Альфакальцидол что это такое


Альфакальцидол (Alfacalcidol)

АльфакальцидолAlphacalcidolum (род. Alphacalcidoli)

(1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-1,3-диол

C27h54O241294-56-8

Аналог витамина D3.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в этаноле, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Молекулярная масса 400,64.

Фармакологическое действие - регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Восполняет дефицит витамина D3. Играет важную роль в поддержании гомеостаза кальциевого и фосфорного обменов. Природный метаболит 1-альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриол) — активной формы витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Способствует всасыванию кальция и фосфатов из просвета тонкой кишки, повышает их концентрацию в крови, увеличивает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Уменьшает остеомаляцию и способствует минерализации костной ткани. Снижает содержание в крови паратиреоидного гормона. Обладает антирахитической активностью.

Восстанавливает положительный кальциевый баланс при кальциевой мальабсорбции, снижая интенсивность костной резорбции, что способствует уменьшению частоты развития переломов. При курсовом применении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений.

Начало действия (гиперкальциемического) — через 6 ч, длительность — до 48 ч.

После приема внутрь полностью всасывается в тонком кишечнике. Сmax в плазме достигается через 8–18 ч. Т1/2 из крови — 3 ч. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами и транспортируется в печень, где превращается в активный метаболит — кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол). Мéньшая часть метаболизируется в костной ткани. Не метаболизируется в почках (в отличие от природного витамина D), что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). Продукты биотрансформации выводятся почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении).

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция, остеопороз, остеопатия (в т.ч. после трансплантации почки, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), мальабсорбция, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз печени; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции.

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), саркоидоз или другие гранулематозы, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст.

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Категория действия на плод по FDA — C.

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, т.к. возможна гиперкальциемия у младенцев.

Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные средства, в т.ч. фенитоин, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). Колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, содержащими магний, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, препаратами кальция, ЛС, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние, обусловленные гиперкальциемией, — боль в костях, запор, диарея, сонливость, сухость во рту, головная боль, полидипсия, поллакиурия/никтурия, полиурия, нерегулярное сердцебиение, снижение аппетита, металлический привкус во рту, мышечная боль, тошнота или рвота, зуд, необычная усталость или слабость. Поздние симптомы гипервитаминоза D, обусловленные гиперкальциемией: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), конъюнктивит, снижение либидо, эктопическая кальцификация, повышение температуры тела, повышение давления, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, зуд кожи, сонливость, снижение аппетита, мышечная боль, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), психоз (изменения психики и настроения), ринорея, снижение массы тела. Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Лечение: отмена препарата. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), петлевых диуретиков, глюкокортикоидов, бифосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

Внутрь, в/в.

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca2+ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca2+ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca2+ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Перейти

www.rlsnet.ru

Альфакальцидол: состав и форма выпуска, показания и противопоказания к приему, отзывы покупателей и эффективность

15.08.2019

Альфакальцидол — это витаминная добавка, которая разработана как аналог витамина Д. Препарат применяется в качестве дополнения к пищевым продуктам, оказывая высокое влияние на иммунную систему и уровень паратиреоидного гормона.

Состав и форма выпуска

Альфакальцидол имеет две формы выпуска — в виде капсул и раствора (капли и инъекции), которые имеют такой состав:

  • активное вещество — альфакальцидол;
  • дополнительные компоненты: лимонная кислота, этанол, арахиса масло и т.д.

Форма выпуска препарата — таблетки. Одна желатиновая таблетка содержит глицерин, желатин, железа оксид, анидрисорб, масляный раствор, имеет бледно-желтый цвет.

Фармакологическое действие

Лекарство входит в группу метаболиков, витаминов и витаминоподобных средств, которые призваны регулировать обмен кальция и фосфора в организме. Благодаря химической формуле таблетки Альфакальцидол быстро восполняют недостаточность витамина D3, в результате чего нормализуется метаболизм хрящевой и костной тканей.

Важно знать показания к применению лекарства. Инструкция по применению Альфакальцидола гласит, что препарат обладает следующими фармакологическими свойствами:

  1. Оказывает поддерживающий эффект на гомеостаз фосфорного и кальциевого обмена.
  2. Участвует в природном метаболизме активной формы витамина D, образование которого происходит в почках из витамина D3.
  3. Способствует всасыванию фосфатов и кальция из тонкой кишки.
  4. Увеличивает содержание и концентрацию фосфатов и кальция в крови.
  5. Повышает возможность обратного всасывания кальция в почечных канальцах.
  6. Обладает в организме антирахитической автивностью.
  7. Влияет на процессы минерализации костной ткани.
  8. Уменьшает остеомаляцию.
  9. Присутствие витамина D3 способствует уменьшению паратиреоидного гормона в крови.
  10. Восстанавливает кальциевый баланс, в результате чего снижается интенсивность костной резорбции. У человека снижается вероятность развития переломов.
  11. Улучшает координацию движений.
  12. Исчезает болезненность в мышцах и костях, которая может возникнуть в результате нарушения фосфорно-кальциевого обмена.

Через 6 часов после попадания в организм препарат начинает свое воздействие, продолжительность которого составляет 48 часов. Всасывание Альфакальцидола происходит в тонком кишечнике, концентрация в плазме длится от 8 до 18 часов.

Процесс полувыведения из крови составляет 3 часа. Незначительная часть препарата становится участником метаболического процесса, протекающего в костной ткани.

Альфакальцидол не участвует в метаболизме в почках, поэтому применять средство можно пациентам с почечной недостаточностью.

Когда назначают средство

Показаниями к применению, исходя из свойств и возможностей препарата, могут быть следующие патологии, диагностированные у пациентов:

  1. Прописывается препарат малышам, у которых наблюдается недостаточная инсоляция.
  2. Для терапии и профилактики авитаминоза и гиповитаминоза, возникающих в результате недостатка витамина D.
  3. Необходимо принимать при таких заболеваниях, как остеопатия, остеомаляция, остеопороз, которые развиваются при нехватке витамина D.
  4. При мальабсорбции.
  5. При несбалансированном и неполноценном питании (в том числе для парентерального и вегетарианского).
  6. При развитии гипокальциемии, которая наблюдается у больных при гипопаратиреозе.
  7. Печеночной недостаточности.
  8. Алкоголизме и циррозе печени.
  9. Патологиях желудочно-кишечного тракта, например при болезни Крона.
  10. Механической желтухе.
  11. Беременности.
  12. Патологиях, при которых необходимо восполнить концентрацию витамина D в организме, нормализовать метаболизм.

Кому препарат противопоказан

Имеются определенные противопоказания и побочные эффекты. Принимать препарат нельзя без предписания врача, заменить лекарство на аналоги можно только после того, как разрешит врач. В противном случае никакого положительного эффекта от приема данного средства не будет. Может, наоборот, произойти ухудшение состояния больного и развитие осложнений.

При наличии следующих противопоказаний принимать препарат нельзя:

  • больному поставлен диагноз почечная остеодистрофия с высоким риском развития метастатической кальцификации;
  • наличие гиперчувствительности и аллергических реакций;
  • развитие гипервитаминоза от витамина D;
  • наличие гиперкальциемии.

Употреблять Альфакальцидол осторожно и под наблюдением врача должны следующие группы пациентов:

  • дети и пожилые люди, поскольку прием препарата может вызвать развитие атеросклероза;
  • пациенты, которым поставлен диагноз хроническая почечная недостаточность;
  • пациенты, у которых наблюдается нефроуролитиаз;
  • больные с атеросклерозом, саркоидозом и другими видами гранулематозов;
  • люди, у которых диагностирована активная форма туберкулеза легких;
  • больные с сердечной недостаточностью.

Беременным женщинам, тем мамам, которые кормят малышей грудью, препарат назначают, но его дозы контролируются врачом очень строго. Назначается прием лекарства только в том случае, если польза для беременной и кормящей женщины будет выше риска для малыша или плода.

Механизм действия Альфакальцидола может вызвать продолжительную передозировку витамином D, в результате чего у малышей может развиться гиперчувствительность к витамину, будет полностью или частично подавляться функциональная деятельность щитовидной железы. Также могут возникнуть проблемы с умственным развитием.

Инструкция по применению препарата

Рассмотрим, как правильно принимать препарат.

Лечение может назначать только врач, учитывая индивидуальные показания и результаты обследования, в том числе лабораторных анализов.

Обследование оказывает влияние на дозировку и продолжительность приема препарата. Терапия начинается с минимальных доз, чтобы контролировать содержание в крови кальция и фосфора.

Продолжительность курса лечения является индивидуальной для каждого человека, даже при наличии одинаковых патологий. В некоторых случаях Альфакальцидол может быть назначен пожизненно, если для этого есть серьезные показания, связанные с хронической нехваткой витамина D.

  • В течение всего периода приема врач контролирует содержание фосфатов и иона кальция в крови, плазме, моче.
  • Еда и питание во время лечения должны быть сбалансированными, чтобы не развился гиповитаминоз, не обострились болезни, не снизился/увеличился уровень витамина D.
  • Передозировка препаратом Альфакальцидол требует проведения дополнительного лечения:
  1. Когда наблюдается хроническая интоксикация витамином, тогда лекарство отменяется полностью. Одновременно с этим промывается желудок, назначается прием минерального масла, что способствует выведению вещества вместе с фекалиями.
  2. Если наблюдаются тяжелые случаи интоксикации, назначается поддерживающая терапия, которая предусматривает введение солевых инфузионных растворов. В некоторых случаях врачи прописывают петлевые диуретики, глюкокортикоиды, гемодиализ, для которого применяют растворы с низким уровнем кальция.

Нормализация уровня щелочной фосфотазы в плазме требует снижения дозы препарата, чтобы предотвратить развитие гиперкальциемии и гиперкальциурии.

Нежелательные реакции организма

Возможные побочные действия от неправильной дозировки, нарушения графика приема Альфакальцидола могут возникнуть у каждой группы пациентов, которым прописан препарат.

К возможным побочным эффектам стоит отнести такие проявления, как:

  • аллергические реакции: кожный зуд и сыпь;
  • возникает боль умеренного характера в костях, суставах и мышцах;
  • повышается артериальное давление и возникает тахикардия;
  • наблюдается состояние общей слабости, головная боль и головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;
  • тошнота, рвота, диарея и запор;
  • развивается анорексия и изжога, болезненность в животе, сухость во рту;
  • повышается концентрация ферментов печени;
  • при сдаче анализов может наблюдаться повышение уровня липопротеинов высокой плотности;
  • развивается гиперкальциемия и гиперфосфатемия.

Лекарственное взаимодействие

Если пациенты принимают те или иные лекарственные средства, то об этом должен знать лечащий врач. Например, когда человек пьет слабительные или антациды, в состав которых входит магний, то появляется вероятность развития гипермагниемии. При соединении лекарства с диуретиками, кальцием, средствами, содержащими витамин D, может развиваться гиперкальциемия.

Разрешено принимать вещество с антирезорбативными лекарствами и эстрогенами, если пациенты проходят терапевтический курс для лечения остеопороза. Чтобы ослабить токсическое воздействие препарата, нужно принимать тиамин, аскорбиновую и пантотеновую кислоты, рибофлавин, витамин А.

Стоимость препарата

Цена на лекарство зависит от дозировки, формы выпуска, страны производителя (США, Германия, Дания, Израиль). В среднем в аптеках стоимость Альфакальцидола находится в пределах 300–700 рублей, но цена может быть и значительно выше, достигая 900 рублей. Заказывать Альфакальцидол можно через интернет или покупать прямо в аптеке.

Источник:

Вся информация о Альфа Д3-Тева на Аптека.ру

Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора

Формы выпуска

  • 10 — блистеры (1) — пачки картонные. 10 — блистеры (3) — пачки картонные. 10 — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные. 30 — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные. 30 — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные. капсулы — 60 шт в уп. капсулы по 0,25 мкг — 30 шт в уп. капсулы по 0,25 мкг — 60 шт в уп.

Описание лекарственной формы

  • Капсулы мягкие желатиновые, бледно-розового цвета, овальные, с напечатанной черными чернилами дозировкой «0.5»; содержимое капсул — масляный раствор бледно-желтого цвета. Капсулы мягкие желатиновые, красновато-коричневого цвета, овальные, с напечатанной черными чернилами дозировкой «0.25»; содержимое капсул — масляный раствор бледно-желтого цвета. Капсулы мягкие желатиновые, красновато-коричневого цвета, овальные, с напечатанной черными чернилами дозировкой «0.25»; содержимое капсул — масляный раствор бледно-желтого цвета. Капсулы мягкие желатиновые, от кремового цвета до цвета слоновой кости, с напечатанной черными чернилами дозировкой «1.0»; содержимое капсул — масляный раствор бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Витамин — регулятор кальциево-фосфорного обмена. Является предшественником активного метаболита витамина D3. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает уровень в крови паратиреоидного гормона.

Альфа Д3-Тева® восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении кальциевой мальабсорбции, тем самым, снижая интенсивность костной резорбции, что способствует уменьшению частоты развития переломов. У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в т.ч.

дефицита продукции D-гормона (фармакологически активного метаболита витамина D), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов.

В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при использовании альфакальцидола.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь альфакальцидол быстро абсорбируется из ЖКТ. Тmax препарата в плазме составляет от 8 до 12 ч.

Метаболизм В печени альфакальцидол метаболизируется в основной активный метаболит витамина D3 — кальцитриол (1а, 25-дигидроксивитамин D3). Меньшая часть препарата метаболизируется в костной ткани.

Читайте также:  Артровит — инструкция по применению, цена и аналоги

В отличие от природного витамина D3 биотрансформация препарата не происходит в почках, что позволяет применять его у пациентов с почечной патологией.

Особые условия

В период применения препарата необходимо регулярно (не реже 1 раза в 3 месяца) определять уровень кальция в плазме крови и моче, наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости проводить коррекцию дозы препарата во избежание развития гиперкальциемии и гиперкальциурии. При наличии биохимических признаков нормализации структуры кости (нормализация содержания ЩФ в плазме крови) необходимо соответствующее снижение дозы Альфа Д3-Тева®, что позволяет избежать развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены препарата и снижения потребления кальция до тех пор, пока не нормализуется концентрация кальция в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы.

Состав

  • 1 капс. альфакальцидол 0.25 мкг Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, пропилгаллат, D,L-?-токоферол (вит. E), этанол (абсолютный), масло арахисовое. Состав мягкой желатиновой капсулы: желатин, глицерол 85%, анидрисорб 85/70 (сорбитол, сорбитан, маннитол, высшие полиолы, вода), железа оксид красный (Е172). Состав чернил черных пищевых A10379: шеллак, железа оксид черный (Е172). альфакальцидол 0.25 мкг Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, пропилгаллат, D,L-?-токоферол (вит. E), этанол (абсолютный), масло арахисовое. Состав мягкой желатиновой капсулы: желатин, глицерол 85%, анидрисорб 85/70 (сорбитол, сорбитан, маннитол, высшие полиолы, вода), железа оксид красный (Е172). Состав чернил черных пищевых A10379: шеллак, железа оксид черный (Е172 альфакальцидол 0.5 мкг Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, пропилгаллат, ?-токоферол, этанол, масло арахисовое. Состав мягкой желатиновой капсулы: желатин, глицерол, анидрисорб 85/70 (сорбитол, сорбитан, маннитол, высшие полиолы, вода), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171). Состав чернил черных: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172 альфакальцидол 1 мкг Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, пропилгаллат, D,L-?-токоферол (вит. E), этанол (абсолютный), масло арахисовое. Состав мягкой желатиновой капсулы: желатин, глицерол 85%, анидрисорб 85/70 (сорбитол, сорбитан, маннитол, высшие полиолы, вода), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171). Состав чернил черных пищевых A10379: шеллак, железа оксид черный (Е172

Альфа Д3-Тева показания к применению

  • — остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный, стероидный); — остеодистрофия при хронической почечной недостаточности; — гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз; — гиперпаратиреоз (с поражением костей); — рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания; — гипофосфатемический витамин D-резистентный рахит и остеомаляция; — псевдодефицитный (витамин D-зависимый) рахит и остеомаляция; — синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); — почечный ацидоз.

Альфа Д3-Тева противопоказания

  • — гиперкальциемия; — гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гиперпаратиреозе); — гипермагниемия; — гипервитаминоз D; — период лактации; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при нефролитиазе, атеросклерозе, сердечной недостаточности, почечной недостаточности, саркоидозе, туберкулезе легких (активная форма), пациентам с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни.

Альфа Д3-Тева побочные действия

  • Со стороны обмена веществ: редко — гиперкальциемия; очень редко — незначительное повышение ЛПВП в плазме крови. У пациентов с выраженным нарушением функции почек возможно развитие гиперфосфатемии. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, изжога, боли в животе, тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея; редко — незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме. Со стороны ЦНС: редко — слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия. Со стороны костно-мышечной системы: умеренные боли в мышцах, костях, суставах. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При лечении остеопороза Альфа Д3-Тева® можно назначать в комбинации с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп. При одновременном применении Альфа Д3-Тева® с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма.

При одновременном назначении с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, необходимо применять Альфа Д3-Тева® в более высоких дозах.

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.

При применении одновременно с Альфа Д3-Тева® антацидов повышается риск развития гипермагниемии. Одновременное назначение препаратов кальция, тиазидных диуретиков повышает риск развития гиперкальциемии.

Передозировка

Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях.

Источник:

Альфакальцидол – инструкция по применению, механизм действия, дозировка, противопоказания и аналоги

Дефицит витамина D провоцирует серьезные проблемы со здоровьем в любом возрасте. У взрослых становится причиной остеопороза, у детей – рахита. Чтобы исключить симптомы авитаминоза и обеспечить витаминно-минеральный баланс в организме, врачи назначают лекарственный препарат Альфакальцидол (Alphacalcidolum). Самолечение противопоказано.

Это полный аналог витамина D, который регулирует кальций-фосфорный обмен. Медицинский препарат производят в форме мягких желатиновых капсул овальной формы кремового цвета. Имеются различия по комплектации лекарства.

Капсулы фасуют по блистерам, флаконам, картонным упаковкам. Количество, концентрация действующего вещества и цена различаются. Вторая форма выпуска – раствор для внутривенного введения.

Особенности химического состава:

Активный компонент Вспомогательные вещества Состав желатиновой капсулы
альфакальцидол (0,25 или 1 мкг) масло арахисовое сорбитан
витамин Е желатин
кислота лимонная безводная оксид железа
пропилгаллат глицерол
этанол анидрисорб
маннитол
высшая полиола

Альфакальцидол – это комбинированный препарат с системным действием в организме.

По инструкции активные компоненты поддерживают постоянство гомеостаза фосфорного и кальциевого обмена, усиливают всасывание фосфатов и кальция из просветов тонкой кишки, способствуют равномерному распределению ценных микроэлементов в костных структурах. На этом список фармакологических свойств Альфакальцидола не заканчивается:

  • увеличивает реабсорбцию кальция в почечных канальцах;
  • препятствует развитию рахита у детей;
  • усиливает минерализацию костных тканей;
  • снижает остеомаляцию и концентрацию паратиреоидного гормона;
  • уменьшает интенсивность костной резорбции.

После применения препарата уменьшаются боли в мышцах и суставах, нормализуется координация движений, исчезает общая слабость. Альфакальцидол в полном объеме всасывается из просвета тонкой кишки. Предельной концентрации в плазме достигает спустя 8–18 часов.

Терапевтический эффект поддерживается 2 суток. Период полураспада составляет 3 часа. Метаболизм протекает в печени с формированием активного метаболита 1,25-дигидроксиколекальциферол. Незначительно действующее вещество метаболизируется в костной ткани.

Выводятся неактивные метаболиты с желчью и мочой.

Лекарственный препарат Альфакальцидол назначают пациенту самостоятельно (для профилактики) или в составе медикаментозной терапии (как вспомогательное средство). Инструкция по применению содержит перечень медицинских показаний:

  • механическая желтуха;
  • синдром Фанкони;
  • сезонный или круглогодичный авитаминоз;
  • мальабсорбция;
  • недостаточная инсоляция витаминов;
  • цирроз печени;
  • хронический алкоголизм;
  • остеомаляция, остеопатия, остеопороз;
  • несбалансированное, неправильное питание;
  • витамин D-резистентный рахит;
  • гипопаратиреоз с гипокальциемией;
  • быстрое похудение, строгие диеты;
  • болезнь Крона, персистирующая диарея.

Способ применения и дозировка

Подробная инструкция по применению Альфакальцидола сообщает, что указанный медикамент предназначен для применения внутрь (таблетки) и внутривенно (раствор).

Консервативное лечение требуется начинать с относительно малых доз, при этом 1 раз в неделю положено контролировать показатели фосфора и кальция в крови.

В инструкции по применению описаны суточные дозы Альфакальцидола при разных методах применения:

  1. Внутрь. Суточная дозировка медикамента составляет 1 мкг. По необходимости ее повышают на 0,25–0,5 мкг за сутки. Рекомендованная дозировка для детей, начиная с трехлетнего возраста, варьируется от 0,01 до 0,08 мкг на 1 кг веса. Курс лечения определяют индивидуально.
  2. Внутривенно. Такую форму выпуска Альфакальцидола используют реже. Назначают пациенту в условиях стационара после гемодиализа в виде болюса. Разовая дозировка варьируется от 1 до 6 мкг. Предельная доза составляет 12 мкг за неделю.

Особые указания

После начала курса требуется индивидуально контролировать показатель кальция и фосфатов в крови каждые 3 дня. Уже через неделю, когда состояние пациента стабилизируется, лабораторные исследования крови положено проводить 1 раз в 3–5 недель. Другие ценные рекомендации для пациента подробно описаны в инструкции по применению:

  1. При хронических заболеваниях почек, высоких дозах Альфакальцидола, нарушенной деминерализации наблюдаются выраженные симптомы гиперкальциемии. В таком случае требуется индивидуально снизить дозировку указанного медикамента.
  2. При развитии гиперкальциурии дозировку снижают, либо лекарство временно отменяют, заменяют аналогом.
  3. Чтобы быстрее устранить симптомы гиповитаминоза, дополнительно требуется придерживаться лечебной диеты, правильно питаться.
  4. При лечении вторичного гиперпаратиреоидизма на фоне почечной недостаточности наблюдается высокая эффективность указанного медикамента.
  5. Если ребенок длительное время лечится Альфакальцидолом, не исключена физиологическая задержка роста (чтобы исключить патологию, дозировку корректируют индивидуально).
  6. Альфакальцидол разрешен к применению при беременности, если польза для будущей матери выше потенциальной угрозы внутриутробному развитию плода. При лактации указанный медикамент не назначают либо временно переводят грудного ребенка на адаптированные смеси.
  7. Во избежание гиперфосфатемии пациентам с почечной остеодистрофией изучаемый медикамент назначают одновременно с медицинскими препаратами, связывающими фосфаты.

Лекарственное взаимодействие

При проведении лаксативодиализа на фоне лечения Альфакальцидолом повышается риск развития гипермагниемии и гипералюминемии. Инструкция по применению содержит полный список сведений о лекарственном взаимодействии:

  1. При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени, снижается терапевтический эффект Альфакальцидола.
  2. В комплексе с Фенитоином, барбитуратами, противоэпилептическими средствами лечебное действие Альфакальцидола ослабевает.
  3. При одновременном применении со слабительными средствами и антацидами повышается риск развития гипермагниемии.
  4. В комплексе с медицинскими препаратами наперстянки повышается риск сердечной аритмии.
  5. Одновременное применение с препаратами кальция, тиазидными диуретиками приводит к гиперкальциемии.
  6. Минеральные масла, Колестипол, Колестирамин, антациды, Альбумин или Сукральфат снижают адсорбцию Альфакальцидола, ускоряют процесс выведения медикамента из организма.
  7. Сочетание с Колекальциферолом и его производными пациентам категорически противопоказано.
Читайте также:  Кетопрофен или Диклофенак — что лучше выбрать

Побочные действия

При лечении Альфакальцидолом могут возникнуть побочные явления, которые требуют коррекции или отмены указанного медикамента. Дополнительно необходимо контролировать уровень кальция и фосфора в крови. Список побочных явлений содержится в инструкции по применению:

  • пищеварительная система: тошнота, отсутствие аппетита, рвота, анорексия, запор, боль в желудке (гастралгия), сухость слизистой ротовой полости;
  • нервная система: головокружение, утомляемость, слабость, нарушение сна, сонливость, нарушенная координация движений;
  • аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь и отечность, гиперемия и зуд эпидермиса;
  • редко – гиперфосфатемия, скачок в плазме крови уровня ЛПВП.

Передозировка

При систематическом превышении суточных доз Альфакальцидола развиваются симптомы гипервитаминоза D. Симптомы передозировки:

  • привкус «медной монеты» во рту;
  • повышенная утомляемость;
  • отсутствие аппетита;
  • мышечные и суставные боли;
  • запор и диарея, другие признаки диспепсии;
  • полидипсия (невыносимое ощущение жажды);
  • никтурия (преобладание ночного диуреза).

При хроническом гипервитаминозе симптомы интоксикации организма только усугубляются, состояние пациента резко ухудшается. В качестве эффективного лечения показано введение инфузионных солевых растворов, петлевых диуретиков, глюкокортикостероидов, бифосфонатов, кальцитонина. Высокой эффективностью обладает проведение гемодиализа. Лечение проводят в стационаре.

Противопоказания

Инструкция по применению содержит список врачебных ограничений, которые запрещено нарушать. Применение Альфакальцидола по показаниям разрешено не всем пациентам. Абсолютные медицинские противопоказания описаны в инструкции:

  • гиперкальциемия;
  • гипервитаминоз D;
  • почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.

Имеется та категория пациентов, которым указанный медикамент назначают с особой осторожностью. Относительные противопоказания распространяются на такие диагнозы:

  • туберкулез легких активной стадии;
  • рецидивирующий атеросклероз;
  • почечная и сердечная недостаточность;
  • саркоидоз, другие гранулематозы;
  • гиперфосфатемия;
  • нефроуролитиаз в анамнезе;
  • детский, пожилой возраст.

Условия продажи и хранения

Лекарственный препарат продают в аптеке, отпускают по рецепту. По инструкции, хранить лекарство требуется в сухом, прохладном месте, недоступном для детей и прямых солнечных лучей. Срок годности – 3 года.

Если лекарство не подошло или не помогает, его требуется заменить аналогом. Медицинские препараты со сходным принципом действия в организме:

  1. Альфадол-Ca. Это лекарственный препарат в форме капсул, необходимый для регуляции обмена кальция и фосфора. Средняя доза составляет по 1–2 капсулы за сутки, варьируется в зависимости от заболевания. Медикамент не назначают детям до 18 лет.
  2. Тевабон. Это таблетки и капсулы для применения внутрь. По инструкции, положено принимать внутрь по 1 табл. 1 раз в неделю, обязательно до приема пищи или других лекарственных препаратов. Курс лечения определяют индивидуально, имеются противопоказания и побочные эффекты.

Цена Альфакальцидола

Стоимость капсул варьируется от 400 до 700 рублей за 30 шт. 1 мкг действующего вещества. Цена медикамента зависит от количества таблеток, концентрации действующего вещества, формы выпуска и выбора аптеки.

Источник:

Альфакалидол, отзывы, инструкция по применению, цена

«Альфакальцидол» – метаболик, регулирующий кальциево-фосфорный обмен, корректор метаболизма хрящевой и костной ткани. Препарат относится к витаминоподобным средствам.

Описание

Капсульный препарат синтетического происхождения, аналог витамина Д3. Содержимое капсул – белый кристаллический порошок.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После применения медикаментозного средства реализуется стремительное всасывание активных компонентов из ЖКТ.

Фактор, характеризующийся максимальной концентрацией в крови, сохраняет устойчивость в течение 18 ч. Реакции метаболизма реализуются в печени и сопровождаются формированием активного метаболита – кальцитриола.

Незначительная доля активных веществ метаболизируется в костной ткани. Продукты метаболизма выводятся в равном соотношении желчью и почками. В отличии от натурального витамина Д препарат не способен метаболизироваться в почках, что важно для людей с нарушениями функции почек.

Интересно, что в состав скелета входит около 85% фосфора и 99% кальция. Остальное количество распределяется в плазме крови, является составным элементом нуклеиновых кислот, макроэргов и фосфолипидов.

Фармакология

Лекарственное действие средства раскрывается следующим образом:

  • Регулировка кальциево-фосфорного обмена.
  • Усиление всасывания фосфора и кальция в кишечнике, последующей реабсорбции в почках.
  • Улучшение минерализации костной ткани.
  • Уменьшение уровня паратгормона в крови (продуцируемого щитовидной железой).
  • Восстановление положительного кальциевого баланса.
  • Сокращение болевого синдрома, развивающегося с мышечной и костной ткани, связанный с дестабилизацией кальциево-фосфорного обмена.
  • Улучшение двигательной координации.

Состав

Состав фармакологического средства представлен в таблице.

Активный компонент Дозировка, мкг
Альфакальцидол 0.250
Альфакальцидол 1.00
Вспомогательные вещества
Безводная лимонная кислота, витамин Е, арахисовое масло, этанол, пропилгаллат.
  • Блистеры фольгированные 60/30 шт., пачки картонные.
  • Флаконы полипропиленовые, 60/30 шт., коробки картонные.
  • Упаковка №30, 0.250 мкг – 306 рублей, №60 – 616 рублей.
  • Упаковка №30 1.0 мкг – 709 рублей.

Препарат сохраняет свои фармакологические свойства в течение трех лет.

  • Средство отпускается без предоставления рецептурного бланка.
  • Хранение должно быть организовано в темном, изолированном от влаги месте, при стандартном температурном режиме.

В случае проведения комплексного лечения, необходимо учитывать нормы лекарственного взаимодействия:

  • Терапия, направленная на устранение остеопороза, может сопровождаться приемом антирезорбтивных средств и эстрогенов.
  • Многократно возрастает возможность развития нарушений сердечной деятельности при единовременном потреблении с препаратами наперстянки.
  • Требуется корректировка доз при сочетании с барбитуратами, средствами с противосудорожным действием, активаторами биоферментов печени.
  • Усвояемость медикамента уменьшается при единовременном применении минерального масла, холестида, колестирамина, препаратов, устраняющих высокую кислотность, сукральфатов, плазмозамещающих средств.
  • Совместный прием антацидов и проведение процедур по диализу повышает фактор формирования избытка Mg.
  • Возможно развитие гиперкальциемии при единовременном назначении кальцийсодержащих, мочегонных препаратов, витамина Д и его производных.
  • Токсичность альфакальцидола ослабляется витамином А, токоферолом, тиамином, витамином С, рибофлавином.

Регуляция фосфора и кальция реализуется при помощи витамина Д, вернее его метаболитом, который образуется в почках. Кроме того, существенное влияние на процесс оказывает гормон щитовидной железы, уровень рН ЖКТ.

Показания к применению

Средство принимается строго по показаниям:

  • Профилактические меры и терапия авитаминоза витамина Д.
  • Остеопороз, обусловленный периодом постменопаузы у женщин, стероидная, сенильная форма.
  • Несбалансированное, нестабильное питание (вегетарианство, парентеральное питание).
  • Остеодистрофия, возникшая на фоне почечной недостаточности в хронической форме.
  • Гипопаратиреоз.
  • Недостаточная инсоляция.
  • Алкоголизм.
  • Заболевания пищеварительного тракта.
  • Поражения печени (цирроз), механическая желтуха.
  • Остеопатия – на фоне почечной недостаточности и трансплантации органа.
  • Размягчение костей, рахит, вызванные плохим питанием и усвоением веществ.
  • Псевдодефицитный, гипофосфатемический витамин Д-резистентная остеомаляция, рахит.
  • Почечный ацидоз, в том числе наследственный.

Противопоказания

Средство не применяется при обнаружении следующих состояний:

  • Сильная чувствительность к компонентам медикамента.
  • Интоксикация витамином Д.
  • Гипермагниемия.
  • Гиперкальциемия.
  • Гиперфосфатемия.

Применение и дозировка

Препарат применяется согласно приведенной схеме:

  • Продолжительность терапии определяется согласно протоколу лечения, с учетом уникальных параметров пациента.
  • Средство принимается перорально.
  • Терапевтические мероприятия начинаются с минимальных доз. Раз в неделю необходимо проводить контроль Ca, P в плазме крови.
  • Указанные дозировки могут быть повышены на 0.5 мкг до выравнивания биохимии.
  • Если найдена максимально эффективная доза, уровень кальция в крови контролируется каждые три месяца.

Зависимость дозировки и характера заболевания представлена в таблице.

Заболевание Дозировка, мг/ежесуточно
Остеомаляция и рахит (вызванные долговременной противосудорожной терапией, заболеваниями пищеварительного тракта и экзогенным дефицитом витамина Д3). 1.00-3.00
Гипопаратиреоз

Источник:

Альфа Д3-Тева по цене от 565,00 рублей, купить в аптеках Симферополя, капс. 0.5 мкг №30 Альфакальцидол

Корректоры метаболизма костной и хрящевой тканиВитамины и витаминоподобные средства E20.

1 ПсевдогипопаратиреозE21 Гиперпаратиреоз и другие нарушения паращитовидной [околощитовидной] железыE55.0 Рахит активныйE83.3.1* ГипофосфатемияE83.3.2* Рахит витамин D-резистентныйE83.5 Нарушения обмена кальцияE87.2 АцидозM81.0 Постменопаузный остеопорозM81.4 Лекарственный остеопорозM81.8.0* Остеопороз старческийM83.2 Остеомаляция вследствие нарушения всасыванияM83.

3 Остеомаляция у взрослых вследствие недостаточности питанияN25.0 Почечная остеодистрофия

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
альфакальцидол 0,25 мкг
0,5 мкг
1 мкг
вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 0,015/0,015/0,015 мг; пропилгаллат — 0,02/0,02/0,02 мг; витамин E (d,1-α-токоферол) — 0,02/0,02/0,02 мг; этанол абсолютный — 1,145/1,145/1,144 мг; арахисовое масло — до 100/100/100 мг
мягкая желатиновая капсула: желатин — 48,55/48,35/48,27 мг; глицерол 85% — 11,7/11,81/11,88 мг; анидсорб 85/70 (сорбитол 24–40%, сорбитан 20–30%, маннитол 0–6%, высшие полиолы 12,5–19 %, вода 15–17 %) — 7,92/7,89/7,88 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,54/0,043/− мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — −/−/0,05 мг; титана диоксид (Е171) — −/0,65/0,68 мг; чернила черные пищевые А10379 (шеллак — 54%, краситель железа оксид черный (Е172) — 46%) — следы
  1. Капсулы, 0,25 мкг: мягкие желатиновые, овальные, красновато-коричневого цвета с надписью «0,25» черной краской.
  2. Капсулы, 0,5 мкг: мягкие желатиновые, овальные, бледно-розового цвета с надписью «0,5» черной краской.
  3. Капсулы, 1 мкг: мягкие желатиновые, овальные, от кремового цвета до цвета слоновой кости с надписью «1,0» черной краской.
  4. Содержимое капсул — масляный раствор бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие — регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Альфакальцидол — предшественник активного метаболита витамина D3 — кальцитриола. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона.

Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в т.ч.

дефицита продукции D-гормона (кальцитриол), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при использовании альфакальцидола.

Читайте также:  Перелом височной кости: симптомы, первая помощь и лечение

Всасывание. После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 8–12 ч после однократного приема альфакальцидола.

Метаболизм.

Превращение альфакальцидола в кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол) происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер).

В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).

Выведение. Выводится почками и через кишечник с желчью примерно в равных долях. T1/2 составляет 19 дней.

остеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный);

  • остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
  • гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
  • рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания;
  • гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит и остеомаляция;
  • псевдодефицитный (витамин-D-зависимый) рахит и остеомаляция;
  • синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией);
  • почечный ацидоз.
  1. повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата;
  2. гиперкальциемия;
  3. гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе);
  4. гипермагниемия;
  5. гипервитаминоз D;
  6. беременность;
  7. период грудного вскармливания;
  8. детский возраст до 3 лет.
  9. С осторожностью: нефролитиаз; атеросклероз; хроническая сердечная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (ХПН); саркоидоз или другие гранулематозы; туберкулез легких (активная форма); пациентам с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни; детский возраст старше 3 лет.

Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

  • Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея; редко — незначительное повышение активности печеночных ферментов.
  • Со стороны нервной системы: общая слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.
  • Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: умеренная боль в мышцах, костях, суставах.
  • Лабораторные показатели: гиперкальциемия, незначительное повышение концентрации ЛПВП; гиперфосфатемия (у пациентов с выраженным нарушением функции почек).

При лечении остеопороза альфакальцидол может назначаться в комбинации с эстрогенами и ЛС, снижающими костную резорбцию.

При одновременном применении альфакальцидола с сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма.

Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы — повышают концентрацию альфакальцидола в плазме крови (возможно изменение его эффективности).

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его одновременном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина. Для снижения вероятности взаимодействия альфакальцидол следует применять за 1 ч до или через 4–6 ч после приема вышеуказанных препаратов.

  1. Одновременное применение магнийсодержащих антацидов и альфакальцидола может вызвать повышение содержания магния в плазме крови, а алюминийсодержащих антацидов — алюминия в плазме крови, особенно при ХПН.
  2. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
  3. Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может увеличить риск развития гиперкальциемии.
  4. На фоне терапии альфакальцидолом не следует применять другие ЛС, содержащие витамин D и его производные, из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.
  5. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект альфакальцидола.

Внутрь, рекомендуемую суточную дозу препарата Альфа Д3-Тева® можно принимать сразу за один прием либо разделить дозу на 2 приема. Терапия может продолжаться от 2–3 мес до 1 года и более. Продолжительность лечения определяется врачом для каждого пациента индивидуально.

  • Взрослые
  • При остеомаляции, связанной с недостаточностью питания или всасывания: 1–3 мкг/сут в течение минимум 2–3 мес.
  • При гипопаратиреозе: 1–4 мкг/сут.
  • При остеодистрофии при ХПН: 0,5–2 мкг/сут курсами в течение 2–3 мес 2–3 раза в год.
  • При синдроме Фанкони и почечном ацидозе: 2–6 мкг/сут.

При гипофосфатемической остеомаляции: терапию начинают с дозы 4 мкг/сут. Максимальная суточная доза может достигать 20 мкг. При необходимости назначения высоких доз альфакальцидола следует рассмотреть вопрос о применении другой лекарственной формы препарата Альфа Д3-Тева® с более высокой дозировкой или другой лекарственной формы альфакальцидола.

При остеопорозе (в т. ч. постменопаузальном, сенильном, стероидном): 0,5–1 мкг/сут. Лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы, контролируя 1 раз в неделю содержание кальция и фосфора в плазме крови.

Дозу можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей.

При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется продолжать контролировать содержание кальция в плазме крови каждые 3–5 нед.

  1. Дети старше 3 лет
  2. При рахите и остеомаляции, связанной с недостаточностью питания или всасывания: 1–3 мкг/сут в течение минимум 2–3 мес.
  3. При остеодистрофии при ХПН: 0,5–1 мкг/сут курсами в течение 2–3 месяцев 2–3 раза в год.
  4. При синдроме Фанкони и почечном ацидозе: 2–6 мкг/сут.
  5. При гипофосфатемическом рахите и остеомаляции: терапию начинают с дозы 1 мкг/сут.
  • Ранние симптомы острого гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, металлический привкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боль в костях.
  • Поздние симптомы острого гипервитаминоза D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение АД, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, психотические расстройства.
  • Симптомы хронического гипервитаминоза D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода, нарушение роста у детей.

Лечение: Препарат Альфа Д3-Тева® следует отменить. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, применение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения через кишечник.

В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях — применение ГКС, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

Рекомендуется контролировать содержание электролитов в плазме крови, функцию почек и состояние сердца по данным электрокардиограммы особенно у пациентов, получающих дигоксин (или другие сердечные гликозиды).

Во время применения препарата Альфа Д3-Тева® у детей и у пациентов с ХПН необходимо регулярно контролировать содержание кальция и фосфатов (в начале лечения — 1 раз в неделю, при достижении Cmax в плазме крови и в течение всего периода лечения — каждые 3–5 нед), а также активность ЩФ (при ХПН — еженедельный контроль) в плазме крови. При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии.

При достижении нормальной активности ЩФ в плазме крови дозу препарата Альфа Д3-Тева® необходимо снизить, что позволит избежать развития гиперкальциемии.

Гиперкальциемию или гиперкальциурию корректируют снижением дозы препарата Альфа Д3-Тева® и снижением потребления кальция до нормализации его содержания в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 нед. Далее терапию продолжают, назначая половину последней применяемой дозы.

При развитии гиперкальциемии или стойком повышении содержания кальциево-фосфатных соединений, выходящем за пределы клинической нормы, препарат нужно немедленно отменить по меньшей мере до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течение 1 нед), затем применение препарата можно возобновить в дозе, составляющей половину предыдущей.

Пациенты с выраженным поражением костной ткани (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии.

Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в плазме крови у пациентов с остеомаляцией не всегда означает, что должна быть повышена доза препарата, т.к.

кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.

  1. Для предотвращения развития гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза альфакальцидол можно применять вместе с фосфатсвязывающими препаратами.
  2. Необходимо принимать во внимание, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и иногда применение даже терапевтических доз может сопровождаться симптомами гипервитаминоза.
  3. У детей, получающих витамин D в течение длительного времени, повышается риск задержки роста.
  4. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.
  5. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку при применении препарата Альфа Д3-Тева® возможно развитие головокружения и сонливости.

Капсулы, 0,25 мкг. По 10 капс. в блистере из светозащитного ПВХ и алюминиевой фольги; по 1 или 3 блистера в картонной пачке. По 30 или 60 капс. во флаконе из полипропилена высокого давления с полипропиленовой крышкой; по 1 фл. в картонной пачке.

Капсулы, 0,5 мкг. По 10 капс. в блистере (алюминий/алюминий); по 1 или 3 блистера в картонной пачке. По 30 или 60 капс. во флаконе из полипропилена с полипропиленовой крышкой, флакон снабжен охранной лентой контроля первого вскрытия; по 1 фл. в картонной пачке.

Капсулы, 1 мкг. По 10 капс. в блистере из светозащитного ПВХ и алюминиевой фольги; по 1 или 3 блистера в картонной пачке. По 10 или 30 капс. во флаконе из полипропилена высокого давления с полипропиленовой крышкой; по 1 фл. в картонной пачке.

Источник:

Альфакальцидол — инструкция по применению, цена Ссылка на основную публикацию

cmiac.ru

Альфакальцидол

(1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-1,3-диол

Химические свойства

Альфакальцидол – аналог витамина D, который активно используют в качестве добавки к пище и корму домашней птицы для восполнения запасов витамина. Средство внесено в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Лекарство синтезируют в виде белых или бесцветных кристаллов, которые практически не растворяются в воде, зато легко растворимы в этаноле, медленно растворятся в растительном масле. Данное химическое соединение не устойчиво и разлагается под действием ультрафиолетового излечения и воздуха. Молярная масса вещества = 400,6 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство выполняет важную роль в процессах поддержания гомеостаза фосфорного и кальциевого обмена. Альфакальцидол стимулирует активное всасывание фосфатов и кальция из просветов тонкой кишки, увеличивает степень реабсорбции кальция в почечных канальцах. Препарат усиливает интенсивность минерализации костной ткани, снижает степень остеомаляции и уровень паратиреоидного гормона. Средство препятствует рахиту.

Данное химическое соединение снижает частоту переломов, возникающих в результате смещения кальциевого баланса при кальциевой мальабсорбции. У пациента улучшается координация движений, проходят болезненные ощущения в костях и мышцах.

После приема лекарственного средства эффект от таблеток развивается в течение 6 часов, а длится около 2 суток. Всасывается Альфакальцидол в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается же через 8-18 часов. Период полувыведения из крови составляет порядка 3 часов. Метаболизм протекает в печени, где образуется активный метаболит 1,25-дигидроксиколекальциферол, в меньшей степени вещество метаболизируется в костной ткани. Метаболиты выводится с желчью и мочой.

Благодаря тому, что метаболизм средства не происходит в почках, его можно назначать при различных степенях почечной недостаточности.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • в качестве профилактического средства при гипо- или авитаминозе D;
  • пациентам с остеомаляцией, остеопатией, остеопорозом;
  • при несбалансированном и неполноценном питании;
  • больным гипопаратиреозом с гипокальциемией;
  • при мальабсорбции и недостаточной инсоляции витаминов;
  • пациентам с витамин D-резистентным рахитом;
  • алкоголикам;
  • при циррозе печени или печеночной недостаточности, в составе комплексной терапии;
  • больным синдромом Фанкони;
  • при механической желтухе;
  • если некоторые заболевания ЖКТ нарушают процессы усвоения витамина D (персистирующая диарея, болезнь Крона, глютеновая энетропатия, тропическая спру);
  • при быстром похудании;
  • беременным женщинам, в особенности при многоплодной беременности, зависимости от никотина или некоторых препаратов;
  • при недостаточной инсоляции новорожденных детей на грудном вскармливании.

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему:

  • пациентам с гиперкальциемией;
  • при аллергии на действующее вещество;
  • больным почечной остеодистрофией с гиперфосфатемией;
  • при гипервитаминозе D.

Особую осторожность необходимо соблюдать (лечение проводится под контролем и по рекомендации врача):

  • при атеросклерозе;
  • пациентам с туберкулезом легких в активной форме;
  • больным с саркоидозом и другими гранулематозами;
  • при сердечной недостаточности;
  • при хронических болезнях почек;
  • если у пациента в анамнезе наблюдался нефроуролитиаз;
  • при гиперфосфатемии;
  • пожилым пациентам, во избежание развития атеросклероза;
  • детям.

Побочные действия

Обычно лекарство не вызывает каких-либо побочных реакций.

Могут проявиться:

  • анорексия, тошнота, неприятные ощущения в эпигастральной области, рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости, запор;
  • повышенная утомляемость, сонливость, слабость, головокружение;
  • высыпания на коже, аллергический зуд.

Редко возникают:

  • рост активности ферментов печени, АЛТ, АСТ;
  • повышение уровня ЛПВП в плазме крови;
  • гиперфосфатемия (развивается на фоне нарушений в работе почек).

Альфакальцидол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь или внутривенно.

Лечение начинают с малых доз, 1 раз в неделю проводят анализы, определяют уровень кальция и фосфора в крови.

Внутрь. Рекомендуемая суточная дозировка – 1 мкг. При хорошей переносимости ее можно повысить на 0,25-0,5 мкг в день. Для детей может потребоваться коррекция дозировки, в зависимости от веса и возраста. Детям от 3 лет назначают от 0,01 до 0,08 мкг на один кг веса.

Продолжительность лечения зависит от болезни, переносимости препарата и эффективности лечения. В некоторых случаях лекарство назначают пожизненно.

Внутривенно препарат используют в конце сеанса гемодиализа в виде болюса. Инъекцию осуществляют в возвратную линию аппарата. Разовая дозировка составляет от 1 до 6 мкг. Максимальное количество Альфакальцидола, которое пациенту можно ввести в течение недели – 12 мкг.

Передозировка

При систематическом приеме больших дозировок препарата может развиться гипервитаминоз D.

Симптомы гиперкальциемии на ранних стадиях: запор или диарея, боли в костях, сонливость, боли в мышцах, привкус металла во рту, полидипсия, отсутствие аппетита, повышенная утомляемость, никтурия.

Симптомы гипервитаминоза D на более поздних стадиях: мутная моча, болезненные ощущения в костях, лейкоцитонурия, повышенная температура тела, конъюнктивит, эктопическая кальцификация, рост АД, снижение полового влечения, светочувствительность, панкреатит, ринорея, психозы, потеря веса.

Признаками хронической интоксикации витамином D являются: повышенное АД, кальциноз почек, легких, кровеносных сосудов, сердечная недостаточность, вплоть до летального исхода, нарушение нормального процесса роста у маленьких детей.

В качестве терапии лекарство отменяют. Если острая передозировка произошла менее 2 часов назад, то можно промыть желудок, дать пострадавшему минеральное масло. Также показана поддерживающая терапия, введение инфузионных солевых растворов, петлевых диуретиков, бифосфонатов, глюкокортикостероидов, кальцитонина. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

Фенитоин, барбитураты, противоэпилептические средства снижают эффективность Альфакальцидола.

Сочетание препарата со средствами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени приводит к снижению эффективности препарата. Рекомендуется увеличить дозировку Альфакальцидола.

Одновременный прием средства и препаратов наперстянки повышает вероятность развития сердечной аритмии. При сочетании с кальцием и препаратами кальция, тиазидными диуретиками – возникает риск гиперкальциемии.

Антациды и слабительные средства повышают вероятность развития гипермагниемии.

При сочетанном приеме препарата с минеральными маслами, колестиполом, колестирамином, антацидами, альбумином или сукральфатом снижается его абсорбционная способность и ускоряется процесс эвакуации из организма.

Лекарство не принимают вместе с колекальциферолом и его производными.

Проведение лаксативодиализа на фоне лечения Альфакальцидолом увеличивает вероятность развития гипермагниемии и гипералюминемии.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Во время лечения препаратом рекомендуется периодически контролировать уровень кальция и фосфатов в крови. На начальных этапах лечения анализы проводят каждые 3-4 дня, затем после стабилизации состояния пациента – каждые 3-5 недель. Один раз в 2 месяца рекомендуется определять уровень кальция в моче, уровень ЩФ.

Если перед началом приема препарата у пациента была обнаружена хроническая почечная недостаточность, необходимо скорректировать гиперфосфатемию. Когда уровень ЩФ в плазме крови нормализовался, то дозировку рекомендуется снизить.

С особой осторожностью назначают внутривенное введение лекарства новорожденным недоношенным детям.

Гиперкальциемия возникает при болезнях почек, высоких дозировках лекарства и повышенной степени деминерализации. Поэтому после нормализации уровня ЩФ в сыворотке крови или при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости необходимо снизить дозировку Альфакальцидола.

Пациентам с почечной остеодистрофией лекарство необходимо назначать в комбинации с препаратами, связывающими фосфаты, чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии.

Если во время лечения у больного возникла гиперкальциурия, то терапию прекращают и через некоторое время назначают Альфакальцидол в меньших дозах. Степень чувствительности к витамину D строго индивидуальна.

Для профилактики гиповитаминоза рекомендуется сбалансировано питаться.

В отличие от природного витамина D, данный препарат не претерпевает реакции метаболизма в почках, что позволяет назначать лекарство пациентам с почечной недостаточностью.

Есть сообщения, что средство оказалось достаточно эффективным во время лечения вторичного гиперпаратиреоидизма, возникшего в результате почечной недостаточности.

Детям

У детей, которые в течение длительного периода времени принимают данное вещество, повышается вероятность задержки роста. Во время лечения рекомендуется скорректировать дозировку в соответствии с весом и возрастом ребенка.

Пожилым

У пожилых пациентов повышенная потребность в витамине D.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство назначает лечащий врач, в случае, когда предполагаемая польза выше, чем потенциальный риск для здоровья женщины и ребенка.

Средство нельзя назначать во время кормления грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Альфакальцидола)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы: Альфадол, Оксидевит, Этальфа, Альфа Д3-Тева, Ван-Альфа, Оксидевита капсулы.

В комбинации с карбонатом кальция вещество находится в препарате Альфадол-Ca. Также средство входит в состав таблеток Тевабон в сочетании с алендроновой кислотой.

Отзывы об Альфакальцидоле

Отзывы о препаратах Альфакальцидола хорошие. Лекарство часто назначают маленьким детям, пожилым пациентам, побочные реакции проявляются редко. При грамотном подборе необходимой дозировки в соответствии с рекомендациями врача лекарство достаточно эффективно и хорошо переносится.

Цена на Альфакальцидол, где купить

Стоимость капсул Альфа Д3-Тева составляет порядка 190-300 рублей, дозировка 0,24 мкг за 30 штук.

medside.ru

Особенности применения препаратов на основе Альфакальцидола

Главная » Лекарства » Особенности применения препаратов на основе Альфакальцидола

2992 0

Альфакальцидол (торговое название Альфа Д3-Тева) является синтетическим аналогом витамина D3. По своим свойствам относится к группе витаминов и витаминоподобных средств, а так же к корректорам метаболизма костной и хрящевой ткани.

Используется в ситуациях гипо- и авитаминоза витамина D у пациентов, а так же при заболеваниях и других состояниях, связанных с увеличенной потребностью в организме данного витамина.

Средство широко применяется в клинической практике для профилактики и лечения остеопороза у пациентов различных возрастных групп.

Препарат выпускается в форме капсул с различной дозировкой действующего вещества – альфакальцидола. Имеются капсулы по 0,25 и 1 мкг. В упаковке содержится – 10, 30 или 60 капсул.

Фармакологическое действие

Формула альфакальцидола

Альфакальцидол регулирует метаболизм кальция и фосфора. Обладает способностью восполнять дефицит витамина D в организме.

Является природным, или синтетическим аналогом кальцидиола – формы витамина D, встречающегося в организме человека, и образующегося из витамина D3 в ткани почек.

Кальцидиол – активная форма витамина, оказывающая прямое воздействие на кальциевый и фосфорный обмен в костной и хрящевой тканях.

Данный витамин, облегчает всасывание кальция из просвета кишечника в кровь, а так же обратную реабсорбцию данного иона в канальцах почки. Все это приводит к увеличению содержания кальция в крови.

Помимо этого, уменьшает разрушение костной ткани и способствует ее укреплению за счет усиления отложения минеральных комплексов. Оказывает непрямое уменьшающее воздействие на содержание в крови парат-гормона (увеличивает распад костной ткани), за счет влияния на паращитовидные железы.

Увеличивает содержание кальция в крови при состояниях связанных со сниженным всасыванием кальция, уменьшает скорость разрушения костной и хрящевой ткани, что уменьшает риск развития переломов.

При длительном применении уменьшает болевой синдром в костях и мышцах, связанный с нарушением обмена кальция и фосфора.

Фармакокинетика средства

Вещество активно всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальной концентрации в крови через 8-18 часов.

Продолжительность действия препарата – до двух суток. Период полураспада Альфакальцидола – около 3 часов. В крови находится в связанном состоянии с белками плазмы, с которыми доставляется в печень, где происходит активация витамина, связанная с его превращением в кальцитриол.

Небольшой процент лекарственного средства подвергается разрушению в костной ткани.

Важное отличие фармакокинетики Альфкальцидола от природных аналогов витамина D – метаболизм данного средства не связан с почками, что позволяет назначать его пациентам с почечной недостаточностью.

Распределение метаболизированного препарата по организму неравномерное, с концентрацией действующего вещества в костной и хрящевой ткани, где непосредственно оказывается воздействие на метаболизм кальция и фосфора.

Показания к применению

Препараты на основе Альфакальцидола (Альфа ДЗ-Тева, Ван-Альфа) используются в следующих случаях:

  • остеодистрофические процессы в организме, в том числе, связанные с нарушением функции почек;
  • остеопороз, обусловленный различными причинами;
  • снижение функции паращитовидных желез – гипопаратиреоз;
  • почечный ацидоз, нарушающий реабсорбцию кальция из просвета почечных канальцев;
  • диета с неполноценным или несбалансированным рационом.

Ограничения для применения средства

Противопоказания:

  • гиперчувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам;
  • гиперкальциемия, так как в данном случае, прием препарата не обоснован;
  • гипервитаминоз витамина D;
  • остеодистрофия с гиперфосфатемией связанная с нарушением работы почек, так как имеется риск отложения кальция в тканях различных органов.

Помимо противопоказаний, существует ряд состояний, при которых лечение Альфакальцидолом должно проводиться с постоянным контролем за клиническими и лабораторными данными.

К подобным ограничениям относят: атеросклеротическое поражение сосудов любой локализации, различные гранулематозы, активная форма туберкулеза и любого другого острого инфекционного процесса, хроническая почечная недостаточность, а так же детский и пожилой возраст.

Инструкция по применению

Препарат назначается или внутрь, или внутривенно. При этом, лечение начинают с низких стартовых доз действующего вещества, под постоянным контролем содержания кальция и фосфора в крови не менее одного раза в неделю.

Взрослым, при приеме внутрь, начальная доза составляет 1 мкг действующего вещества в сутки, с возможностью повышения на 0,25-0,5 мкг/сутки до достижения необходимых значений кальция и фосфора в крови.

Детям расчет дозы производят на основании их массы тела и возраста. Продолжительность терапии индивидуальна и зависит от первоначального заболевания и эффективности лечения. Иногда возможно пожизненное применение препарата.

При использовании Альфакальцидола внутривенно, возможно введение препарата болюсно в конце сеансов гемодиализа. Стартовая доза – 1 мкг, максимально возможная на один диализ – 6 мкг. Допустимая доза в неделю – 12 мкг.

Использование средств с альфакальцидолом для лечения новорожденных связанно с большим риском, поэтому требует особого контроля в случаях внутривенного ведения препарата. Чаще всего для решения этой проблемы используют более низкие дозы действующего вещества.

Побочные реакции при приеме препарата возникают очень редко. Однако, возможно возникновение следующих состояний:

  • тошноты, возникновения неприятных ощущений в верхней части живота, нарушения моторики кишечника – возникновение длительных запоров;
  • снижение физической и умственной работоспособности, повышенная сонливость;
  • аллергические реакции в виде сыпи и зуда на коже.

Намного реже возникает изменение активности ферментов печени и гиперфосфатемия.

Дополнительные указания

Очень важно в процессе лечения постоянно контролировать содержание кальция и фосфатов в крови пациента. При старте лечения, биохимический анализ с определением данных параметров, должен проводиться не менее 1-го раза в неделю, в дальнейшем, при выбранной поддерживающей дозе – 1 раз в две-три недели.

Такой простой метод контроля, позволяет снизить до минимума риск развития передозировки кальцием и фосфатами.

Если у пациента наблюдается хроническая почечная недостаточность, то перед применением средств необходимо снизить уровень фосфатов в крови при гиперфосфатемии.

Чаще всего, на фоне лечения Альфакальцидолом развивается гипервитаминоз витамина D. Клинически он проявляется возникновением периодических болей в костях, нарушением моторики желудочно-кишечного тракта (диарея или запоры), повышенной сонливостью и быстрой утомляемостью человека, увеличением суточного диуреза и снижением аппетита.

С течением времени, при отсутствии лечения, появляются и другие симптомы: постоянные боли в костях и суставах, моча приобретает мутный оттенок, возникает лихорадка, конъюнктивит, могут появляется очаги кальцификации в любых органах и тканях. При долгом повышении уровня кальция в крови развиваются изменения психики и настроения.

Применение средства для терапии беременных женщин и при лактации ограничено, в связи с риском развития осложнений со стороны плода и ребенка. Возможно применение препарата для терапии данных групп лиц, если предполагаемая польза от лечения выше возможных рисков.

Возможные осложнения: гиперчувствительность ребенка к витамину D, возникновение задержки психо-моторного развития, нарушения в интеллектуальной сфере, очень часто возникают врожденные пороки сердца (стеноз аортального клапана и т.п.).

Прием Альфакальцидола для терапии детей должен проводиться при постоянном контроле врача-педиатра и более частом проведении биохимического исследования содержания кальция и фосфора в плазме крови.

Взаимодействие с другими препаратами

С особой осторожностью стоит назначать препараты на основе Альфакальцидола на фоне приема сердечных гликозидов (Дигоксин и т.п.), так как подобная комбинация может спровоцировать развитие тяжелых нарушений ритма.

Одновременное назначение лекарственных средств, ускоряющих метаболические процессы в клетках печени (фенитоин, препараты барбитуровой кислоты) повышают скорость переработки вещества, что может изменить его эффективность, как в лучшую, так и в худшую стороны.

Антациды, препараты альбумина и масла снижают степень всасывания Альфакальцидола, что требует назначения более высоких доз.

Риск развития гиперкальциемия и гипервитаминоза витамина D возникает при одновременном получении больным Альфакальцидола и препаратов, содержащих витамин D, а также препаратов кальция или тиазидовых диуретиков (Гипотиазид и ему подобные).

Положительные эффекты, связанные со снижением риска побочных действий, оказывает совместное назначение препарата с Ретинолом, Токоферолом, аскорбиновой кислотой и другими витаминами группы.

Мнение врачей и пациентов о препарате

Альфакальцидол широко применяется к клинической практике, и находит одобрение как со стороны пациентов, так и со стороны пациентов, что отмечено в многочисленных отзывах.

Говорит эксперт

Своим пациентом с диагнозом остеопороз всегда назначаю Альфадол, позволяющий увеличить образование костной ткани и остановить ее разрушение. Он включен в международные рекомендации по лечению остеопороза.

По сравнению другими препаратами, применяемыми для лечения остеопороза, он обладает наименьшими побочными эффектами, в основном – на желудочно-кишечный тракт (эзофагит, гастрит, диарея), что бывает далеко не у всех пациентов и легко предотвращается приемом Альмагеля или Ааалокса, или употреблением молока (при нормальной его переносимости).

Длительность лечения определяет лечащий врач. Конечно, не стоит забывать, что наряду с медикаментозной терапией огромное значение имеет правильное питание и двигательный режим, физкультура, пребывание на свежем воздухе.

Врач-терапевт Игина М.Н

Отзывы пациентов

Долгое время принимала Альфакальцидол для лечения остеопороза, связанного с постклимактерическими изменениями в организме. Боли, наблюдающиеся в костях по вечерам, очень быстро прошли.

Лечащий доктор отметил улучшения состояния костной ткани после проведения рентгенологического исследования. Никаких побочных действий на фоне приема препарата не возникло.

Марина Г, 54

Из-за врожденного дефекта ферментативных систем был вынужден длительное время принимать препараты бисфосфонатов, на фоне которых постоянно наблюдались проблемы со стороны кишечника – то запор, то наоборот диарея.

Несколько лет мучился с этим, но тогда не видел аналогов для данного метода лечения. Около полутора лет назад, переехал в другой город и встал на учет к другому лечащему врачу. Тот назначил Оксидевит. Проявления заболевания практически исчезли, так же как и мои проблемы с кишечником.

Филип И, 43

Купить или пройти мимо?!

Отзывы о лекарственном средстве со стороны лечащих врачей и пациентов положительные. Особенно часто, Альфакальцидол назначают пожилым пациентам с явлениями остеопороза.

Побочные реакции при правильном контроле лечения возникают очень редко.

Существует несколько торговых названий Альфакальцидола: Альфадол, Оксидевит, Альфа ДЗ-Тева, Ван-Альфа и т.д, средняя цена всех аналогов колеблется от 200 до 500 рублей, в зависимости от торговой марки и количества капсул в упаковке.

osteocure.ru

АЛЬФАКАЛЬЦИДОЛ | Активные вещества

Регулятор обмена кальция и фосфора, 1α-гидроксивитамин D3. Вызывает повышение абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличение их реабсорбции в почках; регулирует минерализацию костной ткани. Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона.

Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в т.ч. дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пациентов пожилого возраста при применении альфакальцидола.

Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

Page 2
Международное наименование INN: Rec.INN

Однокомпонентные препараты

торговые наименования препаратов, содержащих только активное вещество АЛЬФАКАЛЬЦИДОЛ

Альфа Д3-Тева®

  • остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный, стероидный);
  • остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
  • гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
  • рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания;
  • гипофосфатемический витамин D-резистентный рахит и остеомаляция;
  • псевдодефицитный (витамин D-зависимый) рахит и остеомаляция;
  • синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией);
  • почечный ацидоз.

Капс. 0.5 мкг: 10, 30 или 60 шт.

рег. №: ЛСР-007813/10 от 10.08.10 Дата перерегистрации: 01.12.16

Капс. 0.25 мкг: 10, 30 или 60 шт.

рег. №: П N012070/01 от 29.12.11 Дата перерегистрации: 16.09.16

Капс. 1 мкг: 10 или 30 шт.

рег. №: П N012070/01 от 29.12.11 Дата перерегистрации: 16.09.16
Teva Pharmaceutical Industries (Израиль) Произведено: CATALENT GERMANY EBERBACH (Германия)
Альфадол

Остеодистрофия (в т.ч. при хронической почечной недостаточности), гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз, рахит и остеомаляция различного генеза, остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный, стероидный), почечный ацидоз, синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией).

Капсулы

рег. №: ЛП-001787 от 01.08.12
Оксидевит®

Остеодистрофия (в т.ч. при хронической почечной недостаточности), гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз, рахит и остеомаляция различного генеза, остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный, стероидный), почечный ацидоз, синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией).

Р-р д/приема внутрь в масле 9 мкг/1 мл: фл.-капельн. 5 мл или 10 мл, фл. 5 мл или 10 мл

рег. №: Р N001326/02 от 16.05.08

Многокомпонентые препараты

торговые наименования многокомпонентых препаратов, в состав которых входит активное вещество АЛЬФАКАЛЬЦИДОЛ

www.vidal.ru

Таблетки «Альфакальцидол»: инструкция по применению, аналоги, отзывы :

Недостаток витамина D3 в организме несет в себе опасность для любого человека. На фоне его нехватки у детей может развиться рахит, у взрослых – остеопороз и прочие серьезные неприятности. Естественный источник витамина D3 – это солнце. Люди, проживающие в благоприятных условиях, практически не знакомы с таким явлением, как дефицит солнечного света, а вот как быть тем, кто сталкивается с этой проблемой?

Современная медицина решила этот вопрос, создав различные препараты, содержащие витамин D3. Их можно купить в аптеках в любое время. Почти все они отпускаются только по рецепту врача. Один из них – «Альфакальцидол». Описание препарата, его аналогов, а также отзывы пациентов будут рассмотрены ниже.

«Альфакальцидол»: состав и форма выпуска

Форма выпуска этого средства – блистеры и полипропиленовые флаконы, упакованные в картонные пачки. Количество в одной упаковке:

  • 3 блистера по 10 шт.;
  • 1 блистер по 10 шт.;
  • 1 полипропиленовый флакон по 30 шт.;
  • 1 полипропиленовый флакон по 60 шт.

Препарат выпускается в мягких желатиновых капсулах овальной формы. Главный активный компонент – альфакальцидол. На одну капсулу его содержится 0,25 мкг. Дополнительные вещества:

  • лимонная кислота;
  • этанол;
  • масло арахиса;
  • пропилгаллат.

Желатиновая оболочка состоит из:

  • желатина;
  • глицерола;
  • анидрисорба;
  • сорбитана;
  • маннитола;
  • воды;
  • оксида железа;
  • высшей полиолы.

Препарат «Альфакальцидол», инструкция по применению которого идет в упаковке, также выпускается в виде капель для приема внутрь и раствора для инъекций.

Химические свойства

Капли, инъекции и таблетки «Альфакальцидол Тева» – это заменители витамина D3. Их используют в качестве пищевой добавки. Они относятся к разряду жизненно необходимых. Средство синтезируется в виде белых или практически бесцветных кристаллов, почти нерастворимых в воде. Но при этом кристаллы витамина D3 очень легко растворяются в этаноле, относительно медленно – в растительном масле. Это химическое соединение не имеет устойчивости к воздействию ультрафиолетового излучения и воздуха, поэтому под их влиянием быстро разлагается. Молярная доля компонента – 400,6 грамм на моль.

Фармакологические свойства

Как действует препарат «Альфакальцидол»? Инструкция по применению информирует покупателей о том, что данное лекарство эффективно воздействует на процессы обмена кальция и фосфора. Оно лечит и предотвращает дефицит кальция, нормализуя его баланс в организме. Его действие заключается в следующем:

  • улучшает абсорбцию фосфора и кальция в кишечнике;
  • повышает их реабсорбцию в почках;
  • способствует снижению уровня паратиреоидного гормона;
  • укрепляет кости путем их минерализации;
  • понижает интенсивность костной резорбции.

Исследования доказали, что после курса лечения уменьшились боли в мышцах и суставах, улучшилась координация движений. Особенно пожилым людям рекомендует использовать препарат «Альфакальцидол» инструкция. Отзывы подтверждают, что лекарство начинает действовать очень быстро и обладает большей эффективностью, чем некоторые специализированные медикаменты. Различные лекарственные формы дают возможность пациентам определить нужную дозировку, что существенно снижает опасность развития гиперкальциемии.

Главное действующее вещество начинает быстро всасываться в стенки ЖКТ. Своей наибольшей концентрации в крови оно достигает самое большее через 18 часов. Длительность действия этого препарата составляет около двух суток, а временной промежуток полураспада – примерно 3 часа. В крови он связывается с белками плазмы и в таком виде поступает в печень, где начинает происходить активация витамина. Лишь минимальный процент препарата «Альфакальцидол» (инструкция по применению это подтверждает) разрушается в тканях костей.

Показания к применению

Существует множество заболеваний, вызванных сбоем фосфорно-кальциевого баланса. Препарат «Альфакальцидол», аналоги инструкция по применению рекомендует употреблять в следующих случаях:

  • остеопороз – основные виды и формы этого заболевания, включающие сенильный, постменопаузальный и стероидный, возникший на фоне употребления глюкокортикоидов;
  • гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз – как идиопатический, так и постоперационный;
  • остеодистрофический синдром вследствие хронической недостаточности почек;
  • рахит;
  • аналогичные рахиту заболевания;
  • гиперпаратиреоз, связанный с поражением костной ткани;
  • синдром Фанкони;
  • псевдодефицитный рахит;
  • гипокальциемия;
  • гипофосфатемия;
  • почечный ацидоз – болезни почек, вызванные нарушением усваивания витамина D3, а также минерального обмена.

Данные заболевания хорошо поддаются лечению препаратом «Альфакальцидол». Инструкция по применению свидетельствует, что он отлично регулирует нехватку витамина D3.

Противопоказания

Несмотря на то что витамин D3 крайне необходим любому организму, прием его имеет ряд противопоказаний. «Альфакальцидол» инструкция не рекомендует принимать в следующих случаях:

  • гиперкальциемия;
  • гипермагниемия;
  • переизбыток витамина Д;
  • гиперкальциурия;
  • непереносимость главного действующего компонента;
  • пациентам с острой почечной остеодистрофией.

Большую осторожность следует соблюдать людям, страдающим:

  • активным туберкулезом легких;
  • острой сердечной недостаточностью;
  • хроническими заболеваниями почек;
  • саркоидозом или другими гранулематозами;
  • атеросклерозом.

Во избежание появления атеросклероза или других осложнений средство «Альфакальцидол Тева» инструкция по применению советует осторожно принимать людям пожилого возраста.

Побочные действия

Чаще всего это средство не вызывает негативной реакции. Лишь в редких случаях могут проявиться следующие симптомы:

  • со стороны ЖКТ наблюдается резкая потеря веса, частая тошнота, рвота, привкус металла во рту, постоянная жажда, болевые ощущения в животе, развитие кислотного рефлюкса, запоры, диарея;
  • со стороны обменных процессов иногда развивается гиперкальциемия, крайне редко возможно небольшое повышение уровня ЛПВП, а у людей, страдающих расстройством работы почек, велика вероятность появления гиперфосфатемии;
  • со стороны ЦНС изредка появляется слабость, повышенная утомляемость, мигрени, головокружение, непереносимость света, сонливость;
  • со стороны сердца и сосудов может развиться тахикардия, аритмия или гипертензия;
  • со стороны кожных покровов возникает зуд, появляется кожная сыпь;
  • со стороны костной системы бывают несильные болевые ощущения в костях и суставах;
  • со стороны мышечной системы наблюдаются неярко выраженные мышечные боли.

Вот такой небезопасный препарат – «Альфакальцидол». Таблетки инструкция по применению с особой осторожностью рекомендует принимать пациентам, имеющим склонность к гиперкальциемии или мочекаменной болезни.

Передозировка

Как все мы знаем, умеренность во всём – залог здоровья. Множество неприятных последствий может спровоцировать и избыточный прием медикамента «Альфакальцидол». Инструкция по применению предупреждает пациентов о том, что в этом случае повышается риск появления гипервитаминоза. Его симптоматика проявляется в следующем:

  • помутнение мочи;
  • болевые ощущения в костях и суставах;
  • повышение температуры тела;
  • повышение артериального давления;
  • конъюнктивит;
  • повышение чувствительности к свету;
  • понижение массы тела;
  • развитие панкреатита;
  • различные психозы.

Также чрезмерный прием витамина D3 может спровоцировать гиперкальциемию, признаками которой являются:

  • запор;
  • диарея;
  • чувство усталости;
  • мышечные боли;
  • металлический привкус во рту;
  • потеря аппетита;
  • боли в суставах.

При подобных проявлениях прием средства нужно сразу же прекратить. В качестве лечения передозировки назначается срочное промывание желудка и поддерживающая терапия. Если при наличии данных признаков лечение препаратом было продолжено, развивается хроническая интоксикация, которая чревата:

  • значительным повышением артериального давления;
  • кальцинозом почек, легких и сосудов;
  • острой сердечной недостаточностью;
  • нарушением роста у детей;
  • летальным исходом.

Чтобы избежать передозировки и ее последствий, оптимальную норму приема препарата должен определять врач.

Беременность и период лактации

Разрешает ли принимать будущим мамочкам препарат «Альфакальцидол» инструкция по применению? Отзывы врачей свидетельствуют, что его назначение допустимо в случаях, когда ожидаемый результат значительней возможного риска. Во время беременности принимать лекарство следует с большой осторожностью, поскольку превышение нормы может спровоцировать патологии у ребенка. К ним относятся:

  • повышенная чувствительность к витамину D3;
  • нарушение умственного развития;
  • отклонения во внешнем развитии;
  • нарушение работы паращитовидной железы и другие.

Поскольку препарат в небольших количествах может попадать в грудное молоко, его прием запрещён во избежание риска развития у ребенка гиперкальциемии. В редких случаях препарат все-таки назначается молодым мамам, но врачи четко подбирают нужную дозировку для каждой женщины отдельно.

Инструкция по применению

Средство «Альфакальцидол» назначается для приема внутрь и в виде инъекций внутривенно. Терапию следует начинать с самых маленьких доз, при этом необходимо раз в неделю сдавать анализы на определение нормы кальция и фосфора. Начальная дозировка для взрослых составляет 1 мкг сутки, для детей – 0, 25 мкг сутки. Норму следует увеличивать на 0,25 или на 0,5 мкг в сутки каждые 2-4 недели до достижения необходимых показателей в крови. Продолжительность терапии устанавливает врач в индивидуальном порядке, поскольку это зависит от вида заболевания, его формы и тяжести:

  • при рахите и остеомаляции взрослым назначается 1-3 мкг действующего вещества в сутки;
  • при гипопаратиреозе прописывают 2-4 мкг в сутки;
  • при остеодистрофии, вследствие почечной недостаточности ежедневная норма составляет до 2 мкг;
  • синдром Фанкони и почечный ацидоз лечатся дозировкой 2-6 мкг в сутки;
  • при всех разновидностях остеопороза назначается 0,5-1 мкг в сутки.

Для детей с весом меньше 20 кг норма составляет 0,01-0,05 мкг на кг в сутки. Если вес более 20 кг, назначается 1,0 мкг в сутки. Если ребенок страдает почечной остеодистрофией, то дозировка будет составлять 0,04-0,08 мкг на килограмм веса в сутки.

Внутривенно «Альфакальцидол» лучше вводить после гемодиализа. Первоначальная дозировка инъекции для взрослых составляет 1 мкг на 1 диализ. Максимально допустимая дневная норма – 6 мкг. Пациентам с ярко выраженными патологиями костных тканей может назначаться более высокая доза препарата, при этом симптомы гиперкальциемии проявляться не будут. На протяжении терапии норма может корректироваться специалистом, это зависит от динамики показателей крови.

Взаимодействие с другими лекарствами

Мы рассмотрели, как рекомендует применять «Альфакальцидол» инструкция. Аналоги и сам препарат имеют свои противопоказания. Не следует принимать их одновременно с сердечными гликозидами, поскольку подобное сочетание может вызвать нарушение сердечного ритма. Барбитураты и противоэпилептические препараты значительно понижают действие «Альфакальцидола», а совместный прием с антацидами или слабительными средствами увеличивает риск развития гипермагниемии. Данный препарат несовместим с «Колекальциферолом» и его производными.

Аналогичные средства

Если приём «Альфакальцидола» недопустим по каким-либо причинам, его можно заменить препаратами аналогичного действия. В аптечных сетях для покупателей предлагаются следующие аналоги:

  • «Оксидевит»;
  • «Альфадол»;
  • «Тевабон»;
  • «Этальфа»;
  • «Ван-Альфа» и другие.

Препараты выпускаются в форме инъекций, таблеток, капсул, капель и порошка.

Что говорят пациенты

Отзывы о препарате «Альфакальцидол» в основной массе положительные. Он назначается как пациентам пожилого возраста, так и маленьким детям, при этом побочные явления наблюдаются очень редко либо отсутствуют совсем. Отзывы свидетельствуют, что после приема данного медикамента исчезают все последствия дефицита витамина D3.

www.syl.ru


Смотрите также

Календарь

ПНВТСРЧТПТСБВС
     12
3456789
10111213141516
17181920212223
24252627282930
31      

Мы в Соцсетях

 

vklog square facebook 512 twitter icon Livejournal icon
square linkedin 512 20150213095025Одноклассники Blogger.svg rfgoogle