течение, по крайней мере, 2 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.

    При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

    Сроки перехода от в/в введения Сумамеда к приему внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

    Правила приготовления раствора

    Раствор для инфузии готовится в 2 этапа.

    1 этап - приготовление первичного раствора

    Во флакон, содержащий 500 мг порошка, добавляют 4.8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка.

    2 этап - вторичное разведение приготовленного первичного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением в соответствии c ниже представленной таблицей.

    Концентрация азитромицина в инфузионном растворе

    Количество раствора для разведения

    Разделы сайтов

    Категории статей

    Антибиотики макролиды и азалиды.

    Основой химический структуры всех макролидов является лактонное коль­цо, разное по величине у различных антибиотиков. К лактонным кольцам присоединены заместители, влияющие на свойства соединения.

    Эритромицин

    Получение. Антибиотик продуцируется Streptomyces erythreus или другими родственными микроорганизмами.

    Испытания на чистоту. Показатели качества частично представлены в табл. 12.1. Содержание тиоцианатов SCN не должно превышать 0,3 %. Опре­деление проводят для раствора, используемого в методе поляриметрии (см. табл. 12.1), растворяя 20 мг ЛС в 1 мл абсолютного спирта. В качестве стандарт­ного раствора используют раствор KSCN в метаноле с добавлением метанольного раствора FeCl3. Раствором сравнения при спектрофотометрическом опре­делении является раствор железа(Ш) хлорида в метаноле. Максимальная аб­сорбция наблюдается при X = 492 нм.

    Эритромицин должен содержать не более 3 % енольного эфира эритроми­цина, не более 12 % эритромицина В, не более 5 % эритромицина С. Сумма эритромицина А, В и С в расчете на безводное вещество должна составлять не менее 85,0 % и не более 100,5 %.

    Количественное определение. Содержание эритромицина и всех родствен­ных веществ в препарате осуществляют методом жидкостной хроматографии относительно стандартных образцов сравнения.

    Азитромицин

    По сравнению с эритромицином более эффективен по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, медленнее выделяется из организма и дей­ствует более длительно; лучше переносится.

    Определение подлинности. Подлинность определяют методом инфракрас­ной спектрометрии или хроматографически в сравнении со стандартными об­разцами.

    Испытания на чистоту. Содержание воды определяют по методу Фишера (см. главу 4.2). Допустимое содержание воды — от 4,0 до 5,0 %.

    Допустимое содержание тяжелых металлов — не более 2,5 • 10

    Количественное определение. В 1 мг ЛС содержится не менее 945 и не более 1030 мкг азитромицина в пересчете на безводную форму. Количественное оп­ределение проводят методом хроматографии.

    Copyrights 2009-2010, powered by Vemper Corporation.

    Источники: http://fb.ru/article/43894/makrolidyi-klassifikatsiya-polusinteticheskie-prirodnyie-i-azalidyi, http://03.crimea.com/spr_view.php?id=sumamed

    Комментариев пока нет!

    Избранные статьи
    Бронхит трахеит лечение антибиотики
    Сколько дней пить антибиотики при хеликобактер

    Лечение хеликобактер пилори Человек, выявивший эту далее.

    Восстановление микрофлоры кишечника после антибиотиков препараты

    Средства для восстановления микрофлоры кишечника после антибиотиков Проблемы с далее.

    Популярные статьи
    Антибиотики при ангине отзывы

    Лучше никогда не знать, что такое ангина, и какие ощущения, когда ею болеешь. Впервые с ангиной я столкнулась, когда училась в колледже, то.

    Какой антибиотик можно при беременности при бронхите

    Лечение бронхита при беременности 7 октября 13:51 Горчичники нельзя Беременным. горчичники – это довольно вредный способ лечения для беременной женщины, ведь именно к ним немногим раньше прибегали.

    Какие антибиотики воспалении горла

    Воспаление горла (фарингит) вт, 02/13/2007 - 10:53 — aDMinMeda83 Только у 15% пациентов, обратившихся к врачу по поводу воспаления горла (острого фарингита или тонзиллофарингита), выявляется.

    http://lechenie-antibiotikami.ru/gruppy-antibiotikov/antibiotik-gruppy-makrolidov-azalid.html

    Антибиотик группы макролидов азалид

    Макролиды. Классификация (полусинтетические, природные и азалиды)

    November 24,

    Лактонное кольцо макроциклическое – это основа химической структуры всех антибиотиков группы макролиды. Классификация подразумевает разделение на 14-ти, 15-ти и 16-тичленные. Эти антибиотики считаются наименее токсичными.

    Макролиды. Классификация по типу происхождения

    Макролид Спирамицин – это антибиотик, который получают из Streptomyces ambofaciens актиномицета, он – первый представитель группы 16-членных макролидов. Лактонное кольцо – это структурная основа препарата Спирамицин . Оно состоит из 16 атомов углеродов (С), к которому присоединены 3 остатка углеводных: микароза, форозамин и микаминоза. Препараты, имеющие в своём составе действующее вещество спирамицин, распространены в Канаде, Латинской Америке и в Европе.

    Макролид Рокситромицин – это первый полусинтетический 14-членный атибиотик. Был получен из макролида Эритромицин . Особенности структуры придают ему более высокую устойчивость к кислотам, улучшенные микробиологические и фармакокинетические параметры.

    Макролид Кларитромицин – это 14-членный антибиотик, производный макролида Эритромицин . Обладает повышенной устойчивостью к кислотам и улучшенными фармакокинетическими и антибактериальными свойствами.

    И, наконец, азалиды – макролиды последнего поколения:

    Макролиды. Классификация по поколениям:

    1-е – препараты Олеандомицин , Эритромицин ;

    2-е – макролиды Рокситромицин , Спирамицин , Джозамицин , Мидекамицин , Кларитромицин ;

    3-е – макролид Азитромицин .

    Показания к применению антибиотиков группы макролиды. Классификация по заболеваниям

    Те, которые поражают дыхательную систему: острый синусит, стрептококковый тонзиллофарингит, внебольничная пневмония, обострение бронхита, коклюш, дифтерия.

    Кожные покровы и мягкие ткани: сифилис, хламидиоз, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, угревая сыпь.

    Полость рта: периостит и периодонтит.

    Пищеварительную систему: кампилобактерный гастроэнтерит, язва желудка.

    Также макролиды применяются для профилактики следующих заболеваний: коклюш, менингит, ревматизм, эндокардит.

    СУМАМЕД ® (SUMAMED ® ) для инфузий

    Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидроксид.

    Флаконы (5) - коробки картонные.

    Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг: фл. 5 шт. - П №015662/01, 17.02.06
  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2007 г.

    Сумамедактивен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Gardnerella vaginalis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori; анаэробных бактерий: Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp.

    Препарат также активен в отношении Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Listeria monocitogenes.

    К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.

    Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

    Метаболизм и выведение

    Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

    Азитромицин выводится в основном с желчью и в меньшей степени - с мочой.

    После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится с мочой на протяжении 24-часового интервала дозирования.

    Сумамед в виде инфузии рекомендуется для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов:

    — инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

    Приготовленный раствор следует вводить в виде в/в инфузии, капельно (не менее 1 ч).

    При внебольничной пневмонии назначают 500 мг 1 раз/сут в течение, по крайней мере, 2 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.

    При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

    Сроки перехода от в/в введения Сумамеда к приему внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

    Правила приготовления раствора

    Раствор для инфузии готовится в 2 этапа.

    1 этап - приготовление первичного раствора

    Во флакон, содержащий 500 мг порошка, добавляют 4.8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка.

    2 этап - вторичное разведение приготовленного первичного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением в соответствии c ниже представленной таблицей.

    Концентрация азитромицина в инфузионном растворе

    Количество раствора для разведения

    Разделы сайтов

    Категории статей

    Антибиотики макролиды и азалиды.

    Основой химический структуры всех макролидов является лактонное коль­цо, разное по величине у различных антибиотиков. К лактонным кольцам присоединены заместители, влияющие на свойства соединения.

    Эритромицин

    Получение. Антибиотик продуцируется Streptomyces erythreus или другими родственными микроорганизмами.

    Испытания на чистоту. Показатели качества частично представлены в табл. 12.1. Содержание тиоцианатов SCN не должно превышать 0,3 %. Опре­деление проводят для раствора, используемого в методе поляриметрии (см. табл. 12.1), растворяя 20 мг ЛС в 1 мл абсолютного спирта. В качестве стандарт­ного раствора используют раствор KSCN в метаноле с добавлением метанольного раствора FeCl3. Раствором сравнения при спектрофотометрическом опре­делении является раствор железа(Ш) хлорида в метаноле. Максимальная аб­сорбция наблюдается при X = 492 нм.

    Эритромицин должен содержать не более 3 % енольного эфира эритроми­цина, не более 12 % эритромицина В, не более 5 % эритромицина С. Сумма эритромицина А, В и С в расчете на безводное вещество должна составлять не менее 85,0 % и не более 100,5 %.

    Количественное определение. Содержание эритромицина и всех родствен­ных веществ в препарате осуществляют методом жидкостной хроматографии относительно стандартных образцов сравнения.

    Азитромицин

    По сравнению с эритромицином более эффективен по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, медленнее выделяется из организма и дей­ствует более длительно; лучше переносится.

    Определение подлинности. Подлинность определяют методом инфракрас­ной спектрометрии или хроматографически в сравнении со стандартными об­разцами.

    Испытания на чистоту. Содержание воды определяют по методу Фишера (см. главу 4.2). Допустимое содержание воды — от 4,0 до 5,0 %.

    Допустимое содержание тяжелых металлов — не более 2,5 • 10

    Количественное определение. В 1 мг ЛС содержится не менее 945 и не более 1030 мкг азитромицина в пересчете на безводную форму. Количественное оп­ределение проводят методом хроматографии.

    Copyrights 2009-2010, powered by Vemper Corporation.

    Источники: http://fb.ru/article/43894/makrolidyi-klassifikatsiya-polusinteticheskie-prirodnyie-i-azalidyi, http://03.crimea.com/spr_view.php?id=sumamed

    Комментариев пока нет!

    Избранные статьи
    Диета после лечения антибиотиками

    Дисбактериоз после приема антибиотиков Нормальный процесс переваривания далее.

    Ципролет какая группа антибиотиков

    При тех или иных инфекциях далее.

    Воспаление мочеполовой системы у женщин лечение антибиотики

    Воспаление мочеполовой системы у женщин Пятница, далее.

    Популярные статьи
    Антибиотики при ангине отзывы

    Лучше никогда не знать, что такое ангина, и какие ощущения, когда ею болеешь. Впервые с ангиной я столкнулась, когда училась в колледже, то.

    Какой антибиотик можно при беременности при бронхите

    Лечение бронхита при беременности 7 октября 13:51 Горчичники нельзя Беременным. горчичники – это довольно вредный способ лечения для беременной женщины, ведь именно к ним немногим раньше прибегали.

    Какие антибиотики воспалении горла

    Воспаление горла (фарингит) вт, 02/13/2007 - 10:53 — aDMinMeda83 Только у 15% пациентов, обратившихся к врачу по поводу воспаления горла (острого фарингита или тонзиллофарингита), выявляется.

    http://lechenie-antibiotikami.ru/gruppy-antibiotikov/antibiotik-gruppy-makrolidov-azalid.html

    Общие сведения

    Азалиды - антибиотики, которые являются полусинтетическими производными эритромицина, и активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, хламидий, микоплазм, уреаплазм, спирохет. Обладают антибактериальным действием широкого спектра.

    Азитромицин связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

    Азитромицин устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает абсорбцию препарата. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»). Максимальная концентрация достигается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%. Период полувыведения — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрации препарата в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% препарата выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается максимальная концентрация (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются максимальная концентрация и период полувыведения.

    • Инфекции:
      • Верхних дыхательных путей (фарингит тонзиллит).
      • Нижних дыхательных путей (пневмония, бактериальный бронхит).
      • Лор-органов (отит, ларингит, синусит).
      • Органов мочеполовой системы (уретрит, цервицит).
      • Кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы).
    • Болезнь Лайма (хроническая стадия).
    • Гиперчувствительность.
    • Нарушения функции печени и почек.
    • Беременность.
    • Лактация.
    • Со стороны пищеварительной системы:
      • Тошнота.
      • Рвота.
      • Метеоризм.
      • Диарея.
      • Боли в животе.
      • Транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
      • Холестатическая желтуха.
    • Аллергические реакции:
      • Кожная сыпь.
      • Ангионевротический отек.
      • Синдром Стивенса-Джонсона.
      • Токсический эпидермальный некролиз.
    • Дерматологические реакции:
    • Cо стороны ЦНС:
      • Головокружение.
      • Головная боль.
      • Сонливость.
      • Слабость.
    • Со стороны системы кроветворения:
      • Лейкопения.
      • Нейтропения.
      • Тромбоцитопения.
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    • Со стороны мочеполовой системы:
      • Вагинит.
      • Кандидоз.
      • Нефрит.
      • Повышение остаточного азота мочевины.
    • Прочие:
      • Гипергликемия.
      • Артралгия.

    Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают действие (синергизм) азитромицина, линкозамиды — понижают его эффективность.

    Антациды, этанол, пища замедляют и ухудшают всасывание азитромицина.

    http://www.smed.ru/guides/66375

    Комментариев пока нет!

    doctor366.ru

    Группа макролидов и азалидов

    пептидная связь не образуется. Хлорамфеникол угнетает синтез белка в митохондриях млекопитающих, поэтому митохондриаль­ ные рибосомы чувствительны к препарату.

    Наиболее уязвимыми являются клетки эритроидного ростка. Спектр действия. Хлорамфеникол обладает широким спектром

    противомикробной активности, но ряд бактерий имеет к нему устойчивость. К их числу относится, например, Pseudomonas aeruginosa.

    Фармакокинетика. Хлорамфеникол при приеме per os хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация при таком спо­ собе введения достигается через 2 —3 ч.

    Существуют формы для парентерального введения. Сывороточ­ ные концентрации после внутривенного и внутримышечного вве­ дения одинаковы. Максимальная концентрация при внутривен­ ном введении достигается через 1,0— 1,5 ч.

    Уноворожденных и детей грудного возраста максимальная кон­ центрация достигается через 4 ч. Препарат хорошо проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Высокие концентра­ ции создаются в тканях мозга, бронхиальном секрете, плевраль­ ной и синовиальной жидкостях. Препарат экскретируется почка­ ми в виде неактивных метаболитов. Основная часть хлорамфени­ кола метаболизируется в печени с образованием неактивного глюкуронида. При наличии печеночной недостаточности дозу препа­ рата необходимо уменьшить. Период полувыведения составляет около 4 ч, у детей может увеличиваться до 6,5 ч, а у новорожден­ ных до 24 ч и более.

    Поскольку фармакокинетика имеет возрастные особенности, необходимо следить за сывороточной концентрацией препарата, особенно при одновременном назначении индукторов микросомального окисления печени (например, фенобарбитала, фенитоина, рифампицина).

    Побочные эффекты. Побочные эффекты хлорамфеникола в основном связаны с угнетением синтеза белка в митохондриях млекопитающих. Поскольку одним из свойств препарата является гематотоксичность, то одним из серьезных побочных эффектов является угнетение гемопоэза. Это проявляется анемией, ретикулоцитопенией, тромбоцитопенией, лейкопенией, гранулоцитопенией. Как правило, изменения обратимы, но редко (1: 25 ООО —

    1: 4 0 ООО) указанные проявления трансформируются в апластическую анемию и острый миелобластный лейкоз.

    Побочные эффекты возникают и со стороны ЦНС: головная боль, спутанность сознания, периферическая полинейропатия, психозы; иногда наблюдается неврит зрительного нерва. Из дру­ гих побочных эффектов известны случаи дерматита.

    Уноворожденных (особенно у недоношенных) может развиться «серый» синдром («grey baby» syndrome) со смертельным исходом.

    studfiles.net

    Полный список антибиотиков группы макролиды и важные подробности

    Макролиды — это антибиотики природного и полусинтетического происхождения, имеющие в основе хим.структуры макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от количества атомов углерода в структуре кольца антибиотики разделяют:

    • 14-тичленные (препараты эритромицина, рокситромицина, олеандомицина, кларитромицина);
    • 15-тичленные (препараты азитромицина);
    • 16-тичленные (препараты мидекамицина, спрамицина и джозамицина).

    К природным макролидам относят препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина и мидекамицина. Остальные макролиды относят к полусинтетическим антибиотикам.

    Препараты макролидного ряда обладают бактериостатическим действием. Ингибирование роста патогенных микроорганизмов происходит за счёт торможения синтеза белка в рибосомах.

    Увеличение дозировки помогает достичь бактерицидного действия. Препараты макролидов относятся к наименее токсичным антибактериальным средствам. При приёме макролидов не зафиксировано случаев тяжелых нефротоксических реакций, вторичного дистрофического поражения суставов, фотосенсибилизации, проявляющейся гиперчувствительностью кожных покровов к воздействию ультрафиолета. Анафилаксия и возникновение антибиотик-ассоциированных состояний встречаются у малого процента больных.

    Основное направление в применении данной группы антибиотиков – это лечение нозокомиальных инфекций респираторного тракта, вызванных грамположительной флорой и атипичными возбудителями 9хламди, микоплазмы, легионеллы и т.д.).

    Макролиды антибиотики: классификация

    Современные макролиды схожи по строению со своим родоначальником – эритромицином, различия проявляются лишь в характере боковых цепей и в количестве атомов углерода (14, 15 и 16). Боковые цепи определяют активность в отношении синегнойной палочки. Основа химической структуры макролидов – это макроциклическое лактонное кольцо.

    Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.

    Способ получения

    В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.

    Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.

    Химическая структурная основа

    Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:

    14-членные 15-членные 16-членные
    Эритромицин® (пр)* Азитромицин® (пол) Джозамицин® (пр)
    Рокситромицин® (пол)** Мидекамицин® (пр)
    Олеандомицин® (пр) Спирамицин® (пр)
    Кларитромицин® (пол)

    *пр.- Природные. **пол.- Полусинтетические.

    Стоит отметить, что азитромицин® является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.

    Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.

    Группа антибиотиков макролиды: список препаратов

    Название и форма выпуска
    1 Азивок® — капсульная форма
    2 Азимицин® – таблетированная форма
    3 Азитрал® — капсульная форма
    4 Азитрокс® — капсульная форма
    5 Азитромицин® – капсулы, порошки
    6 АзитРус® — капсульная форма, порошковая форма, таблетированная форма
    7 Азицид® — таблетированная форма
    8 Биноклар® — таблетированная форма
    9 Брилид® — таблетированная форма
    10 Веро-Азитромицин® – капсульная форма
    11 Вильпрафен® (Джозамицин®) — таблетированная форма
    12 Грюнамицин сироп® — гранулы
    13 ЗИ-Фактор® – таблетки, капсулы
    14 Зитролид® — капсульная форма
    15 Илозон® — суспензия
    16 Клабакс® – гранулы, таблетки
    17 Кларитромицин® – капсулы, таблетки, порошок
    18 Кларитросин® — таблетированная форма
    19 Клацид® — лиофилизат
    20 Клацид® – порошок, таблетки
    21 Ровамицин® – порошковая форма, таблетки
    22 РоксиГЕКСАЛ® – таблетированная форма
    23 Роксид® — таблетированная форма
    24 Роксилор® — таблетированная форма
    25 Роксимизан® — таблетированная форма
    26 Рулид® — таблетированная форма
    27 Рулицин® — таблетированная форма
    28 Сейдон-Сановель® — таблетированная форма, гранулы
    29 СР-Кларен® — таблетированная форма
    30 Сумазид® — капсулы
    31 Сумаклид® — капсулы
    32 Сумамед® – капсулы, аэрозоли, порошок
    33 Сумамецин® – капсулы, таблетки
    34 Сумамокс® – капсулы, таблетированная форма
    35 Суматролид солютаб® — таблетированная форма
    36 Фромилид® – гранулы, таблетированная форма
    37 Хемомицин® – капсулы, таблетки, лиофилизат, порошок
    38 Экозитрин® – таблетированная форма
    39 Экомед® — таблетированная форма, капсулы, порошок
    40 Эритромицин® – лиофилизат, мазь для глаз, мазь для наружного применения, порошок, таблетки
    41 Эрмицед® – жидкая форма
    42 Эспарокси® — таблетированная форма

    Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

    Характеристика каждого макролида

    Рассмотрим основных представителей группы отдельно.

    Эритромициин®

    Препарат ингибирует рост  хламидий, легионелл, стафилококков, микоплазм и легионелл, синегнойной палочки, клебсиеллы  т.д.

    Биодоступность может достигать шестидесяти процентов, она зависит от приёмов пищи. Абсорбируется в пищеварительном тракте частично.

    Среди побочных эффектов отмечают: диспепсию, тошноту, сужение одного из отделов желудка (диагностируется у новорождённых), аллергию, «синдром одышки».

    Используют при лечении тонзиллитов, отитов, синуситов, инфекций кожных покровов, листериозе, гонореи, дифтерии, легонеллезе и т.д.

    Лечение эритромицином во время беременности и в период лактации противопоказано.

    Рокситромицин®

    Ингибирует рост  микроорганизмов, которые производят фермент, расщепляющий бета-лактамные антибиотики. Препарат устойчив к кислотам и щелочам. Бактерицидное действие достигается за счёт увеличения дозировки. Период полувыведения составляет около десяти часов. Биодоступность равняется пятидесяти процентам.

    Рокситромицин® хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.

    Прописывают при воспалении слизистой оболочки бронхов, гортани, околоносовых пазух, среднего уха, небных миндалин, желчного пузыря, мочеиспускательного канала, влагалищного сегмента шейки матки, инфекциях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, бруцеллёзе и т.д. Беременность (может применяться по жизненным показаниям), период лактации и возраст до двух месяцев являются противопоказаниями.

    Читайте далее: Инструкция к Рокситромицину® с аналогами

    Кларитромицин®

    Ингибирует рост аэробов и анаэробов. Наблюдается низкая активность по отношению к палочке Коха. Кларитромицин® превосходит эритромицин по микробиологическим показателям. Препарат обладает кислотоустойчивостью. Щелочная среда влияет на достижение антимикробного действия.

    Кларитромицин® – это самый активный макролид по отношению к хеликобактер пилори, инфицирующей различные области желудка, и 12 — перстной кишки. Период полувыведения составляет около пяти часов. Биодоступность препарата не зависит от еды.

    Препарат назначают при инфицировании ран, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, гнойных высыпаниях, пневмонии, бронхитах, фурункулёзе, микоплазмозе, микобактериозе на фоне вируса иммунодефицита. Средство также применяется в составе комплексных схем лечения язвы желудка и 12-типерстной кишки.

    Младенческий возраст до полугода является противопоказанием.

    Читайте далее: 20 настоящих аналогов антибиотика кларитромицина®

    Олеандомицин®

    Олеандомицин® ингибирует синтез белков в клетках патогена. Бактериостатическое действие усиливается в щелочной среде.

    На сегодняшний день случаи применения олеандомицина единичны, так как он устарел. Средство назначают при бруцеллёзе, абсцедирующей пневмонии, бронхоэктатической болезни, триппере, воспалении мозговых оболочек, внутренней оболочки сердца, инфекциях верхних дыхательных путей, гнойном плеврите, фурункулёзе.

    Азитромицин®

    Это антибиотик-азалид, который по своей структуре отличается от классических макролидов. К – н ингибирует грам+, грам- флоры, аэробы, анаэробы и действует внутриклеточно.

    Антибиотик обладает широким спектром действия.

    Азитромицин® в триста раз кислотоустойчивее эритромицина. Показатели усвояемости достигают сорока процентов. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин® хорошо переносится. Длительный период полувыведения (более 2 суток) позволяет назначать лекарство раз  в сутки. Максимальный курс лечения не превышает пяти дней.

    Эффективен в эрадикации стрептококка, лечении долевой пневмонии, ангины, синуситов, отитов, инфекционных поражениях органов малого таза, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе, венерических заболеваниях и т.д. В период вынашивания ребёнка назначается по жизненным показаниям. Приём азитромицина® ВИЧ – инфицированными больными позволяет предотвратить развитие микобактериозов.

    Читайте далее: Сумамед® и другие настоящие дешевые аналоги азитромицина

    Джозамицин® (Вильпрафен Солютаб®)

    Природный антибиотик, полученный из лучистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидное действие достигается при высоких концентрациях в очаге инфекции. Антибиотик ингбиркет синтез белка и подавляет рост патогенов.

    Терапия джозамицином® нередко приводит к снижению артериального давления. Препарат активно применяется в оториноларингологии (ангина, фарингит, отит), пульмонологии (бронхит, орнитоз, пневмония), дерматологии (фурункулёз, рожистое воспаление, акне), урологии (уретрит, простатит).

    Разрешён к использованию в период лактации, его прописывают для лечения беременных женщин. Новорождённым и детям до четырнадцати лет показана суспензионная форма.

    Мидекамицин® (Макропен®)

    Отличается высокими показателями микробной активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Бактерицидное действие достигается за счёт значительного увеличения дозы. Бактериостатический эффект связан с ингибированием синтеза белка.

    Фармакологическое действие зависит от типа вредоносного микроорганизма, концентрации лекарственного средства, размера инокулята и т.д. Мидекамицин® используется при инфекционных поражениях кожи, подкожной ткани, дыхательного тракта.

    Мидекамицин® — резервный антибиотик, и его назначают пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам. Активно применяется в педиатрии.

    Период лактации (проникает в грудное молоко) и беременность являются противопоказаниями. Иногда препарат назначают по витальным показаниям и в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Спирамицин®

    Биодоступность препарата достигает сорока процентов.

    Фармакологическое средство помогает при таких паразитарных заболеваниях, как токсоплазмоз и криптоспоридиоз. Первое вызвано  токсоплазмами Toxoplasma gondii, а второе — протистами рода Cryptosporidium. Антибиотик также может применяться для профилактики менингита после контакта с больным менингококковой инфекцией.

    Активность препарата снижается в кислой среде и возрастает в щелочной. Щелочь способствует увеличению проникающей способности: антибиотик лучше попадает внутрь клеток патогенов.

    Научно доказано, что спирамицин® не влияет на эмбриональное развитие, поэтому допустимо его принимать по время вынашивания ребенка.

    Кормление грудью на время антибактериальной терапии прекращают.

    Антибиотики группы макролидов: названия препаратов для детей

    Макролиды хорошо переносятся и редко вызывают тяжелые побочные реакции. Нежелательные эффекты у детей могут проявляться  болевыми ощущениями в области живота, чувством дискомфорта в эпигатстрии, рвотой, тошнотой, аллергическим реакциями.

    Препараты, изобретённые сравнительно недавно, практически не стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Диспепсические проявления в результате применения мидекамицина®, мидекамицина ацетата® вовсе не наблюдаются.

    Отдельного внимания заслуживает кларитромицин®, превосходящий другие макролиды по многим показателям. Детям до 12-ти лет данный препарат рекомендовано назначать в виде суспензии.

    Макролиды используют при:

    • терапии атипичных микобактериальных инфекций,
    • гиперчувствительности к β-лактамам,
    • заболеваний бактериального генеза (синуситы, отиты, тонзиллиты, бронхиты, инфекции кожи и мягких тканей, акне, хеликобактерная инфекция и т.д.).

    Однако макролидный антибиотики должны назначаться только педиатром. Самолечение недопустимо.

    Нежелательные лекарственные реакции

    Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.

    Аллергия

    В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано.  Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и сыпи. В единичных случаях возможен анафилактический шок.

    ЖКТ

    Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам.  Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых  возможно нарушение эвакуации  пищи из желудка в тонкий кишечник.

    Сердечно-сосудистая система

    Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.

    Структурно-функциональные нарушения печени

    Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин® воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин® и вовсе не оказывает никакого влияния.

    ЦНС

    Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин® воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин® и вовсе не оказывает никакого влияния.

    История и развитие

    Макролиды являются перспективным классом антибиотиков. Они были изобретены больше полувека назад, но до сих пор активно используются в медицинской практике. Уникальность оказываемого макролидами терапевтического эффекта обусловлена благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и способностью проникать сквозь клеточную стенку  патогенов.

    Высокие концентрации макролидов способствуют эрадикации таких возбудителей, как Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Эти свойства выгодно отличают макролиды на фоне β-лактамов.

    Эритромицин® положил начало классу макролидов.

    Первое знакомство с эритромицином произошло в 1952 году. Портфель новейших фармацевтических препаратов пополнила международная американская инновационная компания «Илай Лилли энд Компани®» (Eli Lilly & Company®). Её учёные вывели эритромицин из лучистого грибка, обитающего в почве. Эритромицин стал прекрасной альтернативой для пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.

    Расширение сферы применения, разработка и внедрение в клинику макролидов, модернизированных по микробиологическим показателям, датируется семидесятыми-восьмидесятыми годами.

    Эритромициновый ряд отличается:

    • высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
    • низкими показателями токсичности;
    • отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамными антибиотиками;
    • созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.

    Читайте далее о макролидах: Названия 15 антибиотиков по три таблетки в упаковке с доказательствами

    На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

    lifetab.ru

    Антибиотики макролиды и азалиды

    Представители группы:

    1. природные макролиды: эритромицин, олеандомицин, кларитромицин, спирамицин, джозамицин, мидекамицин;

    2. полусинтетические макролиды: азитромицин, миокамицин, рокситромицин, ди-ритромицин, флуритромицин.

    Классификация макролидов по химической структуре:

    1. I группа - 14-членные макролиды: эритромицин, олеандоми­цин, рокситромицин (рулид), диритромицин и др.;

    1. II группа - 15-членные макролиды: азитромицин (азивок, азитрокс, азитроцин, зимакс, зи-фактор, сумамед, сумазид) ® из-за наличия в своем составе атома азота - относят к новой группе антибиотиков – азалидам;

    2. III группа - 16-членные макролиды: спирамицин (ровамицин), джозами­цин, мидекамицин (макропен), кларитромицин (биноклар, клабакс, клацид).

    Фармакодинамика:

    1.оказывают на микроорганизмы бактериостатическое действие ® взаимодействие с рецепторами бактериальных рибосом ® подавление синтеза белка ® замедление роста и размножения бактерий;

    2.при относительно низкой плотности микроор­ганизмов макролиды, применяемые в высоких дозах, могут ока­зывать и бактерицидное действие, особенно в отношении бакте­рий, находящихся в фазе роста;

    3.эритромицин - «золотой стандарт» макролидов обладает высокой противомикробной активностью в от­ношении грамположительных кокков (β-гемолитических стреп­тококков группы А, пневмококков, золотистого стафилококка, за исключением не чувствительных к метициллину штам­мов бактерий), возбудителя коклю­ша, палочки дифтерии, возбудителя эритразмы, моракеллы, легионеллы, хламидий, микоплазмы, уреаплазмы; эффективен в отношении гемофильной палочки, возбудителя раневой инфекции при укусах животных;

    4.эритромицин неэффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов вида энтеробактер, псевдомонад (не может проникнуть через их клеточную оболочку);

    5. кларитромицин и джозамицин также эффективны в отноше­нии спиралевидной бактерии Н. pillory;

    6. макролиды достаточно эффективны в отношении пиогенных кокков, однако азитромицин превосходит остальные препараты этой группы по своей активности в отношении гонококков;

    7. все макролиды обладают приблизительно одинаковой активностью в отношении пневмококков, однако 16-членные макролиды эффективны в отношении пенициллин-резистентных штаммов пневмококков;

    8. кларитромицин, в меньшей мере азитромицин и эритроми­цин, эффективны в отношении возбудителя лепры и внутриклеточного комплекса М. avium (частый возбудитель присо­единившихся инфекций у пациентов, страдающих СПИДом);

    приобретенная (вторичная) резистентность к макролидам раз­вивается достаточно быстро ® курс лечения препаратами этой группы не должен превышать 7 дней, в случае необходи­мости продолжения терапии макролиды комбинируют с антибио­тиками других групп.

    Фармакокинетика:

    1. кислотоустойчивость макролидов различна – максимальная у олеандомицина и 16-членных макролидов;

    2. таблетки икапсулы макролидов рекомендуется запивать щелочным питьем, например, щелочной минеральной водой;

    3. пути введения: перорально и в/в (эритроми­цин, спирамицин) ® в/м и п/к инъекции не применяют из-за местнораздражающего действия препаратов;

    4. при пероральном приёме:

    - биодоступность макролидов – 30 - 70 %;

    - максимальная концентра­ция в плазме крови - через 1 - 3 часа;

    - продолжительность действия эритромицина и олеандомицина – 5 – 6 часов, азитромицина – 20 часов и более, остальных макролидов – 8 – 12 часов;

    - кратность приёма: эритроми­цин и олеандомицин – 4 раза, азитромицин – 1 - 2 раза, а остальные макролиды – 2 - 3 раза в сутки;

    1. связь с белками плазмы крови в основном – 60 - 70 %;

    2. легко проникают через гистогематические барье­ры и клеточные мемб­раны и накапливаются в тканях ® эффективны при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями;

    3. захватываются фагоцитами, полиморфными лейкоцитами и макрофагами и транспортируются ими к очагу инфекции, где и высвобождаются в присутствии бактерий (при этом их концент­рация в фагоцитарных клетках в 15—20 раз выше, чем во внекле­точной жидкости);

    4. через гематоэнцефалический барьер макролиды про­никают плохо ® для лечения воспалительных заболеваний мозга, как правило, не используются;

    5. выводятся в основном, с желчью;

    6. кумуляции макролидов в организме способствует любая патология печени, что требует коррекции дозы препаратов.

    Побочное действие:

    1. диспепсические явления, холестаз (застой желчи), стоматиты и гингивиты;

    2. длительный приём эритромицина и кларитромицина ® обратимые ототоксические реакции, суперинфекция в ЖКТ и/или во влагалище;

    3. на месте в/в введения возможно развитие флебитов;

    Противопоказания:

    1. гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

    2. тяжелые нарушения функции печени;

    3. джозомицин ® нарушения ритма сердца и сни­жение остроты слуха;

    4. азитромицин, кларитромицин, рокситромицин ® беременность и кормление грудью;

    5. мидекамицин и эритромицин ® кормление грудью.

    Взаимодействие с ЛС других групп:

    6.макролиды не следует назначать на фоне приема антацидных ЛС, содержащих соли алюминия или магния ® снижа­ют всасывание антибиотиков;

    7.14- и 16-членные макролиды нарушают в печени биотранс­формацию таких ЛС, как левомицетин, теофиллин, циметидин, метилпреднизолон, варфарин, карбамазепин, дигидроэрготамин ® снижается скорость их выведения и они кумулируются в организме;

    8. макролиды нельзя комбинировать:

    - с левомицетином (конкурентный антагонизм);

    - с антигистаминными ЛС II поколения (усиле­ние их гепатотоксичности);

    - эритромицин и олеандомицин ® с аминогликозидами, полимиксинами, гликопептидами (ванкомицин, капреомицин, тейкопланин) из-за усиления ототоксичности;

    9. макролиды химически не совместимы с витаминами группы В и С, антибиотиками группы тетрациклина, левомицетином, цефалотином, гепарином и дифенином ® нельзя вводить в одном шприце.

    Контрольные вопросы:

    1. Какие группы антибиотиков вы знаете?

    2. Каковы показания для назначения антибиотиков?

    3. Назовите представителей группы пенициллинов.

    4. Назовите представителей группы цефалоспоринов.

    5. Назовите представителей группы макролидов.

    6. Назовите представителей группы аминогликозидов.

    7. Назовите представителей группы тетрациклина.

    8. Каковы правила применения антибиотиков?

    9. Какие побочные эффекты чаще всего наблюдаются при применении антибиотиков?

    Лекция №10

    ТЕМА: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ИНФЕКЦИОННО-ВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ГЕНЕЗА: СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА»

    Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

    Page 2

    Комбинированные лекарственные средства, содержащие в своем составе

    β-лактамные антибиотики и ингибиторы β-лактамаз

    Ингибиторы β-лактамаз: клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам (обладают незначи­тельной противомикробной активностью – используются для защиты β-лактамных антибиотиков: пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов, монобактамов).

    Представители комбинированных препаратов:

    1.ампициллин + сульбактам (сультамициллин, амписид, бетамп);

    2.пиперациллин + тазобактам (тазоцин);

    3.тикарциллин + клавулановая кислота (тиментин);

    4.цефаперазон + сульбактам (сульперазон);

    5.амоксициллин + клавулановая кислота (амоксиклав, аугментин, амоклавин, клавунат, флемоклав солютаб, медоклав, панклав, рапиклав).

    Показания к применению:

    6.широ­кое применение в клинической практике;

    7.аугментин(амоксицилин + клавулановая кислота) ® для амбулаторного лечения инфекций дыхательных путей как у взрослых, так и у детей;

    8.бетамп(ампициллин + сульбактам) ® для лечения смешанной аэробно-анаэробной инфекции (перитонеальная, гинекологическая, раневая инфекции, остеомиелит, сепсис и т.д.), менингита, выз­ванного гемофильной палочкой.

    Представители группы:

    1. I поколение - природные аминогликозиды: стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин;

    2. II поколение - природные аминогликозиды: гентамицин, сизомицин, тобрамицин (бруламицин);

    3. III поколение - полусинтетические аминогликозиды: амикацин, нетилмицин (нетромицин), изепамицин и др.).

    Фармакодинамика:

    1. оказывают бактерицидное действие на микробную клетку;

    2. активны в отношении покоящихся (зрелых) культур и находящихся в стадии проли­ферации (размножения) микроорганизмов;

    3. нарушают структуру и фун­кцию цитоплазматической мембраны микроорганизмов;

    4. нарушают синтез РНК в рибосомах;

    5. активны в отношении грамположительных кокков (золотистые и эпидермальные устойчивые к действию метициллина стафилококки) и грамотрицательных микроорганизмов (гемофильные палочки, иерсинии, клебсиеллы, моракселлы, протей, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактер, эшерихии и др.);

    6. к гентамицину также чувствительны грамотрицательные возбудители тулляремии; к стрепто­мицину и канамицину - микобактерии туберкулеза, а мономицину — дизентерийные амебы, лейшмании и трихомонады;

    7. ами­ногликозиды II и IIIпоколения эффективны в отношении синегнойной палочки;

    8. аминогликозид IIIпоколения изепамицин ока­зывают бактерицидное действие также на аэромонас, ацинетобактер, листерии, морганеллы, нокардии, цитробактер;

    9. к аминогликозидам устойчивы все виды неспорообразующих грамотрицательных анаэробов;

    10. в процессе лечения в течение 5 – 7 дней к аминогликозидам развивается вторичная (приобретенная) резистентность (устойчивость) ® следует комбинировать с антибиотиками других групп.

    Фармакокинетика:

    1. аминогликозиды плохо растворяются в липидах и об­ладают низкой биодоступностью ® при приёме per os всасывает­ся не более 2 % препарата;

    2. пути введения: в/м, в/в капельно или медленно струйно в течение 5 – 7 минут, эндотрахеально и наружно в виде мази, губок, глазных капель;

    3. при в/м введении:

    - максимальная концентрация препарата в плазме крови - через 30 - 90 минут;

    - продолжительность действия в течение 8 - 12 часов;

    1. хорошо распределяются в тканях и жидко­стях организма, проникают в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь и т.д;

    2. могут накапливаться в тканях внутреннего уха и коркового слоя почек, так как в клетках этих органов имеются специфические липиды, задерживающие антибиотики;

    3. в норме аминогликозиды не проникают через гематоэнцефалический барьер (при менингите концентрация увеличивается);

    4. в организме аминогликозиды практически не метаболизируются и выводятся с мочой путем клубочковой фильтрации.

    Побочное действие:

    1. аллергические реакции (перекрёстный характер);

    2. нейромышечная блокада вплоть до остановки дыхания при быстром в/в введении аминогликозидов ® понижение чувствительности Н-холинорецепторов к ацетилхолину (риск возрастает при совместном применении с анесте­тиками, миорелаксантами, переливании больших объемов цитратной крови, а также у недоношенных и новорожденных детей): в/в вво­дят 10 %-й раствор кальция хлорида, 1 мл 0,1 %-го раствора атро­пина и через 1 - 2 мин после учащения пульса 1 мл 0,05 %-го раствора прозерина, при необходимости инъекции повторяют, це­лесообразно проведение гемо- или перитонеального диализа;

    3. ототоксичность (вестибулярные и слуховые расстройства, го­ловокружение, нистагм, синдром Меньера ® необратимые кохлеарные растройства (глухота, а у детей до 1 года – глухонемота) - наиболее токсичны амикацин, канамицин, мономицин и неомицин;

    4. нефротоксичность (протеинурия, фосфолипидурия, повыше­ние уровня креатинина и мочевины в плазме крови, олигурия) – действие при здоровых почках обратимо и чаще вызывается амика­цином, гентамицином, канамицином, тобрамицином;

    5. полиневрит;

    6. нарушение всасыва­ния в кишечнике;

    7. флебит на месте инъекций.

    Противопоказания:

    1.гиперчувствительность,

    2.неврит слухового нерва,

    3.тяжелая по­чечная недостаточность, уремия;

    4.канамицин ® заболевания печени и ки­шечная непроходимость;

    5.неомицин, сизомицин и тобрамицин ® миастения, паркинсонизм, ботулизм;

    6.ами­кацин, неомицин, сизомицин и тобрамицин ® беременность;

    7.сизомицин ® кормление грудью.

    Взаимодействие с ЛС других групп:

    1. совместно с аминогликозидами и в течение 2 - 4 недель после их применения пациентам нельзя назначать следующие ЛС:

    - миорелаксанты, анти­депрессанты, линкомицин, клиндамицин, препараты, содержащие соли маг­ния ® развитие нервно-мышечного блока и нарушения дыхания;

    - ототоксические ЛС: фуросемид, этакриновую кислоту, полимиксины и ристомицина сульфат ® возможно угнетение слуха;

    - нефротоксические ЛС: цефалоспорины I поколения, карбокси- и уреидопенициллины, полимиксины, ристомицина сульфат, ванкомицин, амфотерицин В; ацикловир, генцикловир; этакриновую кислоту и фуросемид; низкомолекулярные декстраны - полиглюкин, реополиглюкин; ЛС, содержащие золото и платину; НПВП - индометацин и т.д.;

    - дигоксин и феноксиметилпе­нициллин ® нарушение их всасывания в кишеч­нике;

    2. аминогликозиды нельзя вводить в одном шприце с пенициллинами, цефалоспоринами, левомицетином, гепарином ®образование осадка.

    Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

    Page 3

    Представители группы:

    1.природные тетрациклины: тетрациклин, окситет­рациклин;

    2.полусинтетические тетрациклины: доксициклин, метациклин (рондомицин), миноциклин.

    Фармакодинамика:

    1.оказывают на микроорганизмы бактериостатическое действие;

    2.проникают в микроорганиз­мы путем пассивной диффузии и частично за счет активного трансмембранного транспорта;

    3. внутри бак­териальной клетки тетрациклины обратимо связываются с рецеп­торами рибосом ® препятствие включению новых аминокислот в строящуюся пеп­тидную цепь и нарушение синтеза белка в бактериальной клетке ® препятствие их делению (после несвоевременной отмены приёма тетра­циклинов возможно восстановление роста микроорганизмов);

    4. влияют на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе риккетсии, микоплазмы, хламидии, ряд анаэробов и простейших.

    Показания к применению:

    5. инфекционные заболевания, вызванные вышеуказанными микробами;

    6. особо опасные инфекции - бруцеллез, боррелиоз, сибирская язва, туляремия, холера, чума;

    7. тяжелые ин­фекции, вызванных риккетсиями - лихорадка Ку, пятнистая лихорадка, сыпной тиф и т.д. (препараты выбора - доксициклин и миноциклин);

    8. доксициклин в комбинации с ЛС для лечения протозойных инфекций ® малярия;

    9. тетрациклин и доксициклин ® язвенная болезнь желудка, вызванная спиралевидной бактерией Н. pillory.

    Фармакокинетика:

    1.кислотоустойчивые препараты – возможно применение per os;

    2.пути введения: перорально, в/м, в/в, местно в виде мазей;

    3. при пероральном приёме:

    - биодоступность тетрациклинов – 50 - 65 % (доксициклин – 95 - 98 %);

    - максимальная концентрация в плазме кро­ви - через 2 - 3 часа;

    - продолжительность действия тетрациклина и окситетрациклина – 4 – 6 часов, метациклина – 10 – 12 часов, миноциклина и доксициклина – до 24 часов;

    - связь доксициклина с белками плазмы крови – 80 – 92%;

    1. при в/м введении тетрациклина - максимальная кон­центрация в плазме крови - через 60 - 120 минут;

    2. кратность приёма: тетрациклина и окситетрациклина - 4 раза, метациклина - 2 раза, миноциклина и доксициклина – 1 - 2 раза в сутки;

    3. лучше всасываются при приёме за 60 минут до еды или через 3 часа после еды;

    4. нельзя запивать молоком ® образуют с кальцием, содержащимся в молоке, нерастворимые соли;

    5. проникают в ткани и жидкости орга­низма - желчь, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, накапливаются в зубах, костях, печени, селезен­ке, предстательной железе;

    6. в костях и зубах образуют нераствори­мые комплексы с кальцием;

    7. плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, кроме миноциклина (накапливается в спинномозговой жидкости);

    8. выводятся с мочой путем клубочковой фильт­рации и с желчью (миноциклин и доксициклин выводятся пре­имущественно с желчью);

    9. требуется коррекция дозы тетрациклинов при заболевании почек (однако доксициклин и миноциклин можно ис­пользовать при почечной недостаточности, а при заболеваниях печени их применение противопоказано).

    Побочное действие:

    1. гематоксическое действие: анемия, лейкопения, тромбоцитопения;

    2. нарушение сперматогенеза;

    3. поражения кишечника: диспепсия, эрозии и язвы слизистой кишеч­ника;

    4. нарушение синтеза белка в организме, что особенно опасно у недоношенных и новорожденных детей, а также лиц пожилого и старческого возраста;

    5. у новорожденных детей, осо­бенно недоношенных ® нарушение развития костей и зубов, воз­можно повышение внутричерепного давления вплоть до летального исхода (люмбальная пунк­ция с целью уменьшения внутричерепного давления);

    6. гепато- и нефротоксическое действие;

    7. миноциклин ® вестибулярные расстройства (го­ловокружение, тошнота, рвота, атаксия);

    8. в/в быстрое введе­ние доксициклина ® развитие сердечной недоста­точности и коллапс вследствие связывания ионов Са++ в плазме крови.

    Побочные действия связаны с отсутствием избирательности в отличие от пенициллинов и цефалоспоринов.

    Противопоказания:

    1. гиперчувствительность к антибиотикам группы тетрациклина;

    2. тяжелые заболевания печени и почек;

    3. лейкопения;

    4. возраст до 8— 9 лет (период формирования зубов);

    5. беременность;

    6. кормление грудью;

    7. доксициклин ® порфирия;

    8. метациклин ® несахарный диабет.

    Взаимодействие с ЛС других групп:

    9. тетрациклины несовместимы со следующими ЛС:

    - аминогликозидами (фармакологический анта­гонизм);

    - антибиотиками группы левомицетина (усиление их гепатотоксичности);

    - непрямыми антикоагулянтами (возможно развитие кровотечений);

    - миорелаксантами и препаратами, содержащими соли магния (возможно нарушение нейромышечной передачи);

    - пероральными противодиабетическими ЛС (возможно развитие гипо­гликемии);

    - препара­тами, содержащими соли цинка, меди, железа, противосудорожными ЛС, сердечными гликозидами (образование в кишечнике водонерастворимых, невсасывающихся комплексов) – либо приём с интер­валом 2 - 3 часа;

    10. тетрациклины не смешивают в одном шприце сантибиотиками-макролидами, снотворными ЛС из группы барбитуратов, глюкокортикостероидами и гепарином.

    Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

    Page 4

    ТЕМА: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ

    Десятидневный курс лечения

    Семидневный курс лечения

    Тактика фармакотерапии гастрита

    Фармакотерапия гастрита, ассоциированного с Н. pylori:

    I схема:

    7. омепразол - по20 мг per os 2 раза в сутки;

    8. кларитромицин (клацид) - по 250 мг per os 2 раза в сутки или тетрациклин по 500 мг per os 2 раза в день после еды или амоксициллин по 1 г per os 2 раза в сутки после еды;

    9. метронидазол (трихопол) по 500 мг per os 2 раза в сутки после еды.

    II схема:

    1. пилорид – по 400 мг per os 2 раза в сутки в конце еды;

    2. амоксициллин - по 1 г per os 2 раза в сутки после еды или кларитромицин (клацид) по 250 мг per os 2 раза в сутки или тетрациклинпо 500 мг per os 4 раза в день после еды;

    3. метронидазол (трихопол) - по 500 мг per os 2 раза в сутки после еды.

    III схема:

    1. фамотидин - по 20 мг per os 2 раза в сутки или ранитидинпо150 мг per os 2 раза в сутки;

    2. висмута субцитрат (де-нол или вентриксол) - по 240 мг per os 2 раза в день за 30 мин до еды;

    3. тетрациклин – по500 мг per os 2 раза в день после еды или амоксициллин по 1 г per os 2 раза в день после еды.

    Схема:

    1. ранитидин- по 150 мг per os 2 раза в сутки или фамотидин - по20 мг |рег os 2 раза в сутки или омепразол - по 20 мг per os 2 раза в сутки;

    2. гастростат - по 1 таблетке каж­дого цвета per os no 5 раз в сутки после еды.

    Фармакотерапия гастрита, не ассоциированного с Н. pylori:

    1. 7—10-дневный курс лечения пиренцепиномпо 25—50 мг per os 2 раза в день за 30 мин до еды и антацидами мест­ного действия (маалокспо 2 таблетки или 1 пакети­ку per os 3 раза в день через час после еды или др.).

    2. При гипомоторной дискинезии: домперидон (мотилиум) - per os 3— 4 раза в день перед едой, комбинируя его прием с антацидными ЛС.

    3. При аутоиммунном (атрофическом) гастрите с 12-дефицитной анемией - в/м введение 1 мл 0,1 %-го раствора оксикобаламина (1000 мкг) в течение 6 дней, далее в той же дозе - 1 раз в не­делю в течение месяца, а затем - длительно (пожизненно) 1 раз в 2 месяца.

    1. При остром эрозивном гастрите: ранитидин 100 мг или фамотидин 20 мг или омепразол 40 мг однократно в/в струйно или капельно + перорально в обычной дозе + сукральфат внутрь.

    Контрольные вопросы:

    1. Назовите представителей группы гастропротекторов.

    2. Назовите препараты, относящиеся к группе антацидов.

    3. Сформулируйте основной фармакологический эффект ЛС, обладающих адсорбирующим, обволакивающим и антацидным действием.

    4. Укажите показания к применению антацидов.

    5. Назовите препараты, обладающие антихеликобактерной активностью.

    Лекция №9

    ИНФЕКЦИОННО-ВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ГЕНЕЗА: АНТИБИОТИКИ»

    Фармакотерапия противомикробными Л С является этиотропной терапией → направлена непосредственно на устране­ние причины, вызвавшей заболевание - микробной инфекции.

    Фармакодинамика противомикробных ЛС:

    1. обладают избирательной (селективной) токсичностью к патогенным для человека микроорганизмам → подавляют биохи­мические процессы, обеспечивающие жизнедеятельность микро­организмов;

    2. в тера­певтических концентрациях не должны оказывать существенного влияния на биохимические процессы организма человека и не повреждать его.

    Виды бактерий в зависимости от строения своей клеточной стенки и особенностей ее химического состава:

    1. грамположительные;

    2. грамотрицательные.

    Термины грамположительные и грамотрицательные микроор­ганизмы предложил в 1884 г. датский врач Г. Грам (Н. Ch.Gram), который показал, что при окрашивании бактерий генцианвиолетом некоторые из них прочно фиксируют краситель — грамполо­жительные микроорганизмы, а некоторые из них не окрашивают­ся — грамотрицательные микроорганизмы. Позднее было показа­но, что способность микроорганизмов фиксировать или не фик­сировать на себе краситель, обусловлена особенностью строения их клеточной оболочки.

    Виды действия противомикробных ЛС на микроорганизмы:

    1. бактериостатическое - тормозящее или замедляющее рост бакте­рий (в случае отмены ЛС возможно возобновление роста патогенных микроорганизмов и инфекционно­го процесса);

    2. бактерицидное - вызывающее гибель бактерий.

    Механизмы бактериостатического и бактерицидного действия противомикробных средств:

    1. угнетение синтеза клеточной стенки бактерий;

    2. нарушение проницаемости клеточной мембраны или активно­го транспорта веществ через клеточную мембрану бактерий;

    3. нарушение процессов синтеза белка бактериальными рибосо­мами;

    4. угнетение синтеза нуклеиновых кислот в клетках бактерий.

    К противомикробным лекарственным средствам относятся антибиотики, сульфаниламиды, хинолины и препараты близкого к ним механизма действия.

    Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

    Page 5

    II. БАКТЕРИЦИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ

    Антибиотики

    Классификация антибиотиков:

    /. БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКИЕ АНТИБИОТИКИ (Антибиотики - ингибиторы синтеза рнк и белка в микробной клетке):

    1. Антибиотики группы макролидов и азалидов:

    - 14-членные макролиды - диритромицин, олеандомицин, рокситромицин, эритромицин;

    - 15-членные макролиды или азамиды - азитромицин;

    - 16-членные макролиды - джосамицин, мидекамицин, спирамицин.

    2. Антибиотики группы тетрациклина:

    -естественные (природные) тетрациклины - окситетрациклин, тетрациклин;

    -полисинтетические тетрациклнны - доксициклин, метациклин, миноциклин.

    3. Антибиотики группы линкозамидов -клиндамицин, линкомицин.

    4. Антибиотики группы амфеникола (хлорамфениколы) - левомицетин, синтомицин.

    5. Антибиотики группы фузидина -фузидат, фузидин, фузидин-натрий.

    1) АНТИБИОТИКИ, СОДЕРЖАЩИЕ В СВОЕЙ ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ β-ЛАКТАМНОЕ КОЛЬЦО (β-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ):

    1. Антибиотики группы пенициллина:

    1. естественные (природные) пенициллины- бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бицилин-1, бицилин-3, бицилин-5, феноксиметилпенициллин;

    2. полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, разрушаемые пенициллиназой (аминопенициллины) - амоксициллин, ампициллин, бакампициллин;

    3. полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, разрушаемые пенициллиназой, активные в том числе и против синегнойной палочки(антисинегнойные антибиотики):

    - карбоксипенициллины(карбенициллин, карфециллин, тикарциллин);

    - уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин);

    4. полусинтетические пенициллины, резистентные к пенициллиназе (изоксазолпенициллины, антиста­филококковые пенициллины) - клоксациллин, оксациллин, флуклоксациллин;

    5. комбинированные препараты, содержащие в своем состав ингибиторы β-лактамаз- ко-амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота), уназин (ампициллин + сульбактам), тиментин (тикарциллин + клавулановая кислота), тазоцин (пиперациллин + тазобактам).

    2. Антибиотики группы цефалоспоринов:

    1. цефалоспорины I поколения:

    - кислотоустойчивые цефалоспорины(цефалоспорины, применяемые per os)- цефадроксил, цефалексин, цефрадин;

    - кислотонеустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые только парентерально) — цефазолин, цефалоридин, цефалотин;

    2. цефалоспорины II поколения:

    - кислотоустойчивые цефалоспорины(цефалоспорины, применяемые per os)- цефаклор, цефуроксим-аксетил;

    - кислотонеустойчивые цефалоспорины(цефалоспорины, применяемые только парентерально) — цефамандол, цефокситин, цефотетан, цефуроксим;

    3. цефалоспорины III поколения:

    - кислотоустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые per os)- цефиксим, цефтабутен;

    - кислотонеустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые только парентерально) — цефодизим, цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон;

    4. цефалоспорины IV поколения:

    - кислотонеустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые только парентерально) - цефпиром, цефипим;

    5. комбинированные препараты, содержащие в своем составе ингибитор β-лактамаз — сульперазон (цефоперазон + сульбактам).

    3. Антибиотики группы карбапеменов:

    6. карбапемены I поколения– тиенам, имипемен;

    7. карбапемены II поколения- меропемен.

    4. Антибиотики группы монобактамов- азтреонам.

    2). АНТИБИОТИКИ, НЕ СОДЕРЖАЩИЕ В СВОЕЙ ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ β-ЛАКТАМНОГО КОЛЬЦА:

    1. Антибиотики группы гликопептидов- ванкомицин, тейкопланин.

    2. Другие антибиотики- ристомицин, фосфомицин.

    Б. АНТИБИОТИКИ, НАРУШАЮЩИЕ СТРУКТУРУ (ПРОНИЦАЕМОСТЬ) ЦИТОПЛАЗМАТИЧЕСКОЙ МЕМБРАНЫ:

    1. Антибиотики группы полимиксина- полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М.

    В. АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА РНК И БЕЛКА В МИКРОБНОЙ КЛЕТКЕ:

    1. Антибиотики группы аминогликозидов:

    1. аминогликозиды I поколения(естественные (природные) аминогликозиды) - канамицин, мономицин, неомицин, стрептомицин;

    2. аминогликозиды II поколения (естественные (природные) аминогликозиды) - гентамицин, сизомицин, тобрамицин;

    3. аминогликозиды III поколения(полусинтетические аминогликозиды) - амикацин, изепамицин, нетилмицин.

    2. Антибиотики группы ансамицина- рифампицин, рифамицин, рифаксимин.

    Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

    Page 6

    Фармакодинамика

    Пенициллины

    Представители группы:

    1.природные пенициллины (бензилпенициллин и бициллин и др.);

    2.полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, разрушаемые пенициллиназой (ампициллин, амоксициллин, бакампициллин и др.) → активны против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов;

    3.полусинтетические пенициллины широкого спектра, разрушаемые пеницил­линазой, активные в том числе против синегнойной палочки: карбоксипенициллины (карбенициллин, карфециллин и др.) и уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин и др.) → активны в основном против грамотрицательной флоры;

    4.полусинтетические пенициллины, резистентные (устойчивые) к пенициллиназе (изоксазолпенициллины, антистафилокок­ковые пенициллины): клоксациллин, оксациллин и др.;

    5.комбинированные пенициллины: ампиокс (ампициллин + окса­циллин).

    Виды пенициллинов:

    1.устойчивые (резистентные) к пенициллиназам (β-лактамазам) ряда бактерий (содержат в структуре β-лактамного кольца специальные химические группы, защищающие антибиотик от расщепления β-лактамазами);

    2.пенициллиназо-неустойчивые антибиотики - разрушаю­щиеся пенициллиназой (расщепление β-лактамного кольца пенициллинов с обра­зованием биологически неактивной пенициллановойкислоты, в силу чего антибиотик теряет свою противомикробную активность).

    Оказание бактерицидного действия на чувствительные к ним микроорганизмы, находящиеся в фазе роста:

    1.торможение синтеза ригидного слоя клеточной стенки микроор­ганизмов;

    2.связывание со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны микро­организмов;

    3.активирование аутолитических ферментов клеточной стенки мик­роорганизмов.

    Пенициллины проявляют свое бактерицидное действие во время синтеза ригидной оболочки микроорганизмов, т.е. толь­ко в фазе их роста.

    Представители группы:

    -бензилпенициллина калиевая соль,

    -бензил-пенициллина натриевая соль,

    - бензилпенициллина новокаиновая соль,

    - бициллин-1 (экстенциллин, ретарпен, бензатин бензилпенициллин);

    - бициллин-3 (дициллин-3),

    - бициллин-5 (дициллин-5),

    - феноксиметилпенициллин (вегациллин, клиацил, пенициллин-Фау);

    - феноксиметилпенициллин бензатина (оспен).

    Фармакодинамика:

    1. активны в отношении:

    - грамположительных микроорганизмов (пневмококки; стрептококки; непродуцирующие β -лактамазу стафилококки; возбудители дифтерии; анаэробные спорообразующие палочки; палочка сибирской язвы);

    - грамотрицательных кокков (менигококк, гонококк);

    - спирохет;

    - некоторых актиномицетов и ряда других мик­роорганизмов;

    2. действуют на микроорганизмы, находя­щиеся как внутри клетки, так и вне ее;

    3. механизм действия:

    - связывание с пенициллинсвязывающими рецепторами на цитоплазматической мембране микроорганизмов → инактивация образующих их белков → гибель микроорганизмов.

    Фармакокинетика:

    1. по химической структуре – кислоты ® легко растворимы в воде и нестойки;

    2. кислотонеустойчивыми пре­паратами ® легко разрушаются в желудке под воздействи­ем соляной кислоты;

    3. могут инактивироваться в кишечнике под действием β-лактамаз, продуцируемых микрофло­рой кишечника;

    4. пути введения:

    - п/к, в/м;

    - бензилпенициллина натриевая соль также в/в, эндолюмбально и в по­лости тела;

    - феноксиметилпенициллин – перорально;

    1. при в/м введении:

    - быстро всасываются в систем­ное циркуляторное русло;

    - начало действия – через 15 – 20 минут, а бензилпенициллина натриевая соль - через 30 – 40 минут;

    - продолжительность действия – 3 – 4 часа;

    - кратность приёма – 4 – 6 раз в сутки;

    2. хорошо проникают в ткани легких, пече­ни, почек, миометрий, несколько хуже в миокард;

    3. легко проходят через мембраны клеток, находящихся в очаге воспаления, однако хуже проникают в костную, нервную ткань и через гематоэнцефалический барьер (при менингите и гипоксии - легко преодолевают гематоэнцефалический барьер).

    4. экскретируются почками путем фильтра­ции в неизмененном виде;

    5. бензилпенициллины длительного действия (бициллин-1 и бициллин-5) вводят только в/м соответственно 1 раз в неделю и 1 раз в месяц;

    1. феноксиметилпени­циллин обычно назначают 3 раза в сутки при не­тяжелых и среднетяжелых инфекционных заболеваниях:

    - биодос­тупность препарата – 30 - 60 %;

    - связь с белками плазмы - до 80 %;

    - обычно феноксиметилпенициллин не используют для монотера­пии, а комбинируют его с другими антибиотиками.

    Побочное действие:

    1. аллергические реакции (перекрёстная аллергия ко всем пенициллинам и возможно цефалоспоринам, а при введении бициллинов и к новокаину).

    Противопоказания:

    1. гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллина и цефалоспоринов;

    2. с осторожностью сле­дует назначать пациентам, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и т.д.;

    3. бензилпенициллина ка­лиевая соль - гиперкалиемия и нарушения ритма сердца;

    4. бензилпенициллина натриевую соль не вводят эндолюмбально пациентам, страдающим эпилепсией;

    5. бензилпенициллин прокаин - коагулопатии (нарушения свертываемости крови).

    Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия,

    разрушаемые пенициллиназой (аминопенициллины)

    Представители группы:

    1. ампициллин (ампирекс, амплитал, декапен, зетсил, кампициллин, месциллин, пенодил, пентрексил, росциллин и др.);

    2.бакампициллин (пенбак, пенглоб);

    3. амоксициллин (амин, амоксикар, амоксиллат, амосин, флемоксин солютаб, упсамокс и др.);

    Фармакодинамика:

    1. аминопенициллины более активны, чем при­родные пенициллины, в отношении:

    - грамотрицательных микро­организмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии - палочка Фридлендера и др.);

    - грамположительных микроорганизмов, чувствитель­ных к природным пенициллинам;

    - амоксициллин - спиралевид­ной бактерии Н. pilory;

    2. инактивируются бактериями, продуцирующими β-лактамазу ® лучше применять комбинированные препараты: ампиокс (ампициллин + оксациллин) или клонаком Р (ампициллин + клоксациллин);

    3. механизм противомикробного действия аминопенициллинов аналогичен природным пенициллинам ® наруше­ние синтеза ригидной оболочки микроорганизмов на заключи­тельном этапе ее синтеза.

    Фармакокинетика:

    4. хорошо всасываются в желудочно-кишечном трак­те;

    5. при пероральном приёме:

    - биодоступность амоксициллина – 75 - 90 %, ампициллина – 35 - 50 %;

    - максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 - 2 часа;

    1. легко проникают в ткани и жидкости, включая перитонеальную жидкость, плевральный выпот, желчь, жидкость среднего уха, ткани легких, женских половых органов и т.д.;

    2. через гематоэнцефалический барьер у здоровых людей проникает плохо, од­нако накапливается в цереброспинальной жидкости у пациентов с менингитом;

    3. выводятся из организма в основном с мочой (80 % амоксициллина - путем канальцевой экскреции, а 20 % - путем клубочковой фильтрации);

    4. режим приёма – 3 - 4 раза в сутки, а комбини­рованные лекарственные формы, содержащие пенициллиназоустойчивые пенициллины, - 2 - 3 раза в сутки.

    Побочное действие:

    5. аминопенициллины относительно малотоксичны;

    6. макулопапулезная сыпь, напоминающая сыпь при кори и краснухе (появляется на 5—10 день от момента начала приема ампициллина, чаще всего у пациентов, страдающих инфекцион­ным мононуклеозом, у больных с патологией лимфоидной систе­мы, а также вирусной инфекцией). Сыпь носит неаллергический характер и скорее всего вызвана выбросом в кровь токсинов по­гибших бактерий.

    Противопоказания:

    1. гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллина и цефалоспоринов;

    2. амоксициллин - инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;

    3. ам­пициллин - тяжелые нарушения функции печени, лактация;

    4. бакампициллина - тяжелые нарушения функции печени, почек, беременность, лактация, детский возраст.

    Полусинтетические пенициллины, резистентные к пенициллиназе,

    Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

    Page 7

    В том числе и против синегнойной палочки

    Изоксазолпенициллины

    Представители группы:

    1. оксацилин (простафлин);

    2. клоксациллин (клобекс);

    3. флуклоксациллин (флуклокс);

    4. пенамециллин (марипен);

    5. метициллин и др.

    Фармакодинамика:

    1.используют для лечения инфекционных заболеваний, вызванных продуцирующими β-лактамазу стафилококками (антистафило­кокковые пенициллины);

    2.нарушают синтез ригидного слоя кле­точной стенки и на последних этапах синтеза вызывают лизис бактериальных клеток.

    Фармакокинетика:

    1. кислотоустойчивые препараты;

    2. пути введения:парентерально и перорально;

    3. хорошо всасываются в ЖКТ, но на всасывание влияет приём пищи ® приём за 1 – 1,5 часа до еды;

    4. при пероральном приёме:

    - био­доступность колеблется в пределах 30 - 50 %;

    - максимальная концентрация в плазме крови оксациллина - через 60 мин, а клоксациллина – через 60 - 120 минут;

    1. при в/м введении оксациллина максимальная концентрация в плазме крови – через 30 минут;

    2. связь с белками плазмы – 88 - 95 % ® плохо проникают через гематоэнцефалический барьер;

    3. выводятся из организма с желчью и мочой (оксациллин экскретируется преимущественно с желчью);

    4. кратность приёма 4 - 6 раз в сутки.

    Побочное действие:

    1.в меньшей мере, чем природные пе­нициллины, обладают аллергенностью;

    2.нейтропения;

    3.понижение уровня ге­моглобина в плазме крови;

    4.гематурия у детей;

    5.нейротоксическое действие (метициллин).

    Противопоказания:

    1.повышенная индивидуальная чувствительность к антибиоти­кам группы пенициллина и цефалоспоринов;

    2.аллергические за­болевания.

    Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, активные,

    Представители группы:

    1. карбоксипенициллины: карбенициллин, карфециллин, тикарциллин;

    2. уреидопенициллины: азлоциллин (азлин, секуропен), пиперациллин.

    Фармакодинамика:

    1. обладают широким спектром противомикробного действия в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов;

    2. неэффективны в отношении бактерий, вырабатыва­ющих β-лактамазу;

    3. исполь­зуют для лечения заболеваний верхних дыхательных путей, скар­латины, сепсиса, менингита, абсцесса мозга, заболеваний желу­дочно-кишечного тракта, инфекций мочевыводящих путей, си­филиса, гонореи и т.д.;

    4. механизм действия аналогичен таковому других пенициллинов ® нарушение синтеза ригидной оболочки бактерий, находящихся в фазе роста.

    Карбоксипенициллины:

    1. карбенициллин являетсякислотонеустойчивым антибиотиком ® применяют только парентерально:

    - максимальная концентрация в плазме крови после в/м введения - через 60 минут;

    2. карфециллин кисло­тоустойчив и применяется перорально:

    - биодоступность - 40 %;

    - максимальная концентрация в плазме крови - через 1,5 - 2 часа;

    3. карбоксипенициллины обычно назначают 4 раза в сутки;

    4. выводятся в основном с мочой.

    Уреидопенициллины:

    1. кислотонеустойчивые антибиотики и применяются только в/м и в/в;

    2. при в/м введении - максимальная концентрация в плазме крови - через 30 минут;

    3. легко проникают во все ткани и жид­кости организма, в том числе в мозг, кости, сердце, предстатель­ную железу;

    4. уреидопенициллины обычно назначают 3 раза в сутки;

    5. выводятся в основном с мочой, создавая в ней высо­кие концентрации ® эффективны при заболе­ваниях мочеполовой системы.

    Побочное действие:

    1. аллергические реакции;

    2. нефротоксическое действие;

    3. гематоксическое действие (лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия);

    4. дисбактериоз кишечника;

    5. карбоксипеницил­лины ® гипокалиемия и гипернатриемия;

    6. большие дозы карбенициллина ® геморрагический и судорожный синдром;

    7. вторичная резис­тентность (устойчивость, невосприимчивость) микроорганизмов.

    Противопоказания:

    1. гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллина и цефалоспоринов;

    2. аллергические заболевания;

    3. карбенициллин:

    - повышенная кровоточивость,

    - язвенный ко­лит,

    - энтерите,

    - инфекционном мононуклеозе,

    - нарушении функ­ции печени..

    Взаимодействие пенициллинов с ЛС других групп:

    1. пенициллины являются синергистами антибиотиков: аминогликозидов, монобактамов, цефалоспоринов;

    2. аминопенициллины комбинируют с левомицетином для лечения менингита, вызванного менин­гококками, пневмококками или гемофильной палочкой типа «В»;

    3. пенициллины несовместимы со следующими анти­биотиками: макролидами, полимиксином М, тетрациклином, а также фуросемидом, нестероидным проти­вовоспалительным препаратом бутадионом и глюкокортикостероидами;

    4. не следует комбинировать антибиотики группы природных пенициллинов с бактериостатическими антибиотиками, так как в этом случае эффект пенициллинов уменьшается;

    5. растворы бензилпенициллинов нельзя смешивать с растворами кислот, щело­чей, спиртами, перекисью водорода и перманганатом калия;

    6. аминопенициллины понижают эффек­тивность пероральных противозачаточных лекарственных средств (гравистат, овидон, ригевидон, тризистон и др.), уси­ливают всасывание сердечного гликозида дигоксина, антикоагу­лянтов непрямого действия (неодикумарин, синкумар, фенилин);

    7. пиперациллин:

    - удлиняет миорелаксацию, вызванную антидеполяризующими миорелаксантами;

    - фармакологически не совме­стим с антибиотиками-аминогликозидами;

    - при комбинации с цитостатиками и петлевыми диуретиками снижает уровень ионов К+ в плазме крови.

    В силу того, что пенициллины химически не совместимы с очень большим количеством ЛС различных групп, их следует все­гда вводить в отдельном шприце.

    Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

    Page 8

    Фармакодинамика

    Цефалоспорины

    Цефалоспорины относятся к β-лактамным антибиотикам и ока­зывают на микроорганизмы бактерицидное действие, в основе которого лежит их способность:

    1. нарушать синтез ригидной оболочки бактериальной стенки в фазу роста;

    2. связываться со специфическим рецептором (пенициллинсвязывающим белком) на мембране микроорганизмов ® препят­ствовать участию этих белков в синтезе клеточной оболочки бакте­рии;

    3. активизировать аутолитические ферменты клеточной стенкой микроорганизмов и вызывать гибель микробов.

    Положительные свойства цефалоспоринов:

    1.широкий спектр антимикробного действия, охватывающий практически все микроорганизмы, за исключением хламидий, микоплазмы и ряда энтерококков;

    2.необратимое повреждающее действие на микроорганизмы (бак­терицидное действие);

    3.резистентность (устойчивость) к β-лактамазам стафилококков (цефалоспорины I и II поколения) и грамотрицательных бакте­рий (цефалоспорины III и IV поколения);

    4.хорошая переносимость цефалоспоринов больными и относи­тельно небольшая частота развития побочных эффектов;

    5.удобство и простота дозирования.

    Цефалоспорины подразделяют на четыре поколения.

    Представители группы:

    1. кислото­устойчивые цефалоспорины:

    - цефалексин;

    - цефадроксил;

    - цефрадин(сефрил);

    2.кислотонеустойчивые цефалоспорины:

    - цефалотин;

    - цефазолин(кефзол, тотацеф, цефаприм, цефамезини др.).

    Фармакодинамика -активны в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки).

    Показания к применению:

    1.инфекционные заболеваниякожи, мягких тканей, костей, суставов, лёгких, мастит, эндокардит, сепсис и т.д.;

    2.в хирурги­ческой практике для профилактики инфекционных осложнений при проведении операций на желчевыводящих путях, желудке и тонком кишечнике, органах малого таза, в травматологии, кардиохирургии;

    3.неосложнённый пиелонефрит, вызванный кишечной палочкой.

    Фармакокинетика:

    1. при пероральном приёме:

    - биодоступность – 90 – 95% (практически не накапливаются в просвете кишечника ® воз­действие на флору кишечника крайне незначительно ® уменьшение риска развития дисбактериоза);

    - максимальная концентрация препаратов в плазме крови - через 1—2 часа;

    - продолжительность действия – 4 - 6 часов;

    2. при в/м введении:

    - максимальная концентрация в кро­ви - через 30—60 минут;

    - продолжительность действия – 4 - 6 часов;

    3. связь с белками плазмы кро­ви у цефазолина 80—85 %;

    4. легко проникают через гистогематологические ба­рьеры, кроме гематоэнцефалического барьера;

    5. легко проникают через капсулы аб­сцессов, не разрушаясь продуктами распада тканей;

    6. выводятся в основном (60—80 %) с мочой в неизмененном виде (при наличии заболеваний почек необходима кор­рекция доз препаратов).

    Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

    Page 9

    Цефалоспорины II поколения

    Представители группы:

    1.кислото­устойчивые цефалоспорины:

    - цефаклор (верцеф, цеклор);

    - цефуроксим-аксетил;

    2. кислотонеустойчивые цефалоспорины:

    - цефуроксим (зинацеф, зиннат, кетоцеф, цефурабол);

    - цефамандол;

    - цефотетани др.

    Фармакодинамика:

    1.активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов;

    2.не чувствительны к β-лактамазам, продуцируе­мым гемофильной палочкой, кишеч­ной палочкой и протеем мирабилис.

    Показания к применению:

    1.цефуроксим-аксетил и цефаклор ® инфекции дыхательных путей (синуситы, средний отит, хронический бронхит, пневмония) в амбулаторной практике;

    2.цефамандол и цефуроксим ® тяжелые инфекции, вызванные гемофильной палочкой (эпиглоттит, сепсис после спленэктомии);

    3.цефотетан ® анаэробная инфекция;

    4.цефуроксим ® препарат выбора для профилактики послеоперационных инфекций в торакальной, сердечно-сосудистой и абдоминальной хирургии, травматологии и ортопедии.

    Фармакокинетика:

    1. при пероральном приёме:

    - биодоступность - 50 %;

    - максималь­ная концентрация в плазме крови - через 1,5 - 2 часа;

    - продолжительность действия – 6 - 8 часов;

    2. при в/м введении:

    - максимальная концентрация в плазме крови цефуроксима - через 15 - 60 минут, цефамандола - через 30 - 120 минут;

    - продолжительность действия – 4 - 8 часов;

    3. легко проникают через гистогематические барьеры, кроме гематоэнцефалического барьера (однако при менингите накапливаются в цереброспинальной жидкости);

    4. выводятся с мочой как путем секреции в канальцах почек, так и путем фильтрации в клубочках (требуется коррекция доз при заболевании почек).

    Представители группы:

    5.кислото­устойчивые цефалоспорины:

    - цефиксим (супракс, цефспан);

    - цефподоксим (орелокс);

    6. кислотонеустойчивые цефалоспорины:

    - цефотаксим (клафоран, цефабол, цефозин, цефантрал);

    - цефтриаксон (лонгацеф, роцефин, цефтриабол, цефаксон);

    - цефтазидим (фортум, мироцеф, вицеф, цефазид);

    - цефоперазон (цефобид, лоризон, медоцеф, цефоперабол);

    - цефодизим (модивид).

    Фармакодинамика:

    1. активны в отношении грамположительных микроорганизмов, семейства энтеробактерий, эшерихий, сальмонелл, протея, клебсиелы, иерсиний, гемофильной палочки, гонококков, менин­гококков;

    2. ряд цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефтриаксон, цефоперазон, цефотаксим) активны в от­ношении синегнойной палочки;

    3. устойчивы к β-лактамазам, продуцируемым грамотрицательными микроорганизмами.

    Показания к применению:

    1.тяжелые, как правило, госпитальные инфекции, вызван­ные в основном грамотрицательными бактериями, в том числе устойчивыми к другим противомикробным Л С;

    2. цефтазидим ® препарат выбора при инфекционном процессе, вызванном синегнойной палочкой и высоком риске синегной­ной инфекции (у онкологических больных, постреанимационных больных, пациентов, страдающих муковисцидозом);

    3. цефотаксим и цефтриаксон ® угрожающие жизни инфекции новорожденных, вызванных стрептококками, пневмококками, гемофильной палочкой, энтеробактериями (пневмония, сепсис, менингит) и инфекционные заболевания у взрослых, вызванные устойчи­выми к пенициллинам пневмококками и гонококками;

    4. иммунодефицитные состояния и агранулоцитоз.

    Фармакокинетика:

    1. при пероральном приёме:

    - биодоступность - 50 %;

    - максималь­ная концентрация в плазме крови - через 1,5 - 3 часа;

    - продолжительность действия – 10 - 12 часов;

    2. при в/м введении:

    - максимальная концентрация в плазме крови цефотаксима - через 30 минут, цефтриаксона - через 1 – 3 часа, цефтазидима – через 60 минут;

    - продолжительность действия цефотаксима – 8 - 12 часов, цефтриаксона - 12 часов и более, цефтазидима – 8 – 12 часов;

    3. свя­зь с белками плазмы крови цефтриаксона – 85 - 95 %.

    4. хорошо проникают в ткани и жидкости организма (миокард; желчный пузырь; кожу; костную и легочную ткани; синовиальную, спинномозговую, перитонеальную, перикардиальную жидкости; плевральный выпот; желчь; мочу; мокроту) и создают там высокие концентрации;

    5. выводятся из организма с мочой путем клубочковой фильтрации, однако цефтриаксон выводится с мочой и с желчью (у пациентов, страдающих заболеваниями печени, требуется кор­рекция дозы препарата).

    Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

    Page 10

    Представители группы:

    1. цефпиром (кейтон);

    2. цефепим (максипим).

    Фармакодинамика:

    1. кислотонеустойчивы ® применяются только парентерально;

    2. устойчивы к β-лактамазам, продуцируемым грамотрицательными микроорганизмами;

    3. обладают широким спектром противомикробной активности, высокоэффективны в отношении грамположительных микроорганизмов, в том числе и синегнойной па­лочки.

    Показания к применению:

    1.тяжелые госпиталь­ные инфекции, не чувствительные к другим противомикробным препаратам;

    тяжелые инфекции мочевыводящих путей, кожи, дыхательной системы (абсцесс легкого, эмпие­ма плевры, тяжелые пневмонии), хирургические инфекции (пе­ритонит, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), акушерско-гинекологические инфекции (аднексит, эндометрит, параметрит, пельвиоперитонит, абсцесс бартолиновых желез и т.д.), бактери­емии, сепсис, инфекции у онкологических больных, а также у пациентов.

    Фармакокинетика:

    1. применяются только парентерально;

    2. максимальная концентрация в плазме крови - через 1,5 - 3 часа;

    3. продолжительность действия – 8 - 12 часов;

    4. в высоких терапевтических кон­центрациях определяются в большинстве тканей и жидкостей орга­низма, в том числе в желчи, моче, перитонеальной жидкости, абсцессах, флегмонах, экссудате кожных волдырей, слизистом секрете бронхов, мокроте, ткани предстательной железы, аппен­диксе;

    5. выделяются препараты в основном с мочой путем клубочковой фильтрации (у пациентов с заболеваниями почек необходима коррекция дозы).

    Побочное действие цефалоспоринов:

    1. наименее токсичны цефалоспорины I поколения ® наиболее часто используют в амбулаторной практике (исклю­чение - цефалотин и цефалоридин);

    2. цефалоспорины II, III, IV поколений более токсич ны и их используют в клинических условиях;

    3. аллергические реакции (возможна перекрёстная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами) ;

    4. цефалотин и цефалоридин ® нефротоксическое действие;

    5. нейротоксическое действие (нистагм, судороги, галлюцинации);

    6. гематотоксическое действие (тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения);

    7. цефалоспорины II и III поколения ® нарушение синтеза в организме витамина К ® геморрагии;

    8. гепатотоксическое действие, а у детей до 1 года возможно развитие ятрогенной ядерной желтухи;

    9. на фоне лечения цефалоспоринами прием алкоголя может привести к развитию диареи, тошноты, рвоты, гиперемии лица ® понижение активности фермента, метаболизирующего ал­коголь;

    10. суперинфекция;

    11. местнораздражающее действие (в/м инъекции болезненны, поэтому перед использованием их необходимо раз­водить раствором новокаина, на месте в/в введения возможно раз­витие флебитов).

    Противопоказания:

    1. гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и пенициллинов, аллергические заболевания;

    2. ряд цефалоспоринов (цефазолин, цефалексим, цефрадин, це­фуроксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим и многие другие) противопоказаны при беременности и кормле­нии грудью;

    3. детям младшего возраста противопоказано назначение цефамандола, цефиксима (до 6 мес), цефтриаксона (до 2 - 5 лет) и цефипима (детям и подросткам);

    4. цефуроксим, цефаклор, цефотаксим, цефтриаксон противо­показаны пациентам с заболеваниями ЖКТ, в том числе крово­течениями (в анамнезе) и неспецифическим язвенным колитом, энтероколитом и т.д., вызванными применением противомикробных ЛС.

    Взаимодействие с ЛС других групп:

    1.цефалоспорины I поколения не комбинируют с ЛС, обладаю­щими нефротоксическим действием (полимиксином и амфотерицином В, фуросемидом и этакриновой кислотой, индометацином и т.д.);

    2.ЛС для лечения подагры пробеницид за­медляет выделение с мочой таких препаратов, как цефадроксил, цефуроксим, цефамандол, цефотаксим и способствует их кумуляции в организме;

    3.в одном шприце цефалоспорины нельзя вводить с аминогликозидами и эуфиллином.

    Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

    studopedia.ru


    Смотрите также

    Календарь

    ПНВТСРЧТПТСБВС
         12
    3456789
    10111213141516
    17181920212223
    24252627282930
    31      

    Мы в Соцсетях

     

    vklog square facebook 512 twitter icon Livejournal icon
    square linkedin 512 20150213095025Одноклассники Blogger.svg rfgoogle